Zerit

Zerit je antivirový přípravek pro systémové použití. Zahrnuty do kategorie nukleosidů, stejně jako nukleotidové inhibitory revertázy.

Indikace Zerit

Je určen k léčbě lidí s virem HIV.

Formulář vydání

K dispozici ve formě kapslí o objemu 30 nebo 40 mg. V jednom blistru - 14 tobolek. Jeden balení obsahuje 4 blistrové desky - v balení se získá pouze 56 tobolek.

Farmakodynamika

Stavudin je umělý analog thymidinu (nukleosidu), který má antivirové vlastnosti. Je in vitro aktivní proti HIV v lidských buňkách. Účinek buněčných kináz podporuje jeho fosforylaci a konverzi na stavudin-trifosfát. Tento prvek inhibuje aktivitu HIV revertázy, protože konkuruje přirozenému substrátu TTF.

Lék inhibuje proces DNA syntézy viru - indukuje ukončení řetězců DNA. To je vysvětleno nedostatkem 3'-hydroxylové kategorie potřebné pro proces protažení DNA. In vitro stavudin trifosfát snižuje DNA polymerázové buňky, což působí ohromujícím způsobem na vazebný proces mtDNA. Aktivní účinky týkající se buněk DNA polymerázy "a", stejně jako "b" jsou stokrát méně než akce týkající se HIV revertázy. In vitro pasivační proces a vedle vyšetření izolovaných pacientů po léčbě umožnil detekci kmenů HIV-1, které mají sníženou citlivost na stavudin. Informace o vývoji rezistence na HIV ve vztahu k stavudinu in vivo jsou spíše omezené, stejně jako relativní rezistence k jiným analogům nukleosidových látek.

Farmakokinetika

U dospělých je biologická dostupnost 86 ± 18%. Při perorálních dávkách 0,5-0,67 mg / kg bude maximální koncentrace látky 810 ± 175 ng / ml. Při užívání kapsle uvnitř léčiv se hodnoty píku a AUC zvyšují podle dávky v rozmezí 0,033-4,0 mg / kg.

Poločas není spojen s dávkováním a je rovný 1,3 ± 0,2 hodin při použití jedné dávky a také 1,4 ± 0,2 hodiny při podávání více léčiv. Intracelulární poločas rozpadu stavudin trifosfátu in vitro trvá 3,5 hodiny v lymfocytech typu CEM a navíc uvnitř PBMC. To vám umožní užívat lék dvakrát denně.

Celkový indikátor čisticího faktoru stavudinu je 600 ± 90 ml / min a clearance v ledvinách je 240 ± 50 ml / min. Jedná se o důkaz aktivní tubulární sekrece a kromě glomerulární filtrace.

Vylučování látky se provádí močí v nezměněné formě (přibližně 34 ± 5% pro jedno použití nebo 40 ± 12% pro vícečetné). Zbytek ve formě 60% léčiva se může vylučovat pomocí endogenních cest.

[1]

Dávkování a aplikace

Chcete-li zlepšit vstřebávání léků, je žádoucí, aby byl podáván nejméně 1 hodinu před jídlem, zatímco se omyje vodou (nejméně 100 ml kapaliny). Pokud toto doporučení nelze sledovat, je povoleno užívat drogu lehkým jídlem. Pokud se vyskytnou problémy s polykáním kapslí, je povoleno přenést pacienta na rozpustnou formu léku nebo opatrně otevřít kapsli a pak jej obsah smísit s jídlem.

Denní dávka je vybrána s ohledem na váhu pacienta a další jednotlivé indexy.

Pro děti od 12 let a dospělé:

• s tělesnou hmotností nižší než 60 kg, je dávka 30 mg dvakrát denně po každých 12 hodinách;
• s hmotností 60 kg - 40 mg dvakrát denně po každých 12 hodinách.

Děti od 6 do 12 let:

• s hmotností nižší než 30 kg - dávka je 1 mg / kg dvakrát denně, každých 12 hodin;
• s váhou 30-60 kg - 30 mg dvakrát denně, každých 12 hodin.

