Retrovir

Retrovir obsahuje aktivní prvek zidovudin.

Tato složka pronikající do buňky se účastní metabolických procesů pomocí kináz, které jsou v ní k dispozici, a převádí se na 5-trifosfát (TF). Zidovudin-TF je látka, která kompetitivně zpomaluje reverzní virovou HIV transkriptázu. Antivirový účinek léčiva se vyvíjí podle principu jeho průchodu ve formě monofosfátu do DNA virového řetězce a následného zpomalení replikačních procesů. [1]

Indikace Retrovir

Používá se v průběhu antiretrovirové léčby u osob s infekcí HIV . Kromě toho může být předepsán ženám se statusem HIV + během těhotenství po dobu 14 týdnů.

Formulář vydání

Uvolňování léčivé látky se provádí v kapslích - 100 kusů uvnitř láhve; v balení - 1 taková láhev. Kromě toho mohou být kapsle zabaleny do buněčných destiček - každá po 10 kusech; uvnitř krabice je 10 takových záznamů.

Farmakokinetika

Zidovudin má dobrou absorpci uvnitř gastrointestinálního traktu; úroveň biologické dostupnosti je v rozmezí 60-70%. Indikátory Cmax intraplasmy po podání léku dovnitř v dávce 5 mg / kg ve 4hodinových intervalech jsou 7,1 mikro.

Po intravenózní injekci léčiva je poločas 1,1 hodiny a průměrná hodnota celkové clearance je 27,1 ml / minutu / kg; ukazatele distribučního objemu se rovnají 1,61 / kg. Úroveň clearance zidovudinu je významně vyšší než CC index, což ukazuje významnou roli tubulární sekrece v procesech vylučování. [2]

Zidovudin je schopen procházet placentou a je registrován uvnitř plodové krve plodovou vodou. Syntéza bílkovin je poměrně slabá - v rozmezí 34–38%. [3]

Dávkování a aplikace

Terapie pomocí přípravku Retrovir je možná pouze pod dohledem lékaře, který má zkušenosti s léčbou osob se statusem HIV +.

U dospělého a dítěte vážícího více než 30 kg je předepsáno podání 0,5-0,6 g látky (dávka je rozdělena na 2 podání).

Dítě, jehož hmotnost se pohybuje v rozmezí 21-30 kg, potřebuje spolu s dalšími antiretrovirovými látkami použít 0,2 g léků 2krát denně.

Jedinci o hmotnosti 14-21 kg mají předepsáno 0,1 g léků (1 kapsle ráno) a 0,2 g (2 kapsle večer).

Pro dítě o hmotnosti 8-14 kg je nutná dávka 0,1 g (1 kapsle 2krát denně).

Dítě vážící méně než 8 kg, stejně jako osoby, které nemohou polykat kapsli, by měly užívat lék ve formě roztoku pro orální podání.

Používejte Retrovir během těhotenství

Zidovudin je schopen překročit hemato-placentární bariéru, a proto může být lék užíván během těhotenství pouze po dobu delší než 14 týdnů. Je povoleno jej zadat dříve, pouze pokud existují zásadní indikace.

Kontraindikace

Mezi kontraindikace:

• podávání osobám s diagnostikovanou intolerancí na zidovudin;
• použití u lidí s abnormálně nízkým počtem neutrofilů (méně než 0,75 x 109 / l) nebo s patologicky sníženou hodnotou hemoglobinu (méně než 7,5 g / l);
• schůzka s GV.

Vedlejší efekty Retrovir

Se zavedením Retroviru je možný vývoj poruch funkce orgánů krevního oběhu- mezi takové leuko-, neutro-, trombocyto- nebo pancytopenie, laktátová acidóza a anémie aplastického typu.

Kromě toho mohou pacienti zaznamenat následující vedlejší příznaky:

• deprese, záchvaty, bolesti hlavy, těžká úzkost, mentální poruchy, poruchy spánku a parestézie;
• kardiomyopatie;
• dušnost nebo kašel;
• dyspeptické poruchy, nadýmání, změny chuti a pankreatitida;
• příznaky alergie a kopřivka.

Předávkovat

Zavádění léků ve zvýšených dávkách vede k zesílení vedlejších účinků.

Ke stabilizaci stavu pacienta je nutné provést výplach žaludku a provést symptomatická opatření.

Interakce s jinými léky

Lamivudin vede k mírnému zvýšení Cmax zidovudinu (28%), aniž by to ovlivnilo AUC. Farmakokinetické parametry lamivudinu nejsou zidovudinem měněny.

Probenecid zeslabuje glukuronidaci a zvyšuje AUC, pokud jde o poločas zidovudinu. Použití probenecidu vede ke snížení intrarenálního vylučování glukuronidu se zidovudinem.

Protože je ribavirin antagonistou zidovudinu, tyto léky se nepoužívají v kombinaci.

Podávání spolu s rifampicinem způsobuje pokles hodnoty AUC zidovudinu o přibližně 48 ± 34% (neexistují žádné informace o klinickém významu takové změny).

Zidovudin inhibuje procesy fosforylace stavudinu uvnitř buněk.

Lék snižuje hladinu fenytoinu v krvi (v případě jejich kombinace by měly být sledovány jeho plazmatické parametry).

Aspirin, lorazepam, kodein s paracetamolem, naproxenem a morfinem, stejně jako cimetidin, isoprinosin s indomethacinem, oxazepamem a ketoprofenem s dapsonem a clofibrátem jsou schopny interferovat s metabolickými procesy zidovudinu (kompetitivně zpomalují glukuronizaci nebo inhibují mikro-jaterní metabolismus) ). Proto musíte být při používání takových kombinací opatrní.

Současné podávání retroviru a nefrotoxických nebo myelotoxických látek (zejména při poskytování nouzových záchranných služeb), včetně flucytosinu, vinkristinu a pentamidinu s ganciklovirem, a navíc amotericinu, doxorubicinu a dapsonu s vinblastinem, interferonem, kotrimoxazolem a pyrimetaminazolem pyrimetaminazol a pyrimetaminazol vedlejší příznaky prvního (je nutné sledovat práci ledvin a krevní parametry, a v případě potřeby také snížit dávkování).

Radiační terapie potencuje myelosupresivní aktivitu zidovudinu.

Podmínky skladování

Retrovir musí být uchováván mimo dosah malých dětí, světla a vlhkosti. Teplotní hodnoty- ne více než 30 ° С.

Skladovatelnost

Retrovir je povoleno používat po dobu 5 let od data výroby farmaceutického výrobku.

Analogy

Analogy léku jsou látky Lazid, Zidolam a Virokomb s Lamihop Z, a navíc Duovir, Lamivudin, Zovilam a Kombivudin. Seznam také obsahuje Zidovir, Trizivir, Combivir se zidovudinem, Nardin a Lazivudine.