Tetracyklin hydrochlorid

Tetracyklin hydrochlorid je antibakteriální léčivo pro systémové použití. Zahrnuto v podskupině systémových tetracyklinových antibiotik.

Terapeutické léčivo působí na tělo hlavně inhibicí procesů vazby na bílkoviny v ribozomech bakteriálních buněk. Účinek léčiva pokrývá širokou škálu různých mikrobů. Spolu s tím lék vykazuje bakteriostatickou aktivitu (při použití standardních dávkových částí léčiva). [1]

Indikace Tetracyklin hydrochlorid

Používá se k terapii takových onemocnění zánětlivé a infekční povahy:

• pneumonie s bronchitidou, subakutní forma septické endokarditidy a purulentní pleurisy;
• kapavka ;
• úplavice amébového nebo bakteriálního typu;
• angina pectoris, černý kašel nebo šarlach;
• tularémie, psitakóza, brucelóza a břišní tyfus relapsujícího nebo tyfového typu;
• infekce v oblasti močové trubice a žlučovodů;
• purulentní meningitida;
• s hnisavou formou poškození podkožní vrstvy s epidermis;
• cholera.

Kromě toho může být použit k prevenci vzniku infekcí po operaci.

Formulář vydání

Uvolňování léčiva je realizováno ve formě tablet - 10 kusů uvnitř buněčné destičky. Uvnitř krabice je 1 nebo 2 takové desky.

Farmakodynamika

Antibiotika z podskupiny tetracyklinů mají široké spektrum terapeutických účinků. Mají vliv na grampozitivní flóru - streptokoky, klostridie, stafylokoky (také ty, které produkují penicilinázu), listerie s pneumokoky a antraxové tyčinky.

E. Coli, Klebsiella, Gonococcus, Shigella s Bordetella, Salmonella a Enterobacteriaceae jsou izolovány od zástupců gramnegativní flóry, přístupné vlivu léčiva. Kromě toho lék působí na rickettsii, spirochety s leptospirózou a bakteriemi, které způsobují psitakózu a trachom. [2]

Tetracyklin-hydrochlorid nevykazuje aktivitu nebo působí velmi slabě proti zoubkování, proteusu, Pseudomonas aeruginosa, mikrobům odolným vůči kyselinám, většině kmenů bakteroidů Fragilis, viru chřipky, spalničkám a poliomyelitidě, jakož i mykotickým bakteriím.

Existují údaje o anti-cholerickém účinku léků.

Farmakokinetika

Při perorálním použití je léčivo absorbováno vysokou rychlostí uvnitř gastrointestinálního traktu (o 75-77%). Jídlo zároveň snižuje vstřebávání. Lék je také dobře syntetizován s plazmatickým proteinem.

Lék je distribuován vysokou rychlostí ve většině tekutin, včetně žluči s pleurálním výpotkem, ascitické ze synoviální tekutiny a výtoku z vedlejších nosních dutin. Kumuluje uvnitř novotvarů, buněk sleziny a jater, stejně jako zubů; prochází placentou a je vylučován do mateřského mléka. Dosahuje terapeutických hodnot po 2-3 dnech.

Vylučuje se ledvinami pomocí CF, stejně jako výkaly (ledvinami a společně s žlučí - o 60%); syntéza s krevními bílkovinami - 65%; doba poločasu za normálních podmínek je 6-11 hodin a u osob s anurií-57-108 hodin.

Při poruchách renální sekrece se může zvýšit hladina tetracyklinu v krvi.

Dávkování a aplikace

Lék se užívá 1 hodinu před nebo po 2 hodinách po jídle; tablety se užívají čistou vodou.

Velikost porce a trvání terapeutického cyklu volí ošetřující lékař s přihlédnutím k obrazu onemocnění. Kurz by měl pokračovat nejméně další 3 dny po odeznění příznaků patologie.

Infekce infekčního typu související s působením β-hemolytického streptokoka musí být léčeny po dobu nejméně 10 dnů.

Velikost jedné porce 0,2 g (2 tablety) užívaná v 6 hodinových intervalech. V případě závažné infekce lze dávku zvýšit na 0,5 g aplikací v 6hodinových intervalech. Denně lze použít maximálně 2 000 mg léčiva.

• Aplikace pro děti

Tetracyklin -hydrochlorid lze v pediatrii předepisovat pouze osobám starším 12 let.

Používejte Tetracyklin hydrochlorid během těhotenství

Tento lék není předepsán během těhotenství; lze použít výhradně za přítomnosti životně důležitých indikací, které určuje ošetřující lékař.

Pokud potřebujete užívat léky během hepatitidy B, kojení se na dobu terapie zruší.

Kontraindikace

Mezi kontraindikace:

• silná osobní nesnášenlivost k prvkům léku;
• SLE;
• onemocnění v oblasti ledvin / jater, doprovázená vážným funkčním poškozením;
• použití v kombinaci s retinolem nebo retinoidy.

