R-Butyn

P-Butin je antibakteriální látka s výrazným baktericidním účinkem. Patří do skupiny moderních polosyntetických antibiotik širokého spektra a vyznačuje se vysokou aktivitou v boji proti škodlivým mikrobakteriím pro organismus. V lékařství se lék používá k léčbě a prevenci různých infekcí, zejména tuberkulózy.

[1], [2]

Indikace R-Butyn

R-Butin se používá jako součást komplexní terapie jako účinného antituberkulózního činidla. Mezinárodní neregistrovaný název drogy je název "Rifabutin".

Indikace R-Butin: léčba chronické plicní tuberkulózy, která je způsobena tím, rezistentním kmenům Mycobacterium tuberculosis. Antibiotikum je aktivní proti infekcím způsobeným bakterií Mycobacterium tuberculosis a Mycobacterium xenopi, M. Tuberculosis mykobakterie, M.xenopi a M. Avium intracellulare komplex (MAIC), a může být použit u pacientů s těžkou imunodeficience (HIV-infikované a pacientů s AIDS), jak je pro léčbu a za účelem prevence.

Cílem léčby přípravkem R-Butin je zabránit vzniku relapsu tuberkulózy a snížit pravděpodobnost infekce ostatních. Lék pomáhá vyhnout se rozvoji rezistence léků u pacientů a také zabraňuje smrti pacienta. Laboratorním kritériem pro účinnost léku je snížení a přerušení léčby M. Tuberculosis.

V důsledku užívání léku u pacientů dochází ke snížení závažnosti příznaků, snížení frekvence relapsu a zvýšení tělesné hmotnosti.

[3], [4], [5], [6], [7]

Formulář vydání

R-Butin je polosyntetické antibiotikum, které působí účinně na různé typy mikrobakterií, včetně mycobacterium tuberculosis.

Příprava formy výrobku - kapsle 150 mg, naplněné červeno-fialové prášku, který je nerozpustný ve vodě, málo rozpustná v ethanolu a rozpustný v methanolu a chloroformu.

Mnoho léků dnes je k dispozici v kapslích, jako je R-Butin. Dávková forma kapsle má řadu výhod: zajišťuje vysokou přesnost dávkování léčivých látek, obsah kapslí je snazší a rychleji se vstřebává v žaludku. Plášť tobolky chrání žaludeční sliznici a pomáhá předcházet inaktivaci antibiotika enzymy žaludeční šťávy. Navíc je přípravek v kapslích chráněn před nepříznivými faktory (světlo, vlhkost, vzduch, mechanické vlivy). Při výrobě kapslí se používá méně pomocných látek než při výrobě tabletovaných forem léčivých látek. Korekční schopnost kapslí má eliminovat nepříjemnou chuť a vůni antibiotik. Vysokou estetiku dosahuje použití různých barviv k získání skořápek kapslí.

[8], [9], [10]

Farmakodynamika

P-Butin (rifabutin) je semisyntetický širokospektrální antibiotikum a používá se v kombinaci s jinými léčivy, má aktivní vliv na počet infekcí, včetně léčení a prevenci tuberkulózy.

Farmakodinamika R-Butin: léčivo má aktivní účinek na mikroorganismy lokalizované jak extracelulárně, tak intracelulárně. Má výrazný baktericidní účinek a selektivně inhibuje DNA-dependentní RNA polymerasa mikroskopické bakterie Mycobacterium spp., A atypické mykobakterie (Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium). Kromě toho je P-Butin aktivní proti grampozitivním mikroorganismům. Monoterapie s tímto lékem vede k rychlému rozvoji rezistence.

Jasné klinické kritéria pro hodnocení účinnosti léku chybí. Bylo však klinicky prokázáno, že antibakteriální činidlo snižuje závažnost příznaků, zvyšuje tělesnou hmotnost pacienta a také snižuje výskyt relapsu. Hlavním účelem užívání antibiotika je zastavit uvolňování M. Tuberculosis, zabránit možným relapsům, kontaminovat okolní a fatální výsledky při léčbě pacientů.

