Psihostimulyatorı

Psychostimulanty (cerebro-stimulační látky, psychotropní látky) jsou prostředky analeptického působení, které způsobují psychomotorickou aktivaci jak u pacientů, tak u zdravých jedinců.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7],

Indikace pro jmenování psychostimulantů

Hlavními indikátory pro léčbu psychostimulantů jsou narkolepsie a závažné astenické stavy.

Před zahájením léčby by pacienti měli podstoupit lékařskou prohlídku. Zvláštní pozornost by měla být věnována srdeční frekvenci, srdeční frekvenci a AT. Pacienti s hypertenzními psychostimulanci jsou opatrně jmenováni s povinným následným sledováním krevního tlaku. Je nezbytné, aby pacientům s tachyarytmií předepisoval psychostimulanty. Při vyšetření je věnována pozornost tikům a zhoršené koordinaci pohybů (psychostimulanty mohou vyvolat nebo zhoršit syndrom Gilles de la Tourette a dyskinezi). Je nutné vyhnout se jmenování psychostimulantů v případech s jejich bývalým zneužitím a případně všemi pacienty, kteří jsou náchylní k zneužívání léků. Vzhledem k tomu, že příjem těchto léků je možný při tvorbě fyzické a duševní závislosti, trvání kontinuální léčby by nemělo přesáhnout 3-4 týdny. Mělo by se také vzít v úvahu, že psychostimulanty, včetně mezokarbu, u pacientů s psychotickými poruchami vedou k exacerbaci tohoto onemocnění.

Narkolepsie

Narkolepsie se vyznačuje nadměrnou denní ospalostí v kombinaci s nepřekonatelnými, krátkými epizodami usínání. Navíc pacienti mohou pocítit katalepticky - doby částečné nebo úplné ztrátě motoru tónu (často vyvolal silný emocionální vzrušení), spánková obrna a / nebo Hypnagogic halucinace. Symptomy denní ospalosti a epizody zaspání nejúčinněji zastavují psychostimulátor.

Závažné astenické stavy

U těžkých somatických pacientů může dojít k apatii, sociální izolaci a ztrátě chuti k jídlu bez zjevných projevů depresivní epizody. Tento stav často vede k odmítnutí léčby, ztrátě zájmu o život a spotřebě méně kalorické výživy. Zlepšení stavu pacientů s antidepresivními léky je možné, ale protože je vyžadován dlouhý průběh terapie (několik týdnů), pacienti mohou ukončit léčbu. Psychostimulanty, pokud se racionálně aplikují, zvyšují náladu, zájem o život, dodržování léčebného režimu a v některých případech - chuť k jídlu. Účinek psychostimulantů se rychle rozvíjí.

Mechanismus účinku a farmakologické účinky

Psychostimulanty postihují hlavně mozkovou kůru. Dočasně zvyšují účinnost, koncentraci pozornosti a udržují stav bdělosti. Některé z nich mají euforický efekt a mohou vést k rozvoji závislosti na drogách. Na rozdíl od většiny antidepresiv, psychostimulanty snižují chuť k jídlu a tělesnou hmotnost, tj. Mít anorektický účinek. V psychiatrické praxi se psychostimulanty používají jen zřídka, ve formě krátkého kurzu, zejména v těžkých astenických stavech a narkolepsii. Mechanismus účinku spočívá v přímé stimulaci sympatomimetických receptorů postsynaptické membrány a usnadňování presynaptického uvolňování mediátorů. Amfetaminy (fenamin, methylfenidát) stimulují dopaminové receptory; sydnoniminy (mezokarb, feprozidnin) mají převážně noradrenergní aktivitu. V Ruské federaci je většina psychostimulantů zakázána pro použití jako léky. Výjimkou jsou původní domácí přípravky mezokarbu (sydnocarb) a hydrochloridu feprozidninu (sydnofen).

Mesocarb podobnou chemickou strukturu jako fenaminom, ve srovnání se kterým je méně toxický, že nemá žádný výrazný periferní adrenostimuliruyuschee aktivita silnější účinek na noradrenergních než dopaminergní struktur mozku. Stimuluje opětovné vychytávání katecholaminů a aktivitu MAO. Stimulační účinek se rozvíjí postupně (žádné ostré počáteční aktivační účinek), v porovnání s fenaminom to po dlouhou dobu, není doprovázen euforie, motorové excitace, tachykardie, prudkému zvýšení krevního tlaku. Během tohoto záchvatu droga nevyvolává obecnou slabost a ospalost. Méně výrazný fenomén habituace.

Farmakokinetika. Po požití se rychle vstřebává z trávicího traktu. Metabolizuje se C-hydroxylací alifatického řetězce fenylisopropylového substituentu a benzenového kruhu fenylkarbamoylového zbytku za vzniku hydroxidu alfa-oxidu. V důsledku toho se stimulační účinek snižuje, protože tento metabolit špatně proniká do hematoencefalické bariéry. Ledviny odvozují 60%, z trávicího traktu - asi 30%, s vydechovaným vzduchem - 10%. Během 48 hodin je vyvedeno 86%. Nemá žádné kumulativní schopnosti.

Interakce. Nekompatibilní s inhibitory MAO, TA. Mesocarb snižuje miorelaxaci a ospalost způsobenou anxiolytiky benzodiazepinových sérií, zatímco jejich anxiolytický účinek se nezhoršuje. Kyselina glutamová zvyšuje psychostimulační účinek mezokarbu.

