Varfareks

Warfarex je antitrombotické léčivo, které je antagonistou vitaminu K.

Indikace Varfarex

Platí v následujících případech:

• terapie s profylaxií pro DVT, stejně jako PE;
• prevenci sekundárního typu při infarktu myokardu a navíc prevenci komplikací (jako je embolie systémového typu nebo mrtvice) po infarktu myokardu;
• prevenci tromboembolických komplikací, jako u pacientů trpících fibrilací síní, a kromě toho, chlopenní srdeční onemocnění, nebo kteří mají protetických srdečních chlopní;
• prevence mrtvice nebo mikroúrazu.

[1], [2]

Formulář vydání

Uvolní se v tabletách, 30 kusů uvnitř kontejneru. V samostatném balení - 1 kontejner s tabletami.

[3], [4], [5]

Farmakodynamika

Warfarin je antikoagulant, látka pocházející z kumarinu. Drogy z této kategorie zpomalují procesy tvorby vitaminu K v játrech v rekonstituované formě. Tato součást je nutná v závěrečné fázi z několika faktorů, podílejících se na procesu stabilizace krovosvertyvaniya: protrombinu (druhý faktor) s proconvertin (7th faktor), jakož i látky, antigemofilicheskogo - globulin (9) faktor faktor s Stewart Powers (10. Faktor) a vedle tohoto proteinu C společně s S. Výsledkem je prodloužení doby koagulace krve.

Warfarin nemá žádný přímý účinek na již vzniklé faktory koagulace v oběhovém systému, v důsledku čehož by mělo být od doby konzumace léků na vnitřní straně, než by vývoj jeho účinku trval přibližně 8-12 hodin. Maximální účinek léčiva je na 2-7 dní (během tohoto období se cirkulační faktory uvnitř krve vylučují z těla).

U jednorázového použití je doba expozice léku 5 dní. Mezi izomery warfarinu je element S-warfarinu přibližně pětkrát silnější než R-warfarin.

[6], [7], [8]

Farmakokinetika

Při interním příjmu léků je biologická dostupnost warfarinu přibližně 90% a vrchol plazmatické hladiny dosahuje 1,2 hodiny. Spotřeba s jídlem zpomaluje vstřebávání, ale nezhoršuje jeho stupeň (v důsledku procesů enterohepatální cirkulace). Existují také známé procesy enterohepatální recirkulace. Většina warfarinu se syntetizuje s plazmatickým proteinem a volná frakce látky je v rozmezí 0,5-3%.

Distribuční objem je přibližně 0,14 l / kg. Aktivní složka přípravku Warfarex proniká přes placentu a také v malém množství se vylučuje mlékem.

Metabolismus látky se vyskytuje uvnitř jater. S pomocí typu enzymy CYP2C9 (tohoto S-warfarin), a kromě CYP1A2 CYRZA (prvek R-warfarin) se převede na neaktivní produkty rozkladu vylučovány močí. Poločas rozpadu S-warfarinového prvku je 18-35 hodin a R-warfarinový prvek je 20-70 hodin.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Dávkování a aplikace

Lék užívejte perorálně jednou denně (doporučuje se ve stejnou denní dobu). Režim, velikost dávky a délka trvání kurzu jsou předepsány lékařem individuálně, přičemž se bere v úvahu závažnost patologie a ukazatele výzkumu INR. Je zakázáno měnit dávku nezávisle nebo bez konzultace s lékařem nebo přestat užívat lék.

Velikost počáteční (první dvě dny) denní dávky je 2,5-5 mg. Dále se dávka postupně volí s přihlédnutím k parametrům koagulace krve (MNO). Po dosažení požadovaného INR (2,0-3,0 nebo někdy 3,0-4,5) se pacientovi podá nová udržovací dávka.

Oslabení nebo starší lidé a kromě těch, kteří jsou v kategorii rizika, jsou předepsány počáteční dávky snížené velikosti. Navíc musí být věnována pozornost, pokud se zvýší. Warfarex se u dětí často nepoužívá.

V počáteční fázi léčby se provádí laboratorní monitorování hladiny INR denně, pak se během následujících 3-4 týdnů provádí 1-2krát týdně, a to i později - každých 1-4 týdnů. Zvýšení dodatečné kontroly je zapotřebí, pokud dojde ke změně zdravotního stavu před provedením plánovaného chirurgického zákroku nebo jiného postupu, a také v případě předepisování / zrušení jiného léku.

[20], [21], [22], [23]

Používejte Varfarex během těhotenství

Lék nelze předepisovat těhotným ženám, protože má teratogenní vlastnosti a může vyvolat výskyt krvácení v plodu, což povede k jeho smrti. Je nutné pečlivě zvážit riziko užívání drog a vyhodnotit, pokud jde o riziko pro ženu v případě odmítnutí užívání přípravku Varfarex. Anti-trombotické léčení během těhotenství by mělo být prováděno individuálně pod neustálým dohledem specialisty.

