Panum

Panum je lék používaný k odstranění vředů nebo GERD.

[1], [2]

Indikace Panuma

Používá se u dospělých k léčbě vředových patologií rozvojových v gastrointestinálním traktu, gastrinomem a jiné patogenní podmínek, ve kterých zvýšená sekrece žaludeční a kromě zničení mikroorganismu Helicobacter pylori, která se vyskytuje na pozadí vředů v gastrointestinálním traktu (vytváří komplex s vybranými antibiotiky). Také předepsán mladistvých ve věku 12 let - jako prostředku pro odstranění refluxní ezofagitidy.

[3], [4]

Formulář vydání

Uvolnění se provádí v tabletách v množství 10 kusů uvnitř blistrové destičky. V balení - 1 nebo 2 blistrové balení.

Farmakodynamika

Pantoprazol je složka, která nahrazuje benzimidazol, látku, která zpomaluje uvolňování kyseliny chlorovodíkové tím, že specificky blokuje aktivitu protonových pump v oblasti parietálních glandulocytů.

Konverze pantoprazolu na svou aktivní formu se vyskytuje v kyselém prostředí, v mozkovém glandulotsitov, kde se provádí zpomalení enzymu H ⁺ -K ⁺ -ATPasy (blokování konečné fáze výroby kyseliny chlorovodíkové). Stupeň zpomalení je určen velikostí dávky a vztahuje se k stimulovanému a vedle bazální sekrece kyseliny.

Obvykle se po 2 týdnech léčby pozoruje oslabení projevů onemocnění. Použití pantoprazolu, stejně jako přijímání jiné léky, které zpomalují protonové pumpy typ vodiče a H2, čímž se snižuje výkonnost pH v žaludku, což vede ke zvýšenému uvolňování gastrinu (tyto hodnoty jsou úměrné snížení úrovně kyselosti). Zvýšení sekrece gastrinu je reverzibilní.

Vzhledem k tomu, pantoprazol distálně vzhledem enzym syntetizuje buněčnou vodič, tato látka může zpomalit přidělení kyseliny chlorovodíkové se provádí v závislosti na ostatních složek stimulace (histamin, acetylcholinu a gastrinu). Stupeň vystavení lékům je podobný při intravenózním a orálním podání.

Použití pantoprazolu vede ke zvýšení hladin gastrinu na lačno. Při krátkodobém přijetí obvykle zůstávají v rámci přípustné normy, ale při prodloužené léčbě léky se obsah gastrinu často zvyšuje o faktor 2. Ale nadměrné zvyšování hodnot je pozorováno jen příležitostně. Proto je extrémně vzácné s prodlouženým lékařským průběhem, aby se vyvinulo mírné nebo mírné zvýšení velikosti specifických endokrinních buněk umístěných uvnitř žaludku. Ale tam je v okamžiku, kdy výsledky testů ukazují, že tvorba buněk, které jsou prekurzory neuroendokrinních nádorů znak (atypická forma hyperplazie) nebo žaludečních neuroendokrinních nádorů byly hlášeny u lidí.

[5], [6], [7], [8], [9],

Farmakokinetika

Absorpce.

Léčivo se rychle vstřebává, dosahuje maximální hodnoty plazmy při jediném podání 40 mg látky. Po průměrné době 2,5 hodiny po použití se zjistí Cmax v séru, což je přibližně 2-3 μg / ml. Tyto hodnoty zůstávají stabilní po opakovaném užívání léků. Farmakokinetika léčiva zůstává nezměněna jak pro jednorázové použití, tak pro opakované použití. V průběhu 10 až 80 mg spotřebovaných částí je plazmatická farmakokinetika léčiva udržována lineární a po intravenózní injekci a po požití.

Bylo zjištěno, že úroveň biologické dostupnosti Panuma je přibližně 77%. Příjem spolu s jídlem nemá vliv na hodnoty AUC nebo Cmax v séru, a proto nemá vliv na index biologické dostupnosti. Použití s potravinami zvyšuje pouze variabilitu latentního stupně.

