R-Butin

R-Butin je antibakteriální látka s výrazným baktericidním účinkem. Patří do skupiny moderních polosyntetických širokospektrých antibiotik a vyznačuje se vysokou aktivitou v boji proti mykobakteriím škodlivým pro organismus. V medicíně se lék používá k léčbě a prevenci různých infekcí, zejména tuberkulózy.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikace R-Butin

R-Butin se používá jako součást komplexní terapie jako účinný lék proti tuberkulóze. Mezinárodní nechránený název léku je „Rifabutin“.

Indikace k použití přípravku R-Butin: léčba chronické plicní tuberkulózy způsobené kmeny Mycobacterium tuberculosis rezistentními na rifampicin. Antibiotikum je účinné proti infekcím způsobeným bakteriemi Mycobacterium tuberculosis a Mycobacterium xenopi, mikrobakteriemi M. tuberculosis, M. xenopi a M. avium intracellulare complex (MAIC) a lze jej použít u pacientů s těžkou imunodeficiencí (pacienti infikovaní HIV a s AIDS), a to jak k léčbě, tak k prevenci.

Účelem léčby R-Butinem je zabránit pravděpodobnosti relapsu tuberkulózy a snížit pravděpodobnost infekce ostatních. Lék pomáhá předcházet rozvoji rezistence na léky u pacientů a také zabraňuje úmrtí pacienta. Laboratorním kritériem účinnosti léku je snížení a zastavení uvolňování M. tuberculosis.

V důsledku užívání léku pacienti zaznamenávají snížení závažnosti symptomů, snížení frekvence relapsů a zvýšení tělesné hmotnosti.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Formulář vydání

R-Butin je polosyntetické antibiotikum, které je účinné proti různým typům mykobakterií, včetně Mycobacterium tuberculosis.

Léčivo je dostupné v kapslích o hmotnosti 150 mg, naplněných červenofialovým práškem, který se nerozpouští ve vodě, špatně se rozpouští v ethanolu a rozpouští se v methanolu a chloroformu.

Mnoho léků je v současné době k dispozici v kapslích, například R-Butin. Léková forma kapsle má řadu výhod: zajišťuje vysokou přesnost dávkování léků, obsah kapslí se v žaludku vstřebává snadněji a rychleji. Obal kapsle chrání žaludeční sliznici a pomáhá zabránit inaktivaci antibiotika enzymy žaludeční šťávy. Léčivo v kapslích je navíc chráněno před nepříznivými faktory (světlo, vlhkost, vzduch, mechanické vlivy). Při výrobě kapslí se používá méně pomocných látek než při výrobě tabletových forem léčiv. Korekční schopností kapslí je eliminace nepříjemné chuti a zápachu antibiotik. Vysoké estetiky se dosahuje použitím různých barviv k získání obalů kapslí.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodynamika

R-Butin (Rifabutin) je polosyntetické širokospektrální antibiotikum a používá se v kombinaci s dalšími léky, které mají aktivní účinek na řadu infekcí, včetně léčby a prevence tuberkulózy.

Farmakodynamika R-Butinu: lék má aktivní účinek na mikroorganismy nacházející se extracelulárně i intracelulárně. Má výrazný baktericidní účinek a selektivně potlačuje DNA-dependentní RNA polymerázu mikroskopických bakterií Mycobacterium spp., stejně jako atypických mykobakterií (Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium). Kromě toho je R-Butin účinný proti grampozitivním mikroorganismům. Monoterapie tímto lékem vede k rychlému rozvoji rezistence.

Neexistují jasná klinická kritéria pro posouzení účinnosti léku. Klinicky však bylo prokázáno, že antibakteriální látka snižuje závažnost symptomů, podporuje přibírání na váze u pacienta a snižuje frekvenci relapsů. Hlavním účelem užívání antibiotika je zastavit uvolňování M. tuberculosis, zabránit možným relapsům, infekci dalších osob a úmrtí při léčbě pacientů.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetika

R-Butin se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu do krve ihned po perorálním podání. Maximální hladiny účinné látky léku je dosaženo přibližně 2-4 hodiny po užití antibiotika. Lék má tlumivý účinek na syntézu patogenních bakterií inhibicí jejich DNA-dependentní RNA polymerázy. Možná právě vysoká intracelulární koncentrace rifabutinu hraje klíčovou roli v zajištění aktivity léku proti intracelulárním patogenním mikroorganismům, jako jsou mykobakterie.

