Pentaseced

Pentased je lék s antipyretickými a analgetickými účinky. Jeho terapeutický účinek je zajištěn aktivitou aktivních složek.

Paracetamol je nenarkotické analgetikum s antipyretickým a analgetickým účinkem. [ 1 ]

Složka propyfenazon má také intenzivní analgetický a antipyretický účinek. [ 2 ]

Kodein má také vlastnosti tlumící bolest.

Fenobarbital vykazuje hypnotické, sedativní a slabé svalové relaxační účinky.

Kofein má analeptický účinek.

Indikace Pentaseced

Používá se při středně silné a mírné bolesti různého původu: bolesti zubů, bolesti svalů, bolesti hlavy, menstruační bolesti nebo bolesti kloubů, stejně jako neuralgie. Může být předepsán v případě horečnatého stavu spojeného s chřipkou nebo nachlazením.

Formulář vydání

Lék se vyrábí v tabletách - 10 kusů v blistru. Krabička obsahuje 1 takové balení.

Farmakodynamika

Účinek paracetamolu je zajištěn potlačením vazby PG a dalších zánětlivých a bolestivých mediátorů (zejména v CNS). Látka také oslabuje dráždivost termoregulačního centra hypotalamu.

Účinky propifenazonu jsou také spojeny s blokováním vazby PG (zejména v CNS). Při podávání ve vysokých dávkách vykazuje tato složka protizánětlivou a zároveň mírnou spasmolytickou aktivitu.

Kodein stimuluje opiátové zakončení v různých částech centrálního nervového systému a také v periferních tkáních, což vede ke stimulaci antinociceptivního systému a snížení emocionálního vnímání bolesti. Zároveň má tento prvek centrální antitusický účinek, který inhibuje excitační aktivitu centra kašle.

Fenobarbital potlačuje aktivitu centrálního nervového systému a snižuje emoční reakci na bolestivé podněty.

Kofein pomáhá stimulovat psychomotorická centra mozku, zesiluje účinky analgetik, odstraňuje pocit únavy spolu s ospalostí a také zvyšuje intelektuální a fyzickou výkonnost.

Farmakokinetika

Paracetamol se v trávicím systému vstřebává vysokou rychlostí a syntetizuje se s intraplazmatickými proteiny. Poločas rozpadu je 1–4 hodiny. Intrahepatální metabolické procesy přispívají k tvorbě paracetamolsulfátu a glukuronidu. Vylučování probíhá ledvinami, převážně ve formě konjugačních prvků; až 5 % složky se vylučuje v nezměněné formě.

Kofein se dobře vstřebává ve střevě. Metabolické procesy probíhají v játrech. Vylučování probíhá močí (10 % v nezměněné podobě).

Fenobarbital se vstřebává kompletně, ale pomalu. Metabolické procesy probíhají v játrech; složka indukuje intrahepatální mikrozomální enzymy. Poločas rozpadu je 3–4 dny. Vylučování probíhá ledvinami ve formě neaktivních metabolických prvků (25–50 % látky se vylučuje v nezměněné podobě). Fenobarbital prochází placentou bez komplikací.

Lipofilita kodeinu mu umožňuje vysokou rychlostí překonat hematoencefalickou bariéru (HEB) a akumulovat se v tukových tkáních a v menší míře i v tkáních s vysokým perfuzním indexem (ledviny s plícemi, slezina a játra). Hydrolýza kodeinu probíhá za účasti tkáňových esteráz (odštěpuje se methylová skupina) s následnou intrahepatální konjugací s kyselinou glukuronovou. Metabolické prvky kodeinu mají svůj vlastní analgetický účinek. Kodein se ve větší míře vylučuje močí; žlučí se vylučují výrazně menší objemy metabolických složek syntetizovaných s kyselinou glukuronovou. U jedinců s renální insuficiencí je možná akumulace aktivních metabolických prvků, díky čemuž je terapeutický účinek léku prodloužen.

