Valtrex

Valtrex je účinný antivirový přípravek.

Indikace Valtrex

Droga je indikována v následujících situacích:

• eliminovat obklopujícího formu herpes (který se aktivuje virem planých neštovic) - přispívá ke zmírnění bolesti a zkracuje doba jeho trvání a navíc procento pacientů s podobnou bolesti (neuralgie z nichž je v akutní nebo postherpetické fázi);
• odstranění infekčních procesů v sliznici spolu s kůží, což vyvolalo obvyklé typy herpes 1 a 2 (mimo ty, které získal první nebo rekurentní formu genitálního oparu);
• odstranění herpesu s lokalizací na rtech;
• zabránění vzniku lézí na pokožce (v případě užívání přípravku okamžitě po vzniku počátečních příznaků recidivy jednoduché formy herpesu);
• prevence výskytu recidivy slizničních onemocnění spolu s kůží, které jsou vyvolávány běžným herpesem (typ 1 a 2), stejně jako genitální typ;
• zhoršuje riziko kontracepce genitální herpetické formy zdravého partnera (pokud se užívá jako profylaxe a užívání antikoncepce);
• CMV profylaxe proti vývoji TB infekce, která se rozvíjí v důsledku transplantace orgánů (snižuje projev odezvy vyjádřeny odmítnutí transplantovaných orgánů u lidí s transplantací ledvin, a kromě toho, je riziko oportunních a jiných typů virových infekcí, které jsou vyvolané planých neštovic a herpes obvykle).

[1], [2]

Formulář vydání

Produkováno ve formě tablet - na blistrech na 10 kusů. Jeden balení obsahuje 1 blistr.

[3], [4], [5], [6]

Farmakodynamika

Uvnitř těla je složka valacykloviru plně a poměrně rychle přeměněna na látku acyklovir (působením valacyclovirhydrolázy). In vitro látky vykazuje specifickou inhibiční aktivitu proti normálním viru (typ 1 a 2 minuty), virus planých neštovic, a navíc s Epstein-Barrové herpes VI-tý typ a cytomegalovirus.

Acyklovir inhibuje vazbu DNA viru bezprostředně po fosforylační reakci s přeměnou na aktivní složku - acyclovir trifosfát. V první fázi fosforylačního procesu působí virové specifické enzymy. Z výše uvedených virů (kromě cytomegaloviru s herpes VI-tého typu) podobným enzymem stává virová thymidinkináza, jehož přítomnost je pozorována v buňkách postižených virem. Částečné selektivita fosforylace stále mají Cytomegalovirus a prováděny nepřímo - za účasti produktu, rozvíjet kinázy gen, jako UL 97. Vzhledem k tomu, acyklovir je aktivován s pomocí specifického virového enzymu, to je v podstatě vysvětluje jeho selektivitu.

V konečné fázi fosforylace aktivní složky (konverze z mono- až trifosfátových složek) existují buněčné kinázy. Nově vytvořený látka kompetitivně inhibuje DNA polymerázy ve viru, a proto, že je nukleosidový analog, proniká do své DNA, propagaci úplné prasknutí řetězce DNA a zastavení procesu vazby. Výsledkem je zablokování replikace viru.

U lidí se zachovanou imunitou jsou viry z ovčích koček a herpes simplexu, stejně jako nízká citlivost na valaciklovir velmi vzácné (méně než 0,1%). Příležitostně se mohou vyskytnout u pacientů, kteří mají závažné poruchy v imunitním systému (například při transplantaci kostní dřeně, podstupující chemoterapii a u lidí infikovaných virem HIV).

Stabilita je způsobena nedostatkem virové tymidinkinázy, která způsobuje šíření viru široce kolem těla. V některých případech je snížení citlivosti vůči acykloviru způsobeno vznikem virových kmenů, které narušují strukturu DNA polymerázy nebo tymidinkinázy viru. Patogenita těchto typů viru je podobná jako u divokého kmene tohoto patogenního organismu.

[7], [8],

Farmakokinetika

Po perorálním podání valacykloviru a acykloviru získávají stejné farmakokinetické vlastnosti.

Jakmile je vevnitř v těle, účinná látka se absorbuje z trávicího traktu - téměř úplně a velmi rychle se přeměňuje na valin s acyclovirem. Katalyzátorem tohoto procesu je enzym valacyclovirhydrolasa, který je produkován játry.

