Remestip

Remestip obsahuje složku terlipressin, což je umělý analog substance vazopresinu (působí jako přirozený hormon zadního hypofýzního laloku).

Terapeutický účinek terlipressinu je založen na kombinaci specifického účinku prvků vytvořených během jeho enzymatického štěpení. Mezi pozoruhodné vlastnosti látky vyzařují antihemoragický a silný vazokonstriktor. Z viditelných akcí je nejvýraznější snížení průtoku krve v parenchymu vnitřních orgánů, v důsledku čehož dochází k oslabení krevního oběhu uvnitř jater a tlaku v oblasti portální žíly.

Indikace Remestipa

Používá se pro taková porušení:

• krvácení z gastrointestinálního traktu - v důsledku ezofageálních žil zvětšených v důsledku křečových žil, stejně jako ulcerózních lézí;
• krvácení, ke kterému dochází v oblasti urogenitálního traktu - od dělohy, vyvolané funkčními poruchami, potraty, porodem a jinými příčinami;
• krvácení způsobené chirurgickými zákroky (například orgány v oblasti pánve nebo pobřišnice).

Lokálně lze použít pro gynekologické procedury spojené s děložním děložním čípkem.

Formulář vydání

Uvolňování složky je ve formě injikovatelné léčivé tekutiny - v ampulích o objemu 2 nebo 10 ml. V balení - 5 takových ampulí.

Farmakodynamika

Testování farmakodynamiky léčiv ukázalo, že terlipressin, stejně jako jiné podobné peptidy, vyvolává rozvoj křeče žilek s arteriolemi převážně uvnitř parenchymu vnitřních orgánů a navíc snížení hladkých svalů stěny jícnu a zvýšení tonusu spolu s intestinální motilitou obecně.

Kromě účinků na hladké svalstvo cév má látka stimulační účinek na hladké svalstvo dělohy, a to i v případech, kdy žena není těhotná.

Testování účinku léku, prováděné za účasti lidí a zvířat, ukázalo, že vykazuje nejvyšší aktivitu uvnitř kůže a vnitřních orgánů.

Nejsou žádné klinické příznaky antidiuretických účinků terlipressinu.

Farmakokinetika

Terlipresin sám o sobě nevykazuje aktivitu na relativně hladkých svalech, ale působí jako chemický depot složek, které mají léčivou aktivitu, která vzniká při enzymatickém štěpení. Tento účinek se vyvíjí nižší rychlostí než účinek lysin-vasopresinu, ale má delší trvání.

Lysin-vasopresin je často biologicky transformován v ledvinách játry a jinými tkáněmi.

Farmakokinetika zavedeného prvku je nejvíce popsána ve dvoukomponentním modelu. Doba poločasu je 40 minut, ukazatel metabolické clearance je 9 ml / kg za minutu a distribuční objem je 0,5 l / kg. Očekávaný plazmatický ukazatel lysin-vasopresinu je zaznamenán přibližně po půl hodině po užití terlipressinu. Hodnoty Cmax jsou pozorovány po 1-2 hodinách.

Dávkování a aplikace

Nejprve se provádí v injekcích 2 mg látky v intervalu 4 hodin. Je nutné pokračovat v této terapii do 24 hodin od ukončení krvácení (ale toto období by mělo být maximálně 48 hodin). Po použití počáteční dávky může být dávka snížena na 1 mg s intervalem 4 hodin u osob s hmotností <50 kg nebo s rozvojem vedlejších znaků.

Krvácení spojené s ezofageálními žíly postiženými křečovými žilami by mělo být léčeno aplikací dávky 1000 mcg (dospělého) v intervalech 4-6 hodin během 3-5 dnů. Aby se zabránilo opakování krvácení, léčba pokračuje další 1-2 dny od okamžiku, kdy se zastaví. Retestyp se aplikuje bolus, způsobem nebo krátkou infuzí. Lék se podává neředěný nebo po rozpuštění za použití 0,9% NaCl.

U jiných typů krvácení v gastrointestinálním traktu se používá stejné dávkování ve stejném časovém intervalu. Lék může být použit k poskytnutí nouzové péče bez ohledu na chirurgické postupy - pokud existuje podezření na krvácení v horní části gastrointestinálního traktu.

Krvácení, která se vyskytují v oblasti vnitřních orgánů dítěte, se zastaví podáváním dávky 8–20 µg / kg s intervalem 4–8 hodin. Lék se používá po celou dobu výskytu krvácení; Aby se zabránilo výskytu recidiv, používají se stejná opatření jako u dospělých. Pokud má pacient sklerotické křečové žíly uvnitř jícnu, je zapotřebí jednorázová aplikace v dávce 20 µg / kg.

Krvácení spojené s urogenitálním traktem: vzhledem k přítomnosti rozdílu v aktivitě účinku endopeptidázy v krevní plazmě a tkáních jsou hranice velikosti dávkových dávek poměrně velké - 0,2-1 mg; měly by být použity s přestávkou 4-6 hodin.

