Zosin

Zosin je lék z kategorie makrolidových antibiotik.

Indikace Zosina

Používá se k léčbě infekcí, které se objevují pod vlivem bakterií citlivých na lék:

• horní cesty dýchací: faryngitida se sinusitidou nebo tonzilitida s laryngitidou;
• dolních cest dýchacích: bronchitida, akutní nebo chronická, stejně jako pneumonie;
• zánět středního ucha;
• diseminované mykobakteriální infekce (Mycobacterium intracellulare nebo Mycobacterium avium);
• léze podkožní tkáně a epidermis: furunkulóza nebo folikulitida, stejně jako rány;
• kombinovaná terapie ke zničení Helicobacter pylori u jedinců s gastrointestinálními vředy;
• toxoplazmóza nebo lepra.

[ 1 ]

Formulář vydání

Vyrábí se ve formě tablet.

Farmakodynamika

Klarithromycin vykazuje antibakteriální aktivitu inhibicí vazby na proteiny a syntézou s 50S podjednotkou ribozomů mikrobů citlivých na léky. Látka vykazuje aktivitu proti široké škále grampozitivních a gramnegativních aerobů s anaeroby. Hodnoty MIC klarithromycinu jsou často dvakrát nižší než hodnoty MIC erythromycinu. Metabolický produkt klarithromycinu (složka 14-hydroxyklarithromycin) má také antibakteriální účinek.

Léčivo má in vitro účinnost proti následujícím bakteriím:

• grampozitivní mikroby: Staphylococcus aureus (sem byly přidány kmeny citlivé na meticilin), pneumokok, pyogenní streptokok se Streptococcus agalactiae a Listeria monocytogenes;
• gramnegativní mikroorganismy: Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae s Haemophilus parainfluenzae, stejně jako gonokoky, Helicobacter pylori a bakterie způsobující černý kašel;
• mykoplazmata: ureaplasma urealyticum a mycoplasma pneumoniae;
• další bakterie: Chlamydia trachomatis, Hansenův bacil, Mycobacterium avium, Mycobacterium fortuitum a Mycobacterium kansasi;
• anaeroby: druhy Peptostreptococcus, jednotlivé kmeny Bacteroides fragilis, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens a druhy Peptococcus.

Klarithromycin nebyl v testech karcinogenní ani mutagenní. Amesův test na metabolity klarithromycinu byl negativní.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetika

Klarithromycin se po perorálním podání rychle vstřebává v gastrointestinálním traktu. Biologická dostupnost je 55 %. Jídlo neovlivňuje biologickou dostupnost léku.

Léčivá látka se svým metabolickým produktem (14-hydroxyklarithromycin) je distribuována do velkého množství tkání a tekutin. Léčivo podléhá rozsáhlým metabolickým procesům v játrech a poté se vylučuje žlučí.

Hodnoty sérové Cmax se vyvinou po 120 minutách. Stabilní plazmatické hladiny Cmax klarithromycinu se zaznamenají po 2–3 dnech a činí přibližně 1 mcg/ml po podání 0,25 g látky v 12hodinových intervalech a 3–4 mcg/ml po podání 0,5 g léčiva v 8hodinových intervalech.

Poločas rozpadu léčiva je přibližně 3–4 hodiny při použití první z výše uvedených metod a 5–7 hodin při použití druhé. Při použití 0,25 g léčiva v 12hodinových intervalech dosahuje 14-hydroxyklarithromycin konstantní hodnoty Cmax přibližně 0,6 mcg/ml a poločasu rozpadu přibližně 5–6 hodin. Při použití 0,5 g léčiva v 8–12hodinových intervalech je hladina Cmax 14-hydroxyklarithromycinu přibližně 1 mcg/ml s poločasem rozpadu přibližně 7–9 hodin.

Při podávání 0,25 g klarithromycinu v 12hodinových intervalech se 20 % dávky vyloučí močí (v nezměněné formě) a při užití 0,5 g látky v 12hodinových intervalech je toto číslo přibližně 30 %. Vylučování 14-hydroxyklarithromycinu je 10 %, respektive 15 % (při užití 0,25, respektive 0,5 g léčiva v 12hodinových intervalech).

