Indopres

Indopress je sulfanilamidové diuretikum s minimálním stupněm účinku a aktivním hypotenzním účinkem.

Indikace Indopresa

Používá se, když se hodnoty krevního tlaku zvýší z různých důvodů.

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje ve formě tablet (objem 2,5 mg), uvnitř blistrů po 10 kusech. V krabičce jsou 3 balení tablet.

Farmakodynamika

Na renální úrovni má lék vliv na kortikální zónu vzestupné končetiny v oblasti Henleovy kličky a také na počáteční fázi distálních tubulů.

Základem struktury léčiva je indolový kruh. Léčivo má především vazodilatační funkci periferních tepen, což vede k rozvoji hypotenzního účinku. Má vysoký stupeň lipofility, díky čemuž dobře proniká do mnoha tkání s orgány.

Hypotenzní účinek:

• změna transmembránového pohybu prvku Ca způsobuje snížení počtu kontrakcí hladkých svalů cév, v důsledku čehož dochází k vazodilataci;
• účast na procesech, které stimulují produkci prostacyklinů, stejně jako PG E2 - tyto složky mají také vazodilatační aktivitu;
• rozvoj antagonismu ve vztahu k draslíkovým kanálům hladké svaloviny cévy, v důsledku čehož se také rozvíjí antihypertenzní účinek.

Diuretický účinek se rozvíjí, když je blokována reabsorpce sodných iontů, stejně jako vylučování draslíku, sodíku, chloridových a vodních iontů.

Antiaterogenní účinek – je jediným diuretikem, který může mírně zvýšit hladiny HDL ovlivněním vazby prostacyklinu, což vede ke snížení agregace krevních destiček a zároveň k rozvoji antioxidačního účinku (snížením destrukce a zvýšením biologické dostupnosti NO).

Vykazuje hypotenzní aktivitu jak u lidí se zdravou funkcí ledvin, tak u lidí s poruchou funkce ledvin, přičemž při použití průměrných léčivých dávek mírně zvyšuje hodnoty SCF.

Léčivo neprochází hematoencefalickou bariérou. Vrchol lékové aktivity se vyvíjí v případě dlouhodobého užívání indapamidu.

Farmakokinetika

Indopres se dobře vstřebává v gastrointestinálním traktu a jeho hodnoty Cmax se zaznamenávají po 2 hodinách od podání. Poločas rozpadu je 14-18 hodin. Syntéza s krevními bílkovinami je 70-80 %. Vysoká úroveň lipofility přispívá k dobré distribuci látky v tkáních a orgánech (s výjimkou centrálního nervového systému). Metabolické procesy probíhají v játrech a vylučování probíhá ledvinami (75 %) a stolicí (20 % metabolických produktů).

Při užívání minimálních dávek způsobuje lék dilataci tepen. Požadovaný léčivý účinek se dostaví po 3 měsících pravidelného užívání indapamidu.

Dávkování a aplikace

Lék by se měl užívat perorálně – jednou denně ráno v dávce 2,5 mg látky.

Účinek léku se rozvíjí postupně. Pokud monoterapie nepřináší požadovaný účinek, používá se komplexní léčba společně s dalšími antihypertenzivy. Není nutné zvyšovat dávku pro dosažení výraznějšího účinku, protože použití velkých dávek nevede ke zvýšení hypotenzní aktivity.

Délka léčebného cyklu se stanoví individuálně pro každého pacienta. Vysazení léku nezpůsobuje rebound hypertenzi.

[ 1 ]

Používejte Indopresa během těhotenství

Užívání léku během kojení nebo těhotenství je zakázáno.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost těžké intolerance spojené s indapamidem nebo jinými složkami léku;
• problémy s funkcí jater;
• těžké chronické selhání ledvin (hodnoty SCF pod 30 ml/min);
• hypokalemie;
• deficit laktázy, malabsorpce glukózy a galaktózy nebo hypolaktázie.

Vedlejší efekty Indopresa

Při použití standardních dávek se u pacientů nevyskytují žádné komplikace. Vývoj nežádoucích účinků se obvykle pozoruje při podávání léku ve vysokých dávkách:

• změny parametrů EBV: hyponatrémie nebo -kalemie, stejně jako hyperkalcemie, které způsobují ortostatický kolaps. V důsledku ztráty chloridových iontů po podání indapamidu se může občas vyvinout metabolická alkalóza;
• slabý účinek léku na hladinu glukózy v krvi a zvýšení hladiny kyseliny močové u lidí s dnou nebo diabetes mellitus je možný;
• poruchy spojené s krevními funkcemi: snížení počtu leukocytů a krevních destiček neutrofily, stejně jako rozvoj hemolytické nebo aplastické anémie;
• poruchy nervového systému: bolesti hlavy, deprese, parestézie, závratě, stejně jako pocit ospalosti, astenie a emoční nestabilita;
• problémy spojené s aktivitou kardiovaskulárního systému: snížený krevní tlak nebo arytmie;
• příznaky postihující gastrointestinální trakt: sucho v ústech, nevolnost, střevní poruchy, zvracení a zánět slinivky břišní. Dále problémy s játry nebo jejich zánět, stejně jako encefalopatie;
• porucha močových cest: zvýšená frekvence močení s velkým objemem vyloučené moči a také problémy s funkcí ledvin;
• poruchy postihující dýchací systém: podráždění průdušnice, nosní sliznice a průdušek, jakož i zánět spojený s plicními alveoly a nespecifické povahy;
• příznaky alergie: vyrážky, dermatitida nebo kopřivka, stejně jako příznaky toxicko-alergické povahy (TEN nebo Stevens-Johnsonův syndrom). Občas se objeví fotosenzitivita;
• Jiné: impotence, porucha barevného vidění, vaskulitida, exacerbace SLE a zánět spojivek.

