Simvakor

Simvacor patří do podskupiny monokomponentních léků hypolipidemického typu; lék zpomaluje aktivitu jednoho z poddruhů reduktázy. Jeho hlavní účinnou látkou je simvastatin.

Zavedení simvastatinu vám umožňuje snížit hladinu cholesterolu, apolipoproteinů a HDL a navíc snížit katabolismus a produkci LDL-C. Spolu s tím léky ovlivňují ukazatele výše uvedených prvků v krvi a mění poměry lipoproteinů s různou hustotou. [1]

Indikace Simvakor

Používá se v případě dyslipidémie nebo hypercholesterolémie (jako doplněk k neléčivým metodám), stejně jako v případě familiární formy homozygotní hypercholesterolémie.

Kromě toho může být předepsán k prevenci vývoje onemocnění CVS. Díky užívání drog klesá pravděpodobnost úmrtí u lidí s patologiemi CVS, diabetes mellitus a aterosklerózou.

Formulář vydání

Uvolňování terapeutické látky je realizováno v tabletách o objemu 10 mg.

Farmakodynamika

Simvastatin je neaktivní laktát, komplexní ester hydroxykyseliny schopný intrahepatální hydrolýzy. V důsledku toho se vytvoří derivát, který má zpomalující účinek na enzym HMG-CoA reduktázy, který je schopen katalyzovat tvorbu krystalů mevalonátu, které jsou účastníky počáteční a nejdůležitější fáze procesů tvorby cholesterolu.

Díky těmto vlastnostem může simvastatin snižovat nejen zvýšené, ale také normální hodnoty cholesterolu s nízkou hustotou. [2]

Tento typ cholesterolu může být také vytvořen z cholesterolu s nízkou úrovní hustoty a poté z velké části katabolizován zakončeními, které mají nápadnou podobnost s LDL. [3]

Farmakokinetika

Simvastatin má vysokou míru absorpce. Při použití léků dosahuje účinná látka plazmatické hladiny Cmax po 1,3-2,4 hodinách, s následným poklesem o 90% 12 hodin po prvním použití. Aktivní forma léčiva uvnitř oběhového systému se rovná 5% požité části. Syntéza bílkovin - 95%.

Metabolické procesy Simvacoru jsou realizovány uvnitř jater s efektem 1. Intrahepatální pasáže (většina z nich je hydrolyzována za vzniku aktivní formy - β -hydroxykyseliny; kromě toho jsou pozorovány další metabolické složky, s terapeutickou aktivitou i bez ní ) a další vylučování léčiva do žluči.

Termín poločasu aktivních metabolických prvků je přibližně 3 hodiny. Hlavní část (60%) léčiva se vylučuje ve formě metabolických produktů výkaly. Přibližně 10-15% neaktivní látky se vylučuje ledvinami.

Dávkování a aplikace

Lék se užívá perorálně, 1krát denně, před spaním. Velikost porce je zvolena osobně ošetřujícím lékařem (dávkování je v rozmezí 5-80 mg).

Je povoleno upravovat část jednou za měsíc.

Maximální přípustná část (80 mg) se podává pouze u závažných poruch se zvýšenou hladinou cholesterolu v krvi nebo s rizikem závažných komplikací, jakož i souběžných onemocnění CVD.

Při užívání léků nemůžete omezit fyzickou aktivitu ani zastavit dietu.

Lidé s nedostatečnou funkcí jater / ledvin nemusí měnit dávkování léků. Pokud dojde k závažnému selhání ledvin, použijte 10-20 mg léku.

• Aplikace pro děti

Tento lék nemůžete použít v pediatrii.

Používejte Simvakor během těhotenství

Předepisování přípravku Simvacor během těhotenství je zakázáno.

Pokud potřebujete užívat léky během hepatitidy B, doporučuje se odmítnout krmení po dobu terapie.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká nesnášenlivost aktivních nebo pomocných prvků léčiva;
• jaterní patologie;
• podávání v kombinaci s léky, které mají silný inhibiční účinek na CYP3A4 (ketokonazol s itrakonazolem, léky zpomalující HIV proteázu, posakonazol atd.);
• kombinované použití s cyklosporinem, gemfibrozilem nebo danazolem.

Vedlejší efekty Simvakor

Lék je často tolerován bez komplikací. Někdy lze zaznamenat projevy nesnášenlivosti:

• deprese, neuropatie, anémie, parestézie, poruchy paměti a nespavost;
• nadýmání, zvracení, dyspepsie, pankreatitida a nevolnost;
• nedostatečnost jaterních funkcí, žloutenka;
• alopecie, vyrážky a svědění;
• astenie, myalgie a impotence;
• příznaky alergie ve formě artritidy, vaskulitidy, návaly horka, Quinckeho edému, eozinofilie, kopřivky a artralgie;
• jíst na prázdný žaludek může způsobit zvýšení hladiny cukru v krvi;
• kognitivní poruchy.

Předávkovat

Otrava Simvakorem je pozorována pouze příležitostně. Při použití 3,6 g léčiva nedošlo k rozvoji negativních znaků. Teoreticky výraznější předávkování drogami po dlouhou dobu může vyvolat zesílení vedlejších příznaků.

Pokud dojde k porušení, je nutné provést výplach žaludku a příjem enterosorbentů.

Interakce s jinými léky

Colestipol s cholestyraminem snižuje biologickou dostupnost léku (můžete jej začít používat po 4 letech od ukončení předchozí terapie; v tomto případě je navíc pozorován vývoj závislosti).

Simvacor potencuje léčivou aktivitu kumarinových antikoagulancií.

Podávání v kombinaci s imunosupresivy a deriváty kyseliny fibrové zvyšuje pravděpodobnost myopatie.

Droga zesiluje účinek nepřímých antikoagulancií, což zvyšuje riziko krvácení.

Antimykotika (itrakonazol s ketokonazolem), cytostatika, niacin ve vysokých dávkách, fibráty, erytromycin s imunosupresivy, inhibitory proteázy a klarithromycin v kombinaci s léky zvyšují pravděpodobnost rhabdomyolýzy.

Droga zvyšuje hodnoty digoxinu v séru.

Podmínky skladování

Simvakor musí být skladován při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Skladovatelnost

Použití přípravku Simvacor je povoleno do 18 měsíců od data výroby terapeutického činidla.

Analogy

Analogy léků jsou léky Vasilip, Simvastatin s Allesta, Zokor a Vasostat.