Klarithromycin se vylučuje do mateřského mléka.

U lidí s poruchou funkce ledvin je poločas rozpadu prodloužen.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dávkování a aplikace

Dospívající od 12 let a dospělí by měli užívat lék dvakrát denně v dávce 0,25 g s 12hodinovým intervalem. Dávkování je možné zvýšit na 0,5 g dvakrát denně (u těžkých forem onemocnění). Léčebný cyklus je 7-14 dní.

U vředů postihujících střevo je nutné podávat 0,5 g léku 3krát denně v kombinaci se 40 mg omeprazolu (jednou denně). Cyklus trvá 2 týdny.

Dětem ve věku 0,5–12 let by se mělo podávat 7,5 mg/kg látky ve 12hodinových intervalech během 5–10denní kúry.

U osob s těžkou renální insuficiencí je nutná úprava dávkování. Pro hodnoty CC nižší než 30 ml/min je dávka 0,25 g, 1krát (mírné nebo středně těžké poškození) nebo 2krát denně (těžká stadia).

[ 9 ]

Používejte Zosina během těhotenství

Užívání přípravku Zosin je zakázáno během kojení nebo těhotenství. Výjimkou jsou pouze situace, kdy je pravděpodobný přínos léčby větší než riziko komplikací.

Kontraindikace

Kontraindikováno pro použití u osob s těžkou intolerancí na klarithromycin nebo jiné makrolidy.

Je zakázáno kombinovat lék s terfenadinem, námelovými alkaloidy, pimozidem nebo cisapridem.

Vedlejší efekty Zosina

Lék je často tolerován bez komplikací.

Mezi nežádoucí účinky patří bolesti hlavy, průjem, zvracení, stomatitida, bolesti břicha a nevolnost.

Občas se objevují příznaky alergie, od mírné epidermální vyrážky a kopřivky až po anafylaxi. Může se objevit trombocytopenie nebo Stevens-Johnsonův syndrom. Možná je také dysfunkce chuťových pohárků.

Mohou se objevit přechodné negativní příznaky ovlivňující funkci centrálního nervového systému, včetně závratí, halucinací, pocitů zmatenosti nebo úzkosti a nespavosti.

Existují zprávy o vzniku pseudomembranózní kolitidy v důsledku užívání klarithromycinu, která se může pohybovat od mírné až po život ohrožující.

Může se také rozvinout dysfunkce jater, cholestáza (s žloutenkou nebo bez ní) nebo hepatitida a mohou se změnit výsledky laboratorních testů.

[ 8 ]

Předávkovat

Intoxikace vede k potenciaci negativních projevů.

Je třeba provést výplach žaludku a symptomatické postupy.

Interakce s jinými léky

Současné užívání léku s teofylinem může vést ke zvýšení jeho hladin v séru a potenciální toxicitě.

Terapeutické vlastnosti warfarinu s digoxinem mohou být zesíleny při kombinaci se Zosinem.

Kombinace léku se zidovudinem u dospělých s HIV může způsobit snížení chronických hladin zidovudinu.

Existují důkazy, že makrolidy mohou ovlivnit metabolické procesy terfenadinu, a tím zvýšit jeho plazmatické hladiny, což může vést k srdeční arytmii. Proto je při užívání léku společně s terfenadinem nebo jinými nesedativními antihistaminiky nutná opatrnost.

Podobné účinky byly pozorovány při užívání klarithromycinu v kombinaci s pimozidem nebo cisapridem.

Zosin je schopen zesílit účinek karbazepinu zpomalením procesů jeho eliminace.

[ 10 ], [ 11 ]

Podmínky skladování

Zosin by měl být skladován na suchém místě mimo dosah dětí. Teplota – standardní.

[ 12 ]

Skladovatelnost

Zosin je povolen k použití po dobu 36 měsíců od data vydání léčivého přípravku.

Žádost pro děti

U kojenců mladších šesti měsíců nebyly provedeny žádné klinické studie. Starší děti lék snášejí bez komplikací.