Farmakokinetika R-butinu je lineární. Rifabutin má vlastnost rychlého pronikání do buněk a distribuce v tkáních mnoha vnitřních orgánů, s výjimkou mozku. Jeho nejvyšší koncentrace se vytváří v plicní tkáni. Klinicky bylo prokázáno, že koncentrace v plicích 24 hodin po užití antibiotika je 5-10krát vyšší než jeho koncentrace v krevní plazmě. Současně je zaznamenána špatná penetrace léčiva hematoencefalickou bariérou (HEB). Biologická dostupnost rifabutinu je 20 % a vazebný index na plazmatické proteiny je 85 %. Léčivo je kompletně biotransformováno v jaterní tkáni za vzniku neaktivních metabolitů. 53 % R-butinu ve formě metabolitů se vylučuje ledvinami, 30 % žlučí, 5 % žlučí v původní formě a stejné množství močí. Poločas rozpadu antibiotika v těle je přibližně 35-40 hodin.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Dávkování a aplikace

R-Butin se obvykle předepisuje pacientovi jednou denně. Kapsle se užívá perorálně, před jídlem nebo po jídle. Délka užívání antibiotika závisí na léčebném režimu.

Způsob podání a dávkování: dospělým se obvykle předepisuje 150 až 600 mg R-butinu denně. Obecně však užívání rifabutinu závisí na konkrétní situaci:

• V případě léčby znovu diagnostikované plicní tuberkulózy se má užívat 150–300 mg rifabutinu denně (délka léčby je 6 měsíců).
• Pro léčbu pacientů s chronickou multirezistentní plicní tuberkulózou se předepisuje 300-450 mg léku denně (léčba trvá 6-9 měsíců).
• V případě sekundární mykobakteriální infekce netuberkulózní povahy – od 450 do 600 mg léku denně (délka léčby – až 6 měsíců).
• Pro prevenci MAC infekcí u pacientů s těžkou imunodeficiencí a AIDS - 300 mg léku R-Butin denně.
• V případě závažných poruch a selhání funkce ledvin (ukazatel CC (kreatinkinázy) je pod 30 ml/min) je nutné snížit dávkování přípravku R-Butin o 50 %.
• V kombinaci s jinými léky proti tuberkulóze (ethambutol nebo isoniazid atd.) - 450-600 mg léku denně.

Starším pacientům se předepisuje obvyklý dávkovací režim R-Butinu: perorálně - jednou denně, bez ohledu na jídlo.

Během celé doby léčby přípravkem R-Butin se doporučuje pravidelně sledovat počet krevních destiček a leukocytů v periferní krvi a také aktivitu jaterních enzymů. Při užívání R-Butinu ve vysokých dávkách nebo v kombinaci s klarithromycinem má pacient zvýšené riziko vzniku uveitidy (zánětlivého procesu v cévní membráně oka). V takovém případě se musí pacient poradit s oftalmologem a také dočasně přerušit užívání léku.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Používejte R-Butin během těhotenství

R-Butin je kontraindikován během těhotenství a kojení, což je jasně uvedeno v návodu k léku. Proto se těhotným ženám nedoporučuje užívat toto antibiotikum, stejně jako mnoho jiných.

Užívání R-Butinu během těhotenství je plné negativních důsledků pro zdraví nastávající matky a jejího dítěte. Pokud je nutné užívat Rifabutin během kojení, je nutné rozhodnout o urgentním ukončení laktace. Pokud jde o klinické výsledky, přísně kontrolované studie týkající se užívání R-Butinu během těhotenství nebyly provedeny.

