Zolopent

Zolopent je lék, který zpomaluje aktivitu protonové pumpy.

Indikace Zolopenta

Používá se k léčbě následujících poruch:

• s středně těžkou nebo těžkou refluxní ezofagitidou;
• zničení mikroba H. pylori u lidí s peptickými vředy způsobenými aktivitou tohoto mikroba (v kombinaci s jinými antibiotiky);
• vředy postihující gastrointestinální trakt;
• gastrinom a další patologické stavy hypersekreční povahy.

Formulář vydání

Léčivé činidlo se uvolňuje v tabletách o hmotnosti 40 mg. Tyto tablety jsou baleny v blistrech po 14 nebo 10 kusech. Uvnitř balení je 1 blistr se 14 tabletami nebo 3 balení s 10 tabletami.

Farmakodynamika

Pantoprazol blokuje sekreční procesy v žaludku. Látka potlačuje aktivitu H ⁺ /K ⁺ -ATPázy uvnitř parietálních glandulocytů žaludku, což vede k blokování závěrečné fáze sekrece kyseliny chlorovodíkové. Tento účinek umožňuje snížit bazální rychlost sekrece bez ohledu na etiologii vzniklého podráždění.

Léčivý přípravek má prokázané antibakteriální vlastnosti proti Helicobacter pylori a napomáhá dalším lékům, aby měly antihelicobacterní účinek. Léčivý účinek po užití jednorázové dávky se rozvíjí poměrně rychle a trvá dalších 24 hodin.

Farmakokinetika

Vstřebávání.

Pantoprazol se vstřebává vysokou rychlostí. Hodnoty Cmax v krevní plazmě jsou zaznamenány již po jednorázovém užití dávky 20 mg. Po 2–2,5 hodinách (v průměru) po užití je zaznamenána hodnota Cmax v séru, která je přibližně 1–1,5 μg/ml. Tyto hodnoty zůstávají stabilní i po opakovaném užití léku.

Terapeutické parametry léčiva se nemění při jednorázovém ani opakovaném použití. V dávkovém rozmezí 10-80 mg zůstávají farmakokinetické vlastnosti pantoprazolu v plazmě lineární jak při perorálním, tak při intravenózním podání.

Biologická dostupnost Zolopantu byla stanovena na přibližně 77 %. Užívání s jídlem neovlivňuje AUC ani hladiny Cmax v séru, a proto neovlivňuje hodnoty biologické dostupnosti. Současné užívání s jídlem pouze prodlužuje variabilitu latentní doby.

Distribuční procesy.

Plazmatická syntéza léčiva s proteiny je přibližně 98 %. Distribuční objem je přibližně 0,15 l/kg.

Výměnné procesy.

Léčivo je téměř kompletně metabolizováno v játrech. Metabolismus probíhá převážně demetylací prostřednictvím CYP2C19 a poté konjugací se sírou. Mezi další metabolické dráhy patří oxidace zahrnující CYP3A4.

Vylučování.

Terminální poločas je přibližně 60 minut a rychlost clearance je 0,1 l/h/kg. Byly hlášeny případy opožděného vylučování léčiva. Specifická syntéza pantoprazolu protonovou pumpou parietálních glandulocytů neumožňuje, aby poločas odpovídal delšímu účinku léčiva (potlačení sekrece kyseliny).

Většina metabolických produktů pantoprazolu se vylučuje močí (přibližně 80 %), zbytek stolicí. Hlavním metabolickým produktem v séru i moči je desmethylpantoprazol, který podléhá sulfátové konjugaci.

Poločas hlavního metabolického produktu (přibližně 90 minut) je jen o něco delší než u pantoprazolu.

Dávkování a aplikace

Léčba refluxní ezofagitidy těžké nebo středně těžké intenzity zahrnuje užívání 40 mg léku jednou denně. Někdy lze dávku zdvojnásobit.

Lidé s ulcerózními lézemi, které se vyskytují uvnitř gastrointestinálního traktu a pozitivním výsledkem testu na Helicobacter pylori, potřebují bakterie zničit pomocí komplexní léčby, jejíž schémata závisí na citlivosti mikrobů, které onemocnění způsobují.