[11], [12], [13],

Farmakokinetika

R-Butin se rychle vstřebává z trávicího traktu do krve ihned po požití. Maximální hladina účinné látky léčiva se dosahuje přibližně 2-4 hodiny po použití antibiotika. Léčivo má depresivní účinek na syntézu patogenních bakterií inhibicí jejich DNA-dependentní RNA polymerázy. Možná je to vysoká hladina intracelulární koncentrace rifabutinu, která hraje klíčovou roli při zajišťování aktivity léčiva vzhledem k takovým intracelulárním patogenním mikroorganismům, které jsou mykobakteriemi.

Farmakokinetika R-Butin má lineární charakter. Rifabutin má schopnost rychle pronikat do buněk a být distribuován v tkáních mnoha vnitřních orgánů, s výjimkou mozku. Jeho největší koncentrace je vytvořena v plicní tkáni. Bylo klinicky prokázáno, že koncentrace v plicích během jednoho dne po podání antibiotika je 5-10krát vyšší než koncentrace v krvi. Současně dochází ke špatnému proniknutí léčiva bariérou BBB - hematoencefalickou bariérou. Index biologické dostupnosti Rifabutinu je 20% a vazebná rychlost s plazmatickými bílkovinami je 85%. Lék je zcela biotransformován v tkáních jater, čímž se tvoří neaktivní metabolity. 53% P-Butinu ve formě metabolitů se vylučuje ledvinami, 30% - spolu s žlučou, 5% - s žlučí ve své původní podobě a stejně - s močí. Eliminační poločas antibiotika z těla je přibližně 35-40 hodin.

[14], [15], [16], [17]

Dávkování a aplikace

R-Butin je obvykle podáván pacientovi jednou denně. Tobolka se užívá perorálně před jídlem nebo po jídle. Doba trvání antibiotika závisí na léčebném režimu.

Dávkování a podávání: dospělí obvykle předepisují 150 až 600 mg P-Butinu denně. Obecně platí, že užívání přípravku Rifabutin závisí na konkrétní situaci:

• V případě léčby rekurentně diagnostikované plicní tuberkulózy je třeba užít 150-300 mg Rifabutinu denně (trvání léčby - 6 měsíců).
• K léčbě pacientů s chronickou multirezistentní plicní tuberkulózou je předepsáno 300-450 mg léku denně (léčba je 6-9 měsíců).
• Pokud se vyskytne sekundární mykobakteriální infekce netuberkulózní povahy, činí 450 až 600 mg léku denně (doba trvání léčby je až 6 měsíců).
• Pro prevenci infekcí MAC u pacientů s těžkou imunodeficiencí a AIDS - 300 mg léčiva P-Butinu denně.
• V případě závažného porušení a selhání ledvin (KK (kreatin kinasa) - pod 30 ml / min) je nutné dávku P-Butinu snížit o 50%.
• V kombinaci s jinými léky proti tuberkulóze (Etambutol nebo Isoniazid atd.) - 450-600 mg léku denně.

Starší pacienti dostávají obvyklý režim dávkování P-Butinu: perorálně - jednou denně, bez ohledu na výživu.

Po celou dobu léčby P-butinem se doporučuje pravidelně kontrolovat počet krevních destiček a leukocytů v periferní krvi, stejně jako aktivitu jaterních enzymů. Při užívání P-Butinu ve vysokých dávkách nebo v kombinaci s klarithromycinem má pacient riziko vzniku uveitidy (zánětlivý proces v oku chooroidu). V takovém případě pacient potřebuje konzultaci s oftalmologem a také dočasně přestat užívat drogu.

[27], [28], [29], [30], [31]

Používejte R-Butyn během těhotenství

R-Butin je kontraindikován v těhotenství a laktaci - to je jasně uvedeno v pokynech k léku. Proto těhotným ženám nedoporučuje užívat toto antibiotikum, stejně jako mnoho dalších.

Použití P-Butinu během těhotenství má negativní důsledky pro zdraví budoucí matky a jejího dítěte. Pokud je nutné užívat Rifabutin během kojení, je nutné vyřešit problém s naléhavým ukončením laktace. Pokud jde o klinické výsledky, nebyly provedeny přísně kontrolované studie týkající se použití R-Butinu během těhotenství.

