Velbutrin

Velbutrin je psychoanaleptikum z kategorie dalších antidepresiv.

Indikace Velbutrin

Používá se při léčbě depresivních stavů s vysokou závažností.

[1], [2], [3]

Formulář vydání

Uvolnění se provádí v tabletách v množství 10 kusů uvnitř blistrové destičky. Krabice obsahuje 6 takových desek.

[4], [5]

Farmakodynamika

Bupropion je látka se selektivním retardačním účinkem na procesy neuronálního zachycování katecholaminů (dopamin s norepinefrinem). Tato složka má minimální účinek na procesy zachycování indolaminu (serotonin) a také potlačuje aktivitu MAO.

[6]

Farmakokinetika

Sání.

Když byl bupropion podáván dobrovolníky během studie, pozorovaly se po 3 hodinách vrcholové hodnoty látky uvnitř plazmy.

Informace získané po 3 klinických zkouškách naznačují, že hodnoty bupropionu se mohou zvyšovat s použitím tablety spolu s jídlem. Po aplikaci s jídlem se maximální plazmatické parametry složky zvýšily o 11%, stejně jako o 16% a 35% a hodnoty AUC se zvýšily o 17%, 17% a 19% u 3 testů.

Bupropion a jeho metabolické produkty mají lineární farmakokinetické vlastnosti s prodlouženým užíváním léků v dávkách 150-300 mg / den.

Distribuční procesy.

Bupropion má vysoký index distribučního objemu - je to přibližně 2000 litrů. Aktivní složka léčiva s jeho metabolickým produktem (hydroxybupropion) je mírně syntetizována s proteiny krevní plazmy (o 84% a také o 77%). Stupeň syntézy proteinů triohydrobupropionu je přibližně polovina stupně bupropionu.

Metabolické procesy.

Uvnitř těla dochází k intenzivnímu metabolismu bupropionu. Uvnitř plazmy existují 3 farmakoaktivní metabolické produkty: hydroxybupropion společně s aminoalkoholovými izomery - treohydrobupropionem a erythrohydrobupropionem.

Vylučování.

Přibližně 87% aktivního prvku se vylučuje močí (méně než 10% látky - ve formě produktů aktivního rozkladu) a až 10% se vylučuje stolicí. Odstoupení, nezměněný bupropion je pouze 0,5%.

Průměrná clearance přípravku po podání léku je přibližně 200 litrů / hodinu a průměrná hodnota jeho poločasu je přibližně 20 hodin.

[7], [8], [9]

Dávkování a aplikace

Lék začíná působit na tělo alespoň 2 týdny po zahájení léčby. Úplný efekt z jeho užívání lze očekávat teprve po několika týdnech trvání, jako v případě užívání jiných antidepresiv.

Tablety se spolkly celé, ne žvýkaly a také nebyly rozrušovány / rozděleny, protože v důsledku toho může vzrůst riziko vzniku vedlejších účinků (například záchvatů).

Velikost dávky pro dospělé.

Velikost maximální jednorázové dávky je 0,15 g. Tablety je třeba konzumovat dvakrát denně v intervalech nejméně 8 hodin.

Docela často, pacienti užívající pilulku mají nespavost, která je často dočasná. Snížení frekvence tohoto příznaku může být zdržet se užívání léků před spaním (s 8hodinovým intervalem mezi aplikacemi) nebo snížení velikosti porce, pokud je to přijatelné.

Velikost počáteční dávky je jedna dávka 150 mg denně.

Pro osoby, které nestačí užívat 0,15 gramů léků denně, můžete dosáhnout zlepšení zvýšením dávky na maximální hodnoty 0,3 g / den (0,15 g dvakrát denně).

Při vylučování akutních depresivních epizod užívejte antidepresiva po dobu nejméně šesti měsíců. Je zjištěno, že lék v dávce 0,3 g / den bude mít léčivý účinek po dlouhou dobu léčby (až 12 měsíců).

Dávkování pro starší lidi.

Vzhledem k tomu, že u některých starších pacientů nelze vyloučit možnost intolerance k přípravku Velbutrin, může být nutné snížit frekvenci aplikace nebo velikost části léku.

Velikost porce pro lidi s problémy s ledvinami.

Terapie začíná sníženými dávkami nebo s nižší frekvencí podávání, protože bupropion s metabolickými produkty se v této kategorii léčí akutněji než za normálních podmínek.

