Indapamid-retard

Indapamid retard je kardiovaskulární lék z kategorie nethiazidových diuretik se středně intenzivním účinkem. Obsahuje sulfonamidy.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikace Indapamida-retard

Používá se k léčbě primární hypertenze.

[ 3 ]

Formulář vydání

Látka se uvolňuje v tabletách, každá po 10 kusech, balených v blistru. Uvnitř balení jsou 2 destičky s tabletami.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamika

Léčivo má diuretické a hypotenzní vlastnosti. Je zástupcem kategorie hypotenzních/diuretických léků - indolinů (derivát sulfonamidu). Má mírný saluretický a diuretický účinek v důsledku zpomalení procesů reabsorpce sodných iontů uvnitř kortikálního segmentu nefronu a navíc zvyšuje vylučování sodných iontů a chloru, a také v menším množství hořčíku s draslíkem močí, což má za následek antihypertenzní účinek.

Současně je při rozvoji hypotenzního účinku velmi důležitý vliv na transmembránový pohyb iontů (především vápníku) do buněk hladkého svalstva cév, v důsledku čehož dochází k jejich relaxaci a snižuje se periferní cévní odpor. Indapamid retard navíc snižuje citlivost cévních membrán vůči norepinefrinu s angiotenzinem 2, pomáhá zvýšit vazbu antiagregačních a vazodilatačních PG (PGE2 a PGI2) a snižuje hypertrofii levé komory uvnitř srdce.

Při užívání v dávce 0,0015 g denně způsobuje lék prodloužený hypotenzní účinek trvající 24 hodin a zároveň slabý diuretický účinek. Pokud se dávka zvýší, nedochází k patrnému zvýšení hypotenzního účinku, ale diuretický účinek se zvyšuje. Terapeutické dávky léku nemají téměř žádný vliv na procesy metabolismu sacharidů a lipidů.

Farmakokinetika

Léčivá forma léku podporuje rovnoměrné a postupné uvolňování látkové frakce v gastrointestinálním traktu, kde se vstřebává vysokou rychlostí a úplně. Léčivo dosahuje hodnot Cmax v krvi přibližně 12 hodin po perorálním podání jednorázové dávky 0,0015 g. Po opakovaném podání léku se kolísání plazmatických hladin indapamidu v intervalu mezi užitím následujících dávek snižuje. Příjem potravy snižuje rychlost absorpce, ale neovlivňuje její rozsah.

Index biologické dostupnosti je 93 % a syntéza proteinů v plazmě je přibližně 79 %. Léčivá složka může být absorbována erytrocyty. Léčivo dosáhne rovnovážných hodnot po 1 týdnu nepřetržitého užívání. Prochází histohematickými bariérami (včetně placenty) a také do mateřského mléka.

Biotransformace látky probíhá uvnitř jater a její vylučování ve formě neaktivních metabolických produktů probíhá ve větší míře ledvinami - 70 %. 22 % látky se vylučuje střevy. Poločas rozpadu je 14-24 hodin.

[ 6 ]

Dávkování a aplikace

Doporučuje se užívat lék jednou denně, ráno, v množství 1 tablety (objem 0,0015 g). Tableta se polyká celá a zapíjí se čistou vodou (0,5 sklenice). Tableta se nesmí drtit ani žvýkat. Výše uvedené dávkování je maximální povolené denní dávkování.

[ 10 ]

Používejte Indapamida-retard během těhotenství

Indapamid retard se nepředepisuje těhotným nebo kojícím ženám.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost intolerance na lék;
• těžká renální nebo jaterní insuficience;
• jaterní forma encefalopatie;
• hypokalemie.

[ 7 ]

Vedlejší efekty Indapamida-retard

Užívání léků může vést k rozvoji určitých vedlejších účinků:

• nerovnováha vody a soli: občas se může objevit hyponatrémie nebo -kalemie, na pozadí kterých se rozvíjí hypovolémie, dehydratace a ortostatický kolaps. Při současné ztrátě chloru se někdy může objevit metabolická forma alkalózy, která má kompenzační charakter. Občas se může také zvýšit hladina vápníku;
• metabolické poruchy: zvýšené hladiny glukózy a močoviny v krevní plazmě;
• problémy s hematopoetickou funkcí: leukopenie nebo trombocytopenie, stejně jako agranulocytóza, se občas objevují;
• zažívací poruchy: občas se vyskytuje zácpa, nevolnost nebo sucho v ústech. Občas se vyskytuje pankreatitida. U lidí se selháním jater se může rozvinout jaterní encefalopatie;
• léze postihující nervový systém: občas se objevují závratě, astenie, únava, bolesti hlavy, slabost a parestézie (často mizí po snížení dávky);
• alergické příznaky: u lidí s predispozicí k rozvoji alergií nebo astmatických záchvatů se může na epidermis objevit vyrážka. Vzácně se pozoruje hemoragická forma vaskulitidy nebo exacerbace DLE;
• Poruchy kardiovaskulárního systému: občas se pozoruje pokles krevního tlaku nebo arytmie.

