Tamoxifen

Tamoxifen je antiestrogenní léčivo, které má protinádorové vlastnosti.

Indikace Tamoxifen

Ukazuje se, že se používá k léčbě rakoviny prsu závislé na estrogenu (u žen, zejména těch, kteří vstoupili do menopauzy) nebo gynekomastie mléčných žláz u mužů. Také lék může být použit při léčbě rakoviny následujících orgánů: endometria nebo vaječníků, stejně jako ledviny. A kromě toho melanomy, sarkomy (postihující měkké tkáně), které se vyskytují, když v tumoru existují estrogenní receptory. Tento lék lze použít k odstranění rakoviny prostaty v případě rezistence organismu k jiným lékům.

[1], [2], [3],

Formulář vydání

Vyráběné ve formě tablet. Jedna blistrová deska obsahuje 10 tabulek. Svazek může mít 1, 3 nebo 10 blistrů.

[4], [5], [6], [7], [8], [9]

Farmakodynamika

Účinek Tamoxifenu je založen na jeho vlastnostech, které umožňují zasahovat do aktivity estrogenových receptorů. Tamoxifen metabolitů spolu s jednotlivými bojuje E2 oblasti pro připojení k vodiči v cytoplasmatické estrogenní dělohy a mléčné žlázy buněk, a kromě toho, adenohypofýzy a vagíny. Navíc působí v nádorech, které obsahují zvýšené množství estrogenních vodičů. Na rozdíl od vodivého estrogenového komplexu totožný komplex tamoxifenu nevyvolává proces syntézy DNA uvnitř jádra. Místo toho potlačuje buněčné dělení, což vede k tomu, že nádorové buňky začnou regresovat a následně zemřou.

[10], [11], [12]

Farmakokinetika

Po perorálním podání se tamoxifen rychle vstřebává a dosáhne maximální koncentrace v krevním séru 4-7 hodin po použití jedné dávky. Index rovnovážné koncentrace v krevním séru tamoxifen obecně dosahuje 3-4 týdnů po podání léku. Plazmatické proteiny se váží na 99%. Metabolismus, ve kterém se tvoří produkty rozkladu, se vyskytuje v játrech.

Účinná látka se stáhne ve 2 oddělených fázích. Počáteční poločas je 7-14 hodin a následující období je pomalý a trvá 7 dní. Vylučuje se zejména výkaly ve formě konjugátů. Zbývající malá část léku se vylučuje z těla močí.

[13], [14], [15], [16], [17]

Dávkování a aplikace

Dávka je obvykle předepsána individuálně, záleží na indikacích. Denní dávka je 20-40 mg, doporučuje se užívat denně 20 mg léků denně po dlouhou dobu. Pokud se objeví příznaky progrese onemocnění, měli byste léčbu zrušit.

Tablety by měly být spolknuty bez žvýkání a poté by měly být opláchnuty vodou. Můžete pít lék na 1 příjem ráno, nebo rozdělit denní dávku 2x a pít ráno a večer.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]

Používejte Tamoxifen během těhotenství

Během březosti by neměl být přípravek Tamoxifen konzumován.

Kontraindikace

Mezi dalšími kontraindikacemi:

• období kojení;
• přecitlivělost na účinnou látku nebo jiné látky obsažené v léčivu.

Při předepisování diabetu a kromě selhání ledvin, očních onemocnění (jako je katarakta), DVT, tromboembolie (včetně anamnézy) je třeba věnovat pozornost. Navíc s hyperkalcemií a hyperlipidemií, trombocytopenií a leukopenií av případě kombinace s léčbou nepřímými antikoagulanci.

[18]

Vedlejší efekty Tamoxifen

Mezi vedlejšími reakcemi na užívání léků:

• Orgány oběhového systému: může se vyvinout leuko- nebo trombocytopenie (hladina krevních destiček se často sníží na 80-90x10 9 / l). Ve vzácných případech může být pancyto nebo neutropenie.
• Orgány endokrinního systému: těžké krvácení nebo výtok z vaginálního systému, "horké záblesky", poruchy menstruačního cyklu, závažné svrbení genitálií. Léčba tamoxifenem zvyšuje riziko produkčních změn v oblasti endometria - může se vyvinout endometrióza a navíc polypy nebo hyperplazie a v některých případech i rakovina. V premenopauzálním stadiu se může ženská menstruace zastavit a v některých situacích vzniká reverzibilní serózní otoky ve vaječnících. U mužů může dojít ke ztrátě libida nebo impotence.
• Gastrointestinální orgány: zvracení a nevolnost. V ojedinělých případech - porucha v práci chuťových pohárků, anorexie, průjem nebo zácpa.
• Zrakové orgány: ztráta zrakové ostrosti, výskyt retinopatie nebo katarakty, opacita rohovky.
• Orgány trávicího systému: lék je schopen ovlivnit lipidové spektrum v krevním séru. Příležitostně se vyskytuje hypertriglyceridémie, v některých případech s výskytem pankreatitidy. Léčba tamoxifenem zvyšuje počet jaterních enzymů a může někdy způsobit závažnější poruchy (např. Cholestázu, tukovou hepatitidu nebo hepatitidu).
• Reakce kůže a jejích derivátů: vyrážka, plešatost nebo naopak, zrychlení růstu vlasů.
• Hypersenzitivita: edém Quincke, erythema multiforme, maligní exsudační erytém, parapefigus.
• Orgány cévního systému: nejčastěji dochází k trombóze a v některých vzácných případech k PE.

[19], [20], [21], [22]

Interakce s jinými léky

V případě kombinovaného vstupu s cytostatiky se zvyšuje riziko tvorby krevních sraženin.

Antacida drogy, H2-blokátory, a jiné látky s podobným typem zpětné vazby se zvyšuje hodnoty pH v žaludku, čímž se tableta rozpouští v tenkém střevě, mohou rozpustit předčasně, a tím ztrácejí své ochranné vlastnosti. Proto je nutné užívat takové léky a tamoxifen během 1-2 hodin.

Existuje důkaz, že Tamoxifen zvyšuje antikoagulační účinek kumarinových léčiv (např. Warfarin).

Léky, které snižují rychlost vylučování vápníku (např. Thiazidové diuretika), mohou v kombinaci s tamoxifenem zvýšit riziko hyperkalcémie.

Kombinace tamoxifenu a tegafuru může provokovat vývoj cirhózy jater nebo hepatitidy v chronické formě.

Při současném podávání Tamoxifenu a jiných hormonálních léků (zejména antikoncepčních přípravků obsahujících estrogen) jsou oslabeny specifické účinky obou léčiv.

[30], [31], [32], [33]

Podmínky skladování

Lék musí být uchováván na místě, které je uzavřeno od slunce, na suchém místě, které je pro děti nepřístupné. Teplotní režim - nejvýše 25 ° C

[34], [35], [36]

Skladovatelnost

Tamoxifen může být používán po dobu 3 let od data výroby.

[37], [38], [39]