Zestra

Zestra je systémový antihistaminikum, jehož účinnou složkou je cetirizin.

Indikace Zestra

Ukazuje se při léčbě běžného nachlazení, stejně jako alergická konjunktivitida (pravidelná nebo sezónní) a vedle opakující se formy kopřivky (chronické stadium).

Formulář vydání

K dispozici ve formě tablet, 10 kusů na blistr. V jednom balení obsahuje 1 blistr.

Farmakodynamika

Zestra je kombinovaný lék, jehož vlastnosti jsou určeny působením složek, které tvoří jeho složení.

Cetirizin hydrochlorid je antihistaminika druhé generace, selektivní receptorový blokátor (H1); má prodlouženou akci. Má také slabé anticholinergní vlastnosti, nemá interakce s dopaminovými a serotonergními receptory, stejně jako H2 a α-adrenoreceptory.

Vyjádřeno syntéza na plazmatické proteiny, stejně jako polarita cetirizinu jsou důvodem, že je špatně prochází hematoencefalickou bariérou a má malý ohromující účinek na centrální nervový systém - to je to, co odlišuje tento přípravek antihistaminika z 1. Generace. Tyto vlastnosti jsou především výsledkem jeho lipofilnosti.

Aktivní složka působí na počátku gistaminzavisimy kroku alergických projevů, a kromě toho, zpomaluje proces uvolňování histaminu z bazofilních leukocytů s tukových buněk, a snižuje frekvenci pohybu zánětlivých buněk, které jsou stranami alergických reakcí (zpomaluje pohyb eosinofilů a inhibuje procesy uvolnění z žírných buněk vodiče zánětu ). To také zmírňuje účinky alergické reakce vodičů (histamin a PG D2), a to omezuje pohyb eosinofilů u lidí s atopickým reakci. Kromě snížení bronchokonstrikci vyvolanou histaminem (v přítomnosti astma) a vyvolává dlouhé selektivní účinek na receptory (H1).

Léčba začíná 2 hodiny po použití a trvá 24 hodin.

Hydrochlorid pseudoefedrinu je β-agonista s vazokonstrikčními vlastnostmi. Při symptomatické léčbě infekčně-zánětlivých a alergických patologií v této oblasti snižuje otoky sliznice horních cest dýchacích (zejména v nosní adnexální a nosohltanu).

[1]

Farmakokinetika

Aktivní složka se rychle vstřebává z trávicího traktu. Maximální sérová koncentrace v rovnovážném stavu je 300 ng / ml (pozorováno po 0,5-1 hodině po použití). Při aplikaci na prázdný žaludek se absorbuje přibližně 70% látky. Jídlo nemá vliv na sací objemy, ale zpomaluje rychlost tohoto procesu. Špičkový léčivý účinek začíná po 4-8 hodinách a trvá přibližně 24 hodin. Přibližně 93% účinné složky se syntetizuje s plazmatickým proteinem.

Distribuční objem je 0,56-0,8 l / kg (dospělí), stejně jako 0,7 l / kg (děti). Látka je částečně metabolizována. Při každodenním užívání 10 mg 10 dní po 10 dnech nebyla zjištěna kumulace cetirizinu.

Přibližně 60% dávky se vylučuje močí v příštích 24 hodinách a pak v příštích 4 dnech se uvolní přibližně 10% látky stejným způsobem. V tomto případě se děti během 24 hodin vyloučí pouze 40% drogy. Po dobu 5 dnů se přibližně 10% dávky (včetně pod zánikem produktu rozpadu) vylučuje výkaly.

Poločas účinku je 7,4 hodiny. V případě selhání ledvin u pacienta se eliminace vyskytne pomaleji. Se slabými poruchami funkce ledvin se tato doba někdy zvyšuje až do 19-21 hodin.

Koeficient čištění látky v ledvinách je 70 ml / min (se zdravou ledvinovou funkcí), jestliže dochází k mírnému porušení funkce, tato hodnota je 7 ml / min; s mírným vyjádřením - 1,5 ml / min. K odstranění této složky není vhodná metoda hemodialýzy.

Chlorid pseudoefedrinu se vstřebává poměrně rychle přes trávicí trakt a začíná působit půl hodiny po konzumaci léku. Obecně platí, že její akce trvá 4 hodiny.