V praktické medicíně se používají pouze ta antibiotika, jejichž účinek negativně neovlivňuje vývoj plodu. Léčba antibiotiky během těhotenství má obvykle smysl pouze tehdy, když je terapeutický účinek s ohledem na infekční patologii nastávající matky vyšší než poškození (pravděpodobné nebo potenciální) plodu. Těhotné ženy by měly vzít v úvahu, že téměř všechna antibiotika jsou vydávána na lékařský předpis, takže v případě onemocnění je návštěva lékaře povinná. Lékařský dohled nad terapií umožňuje vyhnout se negativním důsledkům, které mohou být způsobeny nesprávnou léčbou, zejména nezávislým nekontrolovaným užíváním antibakteriálních látek.

Kontraindikace

R-Butin se v medicíně používá k léčbě infekcí způsobených bakteriemi, včetně tuberkulózy. Navzdory své účinnosti a dlouhodobému účinku má lék řadu kontraindikací, které je třeba vzít v úvahu před zahájením léčby.

Kontraindikace pro použití R-Butinu:

• těhotenství,
• období laktace (kojení),
• přecitlivělost na lék,
• věk mladší 18 let,
• individuální intolerance na rifabutin a další ansamyciny,
• závažné poruchy funkce jater a ledvin.

Při užívání přípravku R-Butin je nutné přísně dodržovat léčebný režim stanovený ošetřujícím lékařem. Je třeba vzít v úvahu, že během léčby se může kůže, moč a sliny zbarvit do červenooranžového odstínu.

Pokud se stav pacienta během užívání antibiotika zhorší, je nutné se poradit s lékařem. Je třeba také vzít v úvahu, že bezpečnost R-Butinu u dětí nebyla studována. Proto je užívání tohoto léku u dětí kontraindikováno. Důvodem je možnost zvýšené hepatotoxicity rifabutinu v důsledku změn jater souvisejících s věkem.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Vedlejší efekty R-Butin

R-Butin by měl být užíván přesně podle pokynů lékaře. Pokud se stav zhorší nebo se objeví jakékoli nepříznivé příznaky, měl by se pacient poradit s ošetřujícím lékařem o dalším užívání léku. Může být nutné snížit dávku léku nebo najít alternativní způsoby léčby infekce.

Mezi nežádoucí účinky R-Butinu patří:

• nevolnost a zvracení,
• změny chuti (dysgeuzie),
• průjem a bolesti břicha,
• žloutenka,
• zvýšená aktivita jaterních transamináz,
• anémie (snížený obsah hemoglobinu v červených krvinkách),
• trombocytopenie (snížený počet krevních destiček),
• leukopenie (snížení počtu leukocytů v krvi),
• artralgie (bolest kloubů),
• myalgie (bolest svalů).

Kromě toho se mezi nežádoucí účinky těla při užívání léku R-Butin mohou objevit alergie (vyrážka, horečka), vzácně uveitida (zánět cévní membrány oka), bronchospasmus (náhlé stažení svalů bronchiálních stěn) a anafylaktický šok.

V případě předávkování antibiotiky se mohou nežádoucí účinky zhoršit. V tomto případě je nutné pacientovi podstoupit výplach žaludku. Předepisuje se také symptomatická terapie a diuretika.

[ 25 ], [ 26 ]

Předávkovat

R-Butin by měl být používán podle léčebného režimu vyvinutého lékařem specialistou a měl by se přísně dodržovat dávkování, které stanovil. V opačném případě se mohou objevit následující příznaky předávkování lékem: závratě, nevolnost, zvracení, zvýšené nežádoucí účinky (zejména bolesti břicha, průjem, žloutenka, změny ve složení krve atd.) a také bezvědomí. Je přísně zakázáno provádět léčbu R-Butinem samostatně.

Předávkování lékem je velmi nebezpečný stav, který může vést k negativním následkům a způsobit nevratné reakce organismu. Při prvních příznacích předávkování je nutné okamžitě zavolat sanitku. Před příjezdem lékaře je nutné pacientovi vypláchnout žaludek vyvoláním zvracení. K tomuto účelu lze vypít 3 sklenice osolené vody (2 čajové lžičky soli na 200 mg). Po výplachu žaludku byste měli užít několik rozdrcených tablet aktivního uhlí.

