Tamsol

Tamsol je lék, který se používá k léčbě poruch močového měchýře, které vznikají v důsledku benigní hyperplazie prostaty.

Indikace Tamsol

Lék je indikován k úlevě od příznaků dysurie.

[ 1 ], [ 2 ]

Formulář vydání

K dispozici v kapslích po 0,4 mg, 10 kapslí v blistru. Jedno balení obsahuje 1 nebo 3 blistry.

[ 3 ]

Farmakodynamika

Kompetitivní selektivní syntetizát s postsynaptickými receptory α1 (podtypy α1A a také α1D) a navíc zabraňuje zvýšení tonusu hladkého svalstva prostaty. Díky tomuto účinku se zvyšuje odtok moči, což v konečném důsledku pomáhá zbavit se obstrukce.

Lék snižuje projevy obstrukce spolu s podrážděním, které se vyvíjejí v důsledku oslabení tónu močové trubice, a také posílení tónu svalů v dolních částech močové trubice.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetika

Tamsulosin se téměř úplně vstřebává střevem, ale tento ukazatel klesá při užívání s jídlem. Užívání léku ve stejnou denní dobu po jídle zajistí stejné podmínky pro absorpci. Biologická dostupnost je ≈100 %. Vrcholové koncentrace v krevní plazmě po užití jednorázové dávky je dosaženo přibližně po 6 hodinách. V případě opakovaného užívání kapslí se koncentrace dosáhne 5. den a vrcholový ukazatel bude o ⅔ vyšší než hladina po užití jednorázové dávky.

Váže se na plazmatické bílkoviny z 99 % a distribuční objem je 0,2 l/kg.

Proces metabolismu tamsulosinu probíhá v játrech, poměrně pomalu, jeho primární fáze je nevýznamná. Hlavní část účinné látky zůstává v plazmě nezměněna. Produkty rozpadu jsou méně aktivní.

Léčivá látka a její metabolity se z těla vylučují močí, z nichž 9 % se vylučuje v nezměněné formě. Po jednorázové dávce je poločas rozpadu 10–13 hodin.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dávkování a aplikace

Lék se užívá 1 kapsle denně po jídle ve stejnou denní dobu. Kapsle se nesmí žvýkat ani lámat, aby se nenarušilo prodloužené uvolňování účinné látky. Délku léčebné kúry určuje lékař.

[ 12 ]

Kontraindikace

Tamsol je kontraindikován v následujících případech:

• Anamnéza posturální hypotenze;
• Nesnášenlivost na kteroukoli složku léku;
• Těžké selhání jater.

[ 9 ]

Vedlejší efekty Tamsol

Mezi projevy nežádoucích účinků léku:

• Bolesti hlavy a závratě;
• Zvýšená srdeční frekvence;
• Posturální hypotenze;
• Zácpa nebo průjem;
• Rýma;
• Zvracení s nevolností;
• Svědění, stejně jako kožní vyrážky, kopřivka;
• Retrográdní ejakulace;
• Astenické poruchy;
• Synkopální stavy;
• Quinckeho edém;
• Priapismus.

[ 10 ], [ 11 ]

Předávkovat

Akutní předávkování může vyvolat rozvoj hypotenze. V takové situaci bude léčba spočívat v udržování kardiovaskulárního systému. Pro stabilizaci krevního tlaku a srdeční frekvence by měl pacient zaujmout polohu vleže. V případě potřeby se podávají léky, které obnovují objem cirkulující krve, a dále vazokonstrikční léky. Monitoruje se funkce ledvin. Dialýza bude neúčinná, protože tamsulosin má vysokou afinitu k plazmatickým proteinům.

Aby se zabránilo vstřebávání látky, je třeba vyvolat zvracení. V případě požití vysoké dávky je třeba provést výplach žaludku a podat aktivní uhlí. Pacientovi by mělo být také podáno osmotické projímadlo (například síran sodný).

Interakce s jinými léky

Léčivo neinteraguje s látkami, jako je enalapril a teofylin, stejně jako s atenololem a nifedipinem.

Cimetidin zvyšuje a furosemid naopak snižuje koncentraci účinné látky v krevní plazmě. Ostatní ukazatele těchto léků nepřekračují přípustné limity, takže není nutné upravovat dávkování.

Testování in vitro neprokázalo žádnou změnu volné frakce tamsulosinu v kombinaci s propranololem, chlormadinonem, diazepamem a také trichlormethiazidem, diklofenakem, warfarinem a glibenklamidem; lék byl také beze změn kombinován se simvastatinem a amitriptylinem.

In vitro testy s jaterními mikrosomy (enzymový systém metabolismu léčiv, který je vázán na cytochrom P450) neprokázaly žádnou interakci tamsulosinu s látkami, jako je salbutamol, finasterid, stejně jako amitriptylin a glibenklamid.

Warfarin, stejně jako diklofenak, urychlují proces eliminace tamsulosinu.

Tamsulosin může zvyšovat hypotenzní vlastnosti jiných léků (alfa-blokátorů a anestetik).

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Podmínky skladování

Léčivý přípravek musí být skladován při teplotě 15-30 °C, na místě nepřístupném dětem a chráněném před slunečním zářením.

[ 16 ], [ 17 ]

Skladovatelnost

Tamsol je povolen k užívání po dobu 3 let od data výroby léku.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]