Předávkovat

Při konzumaci velkých dávek Indopresu (40+ mg) dochází k poruše hladiny EBV, doprovázené příznaky hyponatrémie a -kalemie. Objevuje se také zvracení, bolesti břicha, nevolnost a křečovitý syndrom (může být doprovázen útlumem dýchacího centra) a snižuje se ukazatel krevního tlaku. Při poklesu hladiny krevního tlaku se objevuje pocit zmatenosti nebo ospalosti a také závratě. Při závažných poruchách se objevují problémy s ledvinami se známkami anurie a oligurie.

K odstranění poruch se provádí výplach žaludku, předepisují se sorbenty, korigují se poruchy elektrolytů a provádějí se symptomatická opatření.

Interakce s jinými léky

Při kombinaci indapamidu s antihypertenzivy je pozorováno zvýšení terapeutické aktivity.

Kombinace léku s lithiem způsobuje oslabení reabsorpce lithia a zvýšení jeho objemu v krvi, což vede k rozvoji toxických účinků. Při současném užívání léků je nutné pečlivě sledovat hladiny lithia v plazmě.

Salicyláty, látky inhibující aktivitu COX-2, a NSAID oslabují léčivé vlastnosti indapamidu.

U osob s hyponatrémií vede užívání ACE inhibitorů spolu s lékem k prudkému poklesu krevního tlaku nebo k rozvoji akutního selhání ledvin. Z tohoto důvodu je u takové lékové kombinace nutné před zahájením užívání ACE inhibitoru vysadit podávání diuretika, které způsobilo hyponatrémii, a poté po 3 dnech postupně začít užívat ACE inhibitor (počínaje malými dávkami a zvyšováním požadované dávky léku). Podobná taktika u takové kombinace by měla být použita v případě stenózy postihující tepny uvnitř ledvin, stejně jako při srdečním selhání.

V případě onemocnění ledvin je nutné v počáteční fázi léčby sledovat hodnoty kreatininu se současným podáváním přípravku Indopres a ACE inhibitorů.

Kombinace léku s baklofenem může způsobit zvýšení hypotenzního účinku. Pokud se taková situace vyvine, je nutné provést rehydrataci, nutně sledovat hodnoty močoviny a kreatininu.

Podávání léku s SG vede k potenciaci toxických vlastností glykosidů. Je nutné sledovat hodnoty EKG a hladiny draslíku v krvi.

Triamteren, spironolakton a amilorid mohou ovlivnit hladinu draslíku v krvi (buď ji snižovat, nebo zvyšovat). To platí zejména pro osoby s chronickým selháním ledvin nebo cukrovkou.

Užívání léku s metforminem vede k rozvoji laktátové acidózy, protože ovlivňuje funkci ledvin.

Jodované kontrastní látky při použití s indapamidem u osob s dehydratací zvyšují riziko vzniku akutního selhání ledvin (pokud je přítomna i hypokalemie).

Podávání společně s vápenatými solemi vede ke snížení vylučování prvku Ca močí a také zvyšuje jeho hodnoty v krvi.

Antidepresiva a neuroleptika podobná imipraminu v kombinaci s lékem způsobují rozvoj ortostatického kolapsu.

Současné užívání s cyklosporiny zvyšuje hladinu kreatininu v krvi.

Estrogeny a steroidy snižují antihypertenzní účinek, protože mají schopnost zadržovat sodík a vodu v těle.

Lék by měl být používán s velkou opatrností společně s fenothiaziny, antiarytmiky podtypů IA a III, butyrofenony, astemizolem a benzamidy, stejně jako s erythromycinem, terfenadinem, cisapridem a bepridilem. Seznam zahrnuje také difemanil, vinkamin s pentamidinem, mizolastin s halofantrinem a moxifloxacin se sparfloxacinem. Takové lékové kombinace mohou vést k arytmiím nebo ventrikulární tachykardii, pokud Indopres způsobí rozvoj hypokalemie.

[ 2 ], [ 3 ]

Podmínky skladování

Indopress musí být skladován mimo dosah malých dětí. Teplota by neměla překročit 25 °C.

Skladovatelnost

Indopres lze použít do 4 let od data výroby léčivého přípravku.

Žádost pro děti

Indopres se v pediatrii nepoužívá.

Analogy

Analogy léku jsou Inapen, Ravel SR, Indapamid, Ionic s Arifon Retard a Enzix.