Remesulide

Remesulid je lék s antirevmatickými účinky. Patří do skupiny NSAID a má následující terapeutické vlastnosti - antipyretické, protizánětlivé a analgetické.

Léčivou látkou léku je látka nimesulid. Tato složka selektivně zpomaluje aktivitu prvku COX-2 a zároveň potlačuje procesy vazby látek PG uvnitř zóny postižené zánětem.

Indikace Remesulide

Používá se jako látka, která odstraňuje akutní bolest. Předepisuje se k léčbě příznaků osteoartrózy doprovázené bolestí. Zároveň se používá u žen k léčbě primární dysmenorey.

[ 1 ]

Formulář vydání

Komponenta se uvolňuje v tabletách - 10 kusů v destičce. V krabičce - 1 nebo 3 destičky.

Farmakodynamika

Nimesulid zpomaluje uvolňování enzymu myeloperoxidázy a zároveň potlačuje tvorbu volných kyslíkových radikálů, aniž by ovlivňoval chemotaxi s fagocytózou.

Lék také potlačuje tvorbu faktoru nekrózy nádorů a dalších zánětlivých činitelů.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se nimesulid vstřebává vysokou rychlostí v gastrointestinálním traktu. Hodnoty intraplazmatické Cmax se zaznamenávají po 2–3 hodinách. Syntéza látky s intraplazmatickými krevními proteiny je 97,5 %.

Léčivo se podílí na intrahepatálních metabolických procesech; jeho hlavní metabolickou složkou je léčivě účinná látka hydroxynimesulid.

Přibližně 65 % použité dávky léku se vylučuje močí a zbývajících 35 % se vylučuje stolicí.

Dávkování a aplikace

Remesulid se užívá perorálně po jídle a zapíjí se tekutinou. Lék se užívá 1 tableta 2krát denně – ráno a večer.

Maximální doba užívání léku je 15 dní.

[ 6 ]

Používejte Remesulide během těhotenství

Remesulid by neměl být podáván těhotným nebo kojícím pacientkám.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• použití v případě intolerance spojené s lékem nebo jinými NSAID;
• zhoršený vřed postihující gastrointestinální trakt;
• závažné poruchy procesů srážení krve;
• krvácení uvnitř trávicího systému;
• těžké srdeční selhání;
• anamnéza gastrointestinálního krvácení;
• selhání jater nebo ledvin (závažné);
• přítomnost podezření na přítomnost chirurgického onemocnění akutní povahy;
• kombinace s léky, které teoreticky mohou vyvolat rozvoj hepatotoxických symptomů.

Vedlejší efekty Remesulide

Mezi vedlejší účinky patří:

• nervozita, astmatické záchvaty, bolest břicha, závratě, dušnost a rozmazané vidění;
• různé příznaky intolerance, anémie, malátnost, nevolnost, astenie, tachykardie a zvracení, stejně jako bolesti hlavy a zvýšený krevní tlak;
• noční můry, hyperkalemie, trombocytopenie nebo pancytopenie, ospalost, zácpa a průjem;
• purpura, otok, svědění a hypotermie, stejně jako strach, nadýmání a selhání ledvin;
• vyrážka na epidermis, hyperhidróza a návaly horka;
• žloutenka, gastritida, bronchiální křeč, erytém, dyspepsie a tubulointersticiální nefritida;
• stomatitida, kopřivka a dermatitida, stejně jako krvácení v trávicím systému a Quinckeho edém;
• hematurie nebo oligurie, stejně jako perforace nebo vřed v gastrointestinálním traktu;
• otok obličeje, multiformní erytém, dysurie a hepatitida;
• retence moči, cholestáza a systémová skleróza (SSc).

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Předávkovat

Otrava tímto lékem může způsobit příznaky, jako je apatie, zvracení, ospalost, letargie, nevolnost, bolesti břicha a zvýšený krevní tlak. Kromě toho se může objevit krvácení v trávicím systému, akutní selhání ledvin, respirační deprese a kóma.

Léčivý přípravek nemá antidotum. V případě intoxikace je nutná výplach žaludku v prvních 4 hodinách a pacientovi jsou předepsány enterosorbenty. Poté se přijímají podpůrná a symptomatická opatření. Současně je nutné pečlivě sledovat funkci ledvin a jater.

Interakce s jinými léky

Lékové interakce.

