Pentased

Pentased je lék s antipyretickými a analgetickými účinky. Jeho terapeutický účinek je zajištěn aktivitou účinných látek.

Paracetamol je narkotické analgetikum s antipyretickou a analgetickou aktivitou. [1]

Složka propyfenazonu má také intenzivní analgetický a antipyretický účinek. [2]

Kodein má také analgetické vlastnosti.

Fenobarbital vykazuje hypnotický, sedativní a také slabý svalový relaxační účinek.

Kofein má analeptickou aktivitu.

Indikace Pentased

Používá se k mírným a mírným bolestem různého původu: bolesti zubů, svalů, hlavy, menstruace nebo kloubů a také neuralgie . Může být předepsán v případě horečnatého stavu spojeného s chřipkou nebo nachlazením.

Formulář vydání

Lék se vyrábí v tabletách - 10 kusů v blistru. Krabice obsahuje 1 takové balení.

Farmakodynamika

Účinek paracetamolu je zajištěn potlačením vazby PG a dalších mediátorů zánětu a bolesti (hlavně v centrálním nervovém systému). Látka také oslabuje excitabilitu termoregulačního centra hypotalamu.

Účinky propifenazonu jsou také spojeny s blokováním vazby PG (hlavně v centrálním nervovém systému). Při podávání ve velkých dávkách vykazuje složka protizánětlivou a současně mírnou antispazmodickou aktivitu.

Kodein podporuje excitaci opiátových zakončení v různých částech centrálního nervového systému, stejně jako v periferních tkáních, v důsledku čehož je stimulována aktivita antinociceptivního systému a snížen emocionální pocit bolesti. Spolu s tím má prvek centrální antitusický účinek, který inhibuje excitační aktivitu centra kašle.

Fenobarbital potlačuje činnost centrálního nervového systému a snižuje emoční reakci na podněty bolesti.

Kofein stimuluje psychomotorická mozková centra, potencuje účinek analgetik, zmírňuje únavu spolu s ospalostí a také zvyšuje intelektuální a fyzickou výkonnost.

Farmakokinetika

Paracetamol je absorbován vysokou rychlostí v trávicím systému a syntetizován s intraplazmatickým proteinem. Poločas je 1-4 hodiny. Intrahepatické metabolické procesy přispívají k tvorbě paracetamol sulfátu a glukuronidu. Vylučování je realizováno ledvinami, hlavně ve formě konjugačních prvků; až 5% složky se vyloučí beze změny.

Kofein se dobře vstřebává uvnitř střev. Metabolické procesy se provádějí uvnitř jater. Vylučování se provádí močí (10% nezměněno).

Fenobarbital je plně absorbován, ale nízkou rychlostí. Metabolické procesy se provádějí uvnitř jater; složka indukuje intrahepatální mikrozomální enzymy. Poločas rozpadu je 3-4 dny. Vylučování se provádí ledvinami ve formě neaktivních metabolických prvků (25-50% látky se vylučuje v nezměněné podobě). Fenobarbital prochází placentou bez komplikací.

Lipofilnost kodeinu mu umožňuje překonat BBB vysokou rychlostí a akumulovat se uvnitř tukových tkání, stejně jako méně objemně uvnitř tkání s vysokou rychlostí perfuze (ledviny s plícemi, slezinou a játry). Hydrolýza kodeinu se provádí za účasti tkáňových esteráz (kategorie methyl se odštěpí) s další intrahepatální konjugací s kyselinou glukuronovou. Metabolické prvky kodeinu mají své vlastní analgetické účinky. K vylučování kodeinu dochází ve větší míře močí; výrazně menší objemy metabolických složek syntetizovaných kyselinou glukuronovou se vylučují žlučí. U osob s nedostatečnou funkcí ledvin je možná akumulace aktivních metabolických prvků, díky čemuž se prodlužuje terapeutický účinek léků.

Propyfenazon při vysoké rychlosti je při perorálním podání plně absorbován. Metabolické procesy probíhají hlavně uvnitř jater; v tomto případě se tvoří N-desmethylpropyfenazon. K vylučování propyfenazonu dochází močí - hlavně ve formě konjugátu kyseliny glukuronové. Látka prochází placentou a vylučuje se do mateřského mléka. V případě nedostatečné funkce ledvin / jater mohou být metabolické procesy a vylučování propyfenazonu potlačeny.

Dávkování a aplikace

Dospělý člověk by měl užít 1–2 tablety 1–3krát denně čistou vodou. Doporučuje se konzumovat po jídle.

Teenageři od 12 let jsou povinni používat 0,5–1 jamkovou tabletu 1–2krát denně.

Děti mohou užívat maximálně 3 tablety denně a dospělí - 6 tablet (pro 3-4 použití).

