Zolmigren

Zolmigren je lék používaný k léčbě migrény. Je selektivní agonista specifických serotoninových 5HT1-konců a obsahuje složku zolmitriptan.

Indikace Zolmigrena

Používá se k zachycení migrénového záchvatu (doprovázeného nebo nepodporovaného aurou).

Formulář vydání

Uvolnění látky se provádí v tabletách balených v blistrových deskách o rozměrech 2 nebo 10 kusů. V balení - 1 balení.

Farmakodynamika

Zolmitriptan - to má selektivní agonista zvláštní vliv serotonin 5-HT1B / 1D-typ zakončení v rekombinantních lidských cév. Léky demonstruje středně výrazný afinitu k výše uvedeným koncům, aniž by došlo k významné afinita nebo terapeutickou aktivitu, pokud jde o 5NT2-, ale kromě toho 5NT3- a 5HT4 serotoninu zakončení, α1-, α2-, β1-adrenergní zakončení, a kromě toho, N1- a H2 zakončení histaminu M-cholin koncovkami a D1 D2 dopaminu zakončení.

Droga má relativně vasokonstrikční účinek kraniálních cév, je v kombinaci s procesy zablokovanými neuropeptidy uvolňováním (včetně vazoaktivní intestinální peptid povahy vyčnívající hlavně efektorovou typ modulátor excitace reflex, způsobuje rozšíření krevních cév, což je zásadní v patogenezi migrény). Rovněž pozastaví proces výskytu záchvatů migrény, na stejné úrovni jako ty, které nejsou poskytuje přímý analgetický vliv.

V kombinaci s úlevou od záchvatů migrény lék snižuje závažnost nevolnosti s zvracením (zejména s vývojem útoků levého typu), stejně jako pozadí a fotofobie. Vedle periferního vlivu ovlivňuje mozkové kmenové buňky spojené s migrénovými záchvaty, což vysvětluje opakovaný výsledek během léčby série, který se skládá z několika následných záchvatů u jednoho pacienta.

Zolmigren vykazuje vysokou účinnost v kombinaci s jinými léky na léčbu migrenózního stavu (řada několika těžkých následných migrénových záchvatů po dobu 2-5 dnů). Eliminuje také migrény, které se objevují na pozadí menstruace. Velké části léků mají sedativní účinek a vedou k pocitu ospalosti.

Léčivý účinek se rozvíjí po 15-20 minutách a dosahuje maxima po 60 minutách po požití. Maximální terapeutický účinek je pozorován při užívání léků během vývoje migrénového záchvatu.

[1]

Farmakokinetika

Při požití je lék dobře vstřebáván, pronikající do zažívacího traktu. Stupeň absorpce není spojen s příjmem jídla. Průměrná absolutní biologická dostupnost je asi 40%. Syntéza s bílkovinami v krvi v plazmě - 25%. K dosažení úrovně Cmax léku trvá 60 minut; terapeutické hodnoty léčiv uvnitř plazmy se udržují po dobu dalších 4 až 6 hodin. Po opakovaném použití se terapeutická složka nehromadí.

Lék podstupuje intenzivní biotransformaci jater, ve které se vytváří N-desmethylový derivát, který vykazuje silnější (2-6 krát vyšší) terapeutický účinek než zdrojový prvek a některé neaktivní metabolické produkty.

Vylučování většiny léků se provádí ledvinami - ve formě metabolických produktů a přibližně 30% se vylučuje nezměněným střevem.

Byly zjištěny tři hlavní metabolické produkty zolmitriptanu: heteroauxin (považovaný za hlavní prvek uvnitř moči s plazmou), N-desmethyl- a také N-oxidové analogy. N-desmethylovaná látka má aktivitu a 2 jiné produkty rozpadu jsou neaktivní.

Průměrný poločas rozpadu zolmitriptanu je 2,5-3 hodin.

U žen je Cmax a biologická dostupnost vyšší než u mužů (s nižšími clearancemi).

U pacientů léčených středně závažným a závažným stupněm renální insuficience jsou ukazatele renálního clearance aktivního prvku a jeho metabolických produktů 7 až 8krát nižší než ukazatele dobrovolníků. Poločas se zvyšuje o 60 minut (maximálně 3-3,5 hodin), zatímco úroveň biologické dostupnosti zolmitriptanu a jeho aktivního metabolického produktu se zvyšuje pouze o 16% a také o 35%.