Distribuce.

Syntéza proteinů v krevní plazmě dosahuje 98%. Distribuční objem je přibližně 0,15 l / kg.

Metabolické procesy.

Téměř všechny pantoprazol podléhají procesu metabolismu jater. Hlavním způsobem tohoto procesu je demethylace za účasti složky CYP2C19, po níž následuje konjugace síry. Jiné cesty naznačují oxidační proces zahrnující látku CYP3A4.

Vylučování.

Konečný poločas je přibližně 1 hodinu a clearance je asi 0,1 l / h / kg. Existují informace o několika případech prodlení s vylučováním. Vzhledem k specifické formě syntézy aktivního prvku s protonovou pumpou parietálních glandulocytů poločas není korelován s výrazně delší dobou expozice (zpomalení procesu extrakce kyseliny).

Většina produktů rozpadu léků se vylučuje močí (přibližně 80%) a zbytek se vylučuje stolicí. Hlavním metabolitem v moči a krevním séru je desmethylpentoprazol, který byl konjugován se sulfátem. Poločas tohoto prvku je přibližně 1,5 hodiny, což není déle než poločas pantoprazolu.

[10], [11], [12], [13], [14], [15], [16]

Dávkování a aplikace

Střevní tablety Panum musí být polykat celé, opláchnut vodou (ne rozdrcené nebo žvýkané), 1 hodinu před jídlem.

Rozměry dávkování během léčby refluxní ezofagitidou.

Jeden den musíte užít jednu tabletu o objemu 40 mg. Někdy je možné dávku zvýšit o polovinu (užívání 2 tablet s objemem 40 mg), zvláště pokud po použití jiných léků není pozitivní výsledek.

Chcete-li odstranit porušení, je obvykle třeba 1 měsíc. Pokud požadovaný výsledek po uplynutí této doby není k dispozici, měli byste očekávat vyléčení během následujícího měsíce.

Velikost porcí pro zničení Helicobacter pylori (společně s 2 antibiotiky).

Lidé s peptickým vředem v gastrointestinálním traktu, stejně jako pozitivní výsledek testu Helicobacter pylori, jsou potřeba k jeho eradikaci pomocí komplexní léčby. Při tom je třeba vzít v úvahu místní informace o rezistenci vůči bakteriím a také národní doporučení pro označení a použití vhodných antibakteriálních léků. S přihlédnutím k citlivosti patogenů lze k zabíjení prvku H. Pylori u dospělých použít následující kombinace léků:

• užívání první pilulky 40 mg dvakrát denně v kombinaci s amoxicilinem (1 g léku dvakrát denně) nebo klarithromycinem (0,5 g léku dvakrát denně);
• užívání první tablety Panuma (40 mg) dvakrát denně spolu s metronidazolem (0,4-0,5 g) nebo tinidazolu (0,5 g) dvakrát denně nebo s klarithromycinem (0,25-0,5 d) dvakrát denně;
• použití první formulaci tablet (40 mg), 2 krát / den spolu s amoxicillinem (PM 1 g) dvakrát za den nebo metronidazolem (0,4 až 0,5 g) nebo tinidazol (0,5 g), dvakrát za den.

Během kombinovaného průběhu léčby zaměřeného na eradikaci H. Pylori by měla být druhá pilulka Panuma konzumována ve večerních hodinách před večeří (asi 60 minut). Doba trvání léčby trvá 1 týden a v případě potřeby může být prodloužena o dalších 7 dní. Obecně platí, že trvání léčby nesmí být delší než 14 dní.

