Emetron

Emetron - antiemetikum, které pomáhá eliminovat nevolnost.

Indikace Emetrona

Používá se k odstranění zvracení s nevolností, které vznikají při radioterapii nebo chemoterapeutických procedurách cytostatického charakteru, a kromě prevence a eliminace zvracení s nevolností, které se vyvine po chirurgických operacích.

Formulář vydání

Uvolnění se provádí ve formě roztoku v ampulích o objemu 4 ml. V krabici je 5 takových ampulí.

Farmakodynamika

Ondansetron je koncový antagonista (5-HT3), který má vysokou selektivitu. Neexistují přesné informace o mechanismu, který by léku umožnil snížit zvracení s nevolností. Chemoterapeutické léky cytostatické povahy, stejně jako radioterapie, mohou vést ke zvýšení hodnot serotoninu v tenkém střevě. A tento prvek, který aktivuje vagová vlákna aferentního typu, ve kterých jsou zakončeny 5-HT3, stimuluje reflex gagu. Léčba zabraňuje rozvoj tohoto reflexu.

V důsledku excitace aktivity aferentních vláken v oblasti vagusového nervu je možné zvýšit index serotoninu v oblasti postrema umístěné v dolní oblasti 4. Mozkové komory. Tento proces, až do konce 5-HT3, také vyvolává zvracení. Antagonistický účinek ondansetronu na koncích 5-HT3, který se nachází uvnitř neuronů centrálního nervového systému a PNS, zabraňuje vzniku zvracení. Tento mechanismus je podobný mechanismu, který působí při léčbě nebo prevenci pooperačního zvracení nebo nevolnosti (pod vlivem cytostatik).

Léčivý prvek nemá vliv na plazmatické indexy prolaktinu.

Farmakokinetika

Distribuce léku po jeho podání uvnitř nebo v / v nebo / m úvodu má stejné ukazatele. Termínový terminální poločas je přibližně 3 hodiny a rovnovážný distribuční objem je přibližně 140 litrů.

Úroveň syntézy s plazmatickým proteinem je asi 70-76%.

Vylučování látky ze systémového průtoku krve se projevuje několika metabolickými procesy zahrnujícími enzymy - především v játrech. Méně než 5% nezměněné složky se vylučuje močí.

Absence enzymu CYP2D6 (polymorfismus s ohledem na štěpení debrisoquinu) nemá vliv na farmakokinetické vlastnosti ondansetronu. Změny těchto parametrů nejsou pozorovány při opakovaných injekcích léků.

Testovat účinnost léku u dětí, které byly provedeny za účasti v prvním dítětem 21 3-12 let, kteří podstoupili plánované operaci pod narkózou, ukázaly, že po jediné porci drogy (2 mg pro 3-7-letých a také 4 mg u dětí ve věku 8-12 let) došlo k poklesu distribučního objemu a absolutní clearance. Rozsah těchto změn se stanoví podle věku a odbavení hodnotami pacienta pohybovaly od 300 ml / min (12 let) na 100 ml / min (3 let). Indikátor distribučního objemu u pacientů ve věku 12 let byl 75 litrů a u tříletých pacientů 17 litrů. Části vybrané s hmotností (0,1 mg / kg, ne více než 4 mg) pomáhají vyvážit tyto rozdíly a stabilizovat ukazatel systémové expozice drog u dětí.

Lidé s mírnou renální insuficiencí (QC ukazatele představují 15-60 ml / min) snížena úroveň objemové distribuce a systémové clearance, kvůli které došlo k mírnému zvýšení s poločasem eliminace (až 5,4 hodiny).

U pacientů s selháním jater se pozoroval významný pokles systémové clearance ondansetronu, což vedlo k prodloužení poločasu eliminace (o 15-32 hodin).

Dávkování a aplikace

Aplikace po radioterapii nebo chemoterapeutických procedurách cytostatického charakteru.

Dospělí.

Velikost části léčiva je určena emetogenní aktivitou léčby. Často se vyžaduje 8 mg denně. Pokud je potřeba, může být tato dávka zvýšena na 32 mg v takových případech:

• použití emetogenní látky nebo postupu pro radioterapii - před aplikací cytotoxického léku je nutné podávat pomalu 8 mg léku. Aby se zabránilo výskytu záchvatů pozdního nebo pozdního zvracení, po prvních 24 hodinách je nutné užívat léky v tabletách;
• Použití vysokoemetogennyh léky (např., Velká část cisplatiny), - před použitím cytostatik pacientovi podáván PM 8 mg / v metodě při nízké rychlosti.

Část, která přesahuje 8 mg (ale ne více než 32 mg), v / v metodě je povoleno vstupovat pouze infuzionno. Požadovaná část přípravku Emetron se rozpustí ve vhodném roztoku pro infuze (50-100 ml). Připravený roztok se zavádí pomalou rychlostí po dobu nejméně 15 minut.