Propifenazon se po perorálním podání rychle a úplně vstřebává. Metabolické procesy probíhají převážně v játrech; vzniká N-desmethylpropifenazon. Propifenazon se vylučuje močí, převážně ve formě konjugátu s kyselinou glukuronovou. Látka prochází placentou a vylučuje se do mateřského mléka. V případě dysfunkce ledvin/jater mohou být metabolické procesy a vylučování propifenazonu potlačeny.

Dávkování a aplikace

Dospělý by měl užívat 1-2 tablety 1-3krát denně a zapít čistou vodou. Doporučuje se užívat po jídle.

Dospívající ve věku 12 let a starší by měli užívat 0,5-1 tabletu 1-2krát denně.

Děti mohou užívat maximálně 3 tablety denně a dospělí – 6 tablet (ve 3–4 dávkách).

Délka léčebného cyklu je určena snášenlivostí a účinností léčby. Často trvá maximálně 5 dní (v případě bolesti) nebo 3 dny (v případě horečky).

• Žádost pro děti

Lék není předepisován osobám mladším 12 let.

Používejte Pentaseced během těhotenství

Pentased se nepoužívá během kojení nebo těhotenství.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• těžká intolerance spojená se složkami léku, stejně jako s pyrazolonem nebo příbuznými sloučeninami (včetně aminofenazonu a fenazonu s metamizolem a propyfenazonem), fenylbutazonem, aspirinem a opioidními léky proti bolesti;
• těžké selhání jater/ledvin;
• Deficit G6PD;
• leukopenie nebo granulocytopenie, stejně jako anémie a agranulocytóza;
• respirační patologie charakterizované obstrukcí a dušností (včetně stavů, které vedou k respirační depresi a astmatu);
• zvýšení intrakraniálního tlaku;
• glaukom;
• silné snížení krevního tlaku nebo jeho zvýšení;
• infarkt myokardu v aktivní fázi;
• intoxikace alkoholem nebo alkoholismus;
• pankreatitida;
• zvýšená excitabilita a poruchy spánku;
• aktivní porfyrie;
• vrozená hyperbilirubinémie;
• drogová nebo léčebná závislost (také její přítomnost v anamnéze);
• cukrovka (diabetes mellitus);
• epilepsie;
• krevní patologie;
• myastenie;
• hypertrofie prostaty;
• organické léze kardiovaskulárního systému (poruchy srdečního vedení, dekompenzované srdeční selhání, těžká ateroskleróza, sklon k rozvoji cévních křečí a ischemické choroby srdeční);
• tyreotoxikóza;
• depresivní poruchy, u kterých existuje sklon k sebevražednému chování nebo deprese;
• stáří;
• časový interval po operaci v oblasti žlučovodů;
• poranění hlavy;
• podávání společně s inhibitory MAO, stejně jako užívání po dobu 14 dnů od okamžiku ukončení jejich užívání;
• předepsáno osobám užívajícím β-blokátory nebo tricyklická antidepresiva.

Vedlejší efekty Pentaseced

Pokud se objeví negativní příznaky, měli byste přestat lék užívat a okamžitě se poradit s lékařem. Užívání terapeutických dávek obvykle nevede ke komplikacím. Nežádoucí účinky jsou často spojeny s přítomností paracetamolu v léku.

Při podávání ve standardních dávkách, ale společně s látkami, které obsahují kofein, je možné zesílit negativní příznaky spojené s kofeinem. Mezi ně patří silná podrážděnost, bolesti hlavy, gastrointestinální potíže, závratě, úzkost, zvýšená srdeční frekvence, neklid, nespavost a podrážděnost. Další projevy:

• trávicí poruchy: bolest a tíha v epigastrické oblasti, nevolnost, zácpa a zvracení. Dlouhodobé užívání léku ve velkých dávkách může vyvolat hepatotoxický účinek. Dále se může vyvinout hepatonekróza (v závislosti na velikosti porce), xerostomie, dyspepsie, akutní pankreatitida u osob s anamnézou cholecystektomie, vředy na ústní sliznici a pálení žáhy;
• problémy s hepatobiliárním systémem: žloutenka, dysfunkce jater, včetně selhání jater (hepatotoxicita je často spojena s otravou paracetamolem) a zvýšená aktivita intrahepatálních enzymů;
• léze spojené s nervovým systémem: agitovanost paradoxní povahy, tremor, závratě, úzkost a ospalost, euforie, zmatenost, úzkost a strach. Dále je zaznamenáno oslabení koncentrace a rychlosti vývoje motoricko-mentálních reflexů, bolesti hlavy, poruchy spánku, podrážděnost, dysforie, dezorientace a agitovanost psychomotorické povahy. Objevují se parestézie, halucinace, silná únava, ataxie, nespavost, deprese, nystagmus, kognitivní poruchy a poruchy motorické koordinace, stejně jako hyperkineze (v pediatrii). Může se objevit sedace a rozvoj závislosti (při dlouhodobém užívání velkých dávek);
• poruchy kardiovaskulárního systému: tachykardie, arytmie, palpitace, bolest srdce, bradykardie a změny krevního tlaku (například silný pokles);
• poruchy ovlivňující strukturu krve a lymfy: leukopenie nebo granulocytopenie, anémie (hemolytická a perniciózní), leukocytóza, agranulocytóza nebo lymfocytóza, krvácení nebo tvorba modřin, stejně jako sulf- a methemoglobinémie (dušnost, cyanóza a bolest v oblasti srdce). Dlouhodobé podávání velkých dávek vede k výskytu neutro-, trombocyto- nebo pancytopenie, agranulocytózy nebo anémie aplastické povahy;
• problémy s močovými cestami: dysfunkce ledvin, retence moči, nekrotická papilitida, ledvinová kolika a tubulointersticiální nefritida. Dlouhodobé užívání vysokých dávek může vést k nefrotoxickým účinkům;
• poruchy imunity: MEE (včetně SJS), anafylaxe, Quinckeho edém, příznaky intolerance, včetně epidermálního svědění a vyrážek na sliznicích a kůži (často kopřivka nebo erytematózní či generalizované vyrážky) a TEN;
• léze epidermis a podkožní vrstvy: purpura, fotosenzitivita, dermatitida exfoliativního nebo alergického původu a krvácení;
• respirační příznaky: bronchiální křeč u jedinců s intolerancí NSAID;
• Jiné: mióza, impotence, hypoglykémie (může dosáhnout hypoglykemického kómatu), nedostatek folátu a hyperhidróza. Dlouhodobé užívání zvyšuje pravděpodobnost poruchy osteogeneze. V případě náhlého ukončení užívání léku se může objevit abstinenční syndrom, v důsledku kterého se objevuje zvýšení teploty, nervozita, potíže s dýcháním, výskyt nočních můr a zvětšení lymfatických uzlin.

Předávkovat

V případě otravy přípravkem Pentased se mohou objevit různé příznaky specifické pro každou z jeho účinných látek. Intoxikace je obvykle spojena s paracetamolem.

U osob s rizikovými faktory (hladovění, dlouhodobé užívání fenytoinu, třezalky tečkované, karbamazepinu, primidonu, ale i fenobarbitalu s rifampicinem nebo jinými látkami indukujícími jaterní enzymy, kachexie, zneužívání alkoholu, nedostatek glutathionu, AIDS a cystická fibróza) se může při podání 5+ g paracetamolu vyvinout poškození jater.

Předávkování způsobuje gastralgii, zvracení, hyperhidrózu, nevolnost, bolesti břicha, bledost epidermis, anorexii a hepatonekrózu, dále arytmii, útlum dýchacího centra, tachykardii, snížený krevní tlak, dezorientaci a zvýšení hodnot PTI nebo aktivity intrahepatálních transamináz.

