Zolomax

Zolomax je anxiolytikum a také derivát benzodiazepinové složky.

Indikace Zolomaxa

Používá se k léčbě následujících poruch:

• úzkostné stavy;
• neuróza, při které pacient pociťuje úzkost, nebezpečí a neklid s napětím a podrážděností a navíc zhoršení spánku a somatické poruchy;
• stavy smíšené úzkostně-depresivní povahy;
• neurotické formy poruch, které mají reaktivně-depresivní povahu, na jejichž pozadí dochází ke snížení nálady, ztrátě zájmu o okolní svět, poruchám spánku, úzkosti, somatickým poruchám a ztrátě chuti k jídlu;
• deprese neurotického původu vznikající v důsledku vlivu somatických onemocnění;
• panické poruchy, kombinované s fobickými projevy nebo bez nich.

Formulář vydání

Komponenta se uvolňuje v tabletách, balených v blistrech po 10 kusech. Uvnitř krabičky jsou 3 takové obaly.

Farmakodynamika

Alprazolam je derivát benzodiazepinové složky, který se vyznačuje intenzivním anxiolytickým účinkem. Má hypnotický, svalově relaxační, sedativní a antikonvulzivní účinek. Stejného trankvilizačního účinku se dosahuje použitím desetkrát menších dávek alprazolamu ve srovnání s diazepamem.

Léčivo má antidepresivní účinek odpovídající účinkům způsobeným působením tricyklických antidepresiv. V CNS alprazolam interaguje se speciálními benzodiazepinovými zakončeními, která mají úzké funkční spojení s zakončeními hlavního inhibičního mediátoru CNS - prvku GABA (kyselina γ-aminomáselná). V důsledku toho se při vystavení lékům rozvíjí potenciace inhibičního účinku GABA uvnitř CNS - zvýšením citlivosti GABA zakončení vzhledem k mediátoru (stimulací aktivity benzodiazepinových zakončení).

Farmakokinetika

Alprazolam se po vstupu do gastrointestinálního traktu rychle a úplně vstřebává. Hodnoty biologické dostupnosti léčiva jsou nejméně 80 %. Po perorálním podání dosáhne látka Cmax v krvi po 1–2 hodinách. Tento ukazatel se pohybuje v závislosti na velikosti dávky v rozmezí 7–40 ng/ml při jednorázovém užití 0,5–3 mg léčiva.

Při opakovaném užívání 1,5-10 mg složky dosahují průměrné rovnovážné hodnoty v plazmě 18-100 ng/ml. V případě kontinuálního užívání léku dosáhne látka rovnovážných hodnot v krevní plazmě za 3 dny. Lék má průměrný poločas rozpadu prvku (při jednorázovém užití je to 12-15 hodin).

Biotransformace alprazolamu v játrech probíhá oxidačním procesem. Hlavním aktivním metabolickým produktem je α-hydroxyalprazolam, ale jeho plazmatické hladiny jsou poměrně nízké, takže má malý klinický význam. Ostatní metabolické produkty jsou buď slabě aktivní, nebo relativně neaktivní.

Poločas rozpadu nezměněné složky a jejích metabolických produktů je přibližně stejný. Nezměněný alprazolam (přibližně 20 %), stejně jako metabolické produkty léčiva, se vylučují močí.

Dávkování a aplikace

Dávky léku se volí individuálně a upravují se během léčby s přihlédnutím k pacientově toleranci léku a jeho léčebné účinnosti. Doporučuje se používat minimální účinné dávky.

Lék by měl být užíván perorálně, zapíjen čistou vodou.

Neurózy a úzkostné stavy.

Dospělý by měl užívat 0,25-0,5 mg látky třikrát denně. V případě potřeby se dávka zvyšuje v intervalech 3-4 dnů o 0,25 mg, s přihlédnutím k závažnosti projevů onemocnění a reakci pacienta na léčbu. Dávku je třeba zvyšovat počínaje večerní dávkou. Pokud jsou příznaky úzkosti výraznější, je třeba léčbu zahájit zvýšenými dávkami. Maximální přípustná denní dávka je 4 mg.

