Zestra

Zestra je systémový antihistaminikum, jehož účinnou látkou je cetirizin.

Indikace Zestra

Je indikován k léčbě rýmy, alergické konjunktivitidy (pravidelné nebo sezónní) a také rekurentní kopřivky (chronické stadium).

Formulář vydání

K dispozici ve formě tablet, 10 kusů v blistru. Jedno balení obsahuje 1 blistrovou destičku.

Farmakodynamika

Zestra je kombinovaný lék, jehož vlastnosti jsou určeny účinkem složek obsažených v jeho složení.

Cetirizin hydrochlorid je antihistaminikum 2. generace, selektivní blokátor receptorů (H1); má prodloužený účinek. Má také slabé anticholinergní vlastnosti, neinteraguje s dopaminovými a serotoninskými receptory, stejně jako s H2 a α-adrenergními receptory.

Výrazná syntéza s plazmatickými bílkovinami a také polarita cetirizinu jsou důvodem, proč špatně prochází hematoencefalickou bariérou (HBB) a nemá téměř žádný supresivní účinek na centrální nervový systém - to odlišuje tento lék od antihistaminik 1. generace. Tyto vlastnosti jsou způsobeny především jeho lipofilitou.

Aktivní složka ovlivňuje rané histaminem závislé stádium vývoje alergických projevů a navíc inhibuje procesy uvolňování histaminu z bazofilních leukocytů s tukovými buňkami a snižuje frekvenci pohybu zánětlivých buněk, které se účastní alergických reakcí (zpomaluje pohyb eosinofilů a inhibuje procesy uvolňování zánětlivých vodičů z mastocytů). Také oslabuje účinek vodičů alergické reakce (histamin a PG D2) a zároveň inhibuje pohyb eosinofilů u lidí s atopickými reakcemi. Kromě toho snižuje histaminem indukovanou bronchokonstrikci (při přítomnosti bronchiálního astmatu) a vyvolává dlouhodobý selektivní účinek na receptory (H1).

Léčivý účinek nastupuje 2 hodiny po požití a trvá 24 hodin.

Pseudoefedrin hydrochlorid je β-agonista s vazokonstrikčními vlastnostmi. Snižuje otok sliznice horních cest dýchacích (zejména vedlejších dutin nosní dutin a nosohltanu) během symptomatické léčby infekčně-zánětlivých a alergických patologií v této oblasti.

[ 1 ]

Farmakokinetika

Léčivá látka se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Maximální sérová koncentrace v ustáleném stavu je 300 ng/ml (pozorováno 0,5–1 hodinu po požití). Při podání nalačno se vstřebá přibližně 70 % látky. Příjem potravy neovlivňuje objem absorpce, ale zpomaluje rychlost tohoto procesu. Vrchol léčivého účinku nastupuje po 4–8 hodinách a trvá přibližně 24 hodin. Přibližně 93 % léčivé látky se syntetizuje s plazmatickými bílkovinami.

Distribuční objem je 0,56–0,8 l/kg (dospělí) a 0,7 l/kg (děti). Látka je částečně metabolizována. Při denním podávání 10 mg léku po dobu 10 dnů nebyla zjištěna akumulace cetirizinu.

Přibližně 60 % dávky se vyloučí močí během následujících 24 hodin a poté se stejným způsobem vyloučí asi 10 % látky během následujících 4 dnů. U dětí se během 24 hodin vyloučí pouze 40 % léčiva. Během 5 dnů se asi 10 % dávky (včetně produktu rozpadu) vyloučí stolicí.

Poločas rozpadu účinné látky je 7,4 hodiny. V případě selhání ledvin u pacienta bude eliminace pomalejší. V případě mírné dysfunkce ledvin se tato doba někdy prodlužuje na 19–21 hodin.

Koeficient čištění látky v ledvinách je 70 ml/min (při zdravé funkci ledvin), ale při mírném poškození funkce je tento údaj 7 ml/min; při středně těžkém poškození – 1,5 ml/min. Hemodialýza není k odstranění této složky vhodná.

Pseudoefedrin hydrochlorid se vstřebává poměrně rychle trávicím traktem a začíná působit do půl hodiny po užití léku. Obecně jeho účinek trvá 4 hodiny.