[ 8 ], [ 9 ]

Předávkovat

Příznaky předávkování: silný diuretický účinek, porucha EBV (rozvoj hypokalemie nebo -natrémie), zvracení, křeče, pocit zmatenosti nebo ospalosti, nevolnost, závratě a snížený krevní tlak, stejně jako polyurie nebo oligurie, dosahující rozvoje anurie.

Pro terapii poruch se provádí výplach žaludku, předepisuje se aktivní uhlí a dále se provádí rehydratační léčba s korekcí elektrolytových parametrů. Provádějí se také symptomatická opatření.

[ 11 ], [ 12 ]

Interakce s jinými léky

Je zakázáno kombinovat s lithiovými léky, protože v takových případech se může zvýšit hladina lithia v krvi.

Lék by neměl být kombinován s vinkaminem, sultoprilem a halofantrinem, stejně jako s terfenadinem, pentamidinem, astemizolem a bepridilem. Na tomto seznamu jsou také intravenózní erythromycin, sotalol, antiarytmika kategorie 1α a amiodaron. Současné užívání s GCS, projímadly, která mají stimulační účinek na střevní peristaltiku, léky snižujícími hladinu draslíku, včetně intravenózního amfotericinu B, a tetrakosaktidem je zakázáno - protože to může vyvolat hypokalemii nebo těžkou srdeční arytmii.

Tetrakosaktid a GCS způsobují retenci sodíku a tekutin, což oslabuje antihypertenzní účinek indapamidu.

Kombinace indapamidu retard s NSAID (systémovými) nebo salicyláty (ve vysokých dávkách) může snížit antihypertenzní účinek indapamidu a vést k rozvoji selhání ledvin v akutním stádiu v důsledku prudkého poklesu glomerulární filtrace.

Kombinace léku s CG může zesílit kardiotoxické vlastnosti CG.

Antihypertenzní účinek léku se zvyšuje při kombinaci s baklofenem.

Zvýšení diuretického účinku indapamidu spolu se zesílením negativních symptomů (hyper- a hypokalemie) je pozorováno při kombinaci s draslík šetřícími diuretiky, zejména u diabetiků nebo jedinců s renální insuficiencí.

Antihypertenzní vlastnosti léku se zesilují při současném užívání s jinými antihypertenzivy nebo tricyklickými antidepresivy z kategorie imipraminu.

Kombinace léku s ACE inhibitory, pokud má pacient hyponatrémii, zvyšuje pravděpodobnost náhlého poklesu krevního tlaku nebo rozvoje akutního selhání ledvin. Z tohoto důvodu by měla být taková kombinovaná léčba zahájena malými dávkami ACE inhibitorů s následným postupným zvyšováním. Funkce ledvin by měla být během léčby neustále sledována.

Je zakázáno kombinovat léky s metforminem, pokud je hladina kreatininu nižší než 15 mg/l (muži) nebo 12 mg/l (ženy).

Kombinace přípravku Indapamid Retard s léky s obsahem vápníku může vést k hyperkalcemii.

Kombinace s cyklosporiny zvyšuje hodnoty kreatininu v krvi i při optimálních hladinách sodíkových iontů a vody.

Při použití radiokontrastních léků obsahujících jód (zejména ve velkých dávkách) se zvyšuje pravděpodobnost selhání ledvin.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Podmínky skladování

Indapamid retard by měl být skladován na suchém a tmavém místě mimo dosah dětí. Teplota – v rozmezí 15–25 °C.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Skladovatelnost

Indapamid retard lze použít do 36 měsíců od data výroby léčivého přípravku.

[ 20 ], [ 21 ]

Žádost pro děti

Léčivý přípravek se nepoužívá v pediatrii – u osob mladších 18 let.

[ 22 ]

Analogy

Analogy léku jsou léky Indapamid, Indap, Arifon s Ravel SR, stejně jako Arifon retard, 5 dní a Indapamid-teva s Indapamid retard-teva.

[ 23 ], [ 24 ]

Recenze

Indapamid-retard pomáhá normalizovat ukazatele krevního tlaku a má také mírný diuretický účinek. To jsou výhody léku, které jsou zmíněny v recenzích o něm.

Mezi nevýhody patří přítomnost negativních symptomů.