Verapamil

Verapamil má antianginózní a antiarytmické účinky.

Indikace Verapamil

Používá se pro následující poruchy:

• supraventrikulární tachykardie;
• angina pectoris stabilní povahy;
• angina pectoris, u které jsou pozorovány supraventrikulární rytmické poruchy;
• sinusová srdeční tachykardie;
• supraventrikulární extrasystola;
• fibrilace síní;
• hypertenzní krize (intravenózním podáním);
• zvýšené hodnoty krevního tlaku.

Formulář vydání

Terapeutické činidlo se uvolňuje v tabletách nebo dražé o objemu 40 a 80 mg, stejně jako v tabletách s prodlouženým účinkem (objem 0,24 g) a v 2,5% roztoku pro intravenózní injekce.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Farmakodynamika

Verapamil blokuje aktivitu vápníkových kanálů. Léčivo má antihypertenzní, antianginózní a antiarytmické účinky.

Účinek léku je založen na blokování aktivity „pomalých“ Ca kanálů umístěných uvnitř buněk myokardu, buněk hladkého svalstva cév a srdečního vodivého systému. Zároveň jsou tyto kanály přítomny uvnitř hladkého svalstva dělohy, průdušek a močové trubice. Blokáda vede ke stabilizaci patologicky zvýšeného toku vápenatých iontů do buněk. Oslabením transmembránového vstupu prvku Ca2+ do kardiomyocytů lék snižuje srdeční frekvenci a sílu kontrakcí myokardu, což vede ke snížení spotřeby kyslíku myokardem.

Verapamil snižuje svalový tonus cévních membrán a vede k expanzi arteriol, čímž se oslabuje odpor uvnitř velkého kruhu krevního oběhu a snižuje se afterload. Kromě toho lék také zvyšuje koronární oběh. Inhibuje procesy AV vedení a potlačuje automatickou aktivitu sinusového uzlu, díky čemuž lze lék použít při supraventrikulárních arytmiích.

Léčivo má výraznější účinek na vodivý systém (AV a sinusový uzel) a účinek na cévy je slabší. Léčivo zlepšuje sekreční aktivitu ledvin. Je nutné mít na paměti, že lék zhoršuje stávající srdeční selhání a také způsobuje AV blokádu a těžkou bradykardii.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Látka se po vstupu do gastrointestinálního traktu téměř úplně vstřebá. Hodnoty Cmax v krvi se zaznamenávají po 1-2 hodinách. Syntéza s krevními bílkovinami je 90 %.

Podléhá rychlému intrahepatálnímu metabolismu. V případě kurzové terapie je účinek léku zesílen, protože diklofenak a jeho metabolické produkty se hromadí v těle.

Poločas rozpadu po jednorázovém užití je 3-6 hodin a při dlouhodobém užívání dosahuje 12 hodin. Vylučování probíhá ledvinami (přibližně 74 %).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dávkování a aplikace

Konvenční tablety na tachykardii nebo anginu pectoris se užívají perorálně před jídlem, 3krát denně, v dávce 40-80 mg. Pro snížení vysokého krevního tlaku by se lék měl užívat 2krát denně (denní dávka v tomto případě může dosáhnout 0,48 g).

Děti do 5 let by měly užívat 40-60 mg léku denně.

Tablety s prodlouženým účinkem při zvýšeném krevním tlaku se užívají ráno v dávce 0,24 g. Doporučuje se zahájit léčbu sníženou dávkou - 0,12 g 1krát denně. Poté se po 14 dnech dávka zvýší. Lze ji také zvýšit na 0,48 g denně (2krát s 12hodinovým intervalem). Pokud je nutné provést dlouhodobý léčebný cyklus, je zakázáno užívat více než 0,48 g léku denně.

K zastavení rozvoje hypertenzní krize se lék podává intravenózně tryskovou metodou - v množství 5-10 mg. V případě paroxysmálních poruch rytmu je dávkování a způsob podání podobné. Pokud nedojde k výsledku, stejná dávka se podává znovu po 20-30 minutách. Pro udržovací procedury se lék podává intravenózně kapátkem (používá se roztok NaCl nebo dextrózy). Velikost jednorázové intravenózní dávky pro dítě ve věku 1-5 let je 2-3 g látky.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Používejte Verapamil během těhotenství

V současné době nejsou k dispozici žádné informace o feto- a embryotoxicitě léku. Mohou jej užívat těhotné ženy, ale pouze v případech, kdy je pravděpodobný přínos očekávanější než rozvoj komplikací. Zároveň se však často předepisuje během těhotenství. Existují jak porodnické, tak i léčebné indikace pro jeho použití.

Porodnický:

• riziko předčasného porodu (v kombinaci s jinými léky);
• fetoplacentární insuficience;
• nefropatie se vyvíjí u těhotných žen.

V případě rizika předčasného porodu se lék užívá společně s Ginipralem; Verapamil by se měl užívat o něco dříve – 20-30 minut. Recenze ukazují, že užívání Ginipralu ne vždy vede k tachykardii, což umožňuje odmítnout užívání Verapamilu, ale obvykle je to stále nutné.