Je třeba vzít v úvahu, že užívání více než 6000 mg paracetamolu může vyvolat závažné poškození jater, které se projeví po 12–48 hodinách od vzniku poruchy.

Může se objevit metabolická acidóza nebo poruchy metabolismu glukózy. Těžká intoxikace může zhoršit selhání jater a způsobit toxickou encefalopatii doprovázenou poruchou vědomí. Někdy to vede k úmrtí.

ARF, u kterého je pozorována aktivní fáze tubulární nekrózy, se může vyskytnout i u jedinců bez závažného poškození ledvin. Může se také vyskytnout srdeční arytmie. Játra jsou postižena při podání 10+ g léku (dospělí) nebo 0,15 g/kg (dítě).

Velké dávky kofeinu mohou způsobit zvracení, bolest v epigastrické oblasti, zvýšenou diurézu, extrasystolii, zvýšenou dechovou frekvenci, srdeční arytmii nebo tachykardii. Ovlivňují také funkci centrálního nervového systému (podrážděnost, ztráta vědomí, afekt, křeče, úzkost, nespavost, třes a nervové vzrušení).

Otrava propyfenazonem vede k poškození centrálního nervového systému (kómato a křeče).

Intoxikace fenobarbitalem způsobuje nystagmus, bolesti hlavy, nevolnost, slabost a ataxii, tachykardii, respirační depresi (může dosáhnout úplného zastavení), snížení krevního tlaku (až do kolapsu) a potlačení kardiovaskulární funkce (srdeční arytmie). Velké dávky vedou ke zpomalení tepové frekvence, potlačení centrálního nervového systému (až do kómatu), snížení tělesné teploty a oslabení diurézy.

Těžká intoxikace způsobuje progresi selhání jater s rozvojem krvácení, kómatu, encefalopatie a hypoglykémie s možným následným úmrtím. Při akutním selhání ledvin s aktivní fází tubulární nekrózy se pozoruje hematurie, ostrá bolest v bederní oblasti a proteinurie. Toto onemocnění se může vyskytnout i u lidí bez závažných forem poškození jater. Existují údaje o rozvoji pankreatitidy a srdeční arytmie.

Otrava kodeinem má za následek akutní respirační depresi s pomalým dýcháním, cyanózou a ospalostí; občas se může objevit plicní edém. Kromě toho se může objevit apnoe, záchvaty a dušnost, snížený krevní tlak a retence moči.

V případě otravy paracetamolem je nutná okamžitá lékařská pomoc, takže postiženého je nutné urychleně převézt do nemocnice. Jedinými příznaky může být zvracení s nevolností, nebo nemusí odrážet intenzitu otravy či závažnost poškození vnitřních orgánů. Lze zvážit možnost užití aktivního uhlí (pokud od předávkování paracetamolem uplynulo méně než 60 minut). Plazmatické hladiny paracetamolu by měly být změřeny po 4 a více hodinách od okamžiku užití (dřívější hodnoty budou nespolehlivé).

Antidota paracetamolu jsou methionin a acetylcystein. Terapie N-acetylcysteinem je povolena do 24 hodin od podání paracetamolu, ale jeho maximální ochranný účinek se rozvíjí v případě jeho užití do 8 hodin. Po uplynutí této doby je účinek antidota prudce oslaben. V případě potřeby se N-acetylcystein podává intravenózně v souladu se zvolenou dávkou. Pokud se nedostaví zvracení, lze methionin užívat perorálně (jako alternativa, pokud není možné se dostat do nemocnice). Kromě toho se provádějí obecná podpůrná opatření.

Terapie v případě otravy kodeinem: symptomatická opatření, včetně postupů na podporu dýchacího centra: sledování základních tělesných parametrů (dýchání s pulsem, krevní tlak a teplota). Pokud dojde k útlumu dýchání nebo kómatu, je třeba použít naloxon. Stav postiženého je třeba sledovat alespoň 4 hodiny po požití nebo 8 hodin při poskytování podpůrných opatření.