Trvání léčebného cyklu je určeno snášenlivostí a účinností léčby. Často trvá maximálně 5 dní (při bolestech) nebo 3 dny (při horečnatých stavech).

• Aplikace pro děti

Tento lék není předepsán osobám mladším 12 let.

Používejte Pentased během těhotenství

Pentaced se nepoužívá k laktaci nebo těhotenství.

Kontraindikace

Mezi kontraindikace:

• těžká nesnášenlivost spojená s prvky léčiva a kromě pyrazolonu nebo souvisejících vazů (zahrnuje aminofenazon a fenazon s metamizolem a propyfenazonem), fenylbutazon, aspirin a opioidní léky proti bolesti;
• selhání funkce jater / ledvin v těžkém stadiu;
• nedostatek komponenty G6FD;
• leuko- nebo granulocytopenie, stejně jako anémie a agranulocytóza;
• respirační patologie, ve kterých je zaznamenána obstrukce a dušnost (to zahrnuje podmínky, proti kterým je pozorována respirační deprese, a astma);
• nárůst ukazatelů ICP;
• glaukom;
• silný pokles krevního tlaku nebo jeho zvýšení;
• infarkt myokardu v aktivní fázi;
• intoxikace alkoholem nebo alkoholismem;
• pankreatitida;
• zvýšená excitabilita a poruchy spánku;
• aktivní porfyrie;
• vrozená hyperbilirubinémie;
• droga nebo drogová závislost (také její přítomnost v anamnéze);
• cukrovka;
• epilepsie;
• krevní patologie;
• myasthenia gravis;
• hypertrofie prostaty;
• organické léze CVS (poruchy vedení srdce, dekompenzované srdeční selhání, těžká ateroskleróza, sklon k rozvoji cévních křečí a ischemická choroba srdeční);
• tyreotoxikóza;
• depresivní poruchy, u nichž je sklon k sebevražednému chování, nebo deprese;
• starší věk;
• časový interval po operaci v oblasti žlučovodů;
• zranění hlavy;
• zavedení společně s MAOI, stejně jako použití do 14 dnů od okamžiku ukončení jejich příjmu;
• schůzka s osobami užívajícími beta-blokátory nebo tricyklické látky.

Vedlejší efekty Pentased

S rozvojem negativních příznaků musíte přestat užívat léky a okamžitě se poradit s lékařem. Použití terapeutických částí obvykle nevede ke komplikacím. Vedlejší příznaky jsou často spojeny s přítomností paracetamolu ve složení léků.

Při podávání ve standardních dávkách, ale společně s látkami, které obsahují kofein, je možné potencovat negativní příznaky spojené s kofeinem. Mezi nimi je silná excitabilita, bolesti hlavy, poruchy gastrointestinálního traktu, závratě, úzkost, zvýšená srdeční frekvence, úzkost, nespavost a podrážděnost. Další projevy:

• poruchy trávení: bolest a pocit těžkosti v epigastrické zóně, nevolnost, zácpa a zvracení. Dlouhodobé užívání léku ve velkých dávkách může vyvolat hepatotoxický účinek. Hepatonekróza se také vyvíjí (v závislosti na velikosti porce), xerostomie, dyspepsie, akutní pankreatitida u osob s cholecystektomií v anamnéze, vředy na sliznici úst a pálení žáhy;
• problémy s prací hepatobiliárního systému: žloutenka, poruchy jaterních funkcí, včetně selhání jaterní aktivity (hepatotoxicita je často spojena s otravou paracetamolem) a zvýšení aktivity intrahepatálních enzymů;
• léze spojené s NS: vzrušení, které má paradoxní povahu, dále třes, závrať, úzkost a ospalost a kromě této euforie zmatenost, úzkost a strach. Dochází také k oslabení koncentrace pozornosti a rychlosti rozvoje motoricko-psychických reflexů, bolestí hlavy, poruch spánku, podrážděnosti, dysforie, a zároveň dezorientace a psychomotorické agitace. Objevují se parestézie, halucinace, těžká únava, ataxie, nespavost, deprese, nystagmus, kognitivní poruchy a zhoršená motorická koordinace a také hyperkinéza (v pediatrii). Může dojít k sedaci a rozvoji závislosti (s prodlouženým příjmem velkých porcí);
• poruchy kardiovaskulárního systému: tachykardie, arytmie, palpitace, bolest srdce, bradykardie a změny indikátorů krevního tlaku (například jejich silný pokles);
• poruchy ovlivňující strukturu krve a lymfy: leuko- nebo granulocytopenie, anémie (hemolytická a zhoubná), leukocytóza, agranulocytóza nebo lymfocytóza, krvácení nebo podlitiny, stejně jako sulf- a methemoglobinémie (dušnost, cyanóza a bolest v srdci). Dlouhodobé podávání velkých dávek vede ke vzniku neutro-, trombocyto- nebo pancytopenie, agranulocytózy nebo aplastické anémie;
• problémy s močovými funkcemi: zhoršená funkce ledvin, retence moči, nekrotizující papillitida, renální kolika a tubulointersticiální nefritida. Dlouhodobé používání velkých dávek může vést k nefrotoxickým účinkům;
• imunitní poruchy: MEE (zahrnuje také SJS), anafylaxe, Quinckeho edém, příznaky intolerance, včetně epidermálního svědění a vyrážky na sliznicích a kůži (často kopřivka nebo erytematózní nebo generalizované vyrážky) a TEN;
• léze epidermis a podkožní vrstvy: purpura, fotosenzitivita, dermatitida exfoliativního nebo alergického původu a krvácení;
• respirační příznaky: bronchiální křeč u osob s nesnášenlivostí NSAID;
• ostatní: mióza, impotence, hypoglykémie (může dosáhnout hypoglykemického kómatu), nedostatek folátu a hyperhidróza. Dlouhodobé podávání zvyšuje pravděpodobnost poruchy osteogeneze. V případě prudkého zastavení příjmu léků se může objevit abstinenční syndrom, v souvislosti s nímž dochází ke zvýšení teploty, nervozitě, obtížnému dýchání, vzniku nočních můr a zvětšení lymfatických uzlin.

