Simvacore

Simvacor je podskupinou monokomponentních hypolipidemických léků; lék zpomaluje aktivitu jednoho z podtypů reduktázy. Jeho hlavní účinnou látkou je simvastatin.

Podávání simvastatinu umožňuje snížit hladinu cholesterolu, apolipoproteinů a HDL a také snížit katabolismus a produkci LDL-C. Současně lék ovlivňuje hladiny výše uvedených prvků v krvi a mění poměry lipoproteinů s různou hustotou. [ 1 ]

Indikace Simvacore

Používá se v případech dyslipidémie nebo hypercholesterolémie (jako doplněk k nefarmakologickým metodám), stejně jako v případech familiární homozygotní hypercholesterolémie.

Kromě toho může být předepsán k prevenci rozvoje kardiovaskulárních onemocnění. Díky užívání léků se snižuje pravděpodobnost úmrtí u lidí s kardiovaskulárními patologií, diabetes mellitus a aterosklerózou.

Formulář vydání

Terapeutická látka se uvolňuje v tabletách o objemu 10 mg.

Farmakodynamika

Simvastatin je inaktivní lakton, ester hydroxykyseliny schopný intrahepatální hydrolýzy. Výsledkem je derivát, který má retardační účinek na enzym HMG-CoA reduktázu, která je schopna katalyzovat tvorbu krystalů mevalonátu z něj, které se účastní počáteční a nejdůležitější fáze procesů tvorby cholesterolu.

Díky těmto vlastnostem může simvastatin snižovat nejen zvýšené, ale i normální hodnoty cholesterolu lipoproteinů s nízkou hustotou. [ 2 ]

Tento typ cholesterolu může být také tvořen z cholesterolu s nízkou hustotou a poté katabolizován, většinou s koncovkami, které mají znatelnou podobnost s LDL. [ 3 ]

Farmakokinetika

Simvastatin má vysokou míru absorpce. Při užívání léku dosáhne léčivá látka plazmatické hladiny Cmax po 1,3–2,4 hodinách, s následným poklesem o 90 % po 12 hodinách po prvním užití. Aktivní forma léku v oběhovém systému se rovná 5 % perorálně podané dávky. Syntéza proteinů je 95 %.

Metabolické procesy přípravku Simvacor probíhají v játrech s účinkem prvního intrahepatálního průchodu (většina je hydrolyzována za vzniku aktivní formy - β-hydroxykyseliny; kromě toho jsou pozorovány další metabolické složky, a to jak s terapeutickou aktivitou, tak bez ní) a dalším vylučováním léčiva do žluči.

Poločas rozpadu aktivních metabolických složek je přibližně 3 hodiny. Hlavní část (60 %) léčiva se vylučuje ve formě metabolických produktů stolicí. Přibližně 10–15 % neúčinné látky se vylučuje ledvinami.

Dávkování a aplikace

Lék se užívá perorálně jednou denně před spaním. Velikost dávky volí ošetřující lékař (dávkování v rozmezí 5-80 mg).

Porci lze upravit jednou měsíčně.

Maximální přípustná dávka (80 mg) se podává pouze v závažných případech onemocnění se zvýšenou hladinou cholesterolu v krvi nebo s rizikem závažných komplikací, stejně jako při souběžných kardiovaskulárních onemocněních.

Během užívání léku byste neměli snižovat fyzickou aktivitu ani přerušovat dietu.

Lidé s jaterním/ledvinovým selháním nemusí dávkování léku měnit. Pokud se selhání ledvin projeví v těžké formě, užívá se 10-20 mg léku.

• Žádost pro děti

Lék nelze použít v pediatrii.

Používejte Simvacore během těhotenství

Simvacor je během těhotenství kontraindikován.

Pokud potřebujete užívat léky během kojení, doporučuje se kojení během období léčby přerušit.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká intolerance na účinnou látku nebo pomocné složky léčiva;
• patologie jater;
• podávání v kombinaci s léky, které mají silný inhibiční účinek na CYP3A4 (ketokonazol s itrakonazolem, léky inhibující HIV proteázu, posakonazol atd.);
• kombinované použití s cyklosporinem, gemfibrozilem nebo danazolem.

Vedlejší efekty Simvacore

Lék je často snášen bez komplikací. Někdy se může objevit intolerance:

• deprese, neuropatie, anémie, parestézie, poruchy paměti a nespavost;
• nadýmání, zvracení, dyspepsie, pankreatitida a nevolnost;
• selhání jater, žloutenka;
• alopecie, vyrážky a svědění;
• astenie, myalgie a impotence;
• alergické příznaky ve formě artritidy, vaskulitidy, návalů horka, Quinckeho edému, eozinofilie, kopřivky a artralgie;
• konzumace na lačný žaludek může způsobit zvýšení hladiny cukru v krvi;
• kognitivní poruchy.

Předávkovat

Otrava přípravkem Simvacor byla pozorována pouze jednou. Při použití 3,6 g léku nebyly pozorovány žádné negativní příznaky. Teoreticky může výraznější předávkování lékem po dlouhou dobu vyvolat zesílení nežádoucích účinků.

Pokud se objeví jakékoli poruchy, je třeba provést výplach žaludku a podat enterosorbenty.

Interakce s jinými léky

Colestipol s cholestyraminem snižuje biologickou dostupnost léku (lze jej použít po 4 letech od ukončení předchozí terapie; navíc se v tomto případě vyvíjí závislost).

Simvacor zesiluje léčivou aktivitu kumarinových antikoagulancií.

Podávání v kombinaci s imunosupresivy a deriváty kyseliny fibrové zvyšuje pravděpodobnost myopatie.

Lék zesiluje účinek nepřímých antikoagulancií, což zvyšuje riziko krvácení.

Antimykotika (itrakonazol s ketokonazolem), cytostatika, niacin ve vysokých dávkách, fibráty, erythromycin s imunosupresivy, inhibitory proteázy a klarithromycin v kombinaci s lékem zvyšují pravděpodobnost rabdomyolýzy.

Lék zvyšuje hladiny digoxinu v séru.

Podmínky skladování

Simvacor by měl být skladován při teplotě nepřesahující 25 °C.

Skladovatelnost

Přípravek Simvacor je povolen k použití do 18 měsíců od data výroby léčivého přípravku.

Analogy

Analogy léku jsou léky Vasilip, Simvastatin s Allestou, Zocor a Vasostat.