Interakce s jinými léky

Podávání společně s léky, které potlačují účinek centrálního nervového systému (hypnotika nebo sedativa, alkoholické nápoje, svalové relaxancia a trankvilizéry), může vzájemně zesilovat nežádoucí účinky (útlum dýchacího centra a funkce centrálního nervového systému, stejně jako pokles hodnot krevního tlaku).

Použití v kombinaci s látkami, které indukují procesy mikrozomální oxidace (karbamazepin se salicylamidem, barbituráty, nikotin a fenytoin s rifampicinem), tricyklickými antidepresivy a alkoholickými nápoji významně zvyšuje pravděpodobnost hepatotoxické aktivity.

Kombinace s léky obsahujícími paracetamol může vést k otravě tímto prvkem. Kombinace paracetamolu a hepatotoxických látek (fenytoin, isoniazid, karbamazepin s rifampicinem a alkoholické nápoje) zvyšuje jejich toxický účinek na játra.

Paracetamol oslabuje léčivý účinek diuretik. Při užívání domperidonu se může zvýšit rychlost absorpce paracetamolu.

Současné podávání s perorálně podávanými antikoagulancii (warfarin nebo acenokumarol) nebo NSAID může způsobit rozvoj nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu.

Antikoagulační účinek warfarinu a dalších kumarinů je zesílen při dlouhodobém každodenním užívání paracetamolu. To také zvyšuje pravděpodobnost krvácení. Při pravidelném užívání léku se žádné významné účinky nevyskytují.

Užívání kofeinu spolu s různými látkami vede k následujícím poruchám:

• prokarbazin, inhibitory MAO, selegilin a furazolidon přispívají k rozvoji nebezpečných srdečních arytmií nebo silnému zvýšení krevního tlaku;
• pyrimidin, barbituráty a antikonvulziva (deriváty hydantoinu, zejména fenytoin) vedou k potenciaci metabolických procesů kofeinu a ke zvýšení jeho clearance;
• ciprofloxacin, ketokonazol, enoxacin s disulfiramem, stejně jako kyselina pipemidová a norfloxacin způsobují zpomalení vylučování kofeinu a zvýšení jeho krevních hodnot;
• fluvoxamin zvyšuje hladiny kofeinu v plazmě;
• mexiletin snižuje vylučování kofeinu o 50 %;
• nikotin zvyšuje rychlost vylučování kofeinu;
• methoxsalen snižuje objem vylučovaného kofeinu, což může vést k zesílení jeho účinku a projevení toxické aktivity;
• podávání s klozapinem zvyšuje hladiny tohoto prvku v krvi;
• kombinace s β-blokátory způsobuje vzájemné potlačení účinku léku;
• Kombinace s látkami obsahujícími vápník snižuje rychlost absorpce obou látek.

Léky a nápoje obsahující kofein mohou v kombinaci s přípravkem Pentased způsobit nadměrnou stimulaci centrálního nervového systému.

Kofein zesiluje účinek (zvyšuje biologickou dostupnost) antipyretických analgetik a také zvyšuje aktivitu psychostimulancií, derivátů xanthinu, inhibitorů MAO (prokarbazin s furazolidonem a selegilinem) a agonistů α- a β-adrenergních receptorů.

Kofein oslabuje účinek hypnotik, anxiolytik a sedativ; je antagonistou anestetik a dalších léků, které potlačují činnost centrálního nervového systému, a navíc je kompetitivním antagonistou ATP a adenosinu.

Kombinace kofeinu a ergotaminu zvyšuje jeho vstřebávání z gastrointestinálního traktu; podávání společně s tyreotropními látkami zvyšuje aktivitu štítné žlázy. Kofein snižuje hladinu lithia v krvi. Účinek kofeinu je zesílen kombinací s isoniazidem nebo hormonální antikoncepcí.