Části pro osoby s poruchami jaterní aktivity.

Osoby s onemocněním jater by měly pečlivě užívat drogu. Vzhledem k poměrně vysoké variabilitě farmakokinetických vlastností léků, osob s poruchami jater, které mají mírnou nebo středně těžkou formu, je nutné užívat lék jednou denně v dávce 0,15 g.

Lidé s jaterní cirhózou v těžké formě by měli užívat velmi pečlivé pilulky. U těchto pacientů je maximální dávka 0,15 g s denní dávkou LS.

[12], [13], [14]

Používejte Velbutrin během těhotenství

Samostatné epidemiologické testy Velbutrinův účinek na těhotenství během těhotenství odhalily související riziko intrauterinního poškození SSS u plodu v případě užívání drog v prvním trimestru. Tyto informace v různých testech nebyly stejné.

Lékař by měl zvážit možnost předepisování alternativní léčby pro ženu, která je v přípravné fázi těhotenství nebo pro již těhotnou ženu. Předepsat stejnou drogu by mělo být pouze v situacích, kdy pravděpodobný přínos aplikace bude vyšší než riziko komplikací u plodu.

Vzhledem k tomu, že bupropion se svým rozkladným přípravkem může být vylučován spolu s mateřským mlékem, je třeba během léčby přípravkem Velbutrin na chvíli odmítnout kojení.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• pacienti, kteří netolerují bupropion nebo jiné složky léku;
• lidé trpící záchvaty;
• osoby, které v tuto chvíli náhle přestaly používat sedativní léky nebo konzumovaly alkohol;
• kteří užívají současně jakýkoli jiný lék, který obsahuje bupropion - protože frekvence výskytu křečových záchvatů je určována velikostí dávky této látky;
• Historie pacienta nebo je nyní k dispozici anorexie nebo bulimie nervózní charakter, protože v této kategorii ošetřujícího poznamenal častým výskytem záchvatů v případě použití bupropionu s etapou s rychloupínací;
• kombinované použití s MAOI. Interval mezi zastavením příjmu nevratné MAOI a zahájením léčby přípravkem Velbutrin by měl být nejméně 2 týdny.

[10]

Vedlejší efekty Velbutrin

Použití léků může způsobit následující nežádoucí účinky:

