Zosin

Zosin je léčivo z kategorie makrolidových antibiotik.

Indikace Zosin

Používá se u infekcí, které se vyskytují pod vlivem baktérií citlivých na léčivo:

• horní dýchací potrubí: faryngitida se sinusitidou nebo tonzilitida s laryngitidou;
• spodní část dýchacích cest: bronchitida, vyskytující se v akutní nebo chronické formě, stejně jako pneumonie;
• otitis media ;
• mykobakterie způsobené šířením infekcí (Mycobacterium intracellulare nebo Mycobacterium avium);
• léze podkožní tkáně a epidermis: furunkulóza nebo folikulitida, stejně jako rány;
• kombinovaná léčba pro zničení Helicobacter pylori u jedinců s vředy v gastrointestinálním traktu;
• toxoplasmóza nebo malomocenství.

[1],

Formulář vydání

Uvolnění se provádí ve formě tablet.

Farmakodynamika

Clarithromycin vykazuje antibakteriální aktivitu tím, že potlačuje vázání proteinů a syntetizuje z mikrobiální 50s podjednotky ribozomů s citlivostí na léky. Látka vykazuje aktivitu proti velké řadě grampozitivních a negativních aerobních látek s anaerobními látkami. Hodnoty MIC klarithromycinu jsou často dvakrát nižší než hodnoty BMD erytromycinu. Metabolický produkt clarithromycin (složka 14-hydroxykarythromycin) má také antibakteriální účinek.

Léčba je účinná in vitro vzhledem k těmto bakteriím:

• Grampozitivní mikroby: Staphylococcus aureus (kmeny citlivé na meticilin), pneumokoky, pyogenní streptokoky se streptokokem agalactia a listeria monocytogenes;
• Gramnegativní mikroorganismy: Moraxella catarallis, Legionella pneumophilus, Haemophilus bacilli s Haemophilus parainfluenzae a také gonokoky, Helicobacter pylori a pertusis bacilli;
• mykoplazmy: ureaplasma urealiticum a mycoplasma pneumonia;
• další bakterie: Chlamydia trachomatis, Hansenovy pruty, Mycobacterium avium, mycobacterium fortuitum a kansasi mycobacterium;
• anaerobů: druhy Peptostreptococcus, jednotlivé kmeny bakterií Fragilis, akné propionibakterie, Clostridium perfringens a druhy Peptococcus.

Klarithromycin během testování nezpůsobil karcinogenní ani mutagenní účinek. Amesův výsledek testu pro metabolismus klarithromycinu byl negativní.

[2], [3]

Farmakokinetika

Clarithromycin se po perorálním podání absorbuje vysokou rychlostí uvnitř gastrointestinálního traktu. Údaje o biologické dostupnosti jsou 55%. Potraviny neovlivňují úroveň biologické dostupnosti léčiva.

Aktivní prvek se svým metabolickým produktem (14-hydroxyklaritromycin) je distribuován ve velkém množství tkání a tekutin. Droga prochází rozsáhlými metabolickými procesy v játrech a pak se vylučuje do žluči.

Hodnoty Cmax v séru se vyvíjejí po 120 minutách. Ustálená plazmatická hladina Cmax clarithromycinu se zaznamená po 2 až 3 dnech a po aplikování 0,25 g látky v 12-hodinových intervalech se rovná přibližně 1 μg / ml, stejně jako 3-4 μg / ml po podání 0,5 g léku s 8hodinové intervaly.

Poločas rozpadu léku je přibližně 3-4 hodiny v případě použití první z těchto metod, stejně jako 5-7 hodin, pokud je použita druhá. Při použití 0,25 g léčiva v 12-hodinových intervalech získává 14-hydroxylarithromycin konstantní Cmax přibližně 0,6 μg / ml a poločas přibližně 5 až 6 hodin. Při použití 0,5 g léku v intervalu 8-12 hodin je hladina Cmax 14-hydroxylaritromycinu přibližně 1 μg / ml, s poločasem přibližně 7-9 hodin.

Po zavedení 0,25 g klarithromycinu v 12-hodinových intervalech se 20% podílu vylučuje močí (v nezměněném stavu) a při použití 0,5 g látky v 12-hodinových intervalech je toto číslo přibližně 30%. Vylučování 14-hydroxylaritromycinu je 10% nebo 15% (použijte 0,25 nebo 0,5 g léčiva v 12hodinových intervalech).

