Maksgistin

Maxigistin je lék používaný k odstranění různých vestibulárních poruch.

Indikace Maksgistin

Mezi indikátory pro použití drogy:

• Menierovu nemoc, která se vyznačuje třemi hlavními znaky - závratě (v některých případech s zvracením a nevolností), ztrátou sluchu a vzhledu šumu v uších;
• symptomatická terapie k odstranění vertigo vestibulu, která má jinou povahu.

Formulář vydání

Vyráběné ve formě tablet. Jeden blistr obsahuje 10 tablet. Baleno v 3 nebo 6 blistrových deskách.

Farmakodynamika

Mechanismus účinku na tělo aktivní složky léčiva (betagistin) je špatně pochopen. Mezi nejspolehlivější hypotézy patří:

Expozice účinné látky na histaminovým strukturu: má částečný vnitřní aktivitu proti H1 receptory a kromě toho provádí antagonisty receptoru (H3) histaminu v nervové tkáni a slabě ovlivňuje H2 receptorů histaminu. Kromě betahistin zvyšuje rychlost metabolismu a uvolňování této složky blokujícího receptory H3 (presynaptické) - a tím vyvolává snížení jejich počtu.

Betahistin zvyšuje kochleární průtok krve do oblasti mozku, a - zlepšuje krevní oběh v procesních nádobách, které se nacházejí ve vnitřním uchu (stria vascularis) - v důsledku zeslabení napětí prekapilární svěračů zapojených do mikrocirkulace ve vnitřním uchu. Kromě toho účinná látka pomáhá urychlit intenzitu toku mozku.

Betagistin stimuluje vestibulární kompenzaci - zvyšuje rychlost obnovy vestibulárního aparátu u zvířat s jednostrannou neurektomií. Tato látka se dosahuje zlepšením regulace uvolňování a metabolismu histaminu a navíc působí jako antagonista receptorů H3. Při léčbě tohoto léku po neyrektomii u člověka je také zkrácena doba obnovení funkčnosti vestibulárního aparátu.

Betagistin ovlivňuje neuronovou aktivitu uvnitř vestibulárních jader - v závislosti na dávkování zpomaluje tvorbu jejich vrcholových potenciálů uvnitř mediálního i laterálního jádra.

Farmakokinetika

Po interním použití je betahistin téměř zcela absorbován z trávicích ústrojí spíše rychle. Dále lék rychle prochází procesem metabolismu, v důsledku čehož vzniká kyselina pyridyl-2-octová, což je produkt rozpadu. Akumulace beta-histidinu v krevní plazmě je velmi nízká, proto jsou všechny farmakokinetické testy prováděny stanovením koncentrace jeho produktu rozpadu v moči.

V případě konzumace léku s jídlem se vrcholový koncentrační index snižuje ve srovnání se stejnou hladinou při podávání na prázdný žaludek. Úplná absorpce účinné látky v obou situacích je však stejná - to je známka toho, že potravina je inhibována pouze absorpčním procesem.

U plazmatických proteinů se beta-histidin váže méně než 5%.

Absorbovaný betahistin je téměř zcela převeden na kyselinu pyridyl-2-octovou (která nemá žádnou farmakologickou aktivitu). Vnitřní akumulace tohoto metabolitu v moči a krevní plazmě dosahuje vrcholu 1 hodinu po konzumaci léčiva. Tato hodnota klesá s poločasem rozpadu přibližně 3,5 hodiny.

Vylučování kyseliny pyridyl-2-octové probíhá společně s močí. Po použití léku v dávce 8-48 mg se asi 85% látky detekuje v moči. Prostřednictvím ledvin nebo společně s výkaly se účinná látka vylučuje v malém množství.

Rychlost vylučování se nemění v závislosti na dávkování léku - to naznačuje, že farmakokinetika betagistinu je lineární. To nám umožňuje zvážit použití metabolické cesty, která má být nenasycená.

Dávkování a aplikace

V dávce 24-48 mg by měla být podána dávka (dávka by měla být rozdělena do několika metod). Tablety o objemu 8 mg by měly být vypít 1-2 krát denně, třikrát denně. Tablety o objemu 16 mg by měly být vypít na 0,5-1 kusy také třikrát denně. Tablety s objemem 24 mg by měly být užívány dvakrát denně u první položky.

Užívání tohoto léku se doporučuje po jídle a dávka by měla být individuálně zvolena pro každého pacienta - v závislosti na získaném účinku.

Relaxace příznaků v jednotlivých případech se začíná projevovat až po 2-3 týdnech léčby. Někdy může být nutný účinek dosažen až po několika měsících užívání drog. Existuje informace, že při předepisování léčby v časných stádiích onemocnění je možné v pozdějším stadiu zabránit jeho progresi nebo ztrátě sluchu.

Používejte Maksgistin během těhotenství

Vzhledem k tomu, že nejsou k dispozici žádné potřebné informace o užívání léku v těhotenství, nedoporučuje se užívat během této doby. Výjimkou jsou pouze případy naléhavé nutnosti.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• přítomnost individuální nesnášenlivosti prvků drog;
• feohromocytoma.

Vedlejší efekty Maksgistin

Mezi nežádoucí účinky užívání přípravku Maxigistin patří:

• orgány trávicího systému: dyspeptické projevy a nevolnost, menší projevy poruchy trávení (nadýmání, zvracení a gastrointestinální syndrom). Všechny tyto projevy obvykle nastávají po snížení dávky nebo příjmu léků spolu s jídlem;
• orgány Národního shromáždění: vzhled bolesti hlavy;
• imunitní systém: přecitlivělost ve formě anafylaxe, atd .;
• kůže se subkutánní tkáňou: alergické reakce na podkožní tkáň pod kůži i kůži - jako jsou vyrážky, kopřivka, svědění nebo edém Quincke.

[1]

Předávkovat

Existují údaje o několika případech předávkování přípravkem Maxigistin - při použití léku v dávce až 640 mg. V tomto případě pacienti vykazovali mírné nebo mírné příznaky - jako pocit ospalosti, nevolnosti a bolesti v břiše. V případě úmyslného užívání betagistinu ve vysokých dávkách (zvláště v kombinaci s předávkováním jinými léky) se vyvinuly nebezpečné komplikace (jako je nástup záchvatů, rozvoj kardiopulmonálních poruch).

Pro eliminaci poruch je předepisována podpůrná a symptomatická léčba.

Interakce s jinými léky

Informace získané po in vitro studie ukazuje, že procesy metabolismu účinné látky Maksgistina potlačen v kombinaci s léky, které inhibují MAO aktivity (mezi takovými prvky - selegilinu, patří do kategorie B subtypu MAO). Proto je třeba při léčbě kombinovat tyto léky.

Vzhledem k tomu, že betahistin je analogem histaminu, v případě interakce této složky s antihistaminiky v teorii může být ovlivněna účinnost kteréhokoli z těchto léčiv.

[2], [3]

Podmínky skladování

Je nutné, aby byl přípravek uchováván za standardních podmínek, které jsou pro děti nepřístupné. Teplota by neměla překročit 25 ° C.

Skladovatelnost

Maxigistin je povolen užívat po dobu 2 let po výrobě léku.