• léze ovlivňující imunitu: často se vyskytují známky intolerance, například kopřivka. Jednotlivé poznámky o závažnějších příznacích s vysokou citlivostí, včetně bronchiálního spazmu / dyspnoe, Quinckeho edému nebo anafylaxe. Myalgie s artralgií, stejně jako febrilní stav, se vyskytují společně s vyrážkou a jinými projevy zpožděné intolerance. Podobné symptomy jsou mírně podobné sérové nemoci;
• metabolické projevy a poruchy trávení: často se vyskytuje anorexie. Někdy dochází ke ztrátě hmotnosti. Porucha hodnot glukózy v krvi;
• duševní poruchy: často je nespavost. Možný vývoj poruch spánku. Často bývá pocit úzkosti nebo vzrušení. Někdy dochází k dezorientaci, dysforii nebo depresi. Objevují se individuální pocity úzkosti, agrese, podrážděnosti a nepřátelství; objevují se podivné sny nebo halucinace a kromě toho se rozvíjejí paranoidní myšlenky, bludy a stav depersonalizace. Mohou existovat psychózy, myšlenky na sebevraždu a také sebevražedné chování. Možná vývoj mánie, euforie, hypomanie a změny ve stavu psychiky;
• poruchy postihující centrální nervový systém: často jsou zaznamenány bolesti hlavy. Často se vyskytují závratě, problémy s pamětí, třes, myoklonus, migréna, dystonie a také pocity úzkosti a poruchy chuti. Někdy se může objevit závratě, dysartrie, problémy s péčí a koncentrací, stejně jako akatízie. Poruchy EKG a křeče se vyskytují příležitostně. Parestézie, ataxie, problémy s motorickou koordinací, dystonie, synkopa a paralýza třesu jsou někdy pozorovány. Možná vývoj deliria, dyskineze, kómatu a problémy s citlivostí;
• lézí v oblasti vizuálních orgánů: často je zaznamenáno vizuální porušení. Občas se rozvíjí diplopie. Někdy zaznamenal mydriáze. Je možné zvýšit hodnoty IOP;
• poruchy postihující sluchové orgány: často se jedná o ušní kroužek;
• příznaky v srdci: někdy se vyskytují poruchy srdečního rytmu, tachykardie a změny hodnot EKG. Příležitostně se objevuje infarkt myokardu. Je také možné zvýšit krevní tlak a vzhled otoků. Jednoduchá zvýšená srdeční frekvence;
• reakce cévního systému: často dochází ke zvýšení hladiny krevního tlaku (někdy významné) a navíc ik zarudnutí. Zvýší se ortostatický kolaps nebo vazodilatace;
• známky poruch zažívacího traktu: často se vyskytují problémy s trávicími ústrojími (mezi nimi zvracení s nevolností) a suchost ústní sliznice. Často existují dyspeptické příznaky, zácpa a bolesti břicha. Někdy dochází k podráždění dásní a výskytu zubů. Perforace střev je také možná;
• poruchy hepatobiliárního systému: existuje jediná hepatitida nebo žloutenka a kromě toho se zvyšuje index jaterních enzymů;
• poškození podkožních vrstev a kůže: často se vyznačuje hyperhidrózou, vyrážkou a svěděním. Jeden z nich se objevuje u Stevens-Johnsonova syndromu nebo erythema multiforme a navíc psoriáza se zhoršuje. Možný rozvoj alopécie;
• léze respiračních orgánů: příležitostně dochází k embolizaci plic. Může se jednat o bronchitidu;
• Dysfunkce ODD a pojivové tkáně: záchvaty svalů jsou pozorovány jednorázově. Může být očekávána rabdomyolýza nebo artritida;
• problémy v práci urogenitálního systému a ledvin: nejčastěji se jedná o infekce, které postihují močové orgány. Někdy dochází k oslabení libida. Močení je často častější, nebo je močení zpožděno. Možné poruchy menstruačního cyklu, vývoj glukosurie, impotence, nokturie, gynekomastie, stejně jako vzplanutí otoků ve varlatech;
• systémové poruchy: často se vyskytuje bolest v hrudníku, horečka a asténie;
• problémy s hematopoetickými procesy: může se objevit trombocytopenická nebo leukopenie, stejně jako leukocytóza.

[11]

Předávkovat

Kromě příznaků, které patří mezi vedlejšími účinky, které vedou k projevům toxicity, jako je ztráta vědomí, pocit a ospalost změny na EKG (vedení poruchy, jako je například prodloužení QRS intervalu hodnot) nebo arytmie. Existují také důkazy o smrtelném výsledku.

K odstranění předávkování je nutné hospitalizovat oběť, která musí být sledována pro indikací EKG a pro práci životně důležitých orgánů. Je třeba dbát na to, aby nedošlo k narušení průchodnosti dýchacích kanálů, aby nedošlo k problémům s ventilací a okysličením. Také je nutné vzít aktivní uhlí. Indukce zvracení není nutná. Bupropion nemá specifické protilátky.

Následná léčba je určena stavem oběti nebo doporučeními zvláštní instituce zabývající se léčbou intoxikace (pokud existuje).

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21],

Interakce s jinými léky

Metabolický proces vede k přeměně bupropionu na jeho hlavní aktivní produkt degradace - hydroxybupion. Tento proces se objevuje hlavně za účasti hemoproteinu P450 IIB6 (typ CYP2B6). Vzhledem k této péče při kombinaci léčivo s léčivy, působícími na izoenzymu CYP2B6 (jako je clopidogrel ifosfamid, cyklofosfamid orfenadrin a tiklopidin) nutná.

Když se, že bupropion není metabolizován zahrnující izoenzymu CYP2D6, testy in vitro ukázaly, že 450 položka společně s gidroksibupropionom pomalý metabolický proces enzymu CYP2D6. Během farmakokinetických testů užívání bupropionu zvyšovalo plazmatické hodnoty desipraminu. Tento účinek byl zaznamenán nejméně po 7 dnech po podání posledního bupropionu. Při kombinaci s léčivy, jejichž metabolismus se provádí zejména prostřednictvím isoenzymem (např, antiarytmik, SSRI, antipsychotik, tricyklických antidepresiv a některé beta-blokátory), by měl začít léčba léčivy, jako minimální části. Když Wellbutrin okruh lidské terapie, která je již užívat léky, za účasti CYP2D6 metabolizované prvku, je třeba vyhodnotit provedení s klesající dávky léčiva, zejména pro léky, které mají úzký index officinalis.

