Campton

Campto je alkaloid s protinádorovými vlastnostmi.

[1]

Indikace Campton

Používá se při léčbě rakovinových nádorů v oblasti konečníku nebo oblasti tlustého střeva, které mají metastatickou nebo místně okultní povahu.

Používá se v kombinaci s kalciumfolinátem, stejně jako fluorouracil u lidí, kteří předtím neprodělali chemoterapii.

Může být také podáván s monoterapií jedinců, kteří po provedení standardních protinádorových léčebných postupů pokročili v onemocnění.

Formulář vydání

Uvolnění se provádí ve formě koncentrátu, který se používá k přípravě infuzních roztoků, 2, 5 nebo 15 ml látky ve vánku. Krabice obsahuje 1 takovou lahvičku.

[2]

Farmakodynamika

Komponenta irinotekan je semisyntetický derivát camptothecinu. To zpomaluje specifickou aktivitu buněčného enzymu topoisomerázy I. V rámci tkání přípravek přechází metabolické procesy, ve kterých je účinná látka vytvořené kaz SN-38, který má vyšší aktivitu než irinotekan. Oba tyto prvky pomáhají stabilizovat vazu topoizomerázy I spolu s DNA, takže její replikace přestane.

Při testech in vivo irinotekan prokázána účinnost vůči nádorům P-glykoproteinu, který má složku vícesložkového léčebného odpor (vinkristin- a přidání odolná vůči doxorubicinu P388 typ leukémie).

[3], [4],

Farmakokinetika

Farmakokinetické parametry irinotekanu spolu s jeho aktivním produktem rozpadu byly studovány intravenózní infuzí LS v dávce 100-750 mg / m2. Je třeba vzít v úvahu, že farmakokinetika irinotekanu se nemění v závislosti na velikosti dávky přípravku.

Metabolismus irinotekanu je většinou způsoben jaterní enzymovou karboxyestelasou.

Lék je distribuován uvnitř plazmy ve 2 nebo 3 stupních. Průměrný poločas rozpadu léků v plazmě (s třístupňovým modelem) činí 12 minut v prvním stupni, 2,5 hodiny ve 2. Stupni a 14,2 hodiny ve třetím stupni.

Nejvyšší hodnoty účinné látky a jejího metabolismu v plazmě byly zaznamenány na konci infúze (byla podána doporučená dávka 350 mg / m 2).

Vylučování nezměněné složky (přibližně 19,9%) a jejího produktu rozkladu (0,25%) nastává ledvinami. Nezměněná látka a její metabolit se vylučují také žlučí (přibližně 30% léků).

Vazba proteinu krevní plazmy na irinotekanu je přibližně 65% a u produktu metabolismu SN-38 je to 95%.

[5], [6], [7]

Dávkování a aplikace

Léčba se používá v monoterapii a navíc v kombinaci s kalciumfolinátem nebo fluorouracilem. Při výběru dávky a režimu aplikace je třeba vzít v úvahu doporučení obsažená v odborné literatuře. Lék je třeba podávat intravenózně pomocí infuze, která trvá v rozmezí 0,5 až 1,5 hodiny.

Při monoterapii se přípravek Campto používá v dávce 125 mg / m 2 s podáváním týdně po dobu jednoho měsíce - ve formě infúze IV trvající 1,5 hodiny. V tomto případě se podává 1 hodina IV infúze v dávce 350 mg / m2 v intervalech 3 týdny.

Při kombinaci s kalciumfolinátem nebo fluorouracilem je dávka 125 mg / m 2 jednou týdně a kontinuální infúze s dávkou 180 mg / m 2 se užívá jednou po dobu 14 dnů.

Doporučení pro úpravu částí.

Při monoterapii snížit počáteční část léku od 125 do 100 mg / m, a navíc s 350 až 300 mg / m může být podáván starších lidí (nad 65 let), a kromě toho, ti, kteří již dříve provedeny rozsáhlé záření terapie, pacienti s celkovým stavem pacienta jsou 2 a ti, kteří mají zvýšené hladiny bilirubin v krvi. Za podobných podmínek se při kombinované úpravě podíly sníží o 125 až 100 mg / m2 a navíc o 180 až 150 mg / m2.

