Risperidon

Risperidon je antipsychotikum, které patří do třídy atypických antipsychotik. Používá se k léčbě různých duševních a behaviorálních poruch. Risperidon byl poprvé schválen pro lékařské použití v 90. letech 20. století a od té doby se široce používá v klinické praxi.

Risperidon působí tak, že blokuje nebo moduluje receptory v mozku, včetně dopaminových a serotoninových receptorů. To pomáhá korigovat nerovnováhu chemických látek v mozku, která je považována za jednu z příčin psychotických stavů.

Indikace Risperidon

1. Schizofrenie: Risperidon může pomoci zmírnit příznaky schizofrenie, jako jsou halucinace, bludy, nesouvislé myšlenky a nehybnost.
2. Bipolární porucha: V rámci bipolární poruchy může risperidon pomoci kontrolovat manické epizody (období agitace nebo zvýšené energie) a depresivní epizody (období nízké nálady).
3. Autistická porucha: Risperidon může být u dětí a dospívajících používán ke snížení agrese, opakujících se vzorců chování, agitovanosti a dalších symptomů spojených s autismem.
4. Poruchy chování u dětí a dospívajících: Risperidon může být předepsán k léčbě agrese, agitovanosti, sebedestruktivního chování a dalších problémů s chováním u dětí a dospívajících.
5. Poruchy duševního zdraví spojené s demencí: Risperidon může být u starších dospělých s demencí používán ke snížení agrese, úzkosti a psychotických symptomů.

Formulář vydání

1. Pilulky

Tablety risperidonu jsou nejběžnější formou uvolňování. Jsou k dispozici v různých dávkách, například 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg a 4 mg. Tablety jsou určeny k perorálnímu užívání, obvykle jednou nebo dvakrát denně.

2. Rozpustné tablety (orodisperzibilní tablety)

Rozpustné (orodisperzibilní) tablety risperidonu jsou určeny pro ty, kteří mají potíže s polykáním běžných tablet. Tyto tablety se rozpouštějí v ústech, což usnadňuje jejich užívání. Jsou také k dispozici v různých dávkách.

3. Roztok k perorálnímu podání

Risperidon ve formě perorálního roztoku představuje alternativu pro pacienty, kteří mají potíže s užíváním tablet. Roztok umožňuje přesné měření dávky, což je obzvláště užitečné, pokud potřebujete dávku pomalu zvyšovat nebo snižovat.

4. Depo-injekce (prodloužený účinek)

Risperidon je také dostupný ve formě injekcí s prodlouženým uvolňováním, které se podávají intramuskulárně (i.m.). Tyto injekce, známé jako risperidon depot nebo risperidon s prodlouženým uvolňováním, jsou určeny k udržovací léčbě schizofrenie a dalších psychóz. Injekce se obvykle podávají jednou za dva týdny a mohou zajistit stabilnější hladinu léku v krvi, což je výhodné pro pacienty, kteří mají potíže s pravidelným užíváním léků.

Farmakodynamika

1. Dopaminergní účinek: Risperidon je antagonista dopaminových receptorů D2 a D3 v mozku. To má za následek blokování aktivity dopaminu v mesolimbickém systému, což může zmírnit pozitivní symptomy schizofrenie, jako jsou halucinace a bludy.
2. Serotonergní účinek: Risperidon má také vysokou afinitu k serotoninovým receptorům 5-HT2A a 5-HT7. To může pomoci zlepšit náladu a kognitivní funkce u pacientů s psychiatrickými poruchami.
3. Antagonismus α1-adrenergních receptorů: Risperidon blokuje α1-adrenergní receptory, což může pomoci zmírnit některé fyzické příznaky, jako je úzkost a agitovanost.
4. Antagonismus histaminových H1 receptorů: Risperidon má také afinitu k histaminovým H1 receptorům, což může ovlivnit spánek a krevní tlak.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Risperidon se po perorálním podání obecně dobře vstřebává a vrcholových koncentrací v krvi dosahuje rychle, obvykle během 1–2 hodin.
2. Metabolismus: Risperidon se metabolizuje v játrech, kde podléhá převážně oxidačním procesům, včetně hydroxylace a N-demetylace. Hlavní metabolit risperidonu, 9-hydroxyriperidon, má také antipsychotickou aktivitu.
3. Vylučování: Risperidon a jeho metabolity se vylučují převážně ledvinami a střevem. Přibližně 70 % dávky se vylučuje ve formě metabolitů, zejména močí, a zbytek střevem.
4. Semiterminální období: U dospělých je semiterminální období risperidonu přibližně 20 hodin a 9-hydroxyperidonu přibližně 21 hodin.
5. Interakce: Risperidon může interagovat s jinými léky, včetně inhibitorů a induktorů izoenzymů CYP2D6 a CYP3A4, proto je při současném podávání s jinými léky třeba vzít v úvahu možnost takových interakcí.

