Videx

Videx je antivirotikum s přímým typem terapeutického účinku. [1]

Didanosin, když je testován in vitro, inhibuje reprodukci HIV v kultivovaných lidských buňkách spolu s buněčnými liniemi. Jakmile je prvek v buňce, je enzymaticky přeměněn na jeho metabolickou složku, dideoxyadenosin-3-fosfát. Při reprodukci viru nukleové kyseliny použití 2s3'-dideoxynukleosidu brání prodloužení řetězce, čímž zpomaluje proces reprodukce. Kromě toho ddATP zpomaluje působení reverzní transkriptázy HIV a ničí vazbu provirové DNA. [2]

Indikace Videx

Používá se k infekci HIV (v kombinaci s jinými antiretrovirovými léky). [3]

Formulář vydání

Uvolňování léčiva se provádí v kapslích - 10 kusů uvnitř buněčného obalu; uvnitř balení - 3 takové balíčky.

Farmakokinetika

Didanosinu trvá přibližně 120 minut, než získá hodnoty Cmax v plazmě; v tomto případě je samotný indikátor Cmax přímo úměrný velikosti přijaté části léčiva.

Průměrná hladina didanosinu uvnitř mozkomíšního moku se rovná 21% současně zaznamenaných plazmatických hodnot látky.

Tobolky se používají na prázdný žaludek, protože jejich podávání s jídlem snižuje hodnoty Cmax o 46%a hladinu AUC o 19%.

U lidí byly metabolické procesy didanosinu studovány spíše špatně. Na základě experimentálních údajů se věří, že u lidí jsou realizovány prostřednictvím metabolismu vnitřních purinů.

Při perorálním podání je poločas v průměru 1,6 hodiny (u tablet), ale protože je rychlost absorpce látky z kapslí mnohem nižší, bude jeho poločas v tomto případě přibližně o 50% delší. Vylučování léčiva močí je přibližně 20% orálně konzumované části.

Index intrarenální clearance se rovná 50% jeho celkových hodnot (0,8 l za minutu) - to potvrzuje aktivní procesy CF a sekreci tubuly během renální exkrece didanosinu. Po 1 měsíci vnitřního užívání léku se didanosin nehromadil v těle.

Aplikace pro osoby s poruchou funkce ledvin.

Při perorálním podání se poločas rozpadu prodlužuje v průměru nejméně o 1,4 hodiny (v případě normální funkce ledvin) a maximálně o 4,1 hodiny (pokud je pozorována závažná dysfunkce). Uvnitř dialyzační peritoneální tekutiny není lék zaznamenán, ale během hemodialýzy, po 3-4 hodinách, byla plazmatická hladina didanosinu v rozmezí 0,6-7,4% přijaté dávky.

V případě renální dysfunkce (hodnoty CC pod 60 ml za minutu / 1,73 m2) se dávka léku volí osobně.

Použití u lidí s poruchou funkce jater.

Metabolické procesy didanosinu jsou dány závažností jaterní dysfunkce, která může vyžadovat snížení dávky přípravku Videx.

Dávkování a aplikace

Lék se užívá 1-2krát denně. Tobolky se polykají celé bez žvýkání. Měli by být konzumovány na prázdný žaludek (buď půl hodiny před jídlem nebo 2 hodiny po jídle), vypít alespoň 0,1 litru čisté vody (pro zlepšení absorpce léků). Je zakázáno otevírat tobolky, protože to může snížit jejich léčivý účinek.

Velikost denní dávky je určena hmotností pacienta:

• hmotnost> 60 kg - 0,4 g, jednou denně;
• hmotnost <60 kg - 0,25 g, jednou denně.

Nebyly provedeny žádné speciální studie o zavedení kapslí do pediatrie, ale při použití jiných forem uvolňování léčiva byla požadovaná denní dávka (vypočítaná v závislosti na ploše povrchu těla) 0,24 g / m2 (0,18 g / m2 v kombinace se zidovudinem).

U dospělých s poruchou funkce ledvin je nutné snížit dávkování nebo prodloužit interval mezi injekcemi Videxu (s přihlédnutím k hodnotám CC).

S hmotností> 60 kg:

• hladina CC je> 60 ml za minutu / 1,73 m2 - 0,4 g denně;
• v rozmezí 30-59 ml za minutu / 1,73 m2 - 0,25 g denně;
• do 10-29 ml za minutu / 1,73 m2 - použijte jinou formu léků.
• S hmotností <60 kg:
• Hodnoty CC jsou> 60 ml za minutu / 1,73 m2 - 0,25 g denně;
• indikátory v rozmezí 30-59 ml za minutu / 1,73 m2 - léčivo se podává v jiné formě uvolňování.

Osoby na hemodialýze musí po proceduře konzumovat denní porci. Není vyžadováno žádné další dávkování.