Feprosidnin hydrochlorid patří do skupiny fenylalkylsidnoniminů a má strukturu blízko mezokarbu. Má stimulační účinek na centrální nervový systém a současně má antidepresivní aktivitu. Antidepresivní účinek léčiva souvisí s jeho schopností reverzibilně inhibovat aktivitu MAO. Snižuje tlumící účinky reserpinu, zvyšuje účinek epinefrin hydrochloridu a noradrenalinu, způsobuje mírné zvýšení krevního tlaku. Má anticholinergní aktivitu.

Interakce. Léčba by neměla být užívána současně s antidepresivy - inhibitory MAO a TA. Mezi podáváním hydrochloridu feprozidninu a antidepresivy těchto skupin, jakož i mezi antidepresivy a tímto lékem je nutné trvat nejméně jeden týden.

Navíc k slabým stimulantům patří kofein, který je součástí mnoha analgetik.

V zahraničí v klinické praxi používají dextroamfetamin, methylfenidát a pemolin. Dextroamfetamin je D-isomer fenylisopropanolaminu, který je třikrát účinnější než L-isomer (amfetamin) jako stimulant CNS. Methylfenidát je piperidinový derivát, který má strukturní podobnost s amfetaminem. Pemolin je v chemické struktuře odlišný od jiných psychostimulantů.

Nežádoucí účinky psychostimulantů

Vedlejší účinek na centrální nervový systém zaujímá hlavní místo ve struktuře vedlejších účinků. Tím centrálních vedlejších účinků patří ztráta chuti k jídlu, nespavost (sníženou přičemž lék v první polovině dne), poruchy vědomí (nebo zvýšenou podrážděnost a úzkost, nebo naopak, letargie a ospalost) a změny nálady (nebo euforie, nebo, méně často, deprese a zvýšená citlivost na vnější podněty). Dysforické reakce jsou nejčastější u dětí. Někdy se při podávání terapeutických dávek objevují toxické psychózy. Vysoké dávky (nejčastěji používají v narkolepsii a zneužívání drog) může vyvolat psychózu s uvedenými halucinační-bludných příznaky.

U pacientů se stabilní nebo nestabilní arteriální hypertenzí je možné mírné zvýšení krevního tlaku. Někdy se při významném zvýšení krevního tlaku přeruší příjem psychostimulantů. Sinusová tachykardie a jiné tachyarytmie se zřídka vyskytují při použití terapeutických dávek. Navíc při užívání psychostimulantů se mohou vyskytnout bolesti hlavy a bolesti břicha.

Předávkování s psychostimulanci

Při nadměrné dávce psychostimulantů vzniká syndrom sympatické hyperaktivity (hypertenze, tachykardie, hypertermie). Tento syndrom je často doprovázen vývojem toxické psychózy nebo deliria. Charakteristika vzhledu podrážděnosti, agresivního chování nebo paranoidních nápadů. Hypertenze, hypertermie, arytmie nebo nekontrolované záchvaty mohou způsobit smrt. Léčba předávkování - podporující fyziologické funkce terapie tělem. Pokud ztratíte vědomí nebo epileptické záchvaty, musíte zajistit, aby byly dýchací cesty průchodné. Při těžké horečce doporučujeme antipyretické léky, chlazené zábaly. K odstranění záchvatů se podávají intravenózní benzodiazepiny.

Když je delirium nebo paranoidní psychóza obvykle předepsána antipsychotika. Pacienti s hypertenzí pravděpodobně předepisují chlorpromazin, který blokuje jak alfa-adrenergní receptory, tak dopaminové receptory. K dosažení dodatečného sedativního účinku lze předepisovat benzodiazepiny, například lorazepam. Delirium obvykle trvá 2-3 dny a paranoidní psychózy, které vznikly v důsledku dlouhého zneužívání velkých dávek psychostimulantů, mohou trvat déle. Pro léčbu syndromu těžké hypertenze nebo srdeční tachyarytmie

Zneužívání psychostimulantů

Hlavní nevýhodou použití psychostimulantů kvůli jejich schopnosti způsobit euforii je možnost zneužití, rozvoj závislosti na drogách a závislost. Pacienti zneužívají amfetaminy, užívají je uvnitř nebo injekčně podávají intravenózně. Methylfenidát se užívá pouze ústně. Pemolin obvykle nezpůsobuje zneužití. Při použití velkých dávek se objevují známky adrenergní hyperaktivity (častý puls, zvýšený krevní tlak, sucho v ústech a rozšířené žáky). Ve velkých dávkách může amfetamin způsobit stereotypy, podrážděnost, emoční labilitu a symptomy bludů. Při dlouhodobém zneužívání je možné rozvinout rozvinutou bludnou psychozu s paranoidními bludy, nápady na vztahy, stejně jako sluchové, vizuální nebo hmatové halucinace.

[8], [9],

Zrušení psychostimulantů

Přes nedostatek symptomů fyzických abstinenčních po dlouhodobém užívání vysokých dávek léků u pacientů již nějakou dobu existují značné známky CNS, včetně únavy, ospalosti, hyperfagie, deprese a dlouhodobě zůstává anhedonia, dysforie, a přitažlivost k užívání drog. V současné době neexistuje účinná farmakologická léčba drogové závislosti a abstinenčního syndromu způsobeného psychostimulanty. Obvykle se provádí komplexní léčba. Pro včasné zjištění deprese nebo opakovaného zneužívání pacienta je nutný lékařský dohled.

[10], [11], [12], [13], [14]