Tetracyklin hydrochlorid

Tetracyklin hydrochlorid je antibakteriální léčivá látka pro systémové použití. Patří do podskupiny systémových tetracyklinových antibiotik.

Terapeutický lék působí na tělo především inhibicí procesů vazby proteinů v ribozomech bakteriálních buněk. Účinek léku se týká širokého spektra různých mikrobů. Zároveň lék vykazuje bakteriostatickou aktivitu (při použití standardních dávek léku). [ 1 ]

Indikace Tetracyklin hydrochlorid

Používá se k léčbě následujících zánětlivých a infekčních onemocnění:

• pneumonie s bronchitidou, subakutní endokarditida septické povahy a hnisavá pleuritida;
• kapavka;
• úplavice amébového nebo bakteriálního typu;
• zánět mandlí, černý kašel nebo spála;
• tularemie, psitakóza, brucelóza a recidivující tyfus;
• infekce v oblasti močových a žlučovodů;
• hnisavá meningitida;
• s hnisavou formou poškození podkožní vrstvy epidermis;
• cholera.

Kromě toho se může použít k prevenci vzniku infekcí po operaci.

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje ve formě tablet - 10 kusů uvnitř buněčné destičky. Uvnitř krabičky - 1 nebo 2 takové destičky.

Farmakodynamika

Antibiotika z podskupiny tetracyklinů mají široké spektrum terapeutických účinků. Působí proti grampozitivní flóře - streptokokům, klostridiím, stafylokokům (i těm, které produkují penicilinázu), listeriím s pneumokoky a antraxovým bacilům.

Mezi gramnegativní flóru, která je citlivá na vliv léku, patří Escherichia coli, Klebsiella, Gonococcus, Shigella s Bordetellou, Salmonella a Enterobacteria. Kromě toho lék působí na Rickettsie, spirochety s leptospirózou a bakterie, které způsobují ornitózu a trachom. [ 2 ]

Tetracyklin hydrochlorid je neúčinný nebo má velmi slabou aktivitu proti Serratia, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, acidorezistentním bakteriím, většině kmenů Bacteroides fragilis, virům chřipky, spalniček a dětské obrny a také proti mykotickým bakteriím.

Existují údaje o účinku léků proti cholere.

Farmakokinetika

Při perorálním podání se lék vstřebává vysokou rychlostí v gastrointestinálním traktu (o 75-77 %). Jídlo však absorpci snižuje. Léčivo se také dobře syntetizuje s plazmatickými bílkovinami.

Léčivo se distribuuje vysokou rychlostí do většiny tekutin, včetně žluči s pleurálním výpotkem, ascitu se synoviální tekutinou a sekretů z paranazálních dutin. Hromadí se v novotvarech, buňkách sleziny a jater a zubech; prochází placentou a vylučuje se do mateřského mléka. Terapeutických hodnot dosáhne po 2–3 dnech.

Vylučuje se ledvinami pomocí CF a také stolicí (ledvinami a společně se žlučí - 60%); syntéza s krevními bílkovinami - 65%; poločas rozpadu v normálním stavu je 6-11 hodin a u jedinců s anurií - 57-108 hodin.

V případě poruch renální sekrece se může hladina tetracyklinu v krvi zvýšit.

Dávkování a aplikace

Lék se užívá 1 hodinu před jídlem nebo 2 hodiny po jídle, tablety se zapíjejí čistou vodou.

Velikost porce a trvání terapeutického cyklu volí ošetřující lékař s přihlédnutím ke klinickému obrazu onemocnění. Kurz by měl pokračovat alespoň další 3 dny po odeznění příznaků patologie.

Infekční infekce spojené s působením β-hemolytického streptokoka vyžadují léčbu po dobu nejméně 10 dnů.

Velikost jednorázové dávky je 0,2 g (2 tablety) užívané v 6hodinových intervalech. V případě závažné infekce lze dávku zvýšit na 0,5 g užívaných v 6hodinových intervalech. Maximálně lze užít 2000 mg léku denně.

• Žádost pro děti

Tetracyklin hydrochlorid lze v pediatrii předepisovat pouze osobám starším 12 let.

Používejte Tetracyklin hydrochlorid během těhotenství

Lék není předepsán během těhotenství, lze jej použít pouze tehdy, pokud existují nezbytné indikace určené ošetřujícím lékařem.

Pokud je během kojení nutné užívat léky, kojení se po dobu léčby přeruší.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• těžká osobní nesnášenlivost složek léku;
• SKV;
• onemocnění v oblasti ledvin/jater, doprovázená těžkou funkční nedostatečností;
• použití v kombinaci s retinolem nebo retinoidy.

Vedlejší efekty Tetracyklin hydrochlorid

Lék je obvykle tolerován bez komplikací (při podávání v doporučených dávkách). Hlavní nežádoucí účinky jsou:

• perikarditida;
• nevolnost, zácpa, nechutenství, xerostomie, nepříjemné pocity nebo bolest v oblasti břicha, pálení žáhy, zvracení, glositida nebo stomatitida;
• vředy v gastrointestinálním traktu, dysfagie, ezofagitida, proktitida, gastritida, střevní dysbakterióza, hepatotoxický účinek, pseudomembranózní kolitida a stafylokoková enterokolitida;
• chraplavý hlas a bolest v krku;
• nejistota chůze, fotofobie, bolesti hlavy a závratě; dlouhodobé užívání způsobuje zvýšení nitrolebního tlaku (zvracení, změny zraku, bolesti hlavy a otok zrakového nervu), zhoršení sluchu a přechodnou ztrátu zraku;
• trombocyto- nebo neutropenie, eozinofilie, hemolytická anémie, agranulocytóza a Moszkowitzova choroba;
• nefritida, akutní selhání ledvin, azotemie, vaginitida a hyperkreatininémie;
• Quinckeho edém, TEN, makulopapulární vyrážka, anafylaktoidní příznaky, epidermální hyperémie, fotosenzitivita, kopřivka a anafylaxe;
• bronchiální křeč.