Monoterapie ulcerózních lézí v gastrointestinálním traktu zahrnuje užívání 1 tablety 40 mg jednou denně. Délka léčby je určena potřebou léčiva.

Tableta se má užít 60 minut před snídaní, polykat ji celou, bez drcení nebo žvýkání, a zapít čistou vodou.

Používejte Zolopenta během těhotenství

Zolopant je zakázán pro použití během kojení nebo těhotenství.

Pokud je nutné užívat lék během kojení, měla byste na tuto dobu přerušit kojení.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká intolerance na složky léku;
• jaterní cirhóza nebo hepatitida;
• osoby se středně těžkou nebo těžkou dysfunkcí jater;
• v kombinaci s atazanavirem.

Vedlejší efekty Zolopenta

Užívání přípravku Zolopant může způsobit řadu negativních příznaků:

• leukopenie nebo trombocytopenie;
• průjem, bolest v epigastrické oblasti, nadýmání a zácpa;
• zvracení s těžkou nevolností;
• edém periferní povahy;
• zvýšené jaterní enzymy nebo triglyceridy, stejně jako zvýšená teplota a tubulointersticiální nefritida;
• anafylaktické projevy, včetně anafylaxe;
• příznaky alergie (vyrážka na epidermis a svědění);
• myalgie nebo artralgie;
• závratě, bolesti hlavy, poruchy vidění.

[ 1 ]

Předávkovat

Příznaky intoxikace: ataxie, hypoaktivita a tremor.

Pokud existuje podezření na předávkování, je třeba přijmout symptomatická opatření. Dialýza není nutná.

Interakce s jinými léky

Zolopant pomáhá snižovat stupeň absorpce léků, jejichž biologická dostupnost je určena pH žaludku (například ketokonazol).

Pantoprazol se metabolizuje v játrech za účasti hemoproteinového enzymatického systému P450. Nelze vyloučit, že lék bude interagovat s jinými léky, jejichž metabolické procesy také probíhají za účasti tohoto systému.

Při provádění speciálních testů nebyly u většiny těchto léků zjištěny žádné klinicky významné interakce (tento seznam zahrnuje fenytoin, metoprolol, diklofenak, stejně jako karbamazepin s ethylalkoholem a kofeinem, stejně jako naproxen s diazepamem a glibenklamid s fenprokumonem, theofylinem a nifedipinem; dále sem patří piroxicam, warfarin a perorální antikoncepce).

Při současném užívání léku s antacidy nebyly pozorovány žádné interakce.

Testy účinků, které se objevují při kombinaci léku s některými antibiotiky (včetně metronidazolu s klarithromycinem a amoxicilinem), neodhalily žádné klinicky významné souvislosti mezi těmito léky.

Bylo zjištěno, že užívání 0,3 g atazanaviru/0,1 g ritonaviru spolu s omeprazolem (jednorázová dávka 40 mg denně) nebo 0,4 g atazanaviru spolu s lansoprazolem (jednorázová dávka 60 mg) vede k významnému snížení biologické dostupnosti atazanaviru u dobrovolníků. Stupeň absorpce atazanaviru je určen hodnotami pH. Z tohoto důvodu je zakázáno kombinovat léky, které inhibují aktivitu protonové pumpy, včetně pantoprazolu, s atazanavirem.

[ 2 ]

Podmínky skladování

Zolopant musí být uchováván na tmavém místě mimo dosah dětí. Teplotní hodnoty - maximálně 25 °C.

Skladovatelnost

Zolopant lze použít do 3 let od data výroby léku.

Žádost pro děti

V pediatrii se lék nepoužívá u dětí mladších 12 let.

Analogy

Analogy léku jsou léky Controloc, Panocid, Pantasan s Ulsepanem, dále Nolpaza, Proxium, Zovanta, Pangastro s Pulcet a Pantokar.

Recenze

Zolopant má dobré recenze od lidí s žaludečními vředy - lék zmírňuje nepříjemné příznaky tohoto onemocnění, jako je pocit pálení a hořká chuť v ústech. Lék je také účinný při GERD. Kromě toho se poznamenává, že zřídka vede k výskytu jakýchkoli negativních příznaků.