Kortikosteroidy.

Zvyšuje se riziko vzniku vředů nebo krvácení v trávicím systému.

SSRI a antiagregační látky.

Zvyšuje se pravděpodobnost krvácení v trávicím systému.

Antikoagulancia.

NSAID mohou zesilovat účinek antikoagulancií, jako je aspirin nebo warfarin. V tomto ohledu jsou takové kombinace zakázány pro použití u osob s těžkými formami poruch srážlivosti krve. Pokud není možné takovou kombinaci odmítnout, je nutné velmi pečlivě sledovat hodnoty srážlivosti krve.

ACE inhibitory, diuretika a antagonisté angiotenzinu-2.

NSAID mohou snižovat účinek antihypertenziv a diuretik. U některých pacientů s renální dysfunkcí (např. starších osob nebo dehydratovaných osob) může kombinované užívání inhibitorů ACE, antagonistů angiotenzinu-2 nebo látek potlačujících systém COX vést k dalšímu zhoršení funkce ledvin a rozvoji akutního selhání ledvin (které je obvykle léčitelné).

Tyto interakce je třeba vzít v úvahu v situacích, kdy pacient užívá nimesulid společně s ACE inhibitory nebo antagonisty angiotenzinu-2. Je nutná mimořádná opatrnost, zejména u starších osob. Po zahájení užívání této kombinace je třeba pečlivě sledovat funkci ledvin. Pacienti by také měli pít dostatek tekutin.

Lék dočasně snižuje účinek furosemidu na vylučování Na a také (méně intenzivně) – K. Současně oslabuje diuretický účinek. Užívání furosemidu s nimesulidem u lidí se srdečními nebo ledvinovými onemocněními by mělo být prováděno s opatrností.

U dobrovolníků způsobilo použití nimesulidu rychlé oslabení účinku furosemidu, což podpořilo vylučování Na, stejně jako K (ale méně výrazně), a navíc snížilo diuretický účinek. Kombinace těchto léků způsobuje snížení hodnot AUC (přibližně o 20 %), stejně jako oslabení kumulativního vylučování furosemidu, aniž by se změnily ukazatele jeho intrarenální clearance.

Farmakokinetické účinky v kombinaci s jinými léky.

Existují informace potvrzující, že NSAID mohou snižovat clearance lithia, což způsobuje zvýšení jeho plazmatických hodnot a toxicity. V případě užívání Remesulidu u osob užívajících lithiové přípravky je nutné pravidelně sledovat plazmatické hodnoty lithia.

Nemá klinicky významné interakce s teofylinem, cimetidinem a glibenklamidem, a také s digoxinem, warfarinem a antacidy (kombinace hydroxidu hořečnatého a hlinitého) při použití in vivo.

Léčivo inhibuje aktivitu enzymu CYP2C9. Současné užívání s léky, které jsou substráty tohoto enzymu, může vést ke zvýšení jejich plazmatických indexů. Nimesulid je nutné užívat velmi opatrně méně než 24 hodin před nebo po užití methotrexátu, protože to může zvýšit jeho hladiny v krevním séru a zesílit jeho toxické vlastnosti.

Vzhledem k účinku látek inhibujících syntetázu (včetně nimesulidu) na renální PG se může zvýšit nefrotoxická aktivita cyklosporinů.

Účinek jiných léků ve vztahu k nimesulidu.

Testování in vitro ukázalo, že kyselina valproová a salicylová, stejně jako tolbutamid, jsou schopny vytěsňovat nimesulid z míst syntézy. Ačkoli byly tyto účinky detekovány v krevní plazmě, nebyly během klinického užívání léku pozorovány.

[ 7 ]

Podmínky skladování

Remesulid musí být skladován na tmavém místě při teplotě do 25 °C.

Skladovatelnost

Remesulid lze použít do 5 let od data prodeje léku.

Žádost pro děti

Není určeno k použití v pediatrii – pro děti do 12 let.

Analogy

Analogy léku jsou Nimid, Aponil, Nimesil, Affida Fort a Nimesulid, stejně jako Nise, Nimegesic s Nimesinem a Toro-Sanovel.

Recenze

Remesulid je považován za velmi účinný lék - podle recenzí se s jeho úkolem vyrovnává stejně dobře jako s jinými známými léky, ale jeho cena je mnohem nižší.