Částečný metabolismus pseudoefedrinu probíhá v játrech prostřednictvím N-demetylace, čímž se přeměňuje na aktivní produkt rozkladu norpseudoefedrin.

Pseudoefedrinová složka se spolu s produkty jejího rozkladu vylučuje močí; přibližně 55–75 % jednorázové dávky se vylučuje v nezměněné podobě. Rychlost vylučování látky se zvyšuje v případě oxidace moči a naopak snižuje v případě její alkalizace.

Poločas rozpadu je 7 hodin. Malá část pseudoefedrinu přechází do mateřského mléka (asi 0,5–0,7 % jednorázové dávky léku užité matkou přechází do mléka během 24 hodin).

[ 2 ], [ 3 ]

Dávkování a aplikace

Lék se užívá perorálně. Pro děti starší 12 let a dospělé je dávka 1 tableta denně, zapitá vodou. Délku léčby předepisuje ošetřující lékař - závisí na závažnosti patologie a stavu pacienta.

[ 5 ], [ 6 ]

Používejte Zestra během těhotenství

Lék je zakázán předepisovat těhotným ženám, stejně jako během kojení.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• nesnášenlivost složek léku;
• těžká renální dysfunkce (clearance kreatininu nižší než 10-10 ml/min);
• nespavost;
• nekontrolované zvýšení krevního tlaku, stejně jako tachykardie;
• obstrukční forma HCM;
• Ischemická choroba srdeční (ICHS);
• pacient má feochromocytom, hypertyreózu nebo diabetes mellitus;
• těžké formy jaterních patologií;
• fibrilace komor;
• užívání inhibitorů MAO v období předcházejícím 2 týdnům užívání drog;
• věk mladší 12 let.

Vedlejší efekty Zestra

Užívání léků může způsobit následující nežádoucí účinky:

• Trávicí systém: občas se objevuje přibývání na váze, dyspepsie, poruchy chuti a chuťové zpoždění; anorexie, stomatitida, gastritida, diabetes mellitus a dysfunkce jater (zvýšená aktivita jaterních enzymů, Y-glutamyltransferázy a alkalické fosfatázy; a také zvýšená aktivita bilirubinové složky v krvi). Kromě toho se občas objevuje sucho v ústech, žízeň, otok a změna barvy jazyka, nevolnost, nadýmání, bolesti břicha a zvracení;
• orgány nervového systému: pocit ospalosti a závratí; občas bolesti hlavy, třes s migrénou, hyperestézie a hyperestézie s parestézií, záchvaty a mdloby, stejně jako nadměrná agresivita, astenie, zmatenost, pocit vzrušení nebo malátnosti, deprese, silná únava, nespavost a výskyt halucinací;
• kardiovaskulární systém: občas se objevuje dystonie, tachykardie a zvýšený krevní tlak;
• orgány hematopoetického systému: rozvoj trombocytopenie;
• zrakové orgány: rozmazané vidění, jakož i porucha akomodace a mimovolní pohyby očí;
• dýchací orgány: krvácení z nosu, rýma s kašlem, bronchiální křeče, rozvoj faryngitidy, pneumonie, bronchitidy a dysfonie;
• orgány imunitního systému: vyrážky a svědění, stejně jako kopřivka; sporadicky se pozorují otoky, alergické reakce, anafylaxe a Quinckeho edém;
• struktura kostí a svalů: artritida, bolest svalů a kloubů, svalová slabost a dyskineze;
• močový systém: dysurie, problémy s močením a enuréza.

Nežádoucí účinky způsobené pseudoefedrin hydrochloridem:

