Sildenafil

Sildenafil je léčivo, které má periferní účinek (je to látka se selektivním inhibičním účinkem na cGMP, specifickou složku PDE-5).

Tento lék se používá ke stimulaci erekce u osob s erektilní dysfunkcí a navíc je předepsán pro léčbu plicní hypertenze, protože princip jeho terapeutického účinku je založen na schopnosti vazodilatace. [1]

Indikace Sildenafil

Používá se u mužů s erektilní dysfunkcí - v situacích, kdy erekce, která se objevuje u muže, není dostatečná pro plnohodnotný sexuální kontakt (nebo v přítomnosti sexuální stimulace vůbec chybí).

Kromě toho se tento lék používá k léčbě hypertenze v plicích .

Formulář vydání

Uvolnění léčiva se prodává v tabletách - po 1 nebo 4 kusech uvnitř buněčného obalu; 1 balíček uvnitř svazku.

Farmakodynamika

Sildenafil pomáhá uvolňovat hladké svaly v kavernózním tělísku a také rozšiřuje tepny penisu, což zvyšuje intrakorporální tlak. Zvýšení objemu krve uvnitř kavernózních prostorů vede ke stlačení žilního řečiště a následnému zhoršení odtoku venózní krve. V důsledku toho nedochází k odtoku krve z kavernózní tkáně penisu, což vám umožňuje dosáhnout erekce pod vlivem sexuálního podnětu.

Droga nemá přímý relaxační účinek na corpus cavernosum; zvyšuje objem produkovaného NO a zvyšuje relaxační aktivitu ve vztahu k kavernózním prostorům. Během sexuální reakce sildenafil způsobuje uvolnění prvku NO a potlačení PDE-5, což vede ke zvýšení indikátorů cGMP, relaxaci hladkých svalů a také ke zvýšení intenzity plnění krve v kavernózním prostoru penisu. [2]

Protože PDE-5 je přítomen nejen uvnitř kavernózního tělíska penisu, ale také uvnitř plicních cév, bylo během testování zjištěno, že sildenafil je velmi účinný jako látka, která zpomaluje aktivitu PDE-5 v případě plicních hypertenze (z toho vyplývající zúžení lumenu plicních cév). Expanze cév umístěných uvnitř plicních tkání, jako v případě terapie problémů s erekcí, nastává v souvislosti s aktivitou NO.

Během klinických studií bylo zjištěno, že sildenafil má mnohem výraznější účinek na PDE-5 ve srovnání s jinými PDE izoenzymy.

Farmakokinetika

Po perorálním podání má sildenafil vysokou míru absorpce. Úroveň biologické dostupnosti je v průměru 40% (v rozmezí 25-63%). Krevní hodnoty Cmax při konzumaci 0,1 g látky na prázdný žaludek se rovnají 18 ng / ml a jsou zaznamenány po 0,5 až 2 hodinách.

Současně je však třeba vzít v úvahu, že konzumace tučných jídel negativně ovlivňuje absorpci léčiva - indikátor Tmax se prodlouží o 1 hodinu a hodnoty Cmax se sníží o 29%.

Hladina Vd léčiva je 105 litrů a rychlost syntézy intraplazmatického proteinu je 96%.

Droga se účastní metabolických procesů pomocí mikrozomálních intrahepatálních izoenzymů, ve kterých vzniká N-desmethylmetabolit, který má léčivou aktivitu (jeho aktivita se rovná 50% účinku sildenafilu), který také podléhá biotransformaci.

Termín poločasu složky v terminálním stádiu je 3-5 hodin. Látka se vylučuje převážně stolicí ve formě metabolických prvků (80%); asi 13% více se vylučuje během renální sekrece (močí).

Je také nutné vzít v úvahu, že u starších osob v důsledku změn souvisejících s věkem, které ovlivňují rychlost vývoje fyziologických reakcí, se rychlost clearance léčiva a jeho krevní hodnoty výrazně snižují (o 40%).

Závažné poruchy v práci ledvin vedou k významnému snížení úrovně clearance léčiva a zvýšení hodnot AUC a Cmax o 100%, respektive o 88% vzhledem k hodnotám u jedinců bez anamnézy poškození ledvin.

Jaterní cirhóza také způsobuje snížení clearance sildenafilu a zvýšení Cmax s AUC přibližně 47% a 84%.

Dávkování a aplikace

Použití při erektilní dysfunkci.

Konzumujte 50 mg látky orálně, 60 minut před plánovaným pohlavním stykem.

Výše uvedenou dávku lze změnit jak směrem dolů, tak nahoru (až do 25 nebo 100 mg), přičemž se vezme v úvahu osobní odpověď pacienta a závažnost onemocnění a současně se zohlední intenzita reakce na léčbu. Velikost maximální denní porce je 0,1 g. Je zakázáno používat více než 1krát denně.

Starší osoby s onemocněním ledvin / jater mohou používat maximálně 25 mg sildenafilu.

Terapie plicní hypertenze.

Požití 20 mg látky 3krát denně v pravidelných intervalech (6–8 hodin), bez ohledu na příjem potravy. Denně lze použít maximálně 60 mg léků.

• Aplikace pro děti

Tento lék by neměl být používán v pediatrii (do 18 let).

Používejte Sildenafil během těhotenství

Sildenafil se nepoužívá k léčbě žen.

Kontraindikace

Je kontraindikováno používat v případě těžké osobní nesnášenlivosti sildenafilu a navíc při léčbě dusičnany nebo dárci NO.