V případě krvácení z dělohy s juvenilním charakterem se používají dávky 5–20 mg / kg.

Při použití lokálně v případě gynekologických postupů spojených s děložním hrdlem je nutné rozpustit 400 μg látky v 0,9% NaCl, aby se získal objem 10 ml. Je nutné zadat prostředky paracervikální nebo intracervikální. V tomto případě terapeutický účinek začíná po 5-10 minutách. V případě potřeby lze část znovu zadat nebo zvýšit.

[2]

Používejte Remestipa během těhotenství

Užívání léků během těhotenství je nemožné. Bylo zjištěno, že vede ke kontrakci dělohy a ke zvýšení hladiny nitroděložního tlaku v raném stádiu těhotenství a navíc je schopen oslabit intrauterinní oběh. V testech na králících byly zaznamenány abnormality ve vývoji plodu a spontánní potraty.

Neexistují žádné informace o tom, zda se přípravek vylučuje z mateřského mléka. U zvířat nebylo vyšetřováno vylučování léčiv mlékem. Riziko nežádoucích účinků na kojence nelze vyloučit. Je třeba se zabývat otázkou, zda ukončit kojení nebo zrušit léčbu, s přihlédnutím ke všem rizikovým faktorům a přínosům každého z těchto rozhodnutí.

Kontraindikace

Mezi kontraindikace patří:

• silná citlivost spojená s aktivní složkou nebo s některým z pomocných prvků léčiva;
• rozvoj septického šoku u osob se špatným srdečním výdejem.

Vedlejší efekty Remestipa

Mezi nežádoucí účinky patří:

• srdeční abnormality: často je pozorována arytmie nebo bradykardie, stejně jako ischemické projevy v EKG. Někdy dochází k tachykardii, srdečnímu selhání, fibrilaci síní, extrasystolům komor, infarktu myokardu, bolestem působícím na hrudní kosti, tachykardii typu piruety a nadměrné hydrataci plicním edémem;
• problémy spojené s cévami: hlavně periferní ischemie, periferní vazokonstrikce, bledost epidermis a snížení nebo zvýšení krevního tlaku. Příležitostně je pozorována intestinální ischemie, návaly horka a periferní cyanóza;
• poruchy respirační funkce: někdy dochází k selhání dýchání, křeči, průduškám, křečím, křečím, křečím, křečím, křečím, křečím, křečím, křečím, křečím, křečím, křečím, křečím. Občas se vyskytne dušnost;
• léze spojené s gastrointestinálním traktem: často dochází k dočasnému průjmu a přechodné bolesti v oblasti břicha, které mají spastickou povahu. Někdy je pozorováno přechodné zvracení nebo nevolnost;
• NS abnormality: často se vyvíjejí bolesti hlavy. Někdy jsou pozorovány epileptické záchvaty. Objeví se jediná apoplexie;
• problémy s metabolickými procesy: někdy, při absenci kontroly nad ukazateli tekutin, se objeví hyponatrémie;
• léze subkutánních vrstev a epidermis: někdy dochází k lymfangitidě nebo lokální nekróze kůže;
• poruchy genitálií: ženy často trpí bolestmi spastické povahy, které ovlivňují dolní oblast břišní zóny. Někdy se vyvine ischemie dělohy nebo se zvýší děložní tón;
• problémy v oblasti injekce: v těchto oblastech se často vyvíjí nekróza.

Existují údaje o vývoji příznaků intolerance.

[1]

Předávkovat

Je zakázáno používat porce vyšší než 2 mg po dobu 4 hodin, protože v takových případech dochází k závažným nepříznivým příznakům spojeným s provozem CAS.

Ke kontrole zvyšujících se hodnot krevního tlaku (které se mohou objevit při zavedení přípravku Remestip) je nutné použít sympatolytika nebo klonidin.

Atropin se používá k eliminaci bradykardie.

Interakce s jinými léky

Terlipresin zvyšuje účinek nerozlišujících β-blokátorů při snižování závažnosti portální hypertenze.

Kombinace s léky, které vyvolávají bradykardii (mezi nimi sufentanil a propofol), může způsobit rozvoj těžké formy tohoto onemocnění a snížení závažnosti srdečního výdeje.

[3], [4]

Podmínky skladování

Retestyp musí být uchováván na uzavřeném místě před malými dětmi při teplotách 2 - 8 ° C. Zamrznutí látky je zakázáno.

Během prvního měsíce může být léčivo obsaženo při teplotách nejvýše 25 ° C.

Skladovatelnost

Remestip je dovoleno aplikovat po dobu 24 měsíců od doby, kdy byl lék vyroben.

Analogy

Analogy látky jsou léky Adipresin, Uropres, Minirin s Glipresinem a navíc D-void, H-desmopressin a Desmopressin.