V praktické medicíně se používají pouze ty antibiotiky, které nemají negativní vliv na vývoj plodu. Léčba antibiotiky během těhotenství obvykle má smysl, pouze pokud je terapeutický účinek na infekční patologii u budoucí matky vyšší než poškození (pravděpodobná nebo potenciální) pro plod. Těhotné ženy musí zvážit, že téměř všechny antibiotiky jsou předepsány na předpis, takže návštěva lékaře v případě nemoci je povinná. Lékařská kontrola terapie umožňuje vyhnout se negativním důsledkům, které mohou být způsobeny nesprávným léčením, zejména nezávislým nekontrolovaným příjmem antibakteriálních látek.

Kontraindikace

R-Butin se používá v medicíně k léčbě infekcí způsobených bakteriemi, včetně léčby tuberkulózy. Navzdory účinnosti a trvalému účinku má lék řadu kontraindikací, které je třeba vzít v úvahu před zahájením léčby.

Kontraindikace pro použití R-Butin:

• těhotenství,
• období kojení (kojení),
• přecitlivělost na léčivo,
• věk do 18 let,
• individuální intolerance k Rifabutinu a jiným ansamycinům,
• závažné porušení v práci jater a ledvin.

Při užívání přípravku P-Butin je nutné přísně dodržovat léčebný režim stanovený ošetřujícím lékařem. Je třeba poznamenat, že během léčby lze pozorovat barvení kůže, moči, slin v červenohnědově oranžové barvě.

Pokud se stav pacienta zhoršuje během léčby antibiotiky, je nutné se poradit s lékařem. Mělo by se také vzít v úvahu skutečnost, že bezpečnost přípravku R-Butinu ve věkových skupinách dětí nebyla zkoumána. Proto děti nemohou užívat tento lék. To je způsobeno možnou manifestací zvýšené hepatotoxicity rifabutinu kvůli změnám jater souvisejících s věkem.

[18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Vedlejší efekty R-Butyn

R-Butin musí být podáván v souladu s lékařskými předpisy. V případě zhoršení nebo pozorování nežádoucích příznaků by měl pacient konzultovat s ošetřujícím lékařem další podávání léku. Může být nutné snížit dávku léku nebo najít alternativní způsoby léčby infekce.

Vedlejší účinky P-Butinu se mohou projevit jako:

• nevolnost a zvracení,
• změny chuti (dysgeuzie),
• průjmy a bolesti břicha,
• žloutenka,
• zvýšená aktivita jaterních transamináz,
• anémie (snížení hemoglobinu v erytrocytech),
• trombocytopenie (snížení počtu krevních destiček),
• leukopenie (snížení obsahu leukocytů v krvi),
• artralgie (bolestivost kloubů),
• Myalgie (bolest svalů).

Dále, vedlejší reakce organismu na lék R-Butin může být alergický (vyrážka, horečka), vzácné - uveitida (zánět cévnatky), bronchospasmus (náhlé snížení bronchiální stěny svalů), anafylaktický šok.

V případě předávkování antibiotiky může dojít ke zvýšení nežádoucích účinků. V tomto případě musí pacient opláchnout žaludek. Symptomatická léčba a diuretika jsou také předepsány.

[25], [26]

Předávkovat

P-Butin by měly být použity pro lékařské systém, který byl vyvinut odborného lékaře, přísně po jeho stanovený dávkování. V opačném případě se tyto příznaky předávkování drogami: závratě, nevolnost, zvracení, zvýšení vedlejších účinků (např, bolesti břicha, průjem, žloutenka, změny ve složení krve, atd), stejně jako v bezvědomí. Je přísně zakázáno provádět léčbu přípravkem R-Butin.

Předávkování lékem je velmi nebezpečný stav, který může vést k negativním následkům a způsobit nevratné reakce těla. U prvních příznaků předávkování je nutné naléhavě zavolat sanitku. Předtím, než se k pacientovi dostane lékař, je nutné opláchnout žaludek a způsobit zvracení. K tomuto účelu můžete vypít 3 šálky slané vody (2 lžičky soli pro 200 mg). Po umytí žaludku byste měli mít několik drcených tablet s aktivním uhlím.