Dávkování a aplikace

Pro dospělé při léčbě schizofrenie:

• Počáteční dávka: obvykle 2 mg denně.
• Udržovací dávka: dávku lze postupně zvyšovat na 4–6 mg denně v závislosti na individuální odpovědi a snášenlivosti.
• Maximální dávka: neměla by překročit 16 mg denně.

Pro dospělé a děti starší 15 let při léčbě bipolární poruchy:

• Počáteční dávka: obvykle 2 mg denně.
• Udržovací dávka: může být zvýšena o 1 mg denně v jednodenních intervalech v závislosti na reakci na léčbu.

Pro děti při léčbě podrážděnosti spojené s autistickými poruchami:

• Počáteční dávka: závisí na hmotnosti dítěte. Pro děti s hmotností nižší než 20 kg je počáteční dávka 0,25 mg denně. Pro děti s hmotností vyšší než 20 kg je počáteční dávka 0,5 mg denně.
• Udržovací dávka: dávka se může zvyšovat o 0,25 mg (u dětí s hmotností nižší než 20 kg) nebo 0,5 mg (u dětí s hmotností vyšší než 20 kg) obden v závislosti na klinické odpovědi a snášenlivosti.
• Maximální dávka: obvykle nepřesahuje 3 mg denně.

Způsob aplikace:

• Risperidon lze užívat s jídlem nebo bez jídla, v závislosti na Vaší preferenci a doporučení Vašeho lékaře.
• Orodisperzibilní tablety se pokládají na jazyk, kde se rozpustí, a zapíjejí se vodou.
• Perorální roztok by měl být odměřen pomocí speciálního dávkovacího zařízení, které je obvykle dodáváno s lékem.
• Injekce s prodlouženým účinkem podává intramuskulárně poskytovatel zdravotní péče.

Používejte Risperidon během těhotenství

Užívání risperidonu během těhotenství by mělo být prováděno pouze z přísných lékařských důvodů a pod dohledem lékaře. Risperidon je atypické antipsychotikum, které se často používá k léčbě schizofrenie, bipolární poruchy a dalších duševních onemocnění. Jeho bezpečnost během těhotenství však dosud nebyla stanovena.

Některé studie naznačují, že při užívání risperidonu během těhotenství se mohou vyskytnout určitá rizika pro zdraví plodu, včetně předčasného porodu, nízké porodní hmotnosti a dalších vrozených vad. Rozhodnutí o užívání risperidonu během těhotenství by však mělo být založeno na posouzení přínosů pro matku ve srovnání s potenciálními riziky pro plod.