Předávkovat

V případě otravy přípravkem Pentaced se mohou vyvinout různé příznaky, specifické pro každý z jeho aktivních prvků. Obvykle je intoxikace spojena s paracetamolem.

U lidí s rizikovými faktory (hladovění, dlouhodobé užívání fenytoinu, třezalky, karbamazepinu, primidonu a fenobarbitalu s rifampicinem nebo jinými látkami, které indukují jaterní enzymy, kachexii, zneužívání alkoholu, nedostatek struktury glutathionu, AIDS a cystickou fibrózu) při podávání 5+ g paracetamolu se může vyvinout porucha funkce jater.

Předávkování způsobuje gastralgii, zvracení, hyperhidrózu, nevolnost, bolest břicha, blanšírování epidermis, anorexii a hepatonekrózu a navíc arytmii, potlačení dýchacího centra, tachykardii, snížení krevního tlaku, dezorientaci a zvýšení hodnot PTI popř. Aktivita intrahepatálních transamináz.

Je třeba mít na paměti, že užívání více než 6000 mg paracetamolu může vyvolat závažné poškození jater, které se projevuje po 12-48 hodinách od okamžiku, kdy se porucha rozvine.

Možný je výskyt metabolické acidózy nebo poruchy metabolismu glukózy. Silná intoxikace může zhoršit selhání jater, což způsobuje vzhled toxické encefalopatie doprovázené poruchou vědomí. To někdy vede ke smrti.

ARF, ve kterém je aktivní fáze tubulární nekrózy, se může objevit u jedinců bez závažného poškození ledvin. Je také pozorován výskyt srdečních arytmií. Játra jsou ovlivněna zavedením 10+ g léčiva (dospělý) nebo 0,15 g / kg (dítě).

Velké porce kofeinu mohou způsobit zvracení, bolest v epigastrické zóně, zvýšený výdej moči, extrasystolu, zrychlené dýchání, srdeční arytmii nebo tachykardii. Ovlivňují také funkci centrálního nervového systému (podrážděnost, ztráta vědomí, afekt, křeče, úzkost, nespavost, třes a nervové vzrušení).

Otrava propyfenazonem vede k poškození centrálního nervového systému (kóma a křeče).

Intoxikace fenobarbitalem způsobuje nystagmus, bolesti hlavy, nevolnost, slabost a ataxii, tachykardii, útlum dýchání (může dojít až k úplnému zastavení), pokles krevního tlaku (až do kolapsu) a potlačení funkce CVS (poruchy srdečního rytmu). Velké porce vedou ke zpomalení tepové frekvence, potlačení činnosti centrálního nervového systému (až do kómatu), snížení tělesné teploty a oslabení výdeje moči.

Silná intoxikace způsobuje progresi selhání jater s rozvojem krvácení, kómatu, encefalopatie a hypoglykémie s možnou následnou smrtí. Při akutním selhání ledvin s aktivní fází tubulární nekrózy je zaznamenána hematurie, ostrá bolest v bederní oblasti a proteinurie. Tato porucha se může objevit také u lidí bez závažných jaterních lézí. Existují důkazy o rozvoji pankreatitidy a srdečních arytmií.

V důsledku otravy kodeinem dochází k akutnímu potlačení dýchacího centra, při kterém dochází ke zpomalení dýchání, cyanóze a ospalosti; příležitostně se může objevit plicní edém. Kromě toho je možný výskyt apnoe, záchvatů a dušnosti