Starší osoby nebo oslabení pacienti by měli v počáteční fázi léčby užívat 0,125-0,25 mg 2-3krát denně.

Terapeutický cyklus, který zahrnuje i dobu potřebnou k postupnému vysazování léků, často nepřesahuje 8–12 týdnů. U delšího období léčby je třeba vážně zvážit vhodnost takového kroku.

Panické poruchy.

Je nutné užívat 0,5 mg léku třikrát denně. V případě potřeby lze dávku zvýšit, ale maximálně o 1 mg v intervalech 3-4 dnů. Čím větší jsou porce, tím postupněji je třeba je zvyšovat, dokud se nedosáhne plného léčivého účinku přípravku Zolomax. Léčivý účinek se často dostaví po užití 5-6 mg látky denně, ale u těžkých forem patologie může dávka dosáhnout 10 mg denně (maximální velikost denní porce).

Délka léčby se volí individuálně pro každého pacienta. Jakmile je dosaženo léčebného účinku a příznaky onemocnění jsou odstraněny, lze dávku léku snížit, ale ne více než o 0,5 mg v intervalech 3 dnů. Pokud se objeví abstinenční příznaky, je třeba dávku opět zvýšit a poté lék vysazovat postupněji.

Stavy deprese.

Měli byste užívat 0,5 mg léku třikrát denně. V případě potřeby lze celkovou denní dávku zvýšit na 4,5 mg. Počáteční dávka by měla být užita před spaním, aby se minimalizovala pravděpodobnost ospalosti během dne.

Terapeutický cyklus, který zahrnuje i období potřebné k postupnému vysazování léku, často trvá 2–3 měsíce.

[ 2 ]

Používejte Zolomaxa během těhotenství

Zolomax by neměl být předepisován těhotným ženám (zejména v prvním trimestru). Je také zakázáno užívat ho během kojení.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost těžké přecitlivělosti na alprazolam nebo jiné deriváty benzodiazepinové složky a na jakékoli složky léčiva;
• glaukom, který má akutní formu;
• myastenie v těžké fázi;
• těžké respirační selhání;
• spánková apnoe;
• psychóza chronické povahy;
• závažné problémy s játry.

Vedlejší efekty Zolomaxa

Mnoho z níže uvedených nežádoucích účinků závisí na velikosti dávky. Nežádoucí příznaky se často objevují na začátku léčby a odezní během prvních několika týdnů léčby. Na začátku léčby jsou běžné závratě, ospalost a zhoršená motorická koordinace. Tyto reakce jsou mírné a mizí s pokračující léčbou nebo sníženými dávkami. Občas se mohou vyvinout bolesti hlavy, poruchy řeči, pocity euforie nebo zmatenosti, deprese a zvýšený nitrooční tlak. Může se objevit anterográdní amnézie, obvykle několik hodin po užití velkých dávek léku.

Alprazolam může u lidí s depresí občas způsobit mánii nebo hypománii. Po léčbě alprazolamem se může občas objevit zvracení, zácpa nebo průjem, sucho v ústech, nevolnost, alergické příznaky (vyrážka a svědění) a palpitace. Kromě toho se může objevit močová inkontinence, snížený krevní tlak, respirační deprese, slabost nebo křeče v kosterních svalech, snížené libido, změny hmotnosti a chuti k jídlu a menstruační nepravidelnosti. Laboratorní testy mohou někdy odhalit leukopenii, snížené hladiny hemoglobinu a hematokritu a zvýšené hladiny jaterních enzymů (jako je ALT, ALP a AST) a plazmatického bilirubinu, stejně jako zvýšené nebo snížené hladiny glukózy v krvi.

