Zerodol

Zerodol je NSAID s antirevmatickými vlastnostmi.

Indikace Zerodol

Je indikován k odstranění bolestivých příznaků a zánětlivých procesů vyvíjejících se u revmatoidní artritidy, osteoartrózy a Bechtěrevovy choroby. Kromě toho se používá i při muskuloskeletálních patologiích, které jsou doprovázeny bolestí (například u extraartikulárního typu revmatismu nebo u skapulohumerálního typu periartritid).

Jako lék proti bolesti se lék používá k odstranění příznaků bolesti (bolest zubů, bolest v bederní oblasti a také bolest při primární dysmenoreě).

[ 1 ], [ 2 ]

Formulář vydání

K dispozici ve formě tablet, 10 kusů v blistru. Jedno balení obsahuje 1 nebo 3 blistrové pásky.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamika

Léčivo je antirevmatické NSAID, derivát kyseliny α-toluové, složení podobné diklofenaku. Látka aceklofenak má protizánětlivé, analgetické a antipyretické vlastnosti.

Složka zpomaluje aktivitu COX a také inhibuje syntézu PG, čímž ovlivňuje patogenezi zánětlivého procesu, stejně jako rozvoj bolesti a horečky.

Při léčbě revmatických patologií pomáhají analgetické a protizánětlivé vlastnosti aktivní složky zmírnit bolest a snížit otoky a ztuhlost kloubů, které se objevují ráno. To pomáhá zlepšit funkční stav pacienta.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Aceklofenak se po perorálním podání rychle vstřebává a index biologické dostupnosti je téměř 100 %. Vrcholu plazmatické koncentrace je dosaženo 1,25–3 hodiny po užití léku. Časový interval potřebný k dosažení vrcholu se prodlužuje, pokud je lék užíván v kombinaci s jídlem, ale tato skutečnost neovlivňuje stupeň absorpce.

Syntéza aceklofenaku s proteinem je >99,7. Léčivo vstupuje do synovie a jeho koncentrace v ní dosahuje 60 % plazmatického indikátoru. Distribuční objem je přibližně 30 litrů.

Plazmatický poločas je 4–4,3 hodiny a rychlost clearance se odhaduje na 5 l/hodinu. Přibližně 2/3 dávky se vylučuje močí ve formě konjugovaných hydroxymetabolitů. Pouze 1 % jednorázové dávky léku se vylučuje v nezměněné podobě.

Aktivní složka se metabolizuje v játrech, což vede k její přeměně na 4-hydroxyaceklofenak a další produkty rozkladu, včetně diklofenaku.

Metabolismus látky s největší pravděpodobností probíhá za účasti prvku CYP2C9, který ovlivňuje hlavní produkt rozkladu 4-OH-aceklofenak, jehož klinické vlastnosti jsou poměrně nevýznamné. Mezi mnoha produkty rozkladu je pozorován diklofenak spolu s 4-OH-diklofenakem.

[ 7 ]

Dávkování a aplikace

Standardní dávka léku je 100 mg dvakrát denně – 1 tableta ráno a večer.

U osob s problémy s játry by měla být dávka snížena na 100 mg jednou denně.

Tablety se polykají celé, bez žvýkání, zapíjejí se vodou. Užívání nezávisí na příjmu potravy. Délku užívání předepisuje lékař individuálně pro každou osobu.

[ 8 ]

Používejte Zerodol během těhotenství

Lék je zakázáno předepisovat těhotným ženám. Kojení by mělo být během léčby přípravkem Zerodol přerušeno.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi léku:

• anamnéza gastrointestinálního krvácení nebo perforace vředu (které jsou spojeny s užíváním NSAID);
• souběžné krvácení nebo ulcerace, přítomné u pacienta nebo v minulosti (2+ prokázané samostatné epizody s přítomností těchto poruch);
• problémy se srážlivostí krve nebo aktivní krvácení;
• závažné selhání srdce, ledvin nebo jater;
• pacient má intoleranci na aceklofenak nebo jinou pomocnou složku léku a navíc přecitlivělost na NSAID (způsobující akutní rýmu, astmatické záchvaty, stejně jako kopřivku nebo Quinckeho edém) nebo aspirin;
• městnavé srdeční selhání (NYHA II-IV);
• Ischemická choroba srdeční (ICHS) u osob s anginou pectoris nebo s infarktem myokardu v anamnéze;
• cerebrovaskulární patologie u lidí po mrtvici nebo u těch, kteří prodělali epizody mikromrtvice;
• patologie spojené s periferními tepnami;
• věk mladší 18 let.

Vedlejší efekty Zerodol

Užívání pilulek může způsobit následující nežádoucí účinky:

