Detruzitol

Detruzitol má m-anticholinergní účinek.

Indikace Detruzitol

Používá se se zvýšenou funkční aktivitou močoviny, při níž dochází k častému a neodolatelnému nutkání k močení, a kromě toho jsou frekvence močení a inkontinence močení časté .

[1], [2]

Formulář vydání

K uvolnění dochází v tabletách o objemu 1 a 2 mg, stejně jako kapsle s prodlouženou expozicí - objem 2 a 4 mg.

[3], [4], [5]

Farmakodynamika

Lék je selektivní antagonista muskarinových konců, který má vysokou selektivitu pro zakončení močoviny. Současně nemá žádný významný vliv na ostatní konce.

Tento lék snižuje aktivitu detruzoru (ty svaly, které zajišťují kontrakci močového měchýře a následné vylučování moči), snižuje frekvenci spontánních kontrakcí a současně uvolňuje. Účinky léku jsou pozorovány po uplynutí prvního měsíce léčby.

Detruzitol také pomáhá snížit množství slin.

[6], [7],

Farmakokinetika

Maximální hodnoty v krvi se zaznamenají po 2-5 hodinách od okamžiku užívání drogy. Rovnovážná hladina látky je pozorována po 4 dnech. Ukazatele koncentrace léku se zvyšují s použitím léku spolu s jídlem.

Absolutní biologická dostupnost je 17%.

Metabolismus probíhá uvnitř jater, za účasti izoenzymu CYP2D6. Ve svém procesu se vytváří aktivní produkt 5 rozpadu, což je potencující účinek léčiva. Pokud je nedostatek izoenzymu, látka prochází procesem dealkylace jinými izoenzymy, což vede k tvorbě neaktivního metabolického produktu. Pokud je izoenzym CYP2D6 nedostatečný, hodnoty aktivního prvku v krvi se zvyšují (přibližně 7krát).

Přibližně 77% léčiva se vylučuje ledvinami. Poločas rozpadu látky je 6 hodin.

V případě potíží s játry / ledvinami se hodnoty tolterodinu s jeho aktivním metabolickým produktem zdvojnásobily.

[8], [9]

Dávkování a aplikace

Během dne se doporučuje užít 4 mg léku. Tablety s objemem 2 mg se podávají dvakrát denně a jednou se podávají kapsle o objemu 4 mg. Lék není závislý na jídle. Tobolky je třeba polykat celé.

Velikost denní dávky léku může být v případě potřeby snížena na 2 mg.

[14], [15]

Používejte Detruzitol během těhotenství

Testování s detrusitolem během těhotenství nebylo provedeno, takže je v současné době zakázáno předepisovat lék.

Vzhledem k tomu, že neexistují žádné informace o vylučování tolterodinu do mateřského mléka, je nutné jeho kojení ukončit.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost intolerance vzhledem k prvkům terapeutického činidla;
• glaukom uzavřeného úhlu;
• naléhavé naléhavosti, které jsou vyvolány organickými chorobami;
• uchovávání močení;
• Ulcerózní forma kolitidy;
• myasthenia gravis;
• megakolon;
• pomalé vyprázdnění žaludku;
• malabsorpce fruktózy nebo sacharózy-izomaltázy.

Opatrnost je při přiřazování lidí se sníženou intestinální motilitu, obstrukce močových cest v kanálu ve výrazné míře selháním ledvin / jater stenózy v gatekeeper, neuropatie a kýly v jícnu otvoru potřeby.

[10]

Vedlejší efekty Detruzitol

Léčba způsobuje často sucho v ústech sliznici.

Někdy nebo občas existují takové vedlejší účinky:

• pocit ospalosti, únava, zmatenost, nervozita nebo slabost a navíc výskyt halucinací, závratě nebo bolesti hlavy;
• zvracení nebo zácpa, bolest břicha a plynatost;
• zrakové poruchy, stejně jako suchost v oblasti skléře;
• výskyt bronchitidy, bolest v hrudní kůži, přírůstek hmotnosti, stejně jako kožní suchost (s použitím tablet) a sinusitida (s kapslemi);
• symptomy dysurie, zpoždění močení;
• pocit rytmu srdečního tepu, krev proudící do obličeje a tachykardie;
• vzhled periferního otoku nebo kopřivky.

[11], [12], [13]

Předávkovat

V případě otravy příznaky jsou následující: zorničky se rozšiřují, je zde výrazná stimulace Problém začíná s močením nebo zpoždění to, vyvinout záchvaty a halucinace a porucha ubytování nebo dýchacích procesů.

Terapie začíná výplachem žaludku a pak pacient musí užívat enterosorbent. Poté se provádí symptomatické postupy:

• Aby se eliminovaly halucinace a pocit vzrušení, používá se fyzostigmin;
• K odstranění záchvatů se používají benzodiazepiny;
• pro léčbu tachykardie vyžaduje použití beta-blokátorů;
• Chcete-li odstranit respirační nedostatečnost, použijte proceduru IVL;
• K léčbě opožděného močení je nutné katetrizaci.

Interakce s jinými léky

Cholinolytické léky potencují účinky tolterodinu a také zvyšují pravděpodobnost nežádoucích účinků.

Lék snižuje účinnost cisapridu s metoklopramidem. A účinek přípravku Detrusitol je v kombinaci s m-holinolitikou oslabený.

Existuje možnost vzniku interakce s léčivy, jejichž metabolismus se provádí za účasti hemoproteinu P450, stejně jako CYP2D6 nebo CYP3A4.

Pokud je nedostatek izoenzymu CYP2D6, zakázáno používání klarithromycin, mekonazol, a kromě toho erytromycin, ketokonazol a itrakonazol, protože léky může zvýšit výkon, což vede k intoxikaci.

Léčba nemá farmakologickou interakci s warfarinem a vedle perorální antikoncepce (v tabletách) kombinovaného typu.

[16], [17], [18]

Podmínky skladování

Detruzitol se musí udržovat v normě pro léčebné podmínky. Teplota není vyšší než 25 ° C.

[19], [20], [21], [22]

Skladovatelnost

Detruzitol se může používat po dobu 2 let po uvolnění terapeutického léčiva.

[23], [24], [25]

Aplikace pro děti

Léčba není předepsána osobám mladším 18 let, proto nebyly provedeny žádné studie týkající se bezpečnosti jejich užívání v tomto věku.

[26], [27], [28], [29]

Analogy

Analogy drogy jsou látky jako Urotol a Rolitan.

[30], [31]

Recenze

Detrusitol nemá příliš mnoho recenzí, ale v zásadě potvrzují vysokou účinnost léku. Droga se dokonale vyrovná s projevy hyperaktivity močoviny - rychlé močení - pomáhá snižovat její četnost a usnadňuje zadržení moči.

Jednotliví pacienti považují kapsle za účinnější než tablety a doporučují je používat.

Malá část komentátorů poznamenala, že užívání léků způsobuje suchost ústních sliznic, ale je to spíše vzácný příznak, kromě toho, že má nízkou míru závažnosti.