Léky skutečný vliv, které vyžadují metabolickou aktivaci pomocí CYP2D6 prvek (například tamoxifen), které jsou schopné snížit léčivý účinek, v kombinaci s léky inhibující aktivitu CYP2D6 složky (bupropion).

Přestože citalopram není podroben primárnímu metabolismu zahrnujícímu prvek CYP2D6, údaje z jednoho testu ukazují, že bupropion zvyšuje hodnoty vrcholů a hladinu AUC citalopramu o 30% a 40%.

Vzhledem k tomu, že je intenzivní metabolismus bupropionu, kombinace látek s drogami zesilující metabolismus (mezi takové fenytoinu, karbamazepinu, fenobarbitalu s efavirenzem, a kromě toho ritonaviru), nebo stisknutím jej mohou vést ke změnám v expozici léku odpoledne.

Výsledky řady klinických testů na dobrovolnících prokázaly, že ritonavir (s dvakrát za den příjmu 0,1 g nebo 0,6 g PM) nebo 0,1 g ritonaviru, lopinaviru s 0,4 g (dvakrát denně recepce) v závislosti na velikosti podíly přibližně 20-80% snížily hodnoty bupropionu s jeho hlavními metabolickými produkty.

Podobně jedna dávka efavirenzu v dávce 0,6 g denně po dobu 14 dnů snižuje hladinu bupropionolu přibližně o 55%.

Tento účinek ritonaviru s lopinavirem a efavirenzem je způsoben indukcí metabolického účinku na bupropion. Lidé, kteří užívají kterékoli z těchto léků v kombinaci s léky, které mají bupropion, mohou vyžadovat použití vyšších dávek bupropionu, ale je zakázáno překročit maximální povolené limity doporučených dávek.

Zatímco výsledky klinických testů neprokázaly žádné farmakokinetické interakce mezi aktivním prvkem PM s alkoholickými nápoji, existují nepřímé důkazy, že CNS vyvinut negativní symptomy nebo pozorován pokles tolerance k alkoholu u osob konzumujících takové nápoje v průběhu léčby pomocí Wellbutrin . Užívání alkoholu po dobu léčby by mělo být sníženo na minimum nebo zcela ukončeno.

Existuje důkaz o zvýšení frekvence vývoje toxických účinků vzhledem k centrálnímu nervovému systému, když je léčivo kombinováno s amantadinem a levodopou. Používejte přípravek s osobami, které používají s opatrností amantadin nebo levodopa.

Kombinované užívání léků a NTS může vést ke zvýšení krevního tlaku.

Dopad na výsledky laboratorních studií.

Existují informace o přítomnosti lékové interakce s testy, které se používají k rychlé identifikaci přítomnosti léků v moči. Studie mohou vyvolat falešně pozitivní výsledky, zejména pokud jsou zjištěny amfetaminy. Chcete-li potvrdit pozitivní výsledek, musíte jako alternativu použít chemickou metodu.

[22]

Podmínky skladování

Velbutrin musí být uchováván mimo dosah dětí. Teplotní hodnoty jsou maximálně 25 ° C.

[23],

Skladovatelnost

Velbutrin může být používán po dobu 2 let od data výroby léku.

[24]

Recenze

Wellbutrin dostává poměrně málo recenzí a názory pacientů v nich jsou poměrně polární. Lék je velmi úspěšně používán k odstranění depresí. Navíc je často napsáno, že lék může pomáhat zmírnit stav během ukončení kouření.

S úkolem léčby deprese je léčba velmi účinná, ale má významnou nevýhodu - přítomnost nepříjemných vedlejších účinků, které se vyvíjejí během 1-2 týdnů užívání. Mezi výhodami pro muže lze poznamenat, že lék nepotlačuje erektilní funkci.

K dosažení požadovaných léků a minimalizaci rizika nežádoucích účinků by měla být léčba zahájena dávkou 0,15 g Velbutrin. Někdy je také nutné zvolit optimální čas pro užívání drog, existují lidé, pro které je pilulka nejvhodnější před spaním, ale existují i ti, kteří potřebují drogu užít brzy ráno (5-6 hodin).

Mezi nedostatky léku patří také:

• abys to dostal, potřebuješ předpis;
• příliš mnoho negativních příznaků;
• dostatečně vysokou cenu.