U starších lidí může užívání drog způsobovat paradoxní příznaky (pocity neklidu, úzkosti nebo nepřátelství, stejně jako poruchy chování, bludy a halucinace).

[ 1 ]

Předávkovat

Při léčbě osob, které prodělaly intoxikaci deriváty benzodiazepinů, je nutné vždy vzít v úvahu riziko, že tato porucha mohla být způsobena užíváním léku s alkoholickými nápoji nebo kombinací několika léků.

Předávkování způsobuje slabost svalů, výrazný pocit ospalosti, dysartrii s ataxií a někdy pocit vzrušení. Při těžké otravě mohou být potlačeny reflexní reakce, může se objevit pocit zmatenosti a může se rozvinout kómatický stav.

V případě intoxikace je třeba terapii okamžitě ukončit a poté provést symptomatické postupy (podpora srdeční funkce, dýchacích procesů, stabilního krevního tlaku; dále podávání infuzí a v případě potřeby zvýšení nízkého krevního tlaku, použití vazokonstriktorů). U pacienta je také třeba vyvolat zvracení, a pokud ztratil vědomí, provést výplach žaludku.

Ke snížení útlumu funkce centrálního nervového systému lze v nemocnici použít specifický blokátor benzodiazepinových koncovek, lék flumazenil. Hemodialýza nebo dialýzy jsou pro zvýšení rychlosti eliminace léku neúčinné.

Interakce s jinými léky

Kombinace benzodiazepinů a alkoholických nápojů, stejně jako jiných léků, které tlumí centrální nervový systém (anestetika, narkotická analgetika, trankvilizéry s antidepresivy a dále antikonvulziva, léky na spaní, antihistaminika a antipsychotika), může způsobit zesílení tlumivého účinku na centrální nervový systém.

Kombinace léku s narkotickými analgetiky zvyšuje riziko vzniku pocitu euforie, který může vést k závislosti.

Je zakázáno používat alprazolam v kombinaci s antimykotiky z kategorie azolů (včetně ketokonazolu a itrakonazolu).

Současné užívání s léky, které inhibují účinek jaterních enzymů hemoproteinu 450 (v tomto seznamu jsou perorální antikoncepce, cimetidin, fluoxetin, makrolidová antibiotika, nefaxodon s fluvoxaminem a propoxyfenem), může vést ke snížení rychlosti metabolických procesů a eliminace alprazolamu. Z tohoto důvodu by měly být tyto léky užívány současně s velkou opatrností.

Karbamazepin může zvýšit rychlost metabolických procesů a vylučování Zolomaxu.

Bylo zjištěno, že kombinované užívání léku s imipraminem, tricyklickými antidepresivy nebo desipraminem vede ke zvýšení rovnovážných plazmatických hodnot desipraminu, ale léčebný význam této skutečnosti nebylo možné určit.

[ 3 ], [ 4 ]

Podmínky skladování

Zolomax by měl být uchováván mimo dosah malých dětí. Teplotní indikátory - do 25 °C.

Skladovatelnost

Zolomax lze použít do 36 měsíců od data výroby léčivého přípravku.

Žádost pro děti

Lék se nepoužívá v pediatrii - není předepisován osobám mladším 18 let. To je dáno tím, že nebylo prokázáno, že je lék v tomto věku účinný a bezpečný.

Analogy

Analogy léku jsou Alzolam, Zoldak, Lamoz s Alprazolamem, Kassadan a Helex, stejně jako Alproks, Neurol a Frontin s Xanaxem, Neurol 0,25, Xanax retard a Helex SR.

Recenze

Zolomax dostává od různých pacientů poměrně protichůdné recenze. Někteří z nich tvrdí, že lék měl velmi kvalitní účinek, ale existuje i skupina těch, kteří zastávají opačný názor a lék považují za zbytečný.

Při výběru léku, který by měl provádět výhradně ošetřující lékař, je nutné vzít v úvahu tyto recenze, ale především vycházet z individuálních charakteristik těla a léčebného režimu.