• kardiovaskulární systém: rozvoj brady-, steno- nebo tachykardie, problémy se srdečním tepem, zvýšení/snížení krevního tlaku, výskyt otoků, srdeční selhání, arytmie a také bolest na hrudi;
• orgány nervového systému: závratě a bolesti hlavy, úzkost, nervozita, agitovanost, rozvoj třesu a emoční lability. Kromě toho poruchy myšlení nebo pozornosti, stejně jako psychoneurologické poruchy (problémy s pamětí, dezorientace, rozvoj psychomotorické agitovanosti, panika nebo agrese, paranoia, schizofrenní poruchy, stejně jako výskyt halucinací (to vše je způsobeno centrálním účinkem pseudoefedrinu), spolu s tím - stav nespavosti, poruchy spánku, výskyt křečí a svalových záškubů, hyperkineze, pocity euforie nebo amnézie a navíc stav deprese);
• trávicí systém: zvýšená chuť k jídlu, zácpa, zvýšené slinění, nevolnost, nadýmání, bolesti břicha, zvracení, cukrovka a dysfunkce jater;
• urogenitální systém: bolest nebo potíže s močením (v případě hyperplazie prostaty), stejně jako jeho zpoždění, rozvoj cystitidy, polyurie, pyelitidy, hematurie nebo dysurie. Kromě toho se může objevit vaginitida nebo dysmenorea a také snížené libido;
• alergické projevy: rozvoj multiformního erytému;
• smyslové orgány: bolest v očích nebo krvácení do nich, poruchy zraku, výskyt tinnitu nebo glaukomu, rozvoj hluchoty, ptózy a xeroftalmie;
• Jiné: zimnice, slabost, horečka, hypokalemie nebo lymfadenopatie a zvýšené pocení. Tyto příznaky vymizely po vysazení léku.

[ 4 ]

Předávkovat

Příznaky předávkování jsou obvykle spojeny s účinkem na centrální nervový systém nebo jsou způsobeny anticholinergními vlastnostmi léku. Mezi ně patří: pocit rozpaků, závratě, psychoemoční neklid, pocit podráždění, nervozita a dále silná únava, ospalost nebo nespavost, silné bolesti hlavy a stav strnulosti. Kromě toho se objevují zpoždění močení, poruchy krevního oběhu a zvýšené pocení. Spolu s tím se mohou objevit křeče, třes, tachykardie a třes končetin. Možné jsou také ztráta chuti k jídlu, zvracení, sucho v ústech, nevolnost a průjem, zvýšený krevní tlak, svědění s vyrážkou a mydriáza.

Aby se pacient zbavil těchto příznaků, musí si vypláchnout žaludek a poté užít enterosorbenty.

Kromě toho se k odstranění výše popsaných projevů používají metody k úpravě kardiovaskulárního systému a k podpoře vnějšího dýchacího procesu. V případě potřeby se používají antikonvulziva a provádí se katetrizace močového měchýře. Účinnou možností pro urychlení eliminace pseudoefedrinu je dialýza nebo okyselení moči. Neexistuje žádné specifické antidotum.

[ 7 ]

Interakce s jinými léky

Léčivá složka přípravku Zestra neinteraguje s jinými léky (jako je cimetidin, pseudoefedrin, stejně jako erythromycin s ketokonazolem a diazepam s azithromycinem). V případě užívání s velkým množstvím alkoholu (index koncentrace v krvi vyšší než 0,8 ‰) je možné potlačení funkce centrálního nervového systému. Je nutné kombinovat s opatrností léky, které potlačují centrální nervový systém.

Současné užívání s léky, které mají ototoxický účinek (jako je gentamicin), může maskovat projevy ototoxicity (závratě a tinnitus).

Současné podávání s teofylinem (denní dávka – 400 mg jednou denně) snižuje koeficient clearance cetirizinu (-16 %), ale nebyly pozorovány žádné změny v eliminaci teofylinu.

V případě užívání přípravku Zestra (kvůli přítomnosti pseudoefedrinu v jeho složení) je nutné se zdržet užívání jiných sympatomimetik (jako je mezaton nebo naftyzin), tricyklických antidepresiv (včetně imipraminu s amitriptylinem), anorektik (mazindol s desopimonem), inhibitorů MAO (pyrazidol s nialamidem) a furazolidonu - při takové kombinaci se může prudce zvýšit krevní tlak.

Pseudoefedrin může oslabit účinek sympatolytik (jako je oktadin s reserpinem) a také blokátorů β-adrenergních receptorů (včetně pindololu s nadololem).

V případě kombinace pseudoefedrinu a levodopy, stejně jako srdečních glykosidů, se zvyšuje pravděpodobnost vzniku závažných ventrikulárních arytmií.

[ 8 ]

Podmínky skladování

Léčivý přípravek musí být uchováván na místě chráněném před vlhkostí a sluncem, mimo dosah malých dětí. Teplota skladování by neměla překročit 25 ^° C.

[ 9 ]

Skladovatelnost

Přípravek Zestra je vhodný k použití do 3 let od data výroby léku.