Kontraindikace

1. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí na risperidon nebo na kteroukoli jinou složku tohoto léku by jej neměli užívat.
2. Parkinsonismus: Užívání risperidonu může zhoršit příznaky parkinsonismu, včetně třesu, svalové ztuhlosti a poruch pohybu.
3. Cerebrovaskulární onemocnění: U pacientů s cerebrovaskulárním onemocněním, jako je mrtvice nebo mozková ateroskleróza, může užívání risperidonu zvýšit riziko závažných nežádoucích účinků, včetně úmrtí.
4. Demence: Risperidon může zvýšit riziko úmrtí u starších pacientů s demencí, zejména u pacientů s psychózou a úzkostí.
5. Paralytická střevní obstrukce: U pacientů s anamnézou paralytické střevní obstrukce je třeba risperidon používat s opatrností, protože může v důsledku svých anticholinergních vlastností tento stav zhoršit.
6. Těhotenství a kojení: Risperidon se má užívat během těhotenství nebo kojení pouze v nezbytných případech a pod lékařským dohledem.
7. Pediatrický věk: Použití risperidonu u dětí mladších určitého věku by mělo být prováděno pouze na lékařský předpis a pod jeho dohledem.
8. Paralytická střevní obstrukce: U pacientů s anamnézou paralytické střevní obstrukce je třeba risperidon používat s opatrností, protože může v důsledku svých anticholinergních vlastností tento stav zhoršit.

Vedlejší efekty Risperidon

1. Ospalost a únava.
2. Závrať.
3. Zvýšená nebo snížená chuť k jídlu.
4. Přibývání na váze.
5. Starosti a úzkost.
6. Sucho v ústech.
7. Trávicí poruchy, jako je zácpa nebo průjem.
8. Tremor (třes) nebo svalová slabost.
9. Menstruační poruchy u žen.
10. Problémy se sexuálními funkcemi.

Kromě toho může risperidon ve vzácných případech způsobit závažnější nežádoucí účinky, jako například:

1. Extrapyramidové příznaky, jako je třes, svalová ztuhlost, neschopnost ovládat pohyby (psychomotorický agitovanost).
2. Hyperprolaktinémie (zvýšené hladiny prolaktinu v krvi), která může vést k problémům s menstruačním cyklem, zvětšení prsou u mužů i žen a sníženému libidu a erektilní dysfunkci.
3. Zvýšená hladina cukru v krvi a riziko vzniku cukrovky.
4. Zvýšené riziko kardiovaskulárních onemocnění.
5. Poruchy jater.
6. Potenciálně závažné alergické reakce.

Předávkovat

1. Ospalost nebo omráčení.
2. Inkontinence rovnováhy nebo závratě.
3. Poruchy vědomí, včetně kómatu.
4. Svalová slabost nebo močová inkontinence.
5. Zvýšená tepová frekvence nebo krevní tlak.
6. Extrapyramidové příznaky, jako je třes, záchvaty nebo svalové kontrakce.
7. Psychomotorická agitace nebo neklid.
8. Projevy agrese nebo poruch chování.

Interakce s jinými léky

1. Centrálně působící látky: Současné užívání risperidonu s jinými psychotropními látkami, jako jsou sedativa, alkohol, léky na spaní a analgetika, může zesílit sedaci a útlum centrálního nervového systému.
2. Léky tlumící centrální nervový systém: Interakce risperidonu s jinými léky, jako jsou barbituráty, anticholinergika a antiparkinsonika, může vést ke zvýšení tlumícího účinku na centrální nervový systém.
3. Léky ovlivňující kardiovaskulární systém: Risperidon může zvýšit hypotenzní účinek léků snižujících krevní tlak a také způsobit arytmie při současném užívání s jinými léky ovlivňujícími kardiovaskulární systém.
4. Léky metabolizované systémem cytochromu P450: Risperidon může ovlivnit metabolismus jiných léků metabolizovaných izoenzymy systému cytochromu P450, což může vést ke změnám jejich koncentrace v krvi a možnému zesílení nebo oslabení účinku těchto léků.
5. Léky, které způsobují prodloužení QT intervalu: Současné užívání risperidonu s jinými léky, které mohou způsobit prodloužení QT intervalu (např. některá antiarytmika, antidepresiva, antibiotika), může zvýšit riziko srdečních arytmií.

Podmínky skladování

Risperidon by měl být obvykle uchováván v původním obalu při teplotě 20 °C až 25 °C, chráněn před vlhkostí a přímým slunečním zářením. Podrobné pokyny k podmínkám uchovávání jsou vždy uvedeny na obalu nebo v přiložené informaci k léčivému přípravku. Máte-li jakékoli další otázky týkající se uchovávání risperidonu, doporučuje se poradit se svým lékařem nebo lékárníkem.