U dospělých pacientů s renálními patologickými stavy by měla být dávka snížena v poměru k faktoru klírensu kreatininu:

• s clearance méně než 50 ml / min - 30 mg každých 12 hodin (o hmotnosti nižší než 60 kg) a 40 mg ve stejném režimu (o hmotnosti 60 kg);
• s hodnotou KK 26-50 ml / min - 15 mg každých 12 hodin (hmotnost nižší než 60 kg) a 20 mg ve stejném režimu (hmotnost 60 kg);
• při hodnotě QC nižší než 25 ml / min - 15 mg každých 24 hodin (hmotnost méně než 60 kg) a 20 mg každých 24 hodin (hmotnost 60 kg); Také, pokud se provádí hemodialýza u tohoto KK, doporučuje se předepsaná dávka ihned po jeho ukončení. V dnech, kdy nedochází k dialýze, je příjem ve výše uvedeném režimu.

[3]

Používejte Zerit během těhotenství

Před použitím léků lékař potřebuje vědět o možném těhotenství pacienta nebo plánování, protože nástroj nemá právo jmenovat pouze tehdy, když potenciální přínos pro ženy nad možným rizikem pro plod nežádoucích účinků.

Pokud žena pečuje dítě nebo plánuje tak učinit, měli byste ji varovat, že to způsobí, že dítě bude nakaženo HIV. Lékaři zakazují ženám s HIV provést kojení. Před začátkem léčby je nutno přestat podávat.

Kontraindikace

Užívání drog je kontraindikováno u lidí, kteří netolerují stavudin nebo jiné složky, které drogu tvoří. Dále nelze podávat dětem mladším 6 let (užívání kapslí jako léku v tomto věku se nedoporučuje).

Vedlejší efekty Zerit

Při léčbě HIV je obtížné rozlišit nežádoucí účinky u pacientů v důsledku použití Zerit, negativní účinky jiných léků, které se používají ve spojení s léčivem, jakož i projevy, které se vyskytují u lidí, protože většina patologie.

Pozorování stavu pacientů v období užívání drog ukázalo vývoj takových negativních reakcí:

• obecně: výskyt zimnic, bolesti hlavy, bolest břicha, nevolnost. Kromě toho se objevily alergické projevy podobné chřipce, různé neoplasmy a asténie;
• trávicí orgány: zvracení, průjem a nevolnost, dyspeptické projevy a anorexie; občas - zácpa;
• orgány dýchacího systému: vývoj dyspnoe; příležitostně pneumonie;
• orgány národního shromáždění: stav deprese, závratě, pocit úzkosti, porucha spánku;
• Kůže: svědění, zarudnutí, silné pocení; benigní nádory se objevily méně často;
• kostní struktura a svaly: bolesti kloubů, bolesti svalů;
• orgány kardiovaskulárního systému: vzhled bolesti v hrudi;
• lymfatický a hematopoetický systém: vývoj lymfadenopatie.

[2],

Předávkovat

Jediné náhodné předávkování lékem by nemělo mít závažné důsledky (existuje důkaz, že u 12krát vyšší denní dávky nebyly pozorovány příznaky akutní otravy). V případě chronického předávkování je možné vyvinout periferní formu nefropatie nebo poruchy ve fungování jater. To bude vyžadovat lékařský dohled a může také vyžadovat provedení nešpecifických detoxikačních postupů. Hemodialyzační koeficient čističe stavudinu je 120 ml / min, ale v případě předávkování této látky nejsou k dispozici žádné informace o účinnosti tohoto postupu. Neexistují žádné informace o účinnosti peritoneální dialýzy.

Interakce s jinými léky

Vzhledem k tomu, že zidovudin je schopen inhibovat proces fosforylace stavudinu v buňkách, je zakázáno jeho kombinování se Zeritem.

Kombinace s lamivudinem, didanosinem a nelfinavirem neovlivňuje vlastnosti léčiva.

[4]

Podmínky skladování

Lék by měl být uchováván v temných místech nepřístupných malým dětem za teplotních podmínek maximálně 30 ° C.

Skladovatelnost

Přípravek Zerit lze užívat do 2 let od data uvolnění léku.