Verapamil

Verapamil má antianginální a antiarytmickou aktivitu.

Indikace Verapamilla

Používá se při následujících poruchách:

• supraventrikulární tachykardie;
• zánětlivá angina, která má stabilní charakter;
• angina pectoris, u kterých jsou zaznamenány poruchy supraventrikulárního rytmu;
• sinusová srdeční tachykardie;
• supraventrikulární typ extrasystoly;
• fibrilace síní;
• hypertenzní krize (intravenózní metoda);
• zvýšený krevní tlak.

Formulář vydání

Uvolnění terapeutického činidla se provádí v tabletách nebo dražéch o objemu 40 a 80 mg a navíc v tabletách s prodlouženým typem vlivu (objem 0,24 g) a 2,5% roztoku pro intravenózní injekce.

[1], [2], [3]

Farmakodynamika

Verapamil blokuje činnost kanálů Ca. Lék má antihypertenzní, antianginální a antiarytmické účinky.

Účinek léku je založen na blokování aktivity "pomalých" Ca kanálů umístěných uvnitř buněk myokardu, vaskulárních buněk hladkého svalstva a vodivého srdečního systému. Současně jsou tyto kanály přítomny uvnitř hladkých svalů dělohy, průdušek a močové trubice. Blokáda vede ke stabilizaci patologicky zvýšeného proudu iontů vápníku uvnitř buněk. Oslabením transmembránového vstupu Ca2 + v kardiomyocytech snižuje srdeční frekvence a síla kontrakcí myokardu, což vede k poklesu potřeby kyslíku myokardu.

Verapamil snižuje svalový tonus cévních membrán a vede k expanzi arteriol, což oslabuje odpor uvnitř velkého kruhu průtoku krve a snižuje následné zatížení. Dále lék zvyšuje koronární oběh. Zabraňuje AV-vedení procesů a potlačuje automatickou činnost sinusového uzlu, díky čemuž může být droga použita pro arytmie supraventrikulárního typu.

Lék má výraznější účinek na vodivý systém (AV a sinusový uzel) a účinek na cévy je méně výrazný. Lék zlepšuje sekreci ledvin. Je třeba si uvědomit, že lék zhoršuje stávající srdeční selhání a také způsobuje AV blokádu a silnou bradykardii.

[4], [5], [6]

Farmakokinetika

Látka je téměř zcela absorbována vstupem do gastrointestinálního traktu. Hodnoty Cmax v krvi se zaznamenávají po 1-2 hodinách. Syntéza s proteinem krve je 90%.

Podléhá rychlému intrahepatálnímu metabolismu. V případě terapie je účinek léčiva potencován, protože diklofenak a jeho metabolické produkty se hromadí uvnitř těla.

Poločas rozpadu po jednorázovém použití je 3-6 hodin a při delším používání dosahuje 12 hodin. Vylučování se provádí ledvinami (přibližně 74%).

[7], [8], [9], [10]

Dávkování a aplikace

Pravidelné tablety pro tachykardii nebo anginu pectoris se užívají perorálně před jídlem třikrát denně v dávce 40-80 mg. Chcete-li snížit hodnoty vysokého krevního tlaku, musíte lék užívat 2krát denně (denní dávka v tomto případě může dosáhnout 0,48 g).

Děti do 5 let věku vyžadují pro denní použití 40-60 mg léku.

Tablety s prodlouženým účinkem se zvýšeným krevním tlakem se užívají ráno v dávkách 0,24 g. Doporučuje se zahájit léčbu sníženou dávkou - 0,12 g jednou denně. Dále se po 14 dnech provede zvýšení dávkování. Může se také zvýšit na 0,48 g denně (dvojnásobný příjem s 12hodinovým intervalem). Pokud je to nutné, prodloužený cyklus léčby je zakázán používat více než 0,48 g denně.

Aby bylo možné zastavit rozvoj hypertenzní krize, je léčivo podáváno intravenózně injekčně za použití tryskové metody v množství 5 až 10 mg. V případě poruch paroxyzmálního rytmu je dávka a způsob podání podobné. Při absenci výsledku se stejná část znovu zavede po 20-30 minutách. Při podpůrných postupech se lék intravenózně injektuje IV (používá se roztok NaCl nebo dextróza). Velikost jednorázové intravenózní dávky pro dítě ve věku 1-5 let je 2-3 g látky.

[14], [15], [16], [17]

Používejte Verapamilla během těhotenství

V současné době neexistují žádné informace o feto a embryotoxicitě léku. To může být použito těhotnými ženami, ale pouze v případech, kdy je očekávaný přínos více než výskyt komplikací. Současně je však často předepsáno během těhotenství. Existují jak parenterální, tak léčivé indikace pro jeho použití.

Porodní lékaři:

• riziko předčasného nástupu porodu (v kombinaci s jinými léky);
• placentární nedostatečnost;
• vývoj nefropatie u těhotných žen.

V případě rizika předčasného podání léku, užívejte spolu s ginipralomem; Užívejte přípravek Verapamil dříve o 20-30 minut. Z přehledu vyplývá, že používání guinipralu nevede vždy k tachykardii, která eliminuje užívání přípravku Verapamil, ale obvykle je stále nutná.