Částečný metabolismus pseudoefedrinu se provádí v játrech pomocí N-demetylace - přeměňuje se na aktivní produkt rozkladu norpseudoefedrinu.

Součást pseudoefedrinu spolu s jeho produkty rozpadu se vylučuje spolu s močí; asi 55-75% jedné dávky je zobrazeno beze změn. Rychlost vylučování látky se zvyšuje v případě oxidace moči a při alkalizování se snižuje.

Poločas rozpadu je 7 hodin. Malá část pseudoefedrinu přechází do mateřského mléka (během 24 hodin, přibližně 0,5-0,7% jednotkové dávky drogy konzumované matkou spadá do mléka).

[2], [3],

Dávkování a aplikace

Tento přípravek je používán uvnitř. U dětí nad 12 let a dospělých je dávka 1 tableta denně, která se má užívat s vodou. Doba trvání kurzu určuje ošetřující lékař - záleží na závažnosti patologie a na stavu pacienta.

[5], [6]

Používejte Zestra během těhotenství

Lék je zakázán těhotným ženám a také během laktace.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• intolerance složených složek léčiva;
• výrazné poruchy funkce ledvin (clearance kreatininu nižší než 10 10 ml / min);
• nespavost;
• nekontrolované zvýšení krevního tlaku a také tachykardie;
• obstrukční forma HCM;
• IBS;
• přítomnost feochromocytomu, hypertyreózy nebo diabetes mellitus u pacienta;
• těžké formy onemocnění jater;
• ventrikulární fibrilace;
• použití inhibitorů MAO v předchozím období před použitím léků po dobu 2 týdnů;
• věku méně než 12 let.

Vedlejší efekty Zestra

Použití léků může způsobit takové nežádoucí účinky:

• orgány trávicího systému: přírůstek hmotnosti, dyspepsie, porucha stravování a její zpoždění; jednotlivě vyvíjí anorexie, stomatitida, gastritida, diabetes, a jaterních funkcí (zvýšení aktivity jaterních enzymů, Y-glutamyl transferázy a alkalické fosfatázy, a kromě zvýšení aktivity krevních komponent bilirubinu). Kromě sporadicky objevují - sucho v ústech, žízeň, otok a změnu jazyka barev, nevolnost, nadýmání, bolesti břicha a zvracení;
• orgány Národního shromáždění: pocit ospalosti a závratě; občas vyvinout bolesti hlavy, třes, migréna a gipe- hyperestezie s parestezie, záchvaty, křeče a mdloby, a navíc nadměrná agresivita, únava, zmatenost, pocity vzrušení nebo malátnost, deprese, velké únavě, nespavosti a vznik halucinacemi;
• orgány kardiovaskulárního systému: dystonie se objeví samostatně, tachykardie a hladina krevního tlaku se zvyšuje;
• orgány hematopoetického systému: vývoj trombocytopenie;
• vizuální orgány: rozmazané vidění, stejně jako porucha ubytování a nedobrovolné pohyby očí;
• respirační orgány: krvácení z nosu, zácpa s kašlem, křeče v průduškách, vývoj faryngitidy, zánět plic, bronchitida a dysfonie;
• orgány imunitního systému: vyrážky a svědění, stejně jako kopřivka; edém, alergické projevy, anafylaxe a edém Quincke jsou pozorovány jednotlivě;
• kostní struktura a svalstvo: artritida, bolest ve svalech a kloubech, svalová slabost a dyskineze;
• orgány močového ústrojí: dyzurie, problémy s močením a také enuréza.

Nežádoucí účinky vyvolané hydrochloridem pseudoefedrinu:

• orgány kardiovaskulárního systému: vývoj bradi-, anginy pectoris nebo tachykardie, problém se srdeční tep, zvýšení / snížení hodnot krevního tlaku, vzhledu edém, selhání srdce, arytmie a bolest na hrudi;
• NA orgány: závratě, bolesti hlavy, úzkost, nervozita, neklid, vývojové třes a emoční labilita. Kromě toho, poruchy myšlení nebo pozornost, a neuropsychiatrické poruchy (problémy s pamětí, dezorientace, vývoj psychomotorický neklid, stavu paniky nebo agrese, paranoidní schizofrenie, stejně jako ke vzniku halucinací (vše ve spojení s centrálním vlivem pseudoefedrinem), spolu s - stav nespavost, poruchy spánku, výskyt záchvatů a záškuby svalů, hyperkineza, pocity euforie nebo ztráta paměti, a kromě toho, deprese);
• orgány trávicího systému: zvýšená chuť k jídlu, zácpa, zvýšené slinění, nevolnost, nadýmání, bolest břicha, zvracení, diabetes a porucha funkce jater;
• orgány urogenitálního systému: bolest nebo potíže s močením (v případě hyperplazie prostaty), jakož i její uchovávání, vývoj cystitida, polyurie, pielita, hematurie nebo dysurie. Navíc vzhled vaginitidy nebo dysmenorey, stejně jako pokles libida;
• alergické projevy: vývoj erytémové polyformy;
• smyslové orgány: bolesti nebo krvácení z očí, poruchy zraku, tinnitus nebo glaukom, hluchota, ptóza a xeroftalmie;
• Jiné: výskyt zimnic, pocit slabosti, rozvoj horečky, hypokalémie nebo lymfadenopatie, stejně jako zvýšené pocení. Tyto projevy zmizely po stažení léku.

[4]

Předávkovat

Manifestace předávkování zpravidla souvisí s účinkem na centrální nervový systém nebo kvůli anticholinergním vlastnostem léků. Mezi ně patří: pocit trapnosti, vznik závratí, psycho-emoční vzrušená, pocit podráždění, nervozita, a navíc velké únavě, ospalost nebo nespavost, silnými bolestmi hlavy a stavu strnulosti. Kromě toho dochází k prodlevám v močení, poruchám oběhu, pocení. Spolu s tím mohou nastat křeče, třesy, tachykardie a třesavé končetiny. Nedostatek chuti k jídlu, zvracení, sucho v ústech, nevolnost a průjem, zvýšený krevní tlak, svědění s vyrážkami a mydriáza jsou také možné.

Aby se tyto známky zbavili, musí pacient opláchnout žaludek a pokračovat v užívání enterosorbentů.

Navíc k odstranění výše popsaných projevů se používají metody k nápravě fungování kardiovaskulárního systému a rovněž k podpoře vnějšího respiračního procesu. V případě potřeby se používají antikonvulziva a provádí se katetrizaci močového měchýře. Efektivní volbou pro urychlení eliminace pseudoefedrinu je dialýza nebo acidifikace moči. Neexistuje žádné specifické antidotum.

[7]

Interakce s jinými léky

Zestril účinná látka není v interakci s jinými léky (jako je například cimetidin, pseudoefedrin a s erythromycinem a ketokonazolem azithromycinu s diazepam). V případě konzumace velkého množství alkoholu (koncentrace v krvi je vyšší než 0,8 ‰) je možné potlačit funkci CNS. Je třeba opatrně kombinovat s léky, které potlačují činnost centrálního nervového systému.

Kombinované použití s léky, které vyvolávají ototoxické účinky (jako je gentamicin), může maskovat projevy ototoxicity (závratě a tinnitus).

Současné podávání teofylinu (denní dávka - 400 mg jednou) snižuje indikátor clearance cetirizinu (-16%), ale nedošlo k žádné změně eliminace teofylinu.

V případě použití Zestril (kvůli přítomnosti ve svém složení pseudoefedrinu) požadované zříci další sympatomimetika (jako je fenylefrin nebo Naphthyzinum), tricyklickými antidepresivy (včetně imipramin, amitriptylin), anorexigenních léčiv (mazindol s dezopimonom), inhibitory MAO (pirazidol s nialamid) furazolidon a - je-li taková kombinace může dramaticky zvýšit krevní tlak.

Pseudoefedrin je schopna zmírnit akční simpatolitikov (například oktadin reserpinem) a beta-blokátory (včetně s nadolol pindolol).

V případě kombinace pseudoefedrinu a levodopy, stejně jako srdečních glykosidů, se zvyšuje pravděpodobnost vývoje ventrikulárních arytmií v těžké formě.

[8],

Podmínky skladování

Uchovávejte potřebný lék na místě, které je uzavřené od vlhkosti a slunce, nepřístupné malým dětem. Skladovací teplota by neměla přesáhnout 25  ^o  C.

[9]

Skladovatelnost

Přípravek Zestra je vhodný k použití po dobu 3 let od data výroby léku.