Použití léčiva dlouho, až se hladina neutrofilů v periferní krvi by být vyšší než 1500 buněk / ml, a to až do doby, než budou neodvolatelně odstraněna poruchy, jako je nevolnost a zvracení, zejména průjmu. Použití léků před eliminací všech nežádoucích příznaků může být odloženo na 7-14 dní. Při vývoji během léčby jednotlivých onemocnění uvedených níže je třeba snížit o 15-20% novou dávku přípravku Campto, stejně jako fluorouracil (pokud taková potřeba existuje).

Poruchy, které vznikají při léčbě:

• potlačení krvetvorných procesů v kostní dřeni, které mají silnou expresi (obr neutrofilů je nižší než 500 buněk / mm, počet buněk se rovná méně než 1000 / l, počet krevních destiček nižší než 100,000 buněk / mm);
• neutropenická horečka (počet neutrofilů je 1 000 / μL a nižší, zatímco pacient má teplotu nad 38 ° C);
• komplikace infekční povahy;
• průjem v těžkém stupni;
• jiné nehematologické toxicity, které mají stupeň závažnosti 3 až 4 stupně.

Po objevení objektivních příznaků progrese nádoru nebo výskytu nepřijatelných toxických příznaků je nutné ukončit léčbu.

Lidé s poruchami stravování v játrech.

Je-li rychlost bilirubinu v krevním séru, než je maximální přípustná hranice normálních 1,5 násobku, vzhledem k zvýšení pravděpodobnosti výskytu neutropenie výslovně je třeba sledovat hodnoty krevní blízko k pacientovi. Pokud se hodnoty bilirubinu zvýší více než třikrát, je nutné úplně opustit užívání léků.

Schéma přípravy infúzní tekutiny pro podání.

Řešení vaření je nezbytné podle pravidel asepsy.

Požadované množství léčiva se zředí 5% roztokem dextrózy nebo 0,9% roztokem chloridu sodného (je požadováno 0,25 L) a poté je upravte, protřepejte láhev nebo kontejner. Před použitím drogy byste měli pečlivě zkontrolovat kapalinu, abyste zkontrolovali její průhlednost. Pokud je v roztoku nalezena sraženina, nelze ji použít.

Zadejte léčivý přípravek ihned po postupu ředění látky.

V průběhu postupu ředění za použití aseptické techniky (např., Pomocí proudu vzduchu typu laminární) lék může být skladován po dobu 12 hodin (s dobou infuze) při standardní teplotě a po dobu 24 hodin po otevření nádoby s léčivé látky při teplotních indexech v rozmezí 2-8 ° С.

[11]

Používejte Campton během těhotenství

Zakazuje se jmenovat Campto těhotným ženám.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost intolerance vůči irinotekanu nebo jiným prvkům léku;
• poruchy intestinální permeability nebo ulcerativní formy kolitidy;
• inhibici hematopoetických procesů v kostní dřeni ve významném rozsahu;
• bilirubin v krevním séru překračujícím horní přípustnou hranici více než třikrát;
• Pacienti, jejichž celkový stav je stanoven WHO> 2;
• období laktace.

Upozornění je nutné pro takové porušení:

• přítomnost v anamnéze postupů radioterapie prováděných na místě peritonea nebo pánve;
• leukocytóza;
• jmenování žen (kvůli zvýšenému riziku průjmu);
• selhání ledvin (bez informací o bezpečnosti při používání);
• klepy;
• přítomnost tendence k rozvoji tromboembolie nebo trombózy;
• jmenování starším pacientům.

[8], [9]

Vedlejší efekty Campton

Použití léků může způsobit některé vedlejší účinky:

• poruchy hematopoetické funkce: často se zaznamenává leukopatie nebo neutropenie, stejně jako anémie. V tomto případě je neutropenie reverzibilní a nehromadí se v těle. Úroveň neutrofilů je plně obnovena v 22. Dne užívání drogy v monoterapii a také v 7.-8. Den, kdy je kombinována s chemoterapií. Vývoj závažné formy trombocytopenie nebyl zaznamenán. Počet krevních destiček je obnoven také v 22. Den léčby. Byl také zaznamenán jediný případ trombocytopenie společně s tvorbou protilátek protilátek;
• Poruchy trávicího traktu: vzhledu zvracení, zácpa, průjem, bolesti břicha, nevolnost a navíc vývoj zánětu sliznice a anorexie. Zřídka sledoval výskyt pseudomembranózní kolitidy, střevní obstrukce, perforace střev, krvácení do trávicího traktu, a kromě toho, zvýšení aktivity lipázy nebo amylázy. Průjem se vyvíjí více než 24 hodin po užívání drog (opožděné poruchy forma), že je toxický symptom a závisí na velikosti částí léku. Se může vyvinout akutní formu cholinomimetickými syndromu, který se projevuje v podobě bolesti břicha, průjem brzy, rýma, zánět spojivek, bradykardie, pokles krevního tlaku, a navíc v podobě nadměrné pocení, zvýšené peristaltiky střev, vazodilatace, pocit nevolnosti, horečka, poruchy zraku, dacryo- nebo slinění, závratě a miózy. Všechny tyto příznaky procházejí po podání atropinu pacientovi;
• narušení práce Národního shromáždění: asténie a parestézie a navíc křeče nebo záškuby svalů, které jsou nedobrovolné;
• problémy s respirační funkcí: febrilní stav, dušnost, infiltrace v plicích;
• příznaky alergie: občas na kůži jsou vyrážky. Anafylaxe s jedním nástupem;
• jiné: rozvoj poruch alopecie nebo řeči a navíc dočasné zvýšení aktivity AP a transamináz, stejně jako hodnoty kreatininu a bilirubinu uvnitř krevního séra. Občas se zaznamenává renální nedostatečnost, snížený krevní tlak nebo nedostatečný průtok krve u lidí, kteří zaznamenali případy dehydratace v důsledku zvracení / průjem nebo u osob se sepsí.

[10]

Předávkovat

Při intoxikaci je třeba očekávat vznik neutropenie nebo průjem.

Lék nemá protilátku. Je nutné provést symptomatické postupy. V případě předávkování by měla být poraněná hospitalizována a poté pozorně sledovat práci důležitých orgánů po celý život.

[12], [13]

Interakce s jinými léky

Vzhledem k tomu, že irinotekan je schopen vyvinout účinek anticholinesterázy, může trvání neuromuskulární blokády po kombinaci se suxamethoniovými solemi vzrůst. Existuje také antagonistický účinek na neuromuskulární blokaci, když je kombinován s nedepolarizující povahou svalových relaxancií.

Kombinace s myelosupresory nebo užívání přípravku Campto proti radiační terapii vede ke zvýšenému toxickému účinku na kostní dřeň (rozvoj leuko- nebo trombocytopenie).

V kombinaci s kortikosteroidy (jako je dexametazon) zvyšuje pravděpodobnost výskytu hyperglykémie (zejména u osob s diabetem nebo se sníženou toleranci glukózy), a lymfocytopenie.

Současné užívání s diuretiky může vést ke zvýšené dehydrataci, která se vyvine v důsledku zvracení a průjem. Kombinace s laxativy zvyšuje závažnost průjmu a jeho frekvenci.

Kombinace s prochlorperazinem zvyšuje riziko výskytu příznaků akathisie.

V kombinaci s léky, které mají rostlinného původu (základ - tečkovaná Hypericum), a navíc s antikonvulziv indukujících aktivitu CYP3A prvku (jako je například fenobarbital, karbamazepin a fenytoin), vede ke snížení výkonu metabolismu produkt PM (SN-38) v plazmě ,

Zkombinováním léčiva s atazanavirem, léky inhibující aktivitu CYP3A4 a UGT1A1 enzymu, a navíc s výsledky ketokonazolu ke zvýšení plazmatické hodnoty aktivního metabolitu SN-38.

Je zakázáno mísit irinotekan s jinými léčivými přípravky uvnitř jedné lahvičky.

Úvod do lidí, kteří používají protinádorové léky, vakcíny (živé nebo oslabené), může vést k rozvoji závažných nebo dokonce smrtelných infekcí. Je nutné, aby lidé, kteří užívají irinotekan, odmítli očkování živými očkovacími látkami. Je povoleno injikovat inaktivovanou nebo usmrcenou vakcínu, ale reakce těla na ní může být oslabena.

[14]

Podmínky skladování

Campto musí být uchováván mimo dosah dětí a pronikat do místa slunečního světla. Je zakázáno zmrazovat léčivou látku. Teplota je maximálně 25 ° C.

[15],

Skladovatelnost

Campto může být používán po dobu 3 let od vydání léku.

Aplikace pro děti

Tento léčivý přípravek může používat pouze dospělí pacienti.

Analogy

Analogy léky jsou následující látky: irinotekan irinotekan irinotekanu Filaksis a Pliva-Lachema s irinotekanem-Teva a Irnokam Navíc, iritida a Kapmtotekan Kamptera.

[16], [17], [18], [19], [20]