U osob s nedostatkem jaterní funkce se metabolismus aktivní složky léku snižuje v závislosti na závažnosti onemocnění.

Dávkování a aplikace

Je zakázáno používat přípravek k profylaktické prevenci migrénových záchvatů. Vezměte ji co nejdříve po nástupu bolestivého záchvatu.

Musíte vzít první pilulku léků (obsahuje 2,5 mg látky). Pokud je účinek aplikace nepřítomen nebo došlo k relapsu, může být podána další tableta. Opakované dávky je třeba užívat nejméně po 2 hodinách od okamžiku užívání první dávky.

Jestliže dávka 2,5 mg měla slabý účinek, je možné jej zvýšit na 5 mg (maximální přípustná jednorázová dávka). Celý den je povoleno užít maximálně 10 mg léku.

Lidé s těžkými stadii poruch jaterní aktivity mohou konzumovat maximálně 5 mg léku denně.

[3]

Používejte Zolmigrena během těhotenství

Bezpečnost užívání léků během těhotenství není definována. Zkoušky na zvířatech neurčily přímé teratogenní účinky léků, ale jednotlivé údaje z testů embryotoxicity naznačují, že životaschopnost embrya klesá. Těhotné ženy mohou užívat přípravek Zolmigren pouze v situacích, kdy je pravděpodobnost, že žena pomůže, vyšší než riziko komplikací u plodu.

Testy také ukazují, že lék je vylučován mlékem od kojících zvířat. Neexistují žádné informace o průchodu látky do mateřského mléka. Z tohoto důvodu by laktající ženy měly lék užívat velmi pečlivě. Vliv léků na dítě by měl být minimalizován, a proto by kojení mělo být provedeno nejméně po 24 hodinách po použití přípravku Zolmigren.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost silné citlivosti vůči léčivým prvkům;
• zvýšené hodnoty krevního tlaku mírné nebo závažné závažnosti a také slabé intenzity nekontrolovaného zvýšení hladiny tlaku;
• IHD nebo podobné projevy, které zahrnují anamnézu infarktu myokardu;
• spontánní angina pectoris;
• cerebrovaskulární poruchy nebo TIA, přítomné v anamnéze;
• úroveň QC, dosahující hodnoty pod značkou 15 ml za minutu;
• kombinované podávání s ergotaminem nebo látky, které jsou jeho deriváty (včetně těch, které metylsergidu), a navíc s naratriptanom nebo sumatriptanem a které je jiné než jiných agonistů zakončení 5NT1V / 1D;
• nemoci ovlivňující funkci periferních nádob;
• u starších osob (věk nad 65 let).

Vedlejší efekty Zolmigrena

Negativní příznaky při užívání přípravku Zolmigren jsou často mírné závažnosti a obvykle dočasné. Vyskytují se během prvních 4 hodin po užívání léků, ale při opakovaném přijetí se nezvyšují; zmizí nezávisle, bez použití dalších terapeutických opatření. Mezi další nežádoucí účinky patří:

• Nedostatek imunity: příznaky intolerance, včetně Quinckeho edému, kopřivky a anafylaktických projevů;
• poruchy srdce: tachykardie, pocit srdečního rytmu, angina nebo infarkt myokardu, stejně jako koronarospasmus;
• problémy s operací cév: mírné zvýšení krevního tlaku a také přechodné zvýšení krevního tlaku;
• poruchy funkce NA: závratě, parestézie, silný pocit tepla, k výraznému porucha citlivosti nebo významné ospalost, přecitlivělosti a bolesti hlavy;
• symptomy, které ovlivňují činnost trávicího traktu: nevolnost, dysfagie, bolest břicha, suchosti ústní sliznice, zvracení, a kromě toho ischemie nebo infarktu (např., intestinální infarkt forma nebo sleziny), které se projevují ve formě krvavým průjmem, nebo bolesti pobřišnice;
• poruchy močové nebo ledvinové funkce: zvýšená frekvence močení, polyurie a také naléhavé nutkání na močení;
• léze muskuloskeletální struktury a pojivové tkáně: bolest nebo slabost svalů;
• systémové poruchy: pocit stlačování, silná gravitace nebo tlak nebo bolest v oblasti krku nebo hrdla a navíc uvnitř hrudní kosti nebo končetin nebo asténie.