Kodein může inhibovat účinek domperidonu s metoklopramidem na motilitu gastrointestinálního traktu. Kromě toho zesiluje účinek látek, které potlačují funkci centrálního nervového systému (včetně léků na spaní, tricyklických antidepresiv, alkoholických nápojů, sedativ, anestetik a trankvilizérů fenothiazinového typu), ale tyto interakce nemají klinický účinek při užívání doporučených dávek.

Fenobarbital způsobuje indukci intrahepatálních enzymů, díky čemuž může zvýšit rychlost metabolismu některých léků, jejichž metabolismus probíhá pomocí těchto enzymů (patří mezi ně antimikrobiální, hormonální, antiarytmika, antivirotika a hypotenzní léky, stejně jako antikonvulziva, SG, cytostatika, antimykotika, imunosupresiva, antidiabetika k perorálnímu podání a nepřímá antikoagulancia). Fenobarbital také zesiluje účinek lokálních anestetik, alkoholických nápojů, látek, které potlačují účinek centrálního nervového systému (neuroleptika, anestetika a trankvilizéry) a analgetik.

Kombinace fenobarbitalu a dalších látek se sedativním účinkem způsobuje zesílení sedativního a hypnotického účinku, na jehož pozadí se může vyvinout respirační deprese. Léky s kyselými vlastnostmi (amoniak a vitamin C) zesilují účinek barbiturátů. Lze očekávat vliv na krevní indexy fenytoinu, klonazepamu a karbamazepinu. Inhibitory MAO prodlužují terapeutický účinek fenobarbitalu. Rifampicin může oslabit vlastnosti fenobarbitalu. Užívání se zlatem zvyšuje pravděpodobnost poškození ledvin.

Dlouhodobé užívání spolu s NSAID může vyvolat rozvoj krvácení a žaludečních vředů.

Kombinace fenobarbitalu a zidovudinu vede k vzájemné potenciaci jejich toxické aktivity. Fenobarbital je také schopen zvýšit rychlost metabolismu perorální antikoncepce, což způsobuje její ztrátu terapeutického účinku.

Dlouhodobé užívání antikonvulziv může snížit účinnost paracetamolu.

Opakované podávání paracetamolu zesiluje účinky antikoagulancií (derivátů dikumarinu).

Užívání fenobarbitalu společně s antiarytmiky způsobuje zesílení antihypertenzního účinku (sotalol) a zvýšení rychlosti metabolických procesů (mexiletin).

Propyfenazon zesiluje účinky perorálně podávaných hypoglykemických látek, antikoagulancií a sulfonamidů, stejně jako ulcerogenní účinek kortikosteroidů.

Při současném podávání s anticholinergiky, alkalickými látkami, cholestyraminem a antidepresivy je pozorováno snížení účinnosti přípravku Pentased.

Paracetamol zvyšuje rychlost vylučování chloramfenikolu; absorpce paracetamolu je urychlena použitím metoklopramidu.

Kofein zvyšuje rychlost absorpce ergotaminu.

Podmínky skladování

Pentased by měl být skladován mimo dosah dětí. Teplota – maximálně 25 °C.

Skladovatelnost

Pentased lze použít do 2 let od data prodeje léčivé látky.

Analogy

Analogy léku jsou Analgin, Piralgin, Tempalgin a Tetralgin s Analdimem, Reopyrinem a Andipalem, stejně jako Pyatirchatka, Andifen, Kofalgin a Benalgin. Na seznamu jsou také Tempanginol, Benamil, Tempaldol a Pentalgin s Tempimetem, stejně jako Revalgin, Tempanal a Sedalgin plus se Sedalem.

Recenze

Pentased má dobré recenze ohledně své terapeutické účinnosti. Lék pomáhá při různých bolestech a také při nachlazení. Mezi nevýhody patří nepříjemná chuť tablety a její příliš velká velikost, což způsobuje určité nepříjemnosti při užívání léku.