Clarithromycin se vylučuje do mateřského mléka.

Doba poločasnosti se zvyšuje u lidí s selháním ledvin.

[4], [5], [6], [7]

Dávkování a aplikace

Teenageři od 12 let a dospělí potřebují užívat tento léčivý přípravek dvakrát denně, v dávce 0,25 g, s 12hodinovým intervalem. Dávka může být zvýšena na 0,5 g 2x denně (u těžkých forem onemocnění). Léčebný cyklus je 7-14 dnů.

U vředů postihujících střeva je nutné podávat 0,5 g léku třikrát denně v kombinaci s 40 mg omeprazolu (1 den denně). Cyklus trvá 2 týdny.

Děti ve věku 0,5 - 12 let by měly dostat v dávkách 7,5 mg / kg látky v 12hodinových intervalech po dobu 5-10 dnů.

Lidé s nedostatečností ledvin v závažné míře potřebují upravit část. Při hodnotách KK méně než 30 ml / min je dávka 0,25 g, 1krát (lehké nebo středně těžké léze) nebo 2krát denně (závažné stadia).

[9]

Používejte Zosin během těhotenství

Je zakázáno užívat přípravek Zosin během kojení nebo těhotenství. Jedinými výjimkami jsou situace, kdy se pravděpodobnější přínos léčení očekává více než riziko komplikací.

Kontraindikace

Je kontraindikováno jmenovat osoby se silnou nesnášenlivostí ohledně klaritromycinu nebo jiných makrolidů.

Je zakázáno kombinovat léčivo s terfenadinem, námeznými alkaloidy, pimozidem nebo cisapridem.

Vedlejší efekty Zosin

Léčba je často tolerována bez výskytu komplikací.

Mezi nežádoucí účinky patří bolesti hlavy, průjem, zvracení, stomatitida, bolest v oblasti břicha a nevolnost.

Příležitostně se objevují příznaky alergie, počínaje mírnou epidermální vyrážkou a kopřivkou a končící anafylaxií. Může se objevit trombocytopenie nebo Stevens-Johnsonův syndrom. Je také možné poruchy chuťových receptorů.

Mohou se objevit přechodné negativní příznaky ovlivňující funkci centrálního nervového systému - závratě, halucinace, pocit zatemnění vědomí nebo úzkosti a také nespavost.

Existují zprávy o vývoji pseudomembranózní formy kolitidy v důsledku použití klarithromycinu - může mít jak slabý výraz, tak život ohrožující.

Rovněž je možný vývoj jaterní dysfunkce, cholestáza (doprovázená žloutenkou nebo ne) nebo hepatitida a změna svědectví laboratorních testů.

[8]

Předávkovat

Intoxikace vede k zesílení negativních projevů.

Musí se provést výplach žaludku a symptomatické postupy.

Interakce s jinými léky

Kombinované užívání léčiva s teofylinem může vést ke zvýšení sérových indikátorů ak možné toxicitě těchto látek.

Terapeutické vlastnosti warfarinu s digoxinem mohou být potencovány v kombinaci se Zosinem.

Kombinace léků se zidovudinem u dospělých s HIV může způsobit pokles perzistentních hladin zidovudinu.

Existují důkazy o tom, že makrolidy mohou ovlivňovat metabolismus terfenadinu, čímž se zvyšují jeho plazmatické parametry, což může způsobit srdeční arytmie. Proto při užívání léku společně s terfenadinem nebo jinými antiabsoramínovými léky, které nejsou sedativní, je třeba dbát opatrnosti.

Podobné účinky byly pozorovány při použití klarithromycinu v kombinaci s pimozidem nebo cisapridem.

Zosin je schopen potencovat aktivitu karbazepinu - tím, že zpomaluje proces jeho eliminace.

[10], [11]

Podmínky skladování

Zosin musí být uchováván v suchu uzavřeném pro děti. Teplota je standardní.

[12]

Skladovatelnost

Zosin je povoleno podat žádost do 36 měsíců od okamžiku uvolnění farmaceutického přípravku.

Aplikace pro děti

Nebyly provedeny žádné klinické testy u kojenců, kteří nedosáhli půl roku věku. Starší děti tolerují drogu bez komplikací.