Lidé ve věku.

Před použitím léků musíte zkontrolovat funkci ledvin, protože tato skupina má vysoké riziko selhání funkce ledvin, což vyžaduje použití přizpůsobeného dávkování.

Jedinci s poruchou funkce jater.

Je vyžadováno snížení dávky léků, ale neexistují žádné jednoznačné náznaky pro změnu dávky. Během terapie musíte sledovat hodnoty jaterních enzymů. Pokud dojde ke klinicky patrnému zvýšení jejich hodnot, terapie se přeruší. Rychlý nárůst parametrů aminotransferázy může vyžadovat úplné přerušení léčby zavedením jakýchkoli nukleosidových analogů.

Přeskočení příjmu drog.

Pokud omylem přeskočíte dobu užívání léku, použijte obvyklé dávkování (je zakázáno zdvojnásobit porci jako kompenzaci dříve vynechaného).

• Aplikace pro děti

V pediatrii se lék používá v jiné formě uvolňování.

Používejte Videx během těhotenství

Při testování na zvířatech didanosin nevykazoval žádné fetotoxické ani embryotoxické nebo teratogenní účinky.

Těhotným ženám jsou léky předepisovány pouze za přísných indikací a v situacích, kdy je přínos terapie pravděpodobnější než riziko negativních důsledků pro plod.

Ženy s infekcí HIV by neměly kojit, protože to může vést k infekci dítěte.

Kontraindikace

Kontraindikací je silná nesnášenlivost didanosinu nebo jiných prvků léčiva.

Vedlejší efekty Videx

Při léčbě pacientů infikovaných HIV je extrémně obtížné rozlišit mezi negativními projevy spojenými s užíváním přípravku Videx a negativním účinkem jiných léků používaných v kombinaci, jakož i negativními příznaky, které jsou spojeny s nemocí samotnou. Mezi vedlejšími znaky, se kterými se setkáváme:

• dysfunkce NS: často existují neurologické projevy periferního typu (mezi nimi neuropatie), stejně jako bolesti hlavy;
• zažívací problémy: je pozorován hlavně průjem. Poměrně často se také vyvíjí nadýmání, nevolnost, xerostomie, bolest břicha, zvracení, selhání jater a hepatitida;
• léze podkožních vrstev s epidermis: často se objevují vyrážky;
• systémové poruchy: astenie nebo únava;
• metabolické poruchy: diabetes, hyper- nebo hypoglykémie a laktátová acidóza;
• problémy se zrakovými orgány: depigmentace sítnicového typu, suchost oční sliznice a neuritida postihující zrakový nerv;
• imunitní poruchy: anafylaktické příznaky;
• infekce: sialoadenitida;
• další příznaky: zimnice, artralgie, alopecie, anémie, anafylaktoidní projevy, anorexie a myalgie, a navíc zánět postihující slinné žlázy, rhabdomyolýza, trombocyto- nebo leukopenie, myopatie, hyperbilirubinémie a zvýšené hodnoty kyseliny mléčné v krvi;
• změna naměřených hodnot: zvýšení sérových hodnot alkalické fosfatázy, ALT s AST, lipázy a amylázy.

Předávkovat

Mezi klinické příznaky předávkování patří hyperurikémie, pankreatitida, jaterní dysfunkce, polyneuropatie a průjem.

V případě neúmyslného použití části přesahující denní dávku se provede výplach žaludku vodou a příjem aktivního uhlí. Na didanosin neexistuje antidotum. Při významné otravě byla pozorována jaterní dysfunkce a hyperurikémie. S takovými poruchami se provádí hemodialýza (3-4hodinová relace vede ke snížení hladiny didanosinu o 20-30%) a navíc symptomatické akce.

Interakce s jinými léky

Kombinované systematické užívání léčiva společně s ganciklovirem (nebo užívání didanosinu 2 hodiny před ganciklovirem) vede k prodloužení doby pobytu didanosinu v krevní plazmě až v průměru o 111%.

Kombinace přípravku Videx s itrakonazolem nebo ketokonazolem prodloužila termín intraplazmatického pobytu didanosinu a jeho parametrů o 30%.

Použití léčiva ve spojení s látkami, které mohou způsobit pankreatitidu nebo polyneuropatii, může zvýšit pravděpodobnost vzniku popsaných toxických symptomů. Pacienti používající takové kombinace léků musí být velmi pečlivě sledováni.

Zavedení léčiva v kombinaci s tenofovirem zvyšuje systémové vylučování prvního a jeho průměrných hodnot močí.

Podmínky skladování

Videx musí být uchováván na místě chráněném před vniknutím malých dětí. Teplotní hodnoty- ne více než 25 ° C.

Skladovatelnost

Videx lze použít do 24 měsíců od data výroby léčiva.

Analogy

Analogy léku jsou fadinosin s didanosinem.