V závažných případech předávkování přípravkem P-Butin pacient potřebuje lékařskou pomoc v nehybném režimu. Léčba se provádí s ohledem na příznaky. V tomto případě jsou léky s reverzním účinkem obvykle předepsány nebo směřovány k udržení jater.

Je velmi důležité určit, který přípravek člověk otrávil. To pomůže vytvořit správnou taktiku léčby a vypracovat prognózu možných vedlejších účinků.

Obvykle jmenován, stejně jako léky zaměřené například na předávkování léku snižujícího tlak předepisují prostředky, které stimulují práci srdce.

Interakce s jinými léky

R-Butin má jiný účinek na některé léky a může způsobit organické změny v těle. Zejména pomáhá urychlit metabolismus léků v játrech.

Interakce P-Butinu s jinými léky:

• zidovudin - Rifabutin snižuje jeho koncentraci v plazmě;
• klarithromycin, flukonazol - zvyšuje koncentraci P-butinu v krevní plazmě;
• perorální antikoncepce - Rifabutin snižuje jejich účinnost.

Vývoj klinicky významné lékové interakci s P-Butin léků, jako je ethambutolu, sulfonamidy, sulfonamidy, teofylin, zalcitabin, pyrazinamidu, nepravděpodobné. Rifabutin navíc ovlivňuje farmakokinetiku léčiv metabolizovaných systémem cytochromu P450 IIIA.

Pacient by měl přísně dodržovat předepsaný režim léčby a užívat P-Butin v přísně specifikované dávce. Lék může být opilý jako prázdný žaludek během jídla nebo po něm. Rifabutinová aktivita se projevuje v barvení moči, slz, kůže, slin a dokonce i kontaktních čoček v červenohnědově oranžové barvě.

Pokud užíváte jakékoli léky, musíte před zahájením léčby přípravkem Rifabutin informovat svého lékaře o tom, že zabrání možným negativním důsledkům.

[32], [33], [34],

Podmínky skladování

R-Butin musí být skladován v souladu s pravidly předepsanými Ministerstvem zdravotnictví pro léčivé přípravky Schedule B, které obsahují účinné léky, které musí být skladovány se zvláštními opatřeními a nutně odděleně od jiných léků.

Podmínky skladování P-Butin:

• při teplotě nepřesahující 25 ° C;
• na suchém místě, bezpečně chráněném před světlem;
• v uzavřených originálních obalech.

Pod vlivem přímého slunečního záření v kapslích se mohou objevit chemické reakce, které často vedou ke ztrátě terapeutického účinku a rychlému zhoršení léčiva. Z tohoto důvodu by měl být R-Butin skladován na tmavém místě, nejlépe na samostatné police v skříňce s neprůhlednými dveřmi.

Navíc kapsle jsou schopny aktivně absorbovat vlhkost, snadno mokré a kořist. Proto by měl být přípravek uchováván mimo místa s vysokou vlhkostí, jako je koupelna. Po každém podání by měla být injekční lahvička kapsle pevně uzavřena, aby se zabránilo reakci léčiva s kyslíkem ve vzduchu.

Všechny léky by měly být uloženy na odděleném místě, například na horní police ve skříni, mimo malé děti a starší členy rodiny se špatným zrakem.

[35], [36], [37], [38], [39]

Skladovatelnost

R-Butin, stejně jako každý jiný léčivý přípravek, má zřetelně omezenou dobu aplikace, kterou je třeba vzít v úvahu u každého pacienta.

Doba použitelnosti tohoto přípravku je 2 roky, počínaje datem výroby, uvedeným na obalu. Je třeba si uvědomit, že v žádném případě nemůžete užívat léky po splatnosti, protože mohou mít nepředvídatelné účinky na lidské tělo. Po uplynutí doby uchovávání je třeba přípravek okamžitě zlikvidovat.

Nedoporučuje se naloďovat kapsle do jiné nádoby, R-Butin uchovávejte v původním obalu a nejlépe instrukcemi uvnitř, aby v případě potřeby objasnili informace o léčivém přípravku. Je třeba dodržet všechny podmínky uchovávání léčivého přípravku, které jsou předepsány v pokynech. Zvláštní pozornost je třeba věnovat preventivním opatřením, kontraindikaci, nežádoucím účinkům a interakcím s jinými léky.

[40], [41], [42]