• Orgány nervového systému: poruchy zraku, bolesti hlavy, rozvoj parestézie, neuritida v oblasti zrakového nervu a kromě toho případy aseptické meningitidy (často se vyvíjí u lidí s autoimunitními poruchami - smíšený typ patologie pojivové tkáně nebo Libman-Sachsova choroba). Mezi možné projevy patří také ztuhlost krčních svalů, zvracení, horečka, nevolnost a dezorientace. Mohou se objevit tinnitus, halucinace, zmatenost, deprese, vertigo, ospalost, silná únava, malátnost a závratě. Mezi příznaky patří také tremor s dysgeuzií;
• ledviny: rozvoj nefrotoxicity (tubulointersticiální nefritida), selhání ledvin a navíc nefrotický syndrom;
• játra: rozvoj žloutenky nebo hepatitidy, dysfunkce jater;
• orgány lymfatického a hematopoetického systému: potlačení aktivity kostní dřeně, rozvoj anémie (stejně jako její hemolytické nebo aplastické formy), trombocyto-, granulocyto- a neutropenie, stejně jako agranulocytóza;
• orgány imunitního systému: zvýšená citlivost (příznaky zahrnují nespecifické alergické reakce, anafylaxi, šok, reaktivní reakci dýchacích orgánů (astma)) a navíc zhoršení astmatu, dušnost, bronchiální křeče a Quinckeho edém;
• metabolické procesy: rozvoj hyperkalemie;
• duševní stavy: podivné sny, deprese, rozvoj nespavosti;
• zrakové orgány: poruchy zraku;
• orgány sluchu: výskyt zvonění v uších, rozvoj závratí;
• kardiovaskulární systém: rozvoj tachykardie, vaskulitidy, srdečního selhání a také zvýšený krevní tlak, hyperémie, otoky, návaly horka. Některé NSAID (i při dlouhodobém užívání vysokých dávek) mohou zvýšit pravděpodobnost tromboembolických komplikací (například infarktu myokardu nebo mrtvice). Většina těchto reakcí je reverzibilní a mírná;
• dýchací systém: výskyt stridorového dýchání;
• trávicí systém: bolest břicha, dyspeptické příznaky, průjem, nevolnost, gastritida, nadýmání, zvracení (někdy s krví) a zácpa. Může se vyvinout stomatitida (včetně ulcerózní formy), nespecifická forma ulcerózní kolitidy, regionální enteritida, žaludeční vřed, pankreatitida s gastritidou a vředy v gastrointestinálním traktu. Kromě toho je možné zhoršení kolitidy a perforace nebo krvácení v gastrointestinálním traktu;
• kůže: výskyt exantému nebo vyrážky na kůži, stejně jako svědění, otok obličeje, rozvoj kopřivky nebo dermatitidy. Kromě toho hemoragická vyrážka a purpura, foliaceózní nebo bulózní dermatitida, fotosenzitivita, multiformní erytém, Lyellův syndrom a Stevens-Johnsonův syndrom;
• močový systém a ledviny: selhání ledvin nebo rozvoj nefrotického syndromu;
• lokální projevy a celkové poruchy: křeče v lýtkových svalech a také zvýšená únava;
• výsledky laboratorních testů: zvýšené hladiny jaterních enzymů a alkalické fosfatázy, stejně jako močoviny a kreatininu v krvi a přírůstek hmotnosti.

Předávkovat

Hlavními příznaky předávkování jsou zvracení, bolesti hlavy, nevolnost, průjem, podráždění, bolest v epigastriu a krvácení do gastrointestinálního traktu. Kromě toho se může objevit dezorientace, pocit ospalosti nebo vzrušení, tinnitus a závratě. Může se rozvinout kómato, může se snížit krevní tlak a může dojít k narušení dýchání. Může se objevit ztráta vědomí, záchvaty nebo zesílení příznaků jiných negativních účinků. Při těžké intoxikaci může dojít k poruše funkce jater nebo k akutnímu selhání ledvin.

K odstranění projevů je nutná léčba zaměřená na zmírnění symptomů a také podpůrná terapie dle indikací.

Do 1 hodiny po užití velké dávky léku můžete vypít aktivní uhlí. Případně můžete ve stejném časovém úseku provést výplach žaludku.

Specifické lékové metody, jako je hemoperfuze nebo dialýza, nejsou dostatečně účinné při vylučování NSAID, protože tyto léky mají vysokou rychlost syntézy bílkovin a rozsáhlé metabolické procesy.

Léčba vyžaduje dostatečnou diurézu a také pečlivé sledování funkce jater a ledvin.

Pacient musí po užití předávkování lékem zůstat pod lékařským dohledem alespoň 4 hodiny. V případě prodloužených a častých křečí je nutné pacientovi podat diazepam.

Další léčebná opatření závisí na klinickém stavu pacienta.

[ 9 ]

Interakce s jinými léky

Interakce aktivní složky přípravku Zerodol s jinými léky je svými vlastnostmi podobná účinku jiných NSAID.

Aceklofenak je schopen zvýšit hladiny digoxinu v plazmě s lithiem a methotrexátem a kromě toho může zesílit aktivitu antikoagulancií a naopak ji snížit u diuretik. Také zvyšuje nefrotoxicitu cyklosporinu a potlačuje ataky v kombinaci s chinolony.

V případě kombinovaného užívání s léky obsahujícími draslík je nutné k nim přidat slabá diuretika a také pravidelně sledovat hladiny draslíku v plazmě.

Kombinace účinné látky s hypoglykemickými léky může způsobit rozvoj hyper- nebo hypoglykémie.

Současné užívání aceklofenaku a jiných NSAID, stejně jako kortikosteroidů, může zvýšit výskyt negativních účinků.

Methotrexát a NSAID by měly být předepisovány s opatrností, protože NSAID zvyšují plazmatické hladiny methotrexátu, a tím zvyšují jeho toxicitu. Mezi dávkami je nutné užívat tyto léky s intervalem 2–4 hodiny.

[ 10 ], [ 11 ]

Podmínky skladování

Léčivý přípravek by měl být uchováván mimo dosah malých dětí za standardních podmínek. Teplota – maximálně 25 °C.

[ 12 ], [ 13 ]

Skladovatelnost

Zerodol je povolen k užívání po dobu 2 let od data vydání léku.