Tamsonic

Tamsonic je alfa-blokátor používaný k léčbě benigní hyperplazie prostaty.

Indikace Tamsonic

Léčivo je indikováno k symptomatické léčbě funkčních poruch u BPH.

Formulář vydání

K dispozici ve formě kapslí. 1 blistr obsahuje 10 kapslí. Jedno balení obsahuje 3 blistrové pásky.

Farmakodynamika

Selektivně blokuje postsynaptické adrenergní receptory (typ α1A) v hladkém svalstvu prostaty, prostatické oblasti močové trubice a také v krčku močové trubice a také snižuje svalový tonus těchto orgánů. Schopnost ovlivňovat aktivitu adrenergních receptorů typu α1A je 20krát větší než podobný účinek na adrenergní receptory typu α1B v hladkém svalstvu cév. Současně není pozorován žádný významný vliv na systémový krevní tlak. Lék navíc snižuje závažnost podráždění s obstrukcí v močové trubici u BPH a také zlepšuje funkci odtoku moči. Účinek užívání léku se dostaví po 2 týdnech.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se Tamsonic téměř úplně vstřebává v gastrointestinálním traktu (více než 90 % látky). Při užití s jídlem se zvyšuje biologická dostupnost, stejně jako maximální koncentrace v krevní plazmě, a zároveň se prodlužuje doba do dosažení tohoto vrcholu (při užití nalačno se objeví po 4–5 hodinách a při užití s jídlem po 6–7 hodinách). Rovnovážné koncentrace je dosaženo 6. dne užívání a maximální hodnoty budou v tomto případě o 60–70 % vyšší než Cmax po jednorázovém užití.

Váže se na plazmatické bílkoviny (zejména α1-glykoproteiny) z 94–99 % a distribuční objem je 0,2 l/kg hmotnosti. Metabolismus probíhá v játrech za účasti cytochromu typu P450, poměrně pomalu, za vzniku aktivních produktů rozpadu, které si zachovávají vysokou selektivitu pro α1-adrenoreceptory. V krevní plazmě je v nezměněné formě.

Poločas rozpadu je u zdravého člověka 9-13 hodin a u léčeného pacienta 14-15 hodin. Většina látky se vylučuje ledvinami ve formě konjugátů produktů rozpadu spolu s H2SO4 a kyselinou glukuronovou (zatímco 10 % zůstává nezměněno) a zbývající malá část se vylučuje stolicí.

Dávkování a aplikace

Je nutné užívat 1krát denně v dávce 0,4 mg, 30 minut po jídle. V případech, kdy lék z nějakého důvodu nebyl užíván 1 nebo několik dní, je nutné jej znovu začít užívat dávkou 0,4 mg. Tobolka se musí polykat a zapít vodou, bez drcení, žvýkání nebo otevírání.

[ 2 ], [ 3 ]

Kontraindikace

Léčivo je kontraindikováno v následujících případech: intolerance na složky léčiva, anamnéza posturální hypotenze a dále renální nebo jaterní insuficience. Nemělo by jej užívat ani děti a ženy.

Vedlejší efekty Tamsonic

Nežádoucí účinky po užití léku:

• Kardiovaskulární systém: ve velmi vzácných případech posturální hypotenze;
• Smyslové orgány a nervový systém: vzácně bolest hlavy a závratě, stejně jako astenie, velmi vzácně – nespavost nebo naopak pocit ospalosti;
• Urogenitální systém: vzácně (8,4 %) reverzní ejakulace, extrémně vzácně – snížené libido;
• Jiné: v některých případech rýma, bolest zad, průjem, velmi vzácně – nevolnost nebo bolest na hrudi.

[ 1 ]

Předávkovat

Mezi příznaky předávkování patří: prudký pokles krevního tlaku. V tomto případě by si měl pacient lehnout a poté mu byly podány vazokonstrikční léky nebo roztoky nahrazující plazmu. Aby se zabránilo vstřebávání léku, je třeba vypláchnout žaludek, užít aktivní uhlí a poté užít osmotické projímadlo. Vzhledem k tomu, že se tamsulosin hydrochlorid váže na plazmatické bílkoviny z 94–99 %, bude účinná hemodialýza.

Interakce s jinými léky

V případě kombinace s jinými beta-blokátory typu α1A je možné zvýšení hypotenzních vlastností.

Pokud se tamsulosin kombinuje s cimetidinem, jeho clearance se snižuje o 26 %, zatímco AUC se naopak zvyšuje o 44 %.

V kombinaci s furosemidem se koncentrace léčiva v krevní plazmě snižuje.

Současné podávání s warfarinem nebo diklofenakem urychluje proces eliminace tamsulosinu z těla.

[ 4 ]

Podmínky skladování

Léčivý přípravek musí být uchováván při teplotě nejvýše 25 °C.

Skladovatelnost

Přípravek Tamsonic je povolen k užívání po dobu 2 let od data výroby léku.