Veraplex

Veraplex je progestogenní látka používaná v systémové terapii.

Indikace Veraplexa

Používá se u neoperovatelného hormonálně citlivého karcinomu endometria a také u karcinomu prsu během menopauzy, doprovázeného metastázami.

Formulář vydání

Léčivá látka se vyrábí v tabletách o hmotnosti 0,1 g (10 kusů v blistru a 10 takových balení v krabičce), stejně jako 0,5 g (10 kusů v balení, 3 balení v krabičce).

Farmakodynamika

Medroxyprogesteron-acetát je umělý progestogen s antiandrogenní, antiestrogenní a antigonadotropní aktivitou. Léčivo inhibuje sekreci hypofyzárních gonadotropinů, čímž zabraňuje ovulaci u žen v plodném věku.

Při užívání muži zpomaluje medroxyprogesteronacetát aktivitu intersticiálních buněk, což snižuje produkci testosteronu.

Podávání ve vysokých dávkách vyvolává protinádorový účinek u maligních hormonálně citlivých nádorů. To je dáno aktivitou projevenou ve vztahu k zakončením steroidních hormonů a také k ose hypofýza-gonáda.

Farmakokinetika

Perorálně podaná látka se vstřebává vysokou rychlostí. Nejúčinnější hladina léčiva je pozorována během 2–7 hodin od okamžiku užití. Po podání 0,5 g medroxyprogesteron-acetátu dosahují hodnoty Cmax 78,7–121 ng/ml po 4,5 hodinách. Ukazatele látky se zvyšují se zvyšující se dávkou.

Léčivo s produkty metabolismu přechází do ledvin, nosní dutiny a placenty. Asi 90–95 % medroxyprogesteron-acetátu podléhá intraplazmatické syntéze proteinů.

Vylučování léku probíhá močí a žlučí ve formě komplexních sloučenin.

Dávkování a aplikace

Léky by se měly užívat s jídlem.

K léčbě rakoviny endometria je nutné užívat 0,2-0,5 g léku denně.

V případě léčby rakoviny prsu je nutné užívat 0,5 g léku denně. V případě potřeby lze dávku zvýšit (se souhlasem lékaře). Tento parametr závisí na reakci pacientky na léčbu a na stádiu patologie. Nejsou k dispozici žádné informace o bezpečnosti užívání medroxyprogesteronu v denních dávkách přesahujících 1,2 g při léčbě karcinomu prsu.

Terapie by měla pokračovat, dokud není dosaženo klinického výsledku.

Účinek léčby medroxyprogesteron-acetátem se v některých případech projeví až po 2–2,5 měsících užívání léku.

Pokud onemocnění progreduje, léčba přípravkem Veraplex se ukončí.

[ 2 ]

Používejte Veraplexa během těhotenství

Veraplex by neměl být podáván kojícím nebo těhotným ženám.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost intolerance na medroxyprogesteron-acetát nebo jiné složky léčiva;
• CHF těžkého stupně;
• zvýšený krevní tlak, stejně jako tromboembolická onemocnění, která mají opakující se formu;
• závažná dysfunkce jater: například hepatitida nebo intrahepatální cholestáza (nebo pokud pacient dříve trpěl těmito poruchami, ale hodnoty jaterních funkcí se nestabilizovaly), Dubin-Johnsonův syndrom, stejně jako jaterní neoplasmaty a Rotorův syndrom;
• poruchy, které vznikají nebo se zhoršují během léčby pohlavními hormony (například intrahepatální cholestáza, otoskleróza, bolestivé, silné svědění, porfyrie a herpes, který se vyvíjí u těhotných žen);
• vaginální krvácení neznámého původu;
• krvácení z močové trubice neznámého původu;
• strukturální změny v mléčných žlázách neznámého původu.

Vedlejší efekty Veraplexa

Užívání terapeutického přípravku může způsobit výskyt určitých nežádoucích účinků:

• alergické příznaky: anafylaxe s anafylaktickými příznaky, stejně jako Quinckeho edém;
• Porucha funkce CNS: pocit únavy, podrážděnost nebo ospalost, závratě, deprese, nespavost a bolesti hlavy;
• poruchy postihující podkožní vrstvu a epidermis: svědění, alopecie, akné, kopřivka a hirsutismus;
• reprodukční poruchy: prodloužená anovulace, poruchy menstruačního cyklu (amenorea nebo náhlé krvácení), stejně jako procesy cervikálního výtoku;
• problémy související s mléčnými žlázami: galaktorea nebo bolest;
• poruchy trávení: nevolnost nebo intrahepatální cholestáza;
• poruchy fungování kardiovaskulárního systému: zvýšený krevní tlak, tachykardie, srdeční selhání, palpitace a navíc tromboflebitida s tromboembolií;
• poškození zrakových orgánů: trombóza sítnicových cév a oslabení zraku;
• metabolické poruchy: adrenergní příznaky (hyperhidróza, třes rukou a křeče postihující lýtkové svaly v noci) a snížená glukózová tolerance;
• změny ve výsledcích laboratorních testů: zvýšení počtu krevních destiček s leukocyty;
• gastrointestinální poruchy: zvracení, změny chuti k jídlu, průjem, dyspeptické příznaky a nevolnost;
• Mezi další příznaky patří přibývání na váze, měsícovitý obličej, návaly horka, hypertermie a zadržování tekutin.

[ 1 ]

Předávkovat

V případě intoxikace se může objevit zvracení, bolesti břicha a nevolnost.

K odstranění těchto poruch jsou předepsány symptomatické postupy.

[ 3 ]

Interakce s jinými léky

Současné užívání s aminoglutethimidem významně zvyšuje biologickou dostupnost medroxyprogesteron-acetátu.

Podávání medroxyprogesteron-acetátu může ovlivnit výsledky laboratorních testů: hladiny progesteronu v plazmě, hladiny estrogenu (ženy), gonadotropiny, testosteron (muži), hladiny pregnandiolu v moči, metyrapon a glukózové toleranční testy.

[ 4 ], [ 5 ]

Podmínky skladování

Veraplex by měl být skladován na suchém místě mimo dosah dětí. Teplotní rozmezí – v rozmezí 15–25 °C.

[ 6 ]

Skladovatelnost

Veraplex lze používat po dobu 5 let od data výroby léku.

Žádost pro děti

Lék se v pediatrii nepoužívá.

Analogy

Analogy léku jsou Depo-Provera, Cyclothal, Provera s Megestronem a také Medroxyprogesteron-LENS, Farlutal a MPA.

[ 7 ]