Vzhledem k tomu, že lék ovlivňuje metabolismus vápníku, je často používán v situacích, kdy existuje riziko předčasného nástupu porodu. Bylo zjištěno, že tokolytická léčba může být provedena výhradně za použití činidel blokujících Ca kanály. Po jejich požití se výrazně sníží amplituda kontrakcí dělohy (někdy dochází k úplnému zastavení této aktivity).

V případě snadné fáze nefropatie je možné monoterapeutické užívání léků a při vývoji preeklampsie se používají kombinované metody včetně síranu hořečnatého (má diuretikum, antikonvulzivní a antihypertenzní účinek), užívají se 80 mg přípravku Verapamil denně a další léky.

Léčebné:

• arytmie (včetně supraventrikulární tachykardie);
• zvýšené hodnoty krevního tlaku. Jedná se o jedno z antihypertenzivních léků užívaných těhotnými ženami (a může být použito po dlouhou dobu), ačkoli těhotné ženy zřídka předepisují to jako základní antihypertenzní léčivo;
• angina pectoris

Komentáře žen, které drogu užívaly během těhotenství, ukazují, že projevuje účinnost, toleruje bez komplikací při použití v léčebných dávkách a nemá negativní vliv na plod.

V poporodní analýze, u žen, které užívaly lék v prvním trimestru, nedošlo ke zvýšení výskytu vrozených vad spojených s jeho použitím u kojence. Také nebyly nalezeny žádné negativní projevy u dětí těch žen, které užívaly Verapamil ve 2. A 3. Trimestru.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká bradykardie;
• těžká dysfunkce levé komory;
• AV-blokáda stupně 2-3;
• přítomnost intolerance vůči léku;
• snížené hodnoty krevního tlaku;
• SSSU.

Při použití u pacientů s AV blokádou, CHF, bradykardií, sinoatriální blokádou, selháním ledvin nebo jaterní aktivitou a kromě starších osob je nutná zvýšená opatrnost.

[11], [12]

Vedlejší efekty Verapamilla

Často se vyskytují takové nežádoucí účinky: zácpa, nevolnost, přírůstek hmotnosti, silné snížení krevního tlaku, bradykardie, zarudnutí kůže na obličeji, bolesti hlavy a závratě.

Vzácněji vznikají takové příznaky: pocit únavy, nervozity nebo letargie, vyrážka, průjem, svědění, hyperplazie gingivy, galaktoreou, a kromě toho, plicní edém, AV blok třetího stupně (v případě nitrožilním podání, při vysoké rychlosti), gynekomastie, agranulocytóza , artritida, trombocytopenie a periferní edém.

[13],

Předávkovat

Otrava s tímto přípravkem způsobuje blokaci SA nebo AV, asystolii, bradykardii nebo pokles krevního tlaku.

Za prvé, výplach žaludku a zavedení sorbentů. Pokud se zjistí poruchy vedení, dojde k zavedení atropinu, 10% glukonátu vápenatého, izoprenalinu a náhražky plazmy. Doporučuje se používat kardiostimulátor. Pro zvýšení hladiny krevního tlaku se používají α-stimulanty.

[18], [19], [20], [21]

Interakce s jinými léky

Agens, které zpomalují aktivitu CYP3A4, snižují hladinu verapamilu; Grapefruitová šťáva naopak vede ke zvýšení plazmových indikátorů.

Lék zvyšuje plazmatické hodnoty cyklosporinu, chinidinu s karbamazepinem, ethylalkoholem, teofylinem a SG. Kromě toho zvyšuje pravděpodobnost vývoje neurotoxického účinku Li +.

Úroveň biologické dostupnosti léků se zvyšuje o 50% v kombinaci s cimetidinem, což je důvod, proč je někdy nutné snížit jeho dávkování.

Rifampicin významně snižuje biologickou dostupnost léku.

Kombinované použití s léky proti bolesti při inhalační přírodě zvyšuje pravděpodobnost vývoje HF, bradykardie a AV blokády.

Současné podávání léku spolu s β-blokátory zvyšuje závažnost oslabení kontraktility myokardu a kromě toho zvyšuje pravděpodobnost poruch AV-vedení a výskyt bradykardie.

Při kombinaci s α-blokátory potencuje antihypertenzní účinek.

Negativní inotropní účinky jsou shrnuty v případě podávání s flekainidem a disopyramidem. Tyto prostředky jsou zakázány užívat 2 dny před, stejně jako 1 den po zavedení přípravku Verapamil.

Lék potencuje aktivitu relaxantů periferních svalů.

[22]

Podmínky skladování

Verapamil musí být udržován při teplotách nepřesahujících 25 ° C.

[23], [24], [25]

Skladovatelnost

Verapamil se může používat v období 5 let od data výroby farmaceutického přípravku.

[26], [27]

Analogy

Analogy terapeutických činidel jsou léky, Isoptin, Valium, nifedipin s Kaverilom a finoptinum sčítání, amlodipinu, nimodipin a Lekoptin s nifedipineretard, Gallopamilom a nikardipin.

[28], [29], [30], [31], [32], [33]

Recenze

Verapamil se často používá k terapii kombinovaných poruch (fibrilace síní kombinovaná s supraventrikulární tachykardií s paroxysmálním charakterem a zvýšeným krevním tlakem). Hodnocení pacientů současně naznačuje, že lék působí poměrně efektivně a současně je levná.

Mezi nevýhody patří vývoj negativních příznaků - obvykle je to zácpa, bradykardie a návaly kůže na obličeji.