Protože lék ovlivňuje metabolismus vápníku, často se používá v situacích, kdy existuje riziko předčasného porodu. Bylo zjištěno, že tokolytickou léčbu lze provádět pouze pomocí látek, které blokují vápníkové kanály. Po jejich perorálním podání se amplituda děložních kontrakcí významně snižuje (někdy až do úplného zastavení této aktivity).

V případě mírné fáze nefropatie je možné monoterapeutické užívání léků a při rozvoji preeklampsie se používají kombinované metody, včetně síranu hořečnatého (má diuretický, antikonvulzivní a antihypertenzní účinek), užívání 80 mg verapamilu denně a dalších léků.

Terapeutický:

• arytmie (včetně supraventrikulární tachykardie);
• zvýšené hodnoty krevního tlaku. Jedná se o jeden z antihypertenziv používaných u těhotných žen (a lze jej užívat dlouhodobě), ačkoli se těhotným ženám zřídka předepisuje jako základní antihypertenziv;
• angina pectoris.

Komentáře žen, které užívaly lék během těhotenství, ukazují, že je účinný, při užívání v léčebných dávkách snášen bez komplikací a nemá negativní vliv na plod.

V postnatální analýze se u žen, které užívaly lék v prvním trimestru, neprokázal zvýšený výskyt vrozených vad spojených s jeho užíváním u kojence. Také u kojenců žen, které užívaly Verapamil ve druhém a třetím trimestru, nebyly zjištěny žádné negativní projevy.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžký stupeň bradykardie;
• těžká dysfunkce levé komory;
• s AV blokádou 2.–3. stupně;
• přítomnost intolerance na lék;
• snížené hodnoty krevního tlaku;
• SSSU.

Opatrnost je nutná při použití u jedinců s AV blokádou 1. stupně, chronickým srdečním selháním, bradykardií, sinoatriální blokádou, renální nebo jaterní insuficiencí a u starších osob.

[ 11 ], [ 12 ]

Vedlejší efekty Verapamil

Mezi časté nežádoucí účinky patří zácpa, nevolnost, přibývání na váze, prudký pokles krevního tlaku, bradykardie, zarudnutí kůže v obličeji, bolesti hlavy a závratě.

Mezi méně časté příznaky patří: únava, nervozita nebo letargie, vyrážka, průjem, svědění, hyperplazie dásní, galaktorea a navíc plicní edém, atrioventrikulární blok třetího stupně (pokud je podán intravenózně vysokou rychlostí), gynekomastie, agranulocytóza, artritida, trombocytopenie a periferní edém.

[ 13 ]

Předávkovat

Otrava léky způsobuje sankčno-atriální nebo AV blok, asystolii, bradykardii nebo snížený krevní tlak.

Nejprve se provede výplach žaludku a podání sorbentů. Pokud se objeví poruchy vedení vzruchů, intravenózně se podává atropin, 10% glukonát vápenatý, isoprenalin a látky nahrazující plazmu. Doporučuje se použití kardiostimulátoru. Ke zvýšení krevního tlaku se používají α-adrenergní stimulancia.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interakce s jinými léky

Léky, které inhibují aktivitu CYP3A4, snižují hladiny verapamilu; grapefruitová šťáva naopak jeho plazmatické hladiny zvyšuje.

Léčivo zvyšuje plazmatické hladiny cyklosporinu, chinidinu s karbamazepinem, ethylalkoholu, theofylinu a CG. Kromě toho zvyšuje pravděpodobnost vzniku neurotoxického účinku látek obsahujících Li+.

Biologická dostupnost léčiva se zvyšuje o 50 % v kombinaci s cimetidinem, což někdy vyžaduje snížení jeho dávkování.

Rifampicin významně snižuje biologickou dostupnost léku.

Současné užívání s inhalačními léky proti bolesti zvyšuje pravděpodobnost vzniku srdečního selhání, bradykardie a AV blokády.

Současné podávání léku s β-blokátory zvyšuje závažnost oslabení kontraktility myokardu a navíc zvyšuje pravděpodobnost poruch AV vedení a výskytu bradykardie.

V kombinaci s α-blokátory je antihypertenzní účinek zesílen.

Negativní inotropní účinek je kumulativní při současném podávání s flekainidem a disopyramidem. Tyto látky je zakázáno užívat 2 dny před a 1 den po podání verapamilu.

Lék zesiluje účinek periferních myorelaxancií.

[ 22 ]

Podmínky skladování

Verapamil musí být skladován při teplotě do 25 °C.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Skladovatelnost

Verapamil je povolen k užívání po dobu 5 let od data výroby farmaceutického přípravku.

[ 26 ], [ 27 ]

Analogy

Analogy terapeutické látky jsou léky Isoptin, Riodipin, Nifedipin s Kaverilem a dále Finoptin, Amlodipin, Nimodipin a Lekoptin s Nifedipinem Retard, Gallopamil a Nikardipin.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Recenze

Verapamil se často používá k léčbě kombinovaných onemocnění (fibrilace síní v kombinaci s paroxysmální supraventrikulární tachykardií a zvýšeným krevním tlakem). Recenze pacientů ukazují, že lék je poměrně účinný a zároveň levný.

Mezi nevýhody je zdůrazněn vývoj negativních příznaků - obvykle se jedná o zácpu, bradykardii a zarudnutí kůže obličeje.