Je-li to nutné, další použití pantoprazolu k léčení ulcerózních lézí je nutné zvážit doporučené dávkovací režimy používané pro léčbu vředů v gastrointestinálním traktu. Není-li u indikací obsažena žádná komplexní léčba (například lidé s negativním výsledkem testu Helicobacter pylori), je nutné v takových dávkách používat monoterapii Panuma:

• při léčbě žaludečního vředu - 1 tableta denně. Někdy může být velikost dávky zdvojnásobena (až 2 tablety), zvláště pokud nepoužívá jiné léky. K odstranění ulcerózní patologie v žaludku stačí obvykle 1 měsíc. Příležitostná léčba je pozorována pouze v příštím měsíci;
• při léčbě střevního vředu - užívání první pilulky na jeden den. Je také možné dávku zvýšit v polovině - až na 2 tablety. Vředové vředy jsou obvykle odstraněny do 14 dnů. Příležitostně to může trvat další 2 týdny.

Velikost dávky při léčbě gastrinomu a jiných morbidních stavů, proti kterým se zvyšuje sekreční funkce žaludku.

Při dlouhodobém léčebném postupu k vyloučení gastrinomu a dalších stavů se zvýšeným vylučováním musíte nejdříve užít 80 mg denně (2 tablety). Pokud je taková potřeba, část se nechá titrovat, snižovat nebo zvyšovat s přihlédnutím k hodnotám pH žaludku. Denní dávka, která přesahuje 2 tablety (v dávce 80 mg), se doporučuje rozdělit na 2 samostatné použití. Může se stát, že po určitou dobu může dávka zvýšit na hodnoty přesahující 160 mg, ale tento cyklus by měl trvat pouze po dobu nezbytnou pro adekvátní kontrolu hladiny pH.

Při eliminaci gastrinomu je vhodné trvání terapeutického kurzu stanoveno klinickým obrazem a je přiděleno individuálně.

V poruchách činnosti jater.

Je zakázáno užívat více než 1 tabletu s objemem 20 mg denně (s mírnou formou patologie). Lidé se středně těžkou nebo těžkou formou onemocnění mají zakázáno používat léčivo k zabíjení mikroorganismu Helicobacter pylori (komplexní terapie).

Používejte Panuma během těhotenství

Informace o užívání přípravku Panuma těhotnými ženami jsou omezené. Neexistují žádné informace o potenciálním riziku komplikací u lidí. V tomto období je zakázáno předepisovat léky (s výjimkou extrémních případů).

Existuje informace, že je léčivý přípravek vylučován lidským mlékem. Rozhodněte se, zda se má podstoupit kojení nebo že léčka zruší ošetřující lékař, s ohledem na přínos léčby pro matku a stupeň rizika pro kojence.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• přítomnost intolerance vůči pantoprazolu, derivátům benzimidazolu nebo jiným prvkům léčiva;
• je zakázáno předepisovat dětem mladším 12 let, protože informace o závažnosti expozice a bezpečnosti užívání léčiv u této skupiny pacientů jsou omezené;
• Osoby s poruchou činnosti ledvin by neměly používat tento přípravek k zabíjení Helicobacter pylori (komplexní terapie), protože neexistují žádné informace o bezpečnosti jeho příjmu a také o účinnosti této léčby.

[17], [18], [19], [20],

Vedlejší efekty Panuma

Používání léků může vést k vzniku některých vedlejších účinků:

• poruchy funkce systémového průtoku krve společně s lymfy: leuko-, thrombocytopyntéza nebo pancytopenie, stejně jako agranulocytóza;
• imunitní poruchy: projevy přecitlivělosti (zahrnují anafylaxi a jiné anafylaktické poruchy);
• metabolické poruchy: výskyt hyperlipidemie, a kromě zvýšení lipidové parametry (holestirola s triglyceridy), změna hmotnosti, hypokalémie s hyponatremie a kipokaltsiemiya a hypomagnezémie;
• duševní poruchy: problémy se spánkem, deprese (také ve stadiu exacerbace), pocit dezorientace (také ve stavu exacerbace), výskyt halucinací. Může také docházet k záměně (zejména u lidí s tendencí k rozvoji těchto poruch, navíc, pokud existují tyto příznaky, dojde k jejich zhoršení);
• projevy v oblasti onemocnění: vývoj bolesti hlavy, parestézie, závratě, stejně jako problémy s chuťovým vnímáním;
• reakce zrakových orgánů: vizuální zmatenost nebo frustrace;
• Poruchy funkce GI: vzhled nevolnost, nadýmání, průjem, zvracení, a spolu s sucho v ústech, zácpa, bolesti břicha nebo bolest v oblasti;
• projevy hepatobiliárního systému: zvýšení hodnot jaterních enzymů (GGT s transaminázami) a hodnot bilirubinu a navíc výskyt jaterního selhání nebo žloutenka a poškození hepatocytů;
• léze postihující subkutánní vrstvu a povrch kůže: svědění s vyrážkami, edém Quinck, kopřivka, TEN, Stevens-Johnsonův syndrom, fotosenzitivita a erytémová polyforma;
• reakce na svalstvo a kostní systém: vývoj myalgie, svalové křeče nebo artralgie a současně zlomeniny zápěstí, stehen nebo páteře;
• poruchy močové funkce: tubulointersticiální nefritida (následně selhání ledvin);
• poruchy reprodukčních orgánů: vývoj gynekomastie;
• systémové projevy: pocit malátnosti nebo únava, zvýšení teploty, rozvoj astenií nebo periferních edémů.

[21], [22]

Interakce s jinými léky

Účinek léčiva na absorpci jiných léků.

Panum schopné zmírnit absorpci léčiv, jejichž hranice jsou stanoveny hodnoty biologické dostupnosti žaludeční pH (tento seznam obsahuje jednotlivé antifungální látku -sredi je itrakonazol, ketokonazol a kromě posakonazol, a jiné prostředky, např., Erlotinib).

Přípravky k léčbě HIV (jako je atazanavir).

Pokud kombinace léků, protonové pumpy retardační aktivity s atazanavirem a jiných činidel pro léčbu HIV, úroveň sání, která je určena výkonem žaludečního pH, může významně snížit hodnoty biologické dostupnosti těchto subjektů, jakož i jejich účinnost. V tomto ohledu je kombinované užívání těchto léčivých přípravků zakázáno.

Antikoagulancia s nepřímými účinky (jako je warfarin nebo fenprokumon).

Ačkoli během klinických studií nedošlo k žádné interakci mezi Panumem a warfarinem nebo fenprokumonem užívaným v kombinaci, během postmarketingových studií došlo k jediné změně počtu MSR. Lidé, kteří užívají léky jako warfarin nebo fenprokumon k léčbě, proto musí neustále sledovat ukazatele MRI / MI po užití pantoprazolu a jeho podání a současně s jeho nepoužíváním pravidelně.

Methotrexát.

Existují důkazy o tom, že podávání methotrexátu ve větších dávkách (např., 0,3 g) v kombinaci s látkami, inhibující aktivitu protonové pumpy zvyšuje hodnotu methotrexátu uvnitř krvi přítomných jednotlivých skupin. Lidé, kteří používají methotrexatu ve vysokých dávkách (například při léčbě lupénky či rakoviny), je třeba vzít volno z hodiny Panuma.

[23]

Podmínky skladování

Panum by měl být držen v uzavřeném prostoru od přístupu malých dětí. Teplota by neměla přesáhnout 30 ° C.

Speciální instrukce

Recenze

Panum je velmi účinný nástroj při léčbě gastritidy. Svědectví naznačují, že k dosažení výsledku by měl být přípravek užíván pouze s jmenováním lékaře, nezávislý příjem je přísně zakázán. Výhody zaznamenaly absence zvláštních kontraindikací a nízká pravděpodobnost předávkování. Nevýhodou je poměrně vysoká cena léku, i když jeho účinnost tyto náklady zdůvodňuje.

[24]

Skladovatelnost

Panum lze použít po dobu 3 let po uvolnění léku.