V závažných případech předávkování R-Butinem potřebuje pacient hospitalizaci. Léčba se provádí s ohledem na symptomy. V tomto případě se obvykle předepisují léky s reverzním účinkem nebo zaměřené na podporu jater.

Je velmi důležité určit, jakou drogou byla osoba otrávena. To pomůže vyvinout správnou léčebnou taktiku a předvídat možné vedlejší účinky.

Obvykle se předepisují léky zaměřené na Například v případě předávkování lékem, který snižuje krevní tlak, se předepisují léky stimulující srdce.

Interakce s jinými léky

R-Butin má odlišné účinky na některé léky a může způsobit organické změny v těle. Zejména podporuje urychlení metabolismu léků v játrech.

Interakce R-Butinu s jinými léky:

• zidovudin - Rifabutin snižuje jeho koncentraci v plazmě;
• klarithromycin, flukonazol - zvyšují koncentraci P-butinu v krevní plazmě;
• Perorální antikoncepce - Rifabutin snižuje jejich účinnost.

Vývoj klinicky významných interakcí léku R-Butin s léky, jako je ethambutol, sulfonamidy, sulfonamidy, theofylin, zalcitabin, pyrazinamid, je nepravděpodobný. Kromě toho rifabutin ovlivňuje farmakokinetiku léků metabolizovaných systémem cytochromu P450 IIIA.

Pacient musí přísně dodržovat léčebný režim předepsaný lékařem a užívat R-Butin v přesně stanoveném dávkování. Lék lze užívat nalačno, během jídla nebo po jídle. Aktivita rifabutinu se projevuje zbarvením moči, slz, kůže, slin a dokonce i kontaktních čoček do červenooranžové barvy.

Pokud užíváte nějaké léky, měli byste před zahájením léčby přípravkem Rifabutin informovat svého lékaře, abyste předešli možným negativním důsledkům.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Podmínky skladování

R-Butin musí být skladován v souladu s pravidly předepsanými Ministerstvem zdravotnictví pro léky seznamu B, který zahrnuje silné léky, jež musí být skladovány se zvláštní péčí a vždy odděleně od ostatních léků.

Podmínky skladování R-Butinu:

• při teplotě nepřesahující 25 °C;
• na suchém místě, dobře chráněném před světlem;
• v uzavřeném továrním obalu.

Pod vlivem přímého slunečního záření může v kapslích docházet k chemickým reakcím, které často vedou ke ztrátě terapeutického účinku a rychlému znehodnocení léčiva. Z tohoto důvodu by měl být R-Butin skladován na tmavém místě, nejlépe na samostatné polici ve skříňce s neprůhlednými dvířky.

Kromě toho jsou kapsle schopny aktivně absorbovat vlhkost, snadno navlhnou a zkazí se. Proto by měl být lék skladován mimo místa s vysokou vlhkostí, například v koupelně. Po každém použití by měla být lahvička s kapslemi pevně uzavřena, aby se zabránilo reakci léku s kyslíkem ve vzduchu.

Všechny léky by měly být uloženy na odděleném místě, například na horní polici skříňky, mimo dosah malých dětí a starších členů rodiny se špatným zrakem.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Skladovatelnost

R-Butin, stejně jako jakýkoli jiný lék, má jasně omezenou dobu užívání, kterou musí každý pacient vzít v úvahu.

Doba použitelnosti tohoto léku je 2 roky, počínaje datem výroby uvedeným na obalu. Je důležité si uvědomit, že za žádných okolností byste neměli užívat léky s prošlou dobou použitelnosti, protože mohou mít nepředvídatelný vliv na lidský organismus. Po uplynutí doby použitelnosti musí být lék okamžitě zlikvidován.

Nedoporučuje se přelévat tobolky do jiné nádoby, R-Butin by měl být skladován v původním obalu a nejlépe s pokyny uvnitř, abyste si v případě potřeby mohli upřesnit informace o léčivu. Je nezbytné dodržovat všechny podmínky skladování léčiva, které jsou předepsány v návodu. Zvláštní pozornost je třeba věnovat bezpečnostním opatřením, kontraindikacím, nežádoucím účinkům a také interakci léčiva s jinými léky.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]