Kromě toho se lék nepoužívá pro tyto poruchy:

• velmi vysoký krevní tlak (více než 170/110 mm Hg) nebo nadměrně snížený (méně než 90/50 mm Hg);
• ischemická mrtvice nebo infarkt myokardu utrpěný během předchozích šesti měsíců;
• arytmie, která je závažná;
• HF nebo angina pectoris.

Vedlejší efekty Sildenafil

Hlavní boční znaky:

• léze centrálního nervového systému: závratě, areflexie, bolesti hlavy, poruchy spánku, pocit tepla s proplachem krve do obličeje, třes, bolest neurologické povahy a kromě mdloby také astenie, deprese, parestézie a hypestézie;
• poruchy smyslových orgánů: poruchy zrakové aktivity, včetně konjunktivitidy, barvosleposti, katarakty, ztráty jasnosti zrakových předmětů, fotofobie, krvácení v oblasti oční bulvy, mydriázy, bolesti postihující oční bulvy a xeroftalmie. Kromě toho se může vyvinout těžká porucha sluchu, která někdy dosáhne úplné ztráty nebo zvonění nebo bolesti uší;
• poruchy ovlivňující aktivitu ODA: zvýšený svalový tonus, myalgie, svalová slabost, bolest postihující klouby, artralgie, ruptura v oblasti šlachy, artróza nebo artritida, stejně jako synovitida nebo tendosynovitida;
• problémy s krvetvornou funkcí a CVS: zvýšení srdeční frekvence, snížení nebo zvýšení hodnot krevního tlaku, ischemie postihující myokard, ortostatický kolaps, srdeční selhání a angina pectoris, a navíc s funkční nebo strukturální povahou onemocnění postihujícího srdeční sval, srdeční zástava a odchylka od normálních hodnot EKG. Dochází také ke snížení hladiny leukocytů nebo erytrocytů v krvi a také k poruchám intracerebrálního průtoku krve spojenému se zvýšenou tvorbou krevních sraženin;
• poruchy v práci urogenitálního systému: nykturie, enuréza, otok genitálií, polyurie, infekce močové trubice, cystitida, slabý orgasmus nebo jeho absence, stejně jako hypertrofie prsu a ejakulační poruchy;
• poruchy gastrointestinálního traktu: dyspepsie, zánět jícnu a problémy s polykáním, řídnutí výkalů, gastralgie, nevolnost, stomatitida, glositida nebo gingivitida a navíc krvácení v oblasti konečníku, hypozivace, gastroenteritida, gastritida nebo kolitida a deviace z normálních indikací pro biochemickou analýzu jater;
• problémy s respirační aktivitou: dušnost, problémy s dýcháním nosem, zesílení kašle, bronchiální hypersekrece, laryngitida s faryngitidou, rýma, bronchitida a sinusitida a kromě těchto příznaků astma;
• metabolické poruchy: dna, hypernatrémie, intenzivní žízeň, zvýšení krevních objemů kyseliny močové a také diabetes, který má labilní povahu (doprovázený hypo- a hyperglykémií);
• dermatologické léze: svědění, kopřivka, vředy, běžný herpes a různé dermatitidy;
• další: bolest zad, syndrom podobný chřipce, vyrážka, známky vazodilatace, různé patologie infekčního původu, bolest břicha nebo hrudní kosti a dysfunkce prostaty, dále horečka, šok, hyperhidróza, periferní edém, alergie, fotosenzitivita a priapismus ( zřídka).

Předávkovat

Klinické testy ukazují, že při intoxikaci sildenafilem může dojít ke zvýšení intenzity vedlejších příznaků.

S jejich vývojem je nutné získat lékařskou pomoc s dalšími symptomatickými opatřeními. Je také nutné vzít v úvahu, že dialýza bude neúčinná - protože sildenafil se rychle syntetizuje s intraplazmatickým proteinem.

Interakce s jinými léky

Použití společně s cimetidinem nebo erythromycinem způsobuje snížení rychlosti clearance léčiva a zvýšení jeho plazmatických hodnot.

Podávání v kombinaci se sachinavirem, indinavirem nebo ritonavirem způsobuje zvýšení hodnot Cmax v plazmě a také AUC léčiva.

Kombinace s itrakonazolem nebo ketokonazolem zvyšuje plazmatickou hladinu léčiv.

Užívání se simvastatinem vede k rozvoji nízké pravděpodobnosti rabdomyolýzy.

Kombinace s dusičnany zvyšuje jejich antihypertenzní aktivitu.

Aplikace v kombinaci s nitroprusidem sodným vede k potenciaci antiagregačního účinku této složky.

Podmínky skladování

Sildenafil musí být uchováván mimo dosah malých dětí, na suchém a tmavém místě. V tomto případě by teplotní ukazatele neměly být větší než 30 ° C.

Skladovatelnost

Sildenafil lze používat po dobu 5 let od data uvedení léčivé látky na trh.

Analogy

Analogy léků jsou Maxigra, Taxier, Viagra, Revazio s Viasanem a kromě Dynamica také Olmax Strong se Silafilem a Vigrande s Tornetisem. Na seznamu jsou také Vizarsin, Sildenafil citrate a Erexesil.

Recenze

Sildenafil dostává dobré recenze od pacientů - lék ukazuje rychlý a účinný účinek, který eliminuje problém s erektilní dysfunkcí.