Jednotlivé příznaky mohou být důsledkem samotné migrény.

[2]

Předávkovat

Ti, kteří užívali jednorázovou dávku zolmitriptanu (v množství 0,05 g) dobrovolníků, měly sedativní účinek.

Poločas poločasu prvku je 2,5-3 hodin, proto je v situaci předávkování třeba sledovat stav oběti po dobu nejméně 15 po sobě jdoucích hodin nebo až symptomy zmizí. Lék nemá antidotum.

V případě těžké otravy by měla být prováděna opatření intenzivní péče, včetně volného proudění vzduchu proudy dýchacích cest, dostatečné větrání s okysličováním a spolu s tím i kontroly a podpory činností CCC.

Neexistují žádné údaje o tom, jak peritoneální dialýza s hemodialýzou ovlivňuje sérové hodnoty složky.

Interakce s jinými léky

Kombinace lékové složky s paracetamolem nebo rifampicinem, kofeinem a také s metoklopramidem, propranololem, fluoxetinem a pisotifenem je povolena.

Vzhledem k tomu, že pravděpodobnost vzniku koronarospasmu u pacienta může v teorii vzrůst, by měl být přípravek užíván nejméně 24 hodin po užití léků obsahujících ergotamin. Také naopak, léky obsahující ergotaminu užívají minimálně po 6 hodinách od doby užívání přípravku Zolmigren.

Po použití, moklobemid (specifický lék IMAO-A) uvádí, mírné zvýšení hladiny AUC (26%) zolmitriptanu, a 3-násobné zvýšení stejném obrázku aktivního metabolického produktu. V tomto ohledu by pacienti užívající MAOA-A měli užívat nejvýše 5 mg Zolmitriptanu denně. Léky nesmí být konzumovány současně, pokud je moclobemid podáván v dávce vyšší než 0,15 g 2krát denně.

Při použití cimetidinu (systémového inhibitoru prvku P450) se poločas zolmitriptanu zvyšuje o 44% a hodnota AUC o 48%. Navíc cimetidin zdvojnásobuje poločas rozpadu a hodnotu AUC aktivního metabolického produktu, N-dimetylovanou složku (183C91). Lidé užívající cimetidin by měli užívat maximálně 5 mg Zolmigreny denně.

Vzhledem k obecným parametrům interakce je docela pravděpodobné, že je možné vázat specifické léky, které zpomalují aktivitu složky CYP 1A2. Protože při kombinaci těchto sloučenin (fluvoxamin a chinolony (tato skupina zahrnuje ciprofloxacin)) je také nutné snížit dávkování.

Při kombinaci s použitím triptanů se SSRI nebo SSRI došlo k rozvoji intoxikace serotoninem (mezi příznaky - vegetativní nestabilita, změny v duševním stavu a neuromuskulárních anomálií).

Stejně jako ostatní agonisté 5HT1B / 1D konců je lék schopen inhibovat rychlost absorpce jiných terapeutických léků.

Je nutné opustit kombinované použití léku se zbývajícími agonisty 5-HT1B / 1D prvku po dobu nejméně 24 hodin po podání a naopak.

[4], [5]

Podmínky skladování

Zolmigren by měl být uchováván na místě, které je uzavřené od proniknutí dětí. Teploty jsou maximálně 25 ° C.

Skladovatelnost

Zolmigren lze použít do 3 let od výroby léčiva.

Aplikace pro děti

Tento přípravek není předepisován v pediatrii.

Analogy

Analogy léky jsou činidla Rapimig, Antimigren, Relpaks s Migrepamom a Imigranom, a navíc Amigrenin, Rizamigren, Stopmigren s Sumamigrenom a Frovamigran s Migranolom. Seznam zahrnuje také přípravky Risatriptan-Pharmaten, Rapimed, Amigren, Sumatriptan a Antimigren-Health.

Recenze

Zolmigren dostává mnoho dobrých recenzí. Většina pacientů, kteří užívali tento lék k odstranění migrénových záchvatů, označuje jeho vysokou účinnost. Pro mnohé je tento nástroj obecně jediný, který přináší výsledek.