Předávkovat

Mezi příznaky otravy patří zvracení s nevolností. Užívání extrémně vysokých dávek léku způsobuje hematurii a krystalurii. Závažnost výše uvedených nežádoucích účinků (například projevů intolerance) může být zesílena.

Tetracyklin hydrochlorid nemá antidotum. Provádějí se symptomatická opatření.

Interakce s jinými léky

Soli železa, perorálně podávané látky Zn, Ca, Mg, Al, vizmut (včetně subsalicylátu bismutitého) a další léky obsahující výše uvedené kationty (včetně antacid, projímadel obsahujících hořčík a sukralfátu), hydrogenuhličitan sodný, kolestipol s cholestyraminem a kaolin-pektin tvoří v kombinaci s tetracyklinem cheláty (neúčinné). Kombinace s těmito léky také snižuje absorpci tetracyklinu.

Proto je nutné se zdržet užívání léku s popsanými léky, didanosinem (složení obsahuje další složky obsahující Mg a Ca) a chinaprilem (složení obsahuje uhličitan hořečnatý). Pokud je taková kombinace nezbytná, měl by se tetracyklin užívat s co nejdelším časovým intervalem (2 hodiny před nebo 4-6 hodin po podání uvedených léků).

Stroncium-ranelát může snižovat hladiny tetracyklinu v séru, proto je třeba se této kombinaci vyhnout. Během léčby tetracyklin-hydrochloridem je třeba stroncium-ranelát vysadit.

Při současném podávání s tetracyklinem se mohou zvýšit hladiny lithia a digoxinu v séru.

Při užívání s methysergidem a ergotaminem se zvyšuje riziko ergotismu.

Jelikož je lék bakteriostatickým antibiotikem, může ovlivňovat baktericidní účinek jiných antibiotik (cefalosporinů, penicilinů a β-laktamových antibiotik). Z tohoto důvodu se taková kombinace nepoužívá.

Kombinované užívání léku s erythromycinem nebo oleandomycinem způsobuje synergický účinek.

Nepřímá antikoagulancia, včetně fenidionu s warfarinem a antitrombotiky.

Tetracyklin může zesilovat účinek těchto léků, zpomalovat jejich intrahepatální metabolické procesy a snižovat plazmatický protrombinový index – je nutné pečlivě sledovat hodnoty PT a v případě potřeby snížit dávku antikoagulancií.

Užívání s atovachonem vede ke snížení jeho plazmatických hodnot.

Podávání s methoxyfluranem může způsobit nefrotoxické účinky (např. zvýšení kreatininu v séru a močovinového dusíku v krvi) a akutní selhání ledvin (někdy fatální).

Při současném podávání s methotrexátem se může zvýšit jeho toxická aktivita, proto je třeba tuto kombinaci používat s opatrností. Pokud je taková kombinace nezbytná, je třeba úroveň toxicity neustále sledovat.

Retinoidy (isotrethionin, acitretin a tretinoin (léčba akné)) s retinolem mohou způsobit benigní zvýšení intrakraniálního tlaku (ICP), a proto by se neměly užívat společně s tetracyklinem. Aby se zabránilo vzniku této poruchy během léčby akné retinoidy, je třeba po použití tetracyklinu dodržet časový interval.

Užívání léku současně s hormonální antikoncepcí způsobuje oslabení jejího účinku (neplánované početí) a zvýšení počtu průlomových krvácení. Z tohoto důvodu by se během užívání léku a dalších 7 dnů od ukončení léčebného cyklu měla používat nehormonální antikoncepce.

Použití s diuretiky je třeba provádět s opatrností, protože dehydratace zvyšuje riziko nefrotoxicity.

V kombinaci s hypoglykemickými látkami (inzulin a deriváty sulfonylurey, včetně gliklazidu s glibenklamidem) je jejich antidiabetický účinek zesílen.

Chymotrypsin zvyšuje dobu oběhu a hladinu tetracyklinu v krvi.

Lék by měl být používán s opatrností v kombinaci s hepatotoxickými léky.

Antibakteriální léky, včetně tetracyklinu, mohou oslabit léčivý účinek BCG a perorálně podávané vakcíny proti tyfu. Z tohoto důvodu nelze očkování provádět během období užívání antibiotik.

Pokud se lék užívá s jídlem, mléčnými výrobky a mlékem, je absorpce tetracyklinu narušena.

Podmínky skladování

Tetracyklin hydrochlorid musí být skladován při teplotě nepřesahující 25 °C.

Skladovatelnost

Tetracyklin hydrochlorid lze používat během 36 měsíců od data výroby léčivé látky.

Analogy

Analogy léku jsou tetracyklin s Polcortolonem TS a oletetrin s tetracyklinovou mastí.