Warfarin je schopen přejít do mateřského mléka v malém množství. Neovlivňuje proces koagulace krve u dítěte kvůli tomu, co je léčivo povoleno užívat během laktace.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• nesnášenlivost s warfarinem nebo dalšími dalšími prvky léčiva;
• klinicky diagnostikované krvácení;
• Přítomnost sklon k rozvoji krvácení (na poruchy, jako je von Willebrandova nemoc, a navíc trombocytopenie s aktivitou krevních destiček a porucha hemofilie);
• aby se zabránilo riziku těžkých forem krvácení, které nebyly provedeny do 72 hodin po rozsáhlém chirurgickém zákroku, a navíc během 48 hodin po porodu;
• jaterní cirhóza a dále selhání ledvin / jater v závažné míře;
• nekontrolovaný nebo neléčený zvýšený krevní tlak;
• nedávné krvácení intrakraniálního typu a navíc stavy schopné provokovat tuto poruchu - mezi nimi aneuryzma aorty nebo aneuryzma mozkových tepen;
• tendence mdloby;
• operace očí nebo centrálního nervového systému;
• krvácení v gastrointestinálním traktu nebo ledvinách, stejně jako komplikace těchto onemocnění;
• divertikulóza;
• nádory zhoubného typu;
• jícnové varixy;
• perikarditida (také její exsudační forma) a infekční endokarditida;
• stav, kdy nelze zajistit bezpečnost léčby (např. U psychóz, demence nebo alkoholismu);
• jednoznačné punkce.

[16]

Vedlejší efekty Varfarex

Použití tablet může vést k následujícím nežádoucím účinkům:

• projevy onemocnění: vývoj horečky a výskyt subdurálního krvácení;
• průtok krve a hematopoéza: vývoj krvácení, eozinofilie, kumarinová nekróza a dále anémie, vaskulitida a purpura. Navíc snížení hematokritu a získání purpurového odstínu na nohou;
• poruchy v mediastinu s hrudní a respirační soustavou: výskyt hemorachie nebo kalcifikace v průdušnici;
• poruchy funkce zažívacího traktu: zvracení (včetně krvácení) s nevolností, bolesti břicha, průjem, melena a krvácení v konečníku nebo v zažívacím traktu;
• reakce žlučovodů a jater: vytvrzené zvýšení aktivity jaterních enzymů, žloutenka a hepatitidy cholestatického typu;
• podkožní vrstvy kůže: vyrážka, tvrditelné alopecie, svědění, kopřivka, ekzém a otok na erytematózní typu kůže, což může být příčinou infarktu, kožní nekrózy a ekchymóza;
• poruchy funkce urogenitálního systému: vývoj priapismu nebo hematurie;
• systémové: projevy alergie (často ve formě kožních vyrážek) a dále urolitiáza, tubulární nekróza a nefritida.

Občas tam jsou vedlejší účinky: pankreatitida, leukopenie, stav horečka, otoky a svědění, a navíc pocit slabosti, závratě, letargie, bolesti hlavy nebo bolesti břicha, ledvin chuťových receptorů, parestézie a celkový cholesterol microembolization látek.

[17], [18], [19]

Předávkovat

Chronická otrava projevy: výskyt krvácení z nosu nebo dásní, těžkého menstruačního krvácení, a kromě dlouhé nebo zvýšeného krvácení po obdržení malé léze, kožní krvácení a přítomnost krve ve stolici s močí.

Abyste odstranili slabé krvácení, je nutné snížit dávku léku nebo krátkodobě zrušit terapii. Při těžkém krvácení se čerstvě zmrazená plazma transfuzuje, koncentráty faktorů vstupujících do protrombinového komplexu nebo celé krve.

[24], [25],

Interakce s jinými léky

Warfarex interaguje s vitamínem K. Pokud je tento prvek obsažen v potravinách ve velkých množstvích, může být účinnost léku oslabena. Antibiotika se širokým spektrem aktivity inhibovat vazbu vitamínu C střevní mikroflóry, ale zvyšovat aktivitu antikoagulační v případě kombinace s antibiotiky je vzácné, protože u typu potravin vitamínu K do vnitřku tělesa v požadovaných množstvích.

Zpomalující účinek na krovosvertyvaemosti procesu léku může zvýšit díky kombinaci s látkami, jako je například urokinasa a streptokinázy, a kromě heparinu a methyldopy chinidin a amiodaron s diazoxidu. Zahrnuje také klofibrát a erytromycin, a spolu s tímto tsefmandol a ethakrynová kyselina a cefoperazonu se chloramfenikol. Kromě toho mají takové vlastnosti, s metronidazolem a itrakonazol, ketokonazol a sulfonamidy, jakož i nalidixová kyselina, paracetamol (delším používání při vysokých dávkách) a flukonazol. Kromě nich - mikonazol a aspirin, allopurinolu a NSA s propoxy a hloralgidatom a sulfinpirazon a drog pro anestezii, methylfenidátu s tamoxifen a danazolem. Také v seznamu zahrnuty valproát, MAOI, cimetidin, chinin, hormonu štítné žlázy léky, anabolické a androgenní léky, glukagon disulfiramem a orálních hypoglykemických léků a vitamínů kromě tohoto typu E a A, PAS a vakcíny proti chřipce.

Některé léky, které zpomalují agregaci destiček (to je aspirin, jiná nesteroidní antirevmatika, a kromě piperacilinu ticarcilinu a dipyridamolu), ve spojení s Varfareksom zvyšuje pravděpodobnost krvácení, i když rozbory měření může vykazovat normální hladinu protrombinu.

Antikoagulační účinek léku může mít oslabující vliv na nafcilinu, griseofulvin s rifampicinem, a kromě antacida a diuretika, karbamazepin s ethlorvinolom a barbituráty, stejně jako primidon s estrogeny, aminoglutemid s glutethimid a kyseliny askorbové (při vysokých dávkách).

Alkohol a některé léky (cyklofosfamid s cholestyramin a disopyramid, a fenytoin, s kortikosteroidy, kortikotropin, a perorální antikoncepce) mohou zesilovat, a zhoršení vlastností Varfareksa.

[26], [27], [28]

Podmínky skladování

Warfarex musí být uchováván na temném místě při teplotách nepřesahujících 25 ° C.

[29], [30], [31]

Skladovatelnost

Přípravek Warfarex se smí užívat v období 2 let od data vydání léku.

[32]