Vedlejší efekty Tetracyklin hydrochlorid

Obvykle je lék tolerován bez komplikací (pokud je podáván v doporučených dávkách). Hlavní vedlejší účinky:

• perikarditida;
• nevolnost, zácpa, anorexie, xerostomie, nepohodlí nebo bolest v břišní oblasti, pálení žáhy, zvracení, glositida nebo stomatitida;
• vředy v gastrointestinálním traktu, dysfagie, ezofagitida, proktitida, gastritida, střevní dysbióza, hepatotoxický účinek, kolitida pseudomembranózního typu a stafylokoková enterokolitida;
• chraplavý hlas a bolest v krku;
• nestabilita chůze, fotofobie, bolesti hlavy a závratě; dlouhodobé používání způsobuje zvýšení hladiny ICP (zvracení, změny zraku, bolesti hlavy a otoky zrakového nervu), poškození sluchu a přechodnou ztrátu zraku;
• trombocytopenie nebo neutropenie, eozinofilie, hemolytická anémie, agranulocytóza a Moshkovichova nemoc;
• nefritida, akutní selhání ledvin, azotemie, vaginitida a hyperkreatininémie;
• Quinckeho edém, TEN, makulopapulární vyrážky, anafylaktoidní příznaky, epidermální hyperémie, fotosenzitivita, kopřivka a anafylaxe;
• bronchiální křeč.

Předávkovat

Mezi příznaky otravy patří zvracení s nevolností. Použití extrémně vysokých dávek léků způsobuje hematurii a krystalurii. Závažnost výše uvedených vedlejších příznaků (například projevy nesnášenlivosti) může být potencována.

Tetracyklin hydrochlorid nemá protijed. Provádějí se symptomatické akce.

Interakce s jinými léky

Soli Fe, požité látky Zn, Ca, Mg, Al, vizmut (mezi nimi subsalicylát vizmutu) a další léčiva, která tyto kationty obsahují (sem patří antacida, laxativa obsahující hořčík a sukralfát), hydrogenuhličitan sodný, colestipol s cholestyraminem a kaolinem- pektin, když je kombinován s tetracyklinem, tvoří cheláty (bez aktivity). Spojení s těmito léky také snižuje absorpci tetracyklinu.

Proto je nutné upustit od používání léků s popsanými léky, didanosinem (kompozice obsahuje další složky obsahující Mg a Ca) a chinaprilem (kompozice obsahuje uhličitan horečnatý). Pokud je taková kombinace nezbytná, měl by být použit tetracyklin s co nejdelším časovým intervalem (2 hodiny před nebo po 4-6 hodinách po zavedení těchto léků).

Stroncium ranelát může vést ke snížení sérového tetracyklinu, a proto je třeba se této kombinaci vyhnout. Během léčby tetracyklin -hydrochloridem je nutné přestat používat stroncium ranelát.

Při současném podávání s tetracyklinem se mohou zvýšit hladiny lithia a digoxinu v séru.

Při použití s methysergidem a ergotaminem se zvyšuje pravděpodobnost ergotismu.

Jako antibiotikum bakteriostatického typu může léčivo narušit baktericidní účinek jiných antibiotik (cefalosporiny, peniciliny a β-laktamová antibiotika). Z tohoto důvodu se tato kombinace nepoužívá.

Kombinované užívání léčiv s erythromycinem nebo oleandomycinem způsobuje synergický efekt.

Nepřímá antikoagulancia, včetně fenindionu s warfarinem a antitrombotiky.

Tetracyklin je schopen potencovat aktivitu těchto léků, zpomalovat jejich intrahepatální metabolické procesy a snižovat hladinu protrombinu v plazmě - je nutné pečlivě sledovat hodnoty PTV a v případě potřeby snížit dávkování antikoagulancií.

Použití s atovachonem vede ke snížení jeho plazmatických hodnot.

Podávání methoxyfluranu může způsobit nefrotoxické účinky (například zvýšené hodnoty sérového kreatininu a dusíku močoviny) a akutní selhání ledvin (někdy smrtelné).

Při podávání s methotrexátem se jeho toxická aktivita může zvýšit; z tohoto důvodu musí být tato kombinace používána opatrně. Pokud je taková kombinace požadována, musí být úroveň toxicity neustále sledována.

Retinoidy (isoterecin, acitretin a tretionin (terapie akné)) s retinolem mohou vést k benignímu zvýšení ICP, a proto je nelze použít s tetracyklinem. Aby se zabránilo rozvoji této poruchy během léčby akné retinoidy, měl by být po použití tetracyklinu dodržen interval.

Zavedení léku na pozadí užívání hormonální antikoncepce způsobuje oslabení jejich vlivu (neplánované početí) a zvýšení počtu průlomového krvácení. Z tohoto důvodu by měla být během užívání drog a dalších 7 dní od konce léčebného cyklu používána nehormonální antikoncepce.

Použití s diuretiky by mělo být prováděno opatrně, protože u dehydratace se zvyšuje pravděpodobnost nefrotoxicity.

V kombinaci s hypoglykemickými látkami (deriváty inzulínu a sulfonylmočoviny, včetně gliklazidu s glibenklamidem) je jejich antidiabetická aktivita potencována.

Chymotrypsin prodlužuje dobu oběhu a hladinu tetracyklinu v krvi.

Lék musí být používán s opatrností ve spojení s hepatotoxickými léky.

Antibakteriální léčiva, včetně tetracyklinu, jsou schopna oslabit účinek BCG a orální vakcíny proti tyfu. Z tohoto důvodu by nemělo být během užívání antibiotik očkováno.

V případě použití léku s jídlem, mléčnými výrobky a mlékem je absorpce tetracyklinu narušena.

Podmínky skladování

Tetracyklin hydrochlorid musí být skladován při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Skladovatelnost

Tetracyklin-hydrochlorid lze použít do 36 měsíců od data výroby léčivé látky.

Analogy

Analogy léčiva jsou tetracyklin s Polcortolone TS a Oletetrin s tetracyklinovou masti.