Terizidon

Terizidon je lék proti tuberkulóze.

Léčivo zcela blokuje aktivitu enzymu, který transformuje alanin na prvek alanylalanin-2-peptid, který je hlavní složkou bakteriální membrány mykobakterií. Nevykazuje zkříženou rezistenci s jinými antituberkulózními léky. [ 1 ]

Léčivo má široký a výrazný antimikrobiální účinek; má významný vliv nejen na kmeny způsobující tuberkulózu nebo infekce močových cest, ale také na kmeny rezistentní vůči jiným známým antibiotikům. Hodnoty MIC terizidonu pro citlivé kmeny jsou 4–130 mg/ml. [ 2 ]

Indikace Terizidon

Používá se při tuberkulóze (plicní nebo extrapulmonální) a také při tuberkulóze postihující urogenitální systém a ledviny (pokud mykobakterie tuberkulózy vykazují rezistenci vůči hlavním antituberkulózním látkám nebo pokud jiná antituberkulózní léčba nepřináší výsledky).

Formulář vydání

Lék se uvolňuje v kapslích - 10 kusů uvnitř blistru; v krabičce je 1 takové balení.

Farmakodynamika

Následující kmeny vykazují citlivost na terizidon: Kochův bacil, senný bacil, Candida albicans, Escherichia coli, epidermální stafylokoky s Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus a Pasteurella multocida se Shigellami, dále Pseudomonas aeruginosa, Salmonella enterica, jednotlivé streptokokové kmeny, včetně pyogenních, a Rickettsie, které vedou k rozvoji paratyfu, tyfu a endemického tyfu. [ 3 ]

Farmakokinetika

Sání.

Při perorálním podání se terizidon plně (70–90 %) a vysokou rychlostí vstřebává při podání nalačno. Hodnot Cmax je dosaženo po 2–4 hodinách.

Distribuční procesy.

Léčivo je distribuováno do mnoha tekutin a tkání - žluči, plic, pleurální tekutiny, spermií, synovie, mozkomíšního moku, lymfy a ascitické tekutiny. Látka proniká do mozkomíšního moku v množství 80-100 % plazmatických hodnot. Nejvyšší hodnoty jsou zaznamenány v případě zánětu postihujícího meningeální membrány.

Metabolické procesy a vylučování.

Vylučování močovými cestami je postupné a pomalé, takže i po 24 hodinách od okamžiku perorálního podání zůstávají plazmatické hladiny na střední úrovni Cmax. Prodloužené vylučování močovými cestami udržuje terapeuticky účinné hladiny v moči po dobu 12 hodin.

60–70 % (v nezměněné formě) se vylučuje močí glomerulární filtrací. Malá část se vylučuje stolicí a další část se zapojuje do metabolických procesů.

Dávkování a aplikace

Lék by se měl užívat v dávce 0,25 g (1 kapsle) 3krát denně. Není povoleno užívat více než 15-20 mg/kg léku denně.

Lidé starší 60 let a s hmotností nižší než 60 kg by měli užívat 0,25 g léku dvakrát denně.

• Žádost pro děti

Neexistují žádné informace o terapeutické účinnosti nebo bezpečnosti léku v pediatrii, a proto není dětem předepisován.

Používejte Terizidon během těhotenství

Nejsou k dispozici žádné informace o možnosti vzniku negativního účinku terizidonu na plod v případě užívání během těhotenství, ani o jeho vlivu na reprodukční aktivitu. Terizidon se u těhotných žen používá pouze v situacích, kdy je pravděpodobný přínos pro ženu větší než možnost vzniku negativních důsledků pro plod. Léčba se v tomto případě provádí pouze pod lékařským dohledem.

Hladiny léku v mateřském mléce se blíží jeho plazmatickým hodnotám, proto je třeba kojení během léčby přerušit.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká intolerance na terizidon nebo jiné složky léku;
• epilepsie;
• těžké selhání ledvin;
• alkoholismus;
• psychózy.

Vedlejší efekty Terizidon

Mezi vedlejší účinky patří:

• mohou se objevit projevy intolerance, včetně svědění a epidermální vyrážky;
• léze ovlivňující funkci nervového systému: nespavost, tremor, křeče, závratě, ospalost, dysartrie a bolesti hlavy, stejně jako hyperreflexie, periferní paréza, kómatický stav a klonické záchvaty (menší nebo větší);
• duševní poruchy: mánie, zmatenost se ztrátou paměti, labilita nálady, psychóza (někdy se sebevražednými pokusy), agresivita, změny chování, silná podrážděnost a deprese;
• problémy s fungováním lymfatického a krevního systému: anémie (také sideroblastické nebo megaloblastické formy);
• poruchy postihující hepatobiliární systém: zvýšené hladiny intrahepatálních aminotransferáz a také jaterní dysfunkce;
• poruchy trávení: pálení žáhy, nevolnost a průjem, zejména u lidí s jaterními patologiemi.

U osob, které konzumovaly 1000–1500 mg terizidonu denně, byl zaznamenán rozvoj aktivního chronického srdečního selhání nebo exacerbace chronického srdečního selhání.

Předávkovat

Akutní intoxikace se může vyvinout při užití více než 1000 mg léku. Chronická otrava se vyskytuje v závislosti na dávkování, obvykle se rozvíjí při denním užívání více než 0,5 g léku.

Příznaky otravy jsou často spojeny s prací centrálního nervového systému: zvýšená podrážděnost, bolesti hlavy, psychóza, zmatenost, závratě, dysartrie a parestézie. Při podání velkých dávek se mohou objevit křeče, periferní paréza a komatózní stav, případně se mohou zesílit projevy jiných negativních příznaků. Ethanol zvyšuje pravděpodobnost epileptických záchvatů.

Jsou nutná symptomatická a podpůrná opatření; aktivní uhlí bude účinnější při snižování absorpce léku než výplach žaludku. Pokud se objeví neurotoxické příznaky, je třeba denně podávat 0,2–0,3 g pyridoxinu. Terizidon se z krve vylučuje hemodialýzou, ale nelze vyloučit možnost toxických účinků, které mohou být život ohrožující.

Interakce s jinými léky

Podávání s ethionamidem zvyšuje neurotoxickou aktivitu terizidonu.

Je zakázáno kombinovat lék s alkoholickými nápoji, zejména v případě užívání velkých dávek léku (alkohol zvyšuje riziko vzniku epileptických záchvatů).

Pyridoxin oslabuje toxický účinek léku na centrální nervový systém.

Lidé užívající tento lék společně s isoniazidem by měli být pod dohledem lékaře, protože taková kombinace může zesílit toxický účinek na centrální nervový systém, což může vyžadovat změnu dávkování.

Kombinace s fenytoinem může vést ke zvýšení jeho hladin v krvi.

Podmínky skladování

Terizidon by měl být skladován mimo dosah malých dětí. Maximální teplota je 25 °C.

Skladovatelnost

Terizidon lze používat po dobu 2 let od data prodeje léčivé látky.

Analogy

Analogy léku jsou Resonizat a Loxidon s Tisidonem.