Retrovir

Retrovir obsahuje léčivou látku zidovudin.

Tato složka, pronikající do buňky, se účastní metabolických procesů s pomocí kináz v ní přítomných, kde se přeměňuje na 5-trifosfát (TF). Zidovudin-TF je látka, která kompetitivně zpomaluje reverzní virovou HIV transkriptázu. Antivirový účinek léčiva se rozvíjí na principu jeho průchodu ve formě monofosfátu do DNA virového řetězce a následného zpomalení replikačních procesů. [ 1 ]

Indikace Retrovir

Používá se v procesu antiretrovirové léčby u osob infikovaných HIV. Kromě toho může být předepsán ženám s HIV pozitivním statusem během těhotenství po 14. týdnu.

Formulář vydání

Léčivá látka se uvolňuje v kapslích - 100 kusů v lahvičce; v balení - 1 taková lahvička. Kapsle mohou být navíc baleny do celulárních destiček - 10 kusů v každé; uvnitř krabičky - 10 takových destiček.

Farmakokinetika

Zidovudin se dobře vstřebává v gastrointestinálním traktu; biologická dostupnost se pohybuje v rozmezí 60–70 %. Intraplazmatické hodnoty Cmax po perorálním podání léku v dávce 5 mg/kg ve 4hodinových intervalech se rovnají 7,1 mikronu.

Po intravenózní injekci léku je poločas rozpadu 1,1 hodiny a průměrná celková clearance je 27,1 ml/minutu/kg; distribuční objem je 1,61 ml/kg. Rychlost clearance zidovudinu je významně vyšší než hodnota CC, což ukazuje na významnou roli tubulární sekrece v procesech vylučování. [ 2 ]

Zidovudin je schopen procházet placentou a je detekován v krvi plodu s plodovou vodou. Syntéza proteinů je poměrně slabá – v rozmezí 34–38 %. [ 3 ]

Dávkování a aplikace

Terapie přípravkem Retrovir je možná pouze pod dohledem lékaře, který má zkušenosti s léčbou osob s HIV pozitivním statusem.

Pro dospělého a dítě s hmotností nad 30 kg je předepsaná dávka 0,5-0,6 g látky (dávkování se dělí na 2 dávky).

Dítě s hmotností 21-30 kg by mělo užívat 0,2 g léku 2krát denně spolu s dalšími antiretrovirovými látkami.

Osobám s hmotností 14-21 kg se předepisuje 0,1 g léku (1 kapsle ráno) a 0,2 g (2 kapsle večer).

Pro dítě o hmotnosti 8-14 kg je potřebná dávka 0,1 g (1 kapsle 2krát denně).

Pro kojence s hmotností nižší než 8 kg a také pro ty, kteří nemohou polykat kapsli, by měl být lék používán ve formě roztoku pro perorální podání.

Používejte Retrovir během těhotenství

Zidovudin je schopen překonat hematoplacentární bariéru, a proto lze lék užívat během těhotenství až po 14. týdnu. Dříve jej lze podat pouze v případě životně důležitých indikací.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• podávání osobám s diagnostikovanou intolerancí zidovudinu;
• použití u osob s abnormálně nízkým počtem neutrofilů (méně než 0,75x109/l) nebo patologicky nízkými hladinami hemoglobinu (méně než 7,5 g/l);
• schůzka během kojení.

Vedlejší efekty Retrovir

Při podávání Retroviru se mohou vyvinout poruchy oběhového systému, včetně leukopenie, neutropenie, trombocytopenie nebo pancytopenie, laktátové acidózy a aplastické anémie.

Kromě toho se u pacientů mohou vyskytnout následující nežádoucí účinky:

• deprese, záchvaty, bolesti hlavy, silná úzkost, snížená duševní výkonnost, poruchy spánku a parestézie;
• kardiomyopatie;
• dušnost nebo kašel;
• dyspeptické poruchy, nadýmání, změny chuti a pankreatitida;
• alergické příznaky a kopřivka.

Předávkovat

Zavádění léků ve zvýšených dávkách vede k potenciaci nežádoucích účinků.

Pro stabilizaci stavu pacienta je nutné provést výplach žaludku a symptomatická opatření.

Interakce s jinými léky

Lamivudin způsobuje mírné zvýšení Cmax zidovudinu (o 28 %) bez ovlivnění AUC. Farmakokinetické parametry lamivudinu nejsou zidovudinem měněny.

Probenecid snižuje glukuronidaci a zvyšuje AUC s poločasem rozpadu zidovudinu. Použití probenecidu vede ke sníženému intrarenálnímu vylučování glukuronidu se zidovudinem.

Protože ribavirin je antagonista zidovudinu, tyto léky se nepoužívají v kombinaci.

Současné podávání s rifampicinem způsobuje snížení AUC zidovudinu přibližně o 48 ± 34 % (nejsou k dispozici žádné informace o klinickém významu této změny).

Zidovudin inhibuje procesy fosforylace stavudinu uvnitř buněk.

Lék snižuje hladinu fenytoinu v krvi (pokud se kombinují, je třeba sledovat jeho plazmatické hladiny).

Aspirin, lorazepam, kodein s paracetamolem, naproxen a morfin, stejně jako cimetidin, isoprinosin s indomethacinem, oxazepam a ketoprofen s dapsonem a klofibrátem mohou interferovat s metabolickými procesy zidovudinu (kompetitivní zpomalení glukuronidace nebo inhibice intrahepatálních mikrozomálních metabolických procesů). Proto je třeba tyto kombinace používat s opatrností.

Současné podávání Retroviru a nefrotoxických nebo myelotoxických látek (zejména v urgentní péči), včetně flucytosinu, vinkristinu a pentamidinu s ganciklovirem, stejně jako amotericinu, doxorubicinu a dapsonu s vinblastinem, interferonem, kotrimoxazolem a pyrimethaminem, zvyšuje pravděpodobnost nežádoucích účinků Retroviru (je nutné sledovat funkci ledvin a krevní obraz a v případě potřeby snížit dávkování).

Radioterapie zesiluje myelosupresivní účinek zidovudinu.

Podmínky skladování

Retrovir by měl být skladován mimo dosah malých dětí, světla a vlhkosti. Teplota nepřesahuje 30 °C.

Skladovatelnost

Retrovir je schválen k použití po dobu 5 let od data výroby farmaceutického přípravku.

Analogy

Analogy léku jsou Lazid, Zidolam a Virocomb s Lamihopem Z, a také Duovir, Lamivudin, Zovilam a Combivudin. Seznam dále zahrnuje Zidovir, Trizivir, Combivir se zidovudinem, Nardin a Lazivudin.