Existuje také alternativní metoda - před zahájením podávání cytotoxických léků se injektuje dávka 8 mg léku (při pomalé rychlosti) iv. Poté se mohou podávat další 2 dávky léčivého přípravku (8 mg), intervaly 2 až 4 hodiny nebo kontinuální infúze 24 hodin (rychlost 1 mg / hodinu).

Velikost dávky je zvolena na základě stupně zvracení. Při použití vysokoemetogennyh cytostatika může zvýšit účinky ondansetronu s použitím jediné I / injekční kortikosteroidy (např., 20 mg dexamethasonu), která se zavádí před začátkem cytostatické terapie.

Abyste zabránili pozdnímu zvracení, ke kterému dojde 24 hodin po aplikaci středně nebo vysoce emetických cytotoxických léků, je nutné užít přípravek v tabletách (8 mg dvakrát denně) po dobu 5 dnů.

Děti.

Děti, jejichž velikost povrchu těla je> 1,2 m ^2, by měly být před podáním chemoterapie podávána IV injekce způsobem 8 mg LS (počáteční dávka). Pacient by měl poté užívat tablety přípravku Emetron (8 mg) v intervalu 12 hodin. Po ukončení léčby se užívá 8 mg tablet dvakrát denně a trvá až 5 dní.

Zabraňte výskytu nevolnosti s zvracením v období po operaci.

Dospělí.

Aby se zabránilo záchvatům nevolnosti s nevolností vyvolaným chirurgickými zákroky, je nutné podávat injekci IV pomalu nebo iv za použití 4 mg léku během hospitalizace pacienta k anestezii. Chcete-li odstranit nevolnost při zvracení, používejte stejné dávky a způsoby podávání.

Děti.

Aby se zabránilo výskytu nevolnosti zvracení po operaci prováděné v celkové anestezii, je nutné zavést léčivo v dávce 0,1 mg / kg (maximální jednorázová dávka 4 mg) při nízké rychlosti - před použitím narkóze nebo po začátku podávání.

O bezpečném užívání léků pro děti do 2 let je velmi málo informací.

Použití u hepatálních patologií.

Vzhledem k tomu, že u hepatálních poruch dochází k významnému snížení clearance ondansetronu, prodlužuje se doba jeho poločasu v krevní plazmě - z toho důvodu je nutné snížit denní dávku léku na 8 mg.

Použití léku na infuzi.

Příprava roztoku se provádí bezprostředně před podáním léčiva. V případě potřeby je připravená směs skladována při 2-8 ° C, ale ne déle než 24 hodin. Dokončené léčivo si uchovává své vlastnosti stabilní, pokud jsou uchovávány v podmínkách přítomnosti světla.

Při rozpouštění léčivé látky je povoleno používat takové roztoky:

• 0,9% roztok chloridu sodného;
• 10% roztok mannitolu;
• 5% roztok glukózy;
• Ringerův roztok,
• 0,3% roztoku KCl spolu s 0,9% roztokem chloridu sodného;
• 0,3% roztoku KCl společně s 5% roztokem glukózy.

Jiné infúzní směsi Emetronová rozpustnost je zakázána. Také by neměl být léčivý přípravek smíšen v jedné stříkačce s jinými léky. Infúze léku se podává v dávce 1 mg / h.

Při koncentracích léků 16-160 μg / ml (např. 8 mg / 0,5 l nebo 8 mg / 50 ml) může být podáván pomocí mechanismu infuzního zařízení ve tvaru Y podobnými prostředky.

Použití cisplatiny: na koncentraci 0,48 mg / ml (např. 240 mg / 0,5 L), při podávání léků po dobu 1-8 hodin.

Použití 5-fluorouracilu na koncentraci 0,8 mg / ml (např. 2,4 g / 3 litry nebo 0,4 g / 0,5 litru) v době podávání rychlostí nejméně 20 ml / h ( 0,5 l / 24 hodin). Při použití vysokých koncentrací fluorouracilu je možná vysrážení Emetronu. Uvnitř roztoku fluorouracil nemůže obsahovat více než 0,045% chloridu hořečnatého spolu s dalšími běžnými prvky.

Použití karboplatiny: na koncentraci 0,18-9,9 mg / ml (např. 90 mg / 0,5 l nebo 990 mg / 0,1 l) během injekce po dobu 10-60 minut .

Použití etoposidu: na index koncentrace 0,144-0,25 mg / ml (např. 72 mg / 0,5 L nebo 0,25 g / 1 L), během podávání po dobu 0,5-1 hodiny .

Použití ceftazidimu na hodnotu koncentrace 0,25-2 g po rozpuštění v destilované vodě podle instrukcí (např. 0,25 g / 2,5 ml nebo 2 g / 10 ml) během inkjetového vstřikování během 5 minut.

Použijte cyklofosfamid: na koncentraci 0,1-1 g po rozpuštění destilovanou injekční vodou (např. 0,1 g / 5 ml) podle pokynů během podávání po dobu 5 minut.

Podávání doxorubicinu: při koncentraci 10-100 mg po rozpuštění za použití destilované injekční kapaliny (např. 10 mg / 5 ml), po dobu 5 minut po tryskání.

Použití dexamethasonu: látka v dávce 20 mg se podává intravenózně pomalou rychlostí, než 2-5 minut, podle tvaru Y mechanismu infuzního zařízení, jímž přes infuze 15 minut se aplikuje rozpuštěný v kapalině (0,05-0 , 1 L) Emetron (v dávce 8-32 mg).

Je zakázáno s pomocí autoklávu sterilizovat ampule, ve kterých je léčivo obsaženo.

Používejte Emetrona během těhotenství

Zkoušky na zvířatech prokázaly nedostatek teratogenních vlastností ondansetronu. Neexistují však žádné informace o neexistenci teratogenních účinků na člověka, proto je během těhotenství zakázáno užívání Emetronu (zejména v prvním trimestru).

Ondansetron se vylučuje lidským mlékem, proto je při jeho používání zakázáno kojit.

Kontraindikace

Kontraindikace je netolerance vzhledem k léčivým prvkům.

Vedlejší efekty Emetrona

Použití léku zpravidla způsobuje vznik takových vedlejších účinků:

• Poruchy imunitního systému: Příležitostně se objevují okamžité příznaky zvýšené citlivosti (to zahrnuje anafylaxi);
• lézí ovlivňujících práci Národního shromáždění: často se vyskytují bolesti hlavy. Občas pozorovány křeče, extrapyramidové poruchy (jako je například dystonické příznaky oculomotor nebo krize), a navíc závratě (s rychlému zavedení injekcí léčivo);
• problémy s vizuální funkcí: příležitostně dochází k přechodnému zhoršení zraku (např. Jeho zákalu) a dočasné sleposti (obvykle s injekcí / injekcí), která se často vyskytuje 20 minut po dokončení postupu;
• poruchy činnosti srdce: příležitostně se vyskytuje bradykardie nebo arytmie, stejně jako bolest v hrudní kůře (s nebo bez ST deprese);
• poruchy vaskulární funkce: často poznamenané návaly horka a pocit tepla, stejně jako zarudnutí. Občas může dojít ke snížení krevního tlaku;
• porušení plic, stejně jako mediastinum a hrudní kůra: příležitostně se vyskytuje hiccough;
• poruchy ovlivňující funkci trávení: občas je zácpa (protože ondansetron prodlužuje dobu průchodu stolice uvnitř tlustého střeva);
• léze postihující činnost hepatobiliárního systému: často dochází k přechodnému zvýšení hladiny transamináz uvnitř krevního séra, které probíhají bez příznaků (obvykle u lidí léčených cisplatinou);
• systémové poruchy: často se vyskytují příznaky v místě vpichu.

Předávkovat

Nyní je velmi málo informací o intoxikaci Emetron. Obvykle jsou v tomto případě projevy podobné výše uvedeným vedlejším účinkům.

Lék nemá antidotum, proto by měl být v případě předávkování proveden symptomatický a podpůrný postup.

Interakce s jinými léky

Neexistují žádné důkazy o tom, že léčivo může blokovat nebo vyvolávat metabolické procesy jiných léků, které se používají v kombinaci s ním.

Specifické údaje z testů ukázaly, že lék nereaguje s furosemidem, propofolem, stejně jako s tramadolem a temazepamem a kromě alkoholických nápojů.

Jednotlivci, kteří používají v kombinaci s orálním příjmem léčiv silný induktor CYP3A4 prvku (jako je karbamazepin, fenytoin nebo rifampicin), došlo ke zvýšení clearance aktivních LS prvek a jeho výkon v krvi - naopak, snížil.

Údaje založené na testech prováděných za účasti omezeného počtu pacientů prokázaly, že Emetron je schopen oslabit analgetické vlastnosti tramadolu.

[1], [2], [3]

Podmínky skladování

Přístroj Emetron by měl být umístěn na místě, které je uzavřené od pronikání slunečního světla, stejně jako malé děti. Teplota je do 30 ° C.

[4]

Skladovatelnost

Emetron lze používat po dobu 4 let od data výroby léku.

Aplikace pro děti

Tento léčivý přípravek je povolen k použití (eliminaci zvracení po operaci s nauzeou) u dětí starších 2 let.

[5], [6]

Analogy

Analogy takových léčiv jsou léky: Vero ondansetron, Zofran a Atossa s Domeganom a přidání Ondansetron, Latrán Lazaranom s HMW a Ondansetron-Altfarm a Ondazan a Ondansetron-ESCOM. Seznam zahrnoval Ondansetron-Lens, Ondasol, Ondansetron-Teva, Setronon s Osetronom a Ondantorom, ale kromě toho Ondansetron-Verein a Emeset.