Silymarin

Silymarin je sloučenina 4 hlavních flavonoidů nacházejících se uvnitř plodů ostropestřce mariánského, která se svým molekulárním složením do jisté míry podobá steroidům.

Složení léku obsahuje silibinin (asi 60 %), silychristin (20 %), a také isosilybin a silidanin (každý 10 %). Dalšími složkami léku jsou proteiny s rostlinnými oleji, histamin s tyraminem, vitamín K, pryskyřice, třísloviny z katechu a některé další mikroelementy. [ 1 ]

Indikace Silymarin

Používá se pro následující poruchy:

• různé jaterní léze toxické povahy (intoxikace léky, solemi těžkých kovů nebo uhlovodíky obsahujícími halogen, stejně jako alkoholismus );
• jako profylaktický lék;
• hepatitida, která má chronickou formu;
• kombinovaná terapie pro jaterní cirhózu;
• hepatitida infekční nebo toxické etiologie;
• jaterní dystrofie a tuková infiltrace;
• jako lék, který koriguje poruchy metabolismu tuků.

Formulář vydání

Léčivo se vyrábí ve formě perorálně podávaných kapslí, tablet, sirupu a dražé.

Farmakodynamika

Silymarin interaguje s volnými radikály intrahepatálních buněk, oslabuje jejich toxickou aktivitu a zároveň přerušuje proces lipidové peroxidace a zabraňuje destrukci buněčných struktur.

Flavonoidy pomáhají zlepšovat mikrocirkulaci v intrahepatálních tkáních a podílejí se na normalizaci stěn hepatocytů. Léčivo stimuluje vazbu strukturních a funkčních fosfolipidů na proteinové molekuly, čímž aktivuje aktivitu RNA polymerázy. Zároveň pomáhá předcházet průchodu toxických látek a jedů do hepatocytů. [ 2 ]

Účinek léku vede ke zpomalení tukové jaterní dystrofie a také fibrotických lézí jaterní struktury. Během klinických testů léku bylo zjištěno, že významně zlepšuje zdravotní stav lidí s onemocněním jater a stabilizuje jejich biochemické hodnoty.

Terapie významně zlepšuje zdravotní stav lidí s jaterním selháním a postupně stabilizuje výsledky laboratorních testů. Kromě toho je zaznamenán významný nárůst míry přežití lidí s jaterní cirhózou.

Farmakokinetika

Silymarin má slabou absorpční kapacitu. Tento proces trvá 2,2 hodiny. Jakmile se léčivo dostane do krevního oběhu, vstupuje do enterohepatálního oběhu.

Metabolické procesy léčiv se vyvíjejí v intrahepatálních tkáních pomocí konjugace.

Poločas rozpadu je přibližně 6 hodin. Vylučování probíhá převážně žlučí ve formě glukuronidů nebo sulfátů; zbytek se vylučuje ledvinami.

Lék se v těle nehromadí. Dlouhodobé užívání 0,42 g léku 3krát denně vede ke stabilním hladinám v krvi.

Dávkování a aplikace

Léky se musí užívat perorálně, po jídle, zapít čistou vodou.

V případě těžké jaterní dysfunkce se lék obvykle podává 3krát denně, 0,14 g látky. Později se denní dávka sníží na 0,28 g denně (ve 2 aplikacích).

Jako udržovací lék užívejte 70 mg 3krát denně.

V pediatrii nebo u starších osob se lék obvykle předepisuje perorálně ve formě roztoku nebo sirupu. U dětí je třeba upravit velikost porcí. Často se používá 1 odměrka, 3krát denně.

Délka léčby je určena různými faktory a je individuálně vybrána pro pacienta jeho ošetřujícím lékařem.

• Žádost pro děti

O bezpečnosti užívání silymarinu v pediatrii není dostatek informací, a proto jej tato skupina může užívat pouze na lékařský předpis a pod jeho dohledem. Není však předepisován osobám mladším 12 let.

Používejte Silymarin během těhotenství

Užívání léku během kojení nebo těhotenství je povoleno pouze na lékařský předpis. Lék by měl být užíván s velkou opatrností.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• přítomnost alergie na silibinin nebo podobné prvky;
• otrava akutní povahy.

U těchto onemocnění je nutné lék předepisovat velmi opatrně:

• děložní myomy nebo karcinom;
• endometrióza;
• rakovina vaječníků, prostaty nebo prsu.

Vedlejší efekty Silymarin

Léky tohoto typu jsou často tolerovány bez komplikací. Mezi nežádoucí účinky, které se mohou vyskytnout, patří:

• alergické příznaky a průjem;
• zesílení diurézy a nevolnosti;
• epidermální vyrážka alergického původu a svědění;
• dušnost, poruchy trávení a alopecie;
• občas se vyvíjí vestibulární dysfunkce.

Předávkovat

Nejsou k dispozici žádné informace o případech otravy silymarinem.

Pokud se během léčby lékem objeví jakékoli neobvyklé příznaky, je nutné provést výplach žaludku, užít enterosorbenty perorálně a poradit se s lékařem. Lék nemá antidotum.

Interakce s jinými léky

Současné užívání léku s ketokonazolem zesiluje toxickou aktivitu ketokonazolu a zvyšuje jeho plazmatické hodnoty.

Lék oslabuje terapeutický účinek perorální antikoncepce, stejně jako látek obsahujících estrogen.

Kombinace s vinblastinem, diazepamem nebo lovastatinem zvyšuje jejich léčivý účinek.

Užívání léku společně s alprazolamem přispívá ke zvýšení jeho plazmatických hladin a také zvyšuje pravděpodobnost nežádoucích účinků.

Podmínky skladování

Silymarin by měl být skladován na místě chráněném před slunečním zářením. Teplota by neměla překročit 25 °C.

Skladovatelnost

Silymarin lze použít do 2-5 let (v závislosti na formě uvolňování léčiva) od data výroby terapeutického činidla.

Analogy

Analogy léku jsou látky Silimar, Karsil, Darsil se Silibininem, Silibor a Silegon s Hepalexem, stejně jako Heparsil, Legalon s Hypoglisilem a Silisem.