Při jednorázové valaciklovir velikost ,25-2g vrcholové ukazatele acyclovir u zdravých účastníků, kteří se léky test (normální ledviny) byly stejné (průměr) 10-37 mol nosič údajů (buď 2,2-8,3 g / ml) a časový interval potřebný k dosažení této úrovně byl rovný 1-2 hodinách.

Po použití valacikloviru v množství 1 + g byla biologická dostupnost acykloviru 54% (bez ohledu na příjem potravy).

Maximální plazmatická koncentrace valacikloviru činí pouze 4% indexu acykloviru. Dosažení léku této hladiny se objevuje v průměru 30-100 minut po aplikaci dávky. Po 3 hodinách zůstane tento indikátor na stejné úrovni nebo klesá.

U plazmatických proteinů se acyklovir syntetizuje slabě - pouze o 15%.

Při normální funkci ledvin je poločas rozpadu acykloviru přibližně 3 hodiny. Vylučování valaciklovir provádí moči z velké části skryté acyklovir (80 + procento dávkování) a jeho rozkladné produkty: 9-karboksimetoksimetilguanina. Nezměněná vylučovala méně než 1% léků.

[9], [10], [11], [12], [13]

Dávkování a aplikace

Aby se herpes zoster odstranil, dospělí pacienti musí během prvního týdne užívat přípravek ve výši 1 g třikrát denně.

Při léčbě patologických stavů způsobených virem herpes simplex je nutné vypít lék v dávce 500 mg dvakrát denně. Pokud dojde k relapsům, trvá léčba trvat 3 nebo 5 dní. Při závažnějších formách primárních onemocnění by měla být terapie zahájena co nejrychleji a prodloužit její trvání na 10 dní. Při recidivě onemocnění je optimální začít léčbu v prodromální době nebo ihned po vzniku prvních příznaků.

Jako alternativní prostředek k odstranění herpetické formy herpesu je přípravek Valtrex předepisován ve výši 2 g dvakrát denně. Další dávka po podání první dávky po 12 hodinách (ale musí být vzata v úvahu, že dříve než o 6 hodin později) po ní. Léčba v tomto režimu by neměla trvat déle než 1 den, protože nemá další terapeutické přínosy. Začněte podobný průběh okamžitě, když se objeví první příznaky - pálení, svědění a brnění na rtech.

Ve formě preventivního léku na recidivu infekčních onemocnění vyvolaných virem obyčejného herpesu by měli dospělí s normální imunitou podávat 500 mg denně. Pokud jsou relapsy extrémně časté (10 a vícekrát za rok), je vhodnější užít denně dávku léků ve 2 sadách (250 mg každé). Lidé s imunodeficiencí jsou předepisováni 500 mg dvakrát denně. Tento kurz trvá 4-12 měsíců.

Prevence infekce genitální herpes formy zdravého partnera (dospělí, kteří uložili typ imunity počtu exacerbací ne více než 9 ročně), jakmile je zapotřebí lék vypít 500 mg denně po dobu 1+ let. Každodenní užívání drogy s pravidelným pohlavním stykem je zapotřebí. Pokud jsou kontakty nepravidelné, měli byste začít pít léky 3 dny před možným sexuálním stykem.

Pro prevenci cytomegaloviru by děti 12 let a dospělí měli užívat LS 4krát denně v množství 2 g. Přípravek by měl být podán co nejdříve po transplantaci. Dávkování je sníženo v závislosti na indexech QC. Kurz trvá 90 dní, ale může se zvýšit u pacientů, kteří jsou náchylní k infekcím.

V případě selhání ledvin se dávka vypočítává v závislosti na indexech čisticího faktoru kreatininu a na indikacích.

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Používejte Valtrex během těhotenství

Informace o používání přípravku Valtrex u těhotných žen jsou omezené. Je povoleno předepisovat pouze tehdy, je-li možný přínos pro ženu vyšší než riziko vedlejších účinků plodu.

Kontraindikace

Kontraindikací je nesnášenlivost pacientů s acyklovirem s valacyklovirem a dalšími látkami obsaženými v léčivech.

Při předepisování pacientům s těžkými klinickými formami HIV je nutná zvýšená opatrnost.

Vedlejší efekty Valtrex

Použití léku může vyvolat výskyt takových nežádoucích účinků:

• orgány centrálního nervového systému: nejčastěji bolesti hlavy. Ve vzácných případech dochází k závratě, ale také halucinace, pocit zmatku, zhoršení duševních schopností. Existuje jediný třes, pocit vzrušení nebo dysartrie a ataxie a kromě toho se objevují křeče, symptomy psychotických poruch, stejně jako stav kómatu a encefalopatie;

(Tyto účinky jsou reverzibilní, a často se vyskytují u pacientů s onemocněním v ledvinách práce, nebo proti jiným zdravotní podmínky, které mohou vést k jejich vzhledu, u pacientů s transplantací orgánů, které se užívají Valtrex jako preventivní činidlo proti cytomegaloviru (a ve velkých dávkách - dne 8 g), neurologické reakce se vyskytují častěji než u menších dávek)

• orgány dýchacího systému: dyspnoe se objevuje příležitostně;
• orgány trávicího systému: příležitostně vyvstávají průjem, zvracení nebo nepohodlí v břiše; jednorázový stupeň poruch při vyšetření jaterní funkce (někdy se užívají k příznakům hepatitidy);
• Kožní reakce: mohou se objevit vyrážky, stejně jako příznaky fotosenzitizace; občas se vyvine svědění;
• alergie: monoedém Kvínka nebo kopřivka;
• orgány močového systému: příležitostně porucha funkce ledvin; jednorázová forma selhání ledvin;
• další: u lidí s těžkými poruchami imunity (zejména v pozdějších fázích AIDS), které přijímají valacykloviru ve vysokých dávkách (každý den v 8 g) po dlouhou dobu, bylo pozorováno, výskyt selhání ledvin, trombocytopenie, a mechanické formy hemolytické anémie (v jednotlivé případy v kombinaci). Stejně nežádoucí účinek je definován u pacientů se tyto patologické stavy, aniž by obdržel valaciklovir.

[14]

Předávkovat

Neexistují dostatečné informace o předávkování léky.

V případě jednorázové orální dávky velké dávky acycloviru (20 g) se částečně vstřebává do gastrointestinálního traktu, aniž by došlo k toxickým účinkům. Pokračuje po dobu několika dnů užívání vysokých dávek acykloviru způsobuje gastrointestinální poruchy (jako je nevolnost a zvracení), a kromě toho, neurologické projevy (pocit zmatku, a kromě bolesti hlavy). Vysoké dávky látky podávané intravenózně zvyšují sérový kreatinin a následně výskyt selhání ledvin. Neurologické příznaky - výskyt halucinací, pocity vzrušení nebo zmatenosti, vývoj křečí, stejně jako kóma.

Pacient musí zůstat pod neustálým lékařským dohledem, aby zjistil přítomnost symptomů intoxikace. Postup hemodialýzy zrychluje proces vylučování acycloviru z krve, takže může být považován za vhodný pro pacienty s předávkováním tímto léčivem.

[25], [26]

Interakce s jinými léky

Nebyla zaznamenána významná klinická interakce přípravku Valtrex s jinými léky.

Vylučování acykloviru v nezměněné formě se provádí močí - díky aktivnímu procesu tubulární sekrece. Při použití PM (1 g) v kombinaci s probenecidem a cimetidinem (jsou blokátory tubulární sekreci), zvyšuje AUC acyclovir, jakož i snížení jeho renální clearance dovnitř. Ale nemusíte upravovat dávku léku, protože acyklovir má široký terapeutický index.

Pozornost by měla být použita ve vysoce Valtrex denní dávce (4 g), který kombinuje s drogami acyklovir konkurenční pro způsob odstranění, protože existuje riziko zvýšení ceny některých z těchto léků (nebo jejich degradačních produktů), nebo oba společně v krevní plazmě. V případě kombinace s neaktivní degradační produkt mykofenolát mofetil (to je imunosupresivum používají při transplantacích orgánů) zkušený vyšší rychlosti léčiva a AUC acykloviru.

Je zapotřebí kombinovat léčivý přípravek opatrně (v dávkách 4 g / den) s léky, které narušují práci ledvin (mezi nimi cyklosporin a takrolimus).

Podmínky skladování

Droga je obsažena ve standardních podmínkách pro léky, které jsou pro malé děti nepřístupné. Teplota - nejvýše 30 ° C

[27],

Skladovatelnost

Valtrex je vhodný k použití do 3 let od data uvolnění léčivého přípravku.

[28]