Maxgistin

Maxhistin je lék používaný k léčbě různých vestibulárních poruch.

Indikace Maxgistin

Indikace pro použití léku zahrnují:

• Menierova choroba, která se vyznačuje 3 hlavními příznaky - závratěmi (v některých případech se zvracením a nevolností), ztrátou sluchu a výskytem tinnitu;
• symptomatická terapie k odstranění vestibulárního vertiga různého původu.

Formulář vydání

K dispozici ve formě tablet. Jeden blistr obsahuje 10 tablet. Balení obsahuje 3 nebo 6 blistrových stripů.

Farmakodynamika

Mechanismus účinku aktivní složky léku (betahistinu) na tělo není dostatečně objasněn. Mezi nejspolehlivější hypotézy patří následující:

Účinek léčivé látky na histaminergní strukturu: má částečnou vnitřní aktivitu ve vztahu k H1 receptorům a navíc působí jako antagonista histaminových receptorů (H3) uvnitř nervových tkání a má slabý účinek na H2-histaminové receptory. Betahistin navíc zvyšuje rychlost metabolismu a uvolňování této složky, blokuje H3 receptory (presynaptické) – čímž vyvolává snížení jejich počtu.

Betahistin zvyšuje průtok krve do kochleární oblasti a mozku – zlepšuje se krevní oběh v cévách nacházejících se ve vnitřním uchu (stria vascularis) – díky oslabení napětí v prekapilárních svěračích zapojených do procesu mikrocirkulace ve vnitřním uchu. Léčivá látka navíc pomáhá urychlit intenzitu mozkového prokrvení.

Betahistin stimuluje vestibulární kompenzaci – zvyšuje rychlost obnovy aktivity vestibulárního aparátu u zvířat s jednostrannou neurektomií. Látka dosahuje tohoto účinku zlepšením regulace uvolňování histaminu a metabolických procesů a také působí jako antagonista H3 receptorů. Při léčbě tímto lékem po neurektomii u lidí se také zkracuje doba obnovy funkce vestibulárního aparátu.

Betahistin ovlivňuje neuronální aktivitu ve vestibulárních jádrech – v závislosti na dávce zpomaluje tvorbu jejich vrcholových potenciálů v mediálních a laterálních jádrech.

Farmakokinetika

Po vnitřním užití se betahistin téměř úplně a poměrně rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Léčivo poté rychle podléhá metabolickému procesu, jehož výsledkem je tvorba kyseliny pyridyl-2-octové, což je produkt rozpadu. Rychlost akumulace betahistinu v krevní plazmě je velmi nízká, a proto se všechny farmakokinetické testy provádějí stanovením koncentrace jeho produktu rozpadu v moči.

Pokud se lék užívá s jídlem, je ukazatel maximální koncentrace nižší než při užití na lačný žaludek. Úplné vstřebávání účinné látky je však v obou situacích stejné – to je známka toho, že jídlo proces absorpce pouze zpomaluje.

Méně než 5 % betahistinu se váže na plazmatické bílkoviny.

Téměř veškerý absorbovaný betahistin se přeměňuje na kyselinu pyridyl-2-octovou (která nemá žádnou farmakologickou aktivitu). Vnitřní akumulace tohoto metabolitu v moči a krevní plazmě dosahuje svého vrcholu 1 hodinu po užití léku. Tento ukazatel klesá s poločasem rozpadu přibližně 3,5 hodiny.

Kyselina pyridyl-2-octová se vylučuje močí. Po užití léku v dávce 8-48 mg se v moči stanoví přibližně 85 % látky. Účinná látka se vylučuje v malém množství ledvinami nebo stolicí.

Rychlost eliminace se nemění s dávkou léku, což naznačuje, že farmakokinetika betahistinu je lineární. To umožňuje považovat použitou metabolickou dráhu za nesytitelnou.

Dávkování a aplikace

Denně byste měli užívat 24–48 mg léku (dávku rozdělit do několika dávek). Tablety po 8 mg se užívají 1–2 tablety třikrát denně. Tablety po 16 mg se užívají také po 0,5–1 tabletě třikrát denně. Tablety po 24 mg se užívají dvakrát denně, po 1 tabletě.

Doporučuje se užívat lék po jídle a dávkování by mělo být zvoleno individuálně pro každého pacienta v souladu s dosaženým účinkem.

V některých případech se příznaky začnou zmírňovat až po 2–3 týdnech léčby. Někdy lze požadovaného účinku dosáhnout až po několika měsících užívání léku. Existují informace, že při předepisování terapie v počátečních stádiích onemocnění je možné zabránit jeho progresi nebo ztrátě sluchu v pozdější fázi.

Používejte Maxgistin během těhotenství

Vzhledem k tomu, že neexistují žádné potřebné informace o užívání léku během těhotenství, nedoporučuje se jeho užívání v tomto období. Výjimkou jsou pouze případy naléhavé potřeby.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• přítomnost individuální intolerance na složky léku;
• feochromocytom.

Vedlejší efekty Maxgistin

Mezi nežádoucí účinky užívání přípravku Maxhistin patří:

• Trávicí systém: dyspeptické příznaky a nevolnost, mírné příznaky žaludeční nevolnosti (nadýmání, zvracení a gastrointestinální syndrom). Všechny tyto příznaky obvykle vymizí po snížení dávky nebo užívání léku s jídlem;
• orgány nervové soustavy: výskyt bolestí hlavy;
• imunitní systém: přecitlivělost ve formě anafylaxe atd.;
• kůže a podkožní tkáň: alergické reakce na tukovou tkáň pod kůží a také na kůži, jako jsou vyrážky, kopřivka, svědění nebo Quinckeho edém.

[ 1 ]

Předávkovat

Existuje několik případů předávkování přípravkem Maxhistine - při užívání léku v dávce až 640 mg. V tomto případě se u pacientů projevovaly středně závažné nebo mírné příznaky - jako je ospalost, nevolnost a bolesti břicha. Nebezpečnější komplikace (jako jsou záchvaty, rozvoj kardiopulmonálních poruch) se vyvinuly v případě úmyslného užívání betahistinu ve vysokých dávkách (zejména v kombinaci s předávkováním jinými léky).

K odstranění poruch je předepsána podpůrná a symptomatická léčba.

Interakce s jinými léky

Informace získané ze studií in vitro ukazují, že metabolické procesy léčivé látky Maxhistin jsou potlačeny při kombinaci s léky, které inhibují aktivitu MAO (mezi takové prvky patří selegilin, který patří do kategorie MAO podtypu B). Proto by tyto léky měly být během léčby kombinovány s opatrností.

Vzhledem k tomu, že betahistin je analogem histaminu, může v případě interakce této složky s antihistaminiky teoreticky dojít k ovlivnění účinnosti kteréhokoli z těchto léků.

[ 2 ], [ 3 ]

Podmínky skladování

Léčivý přípravek by měl být uchováván za standardních podmínek mimo dosah dětí. Teplota by neměla překročit 25 °C.

Skladovatelnost

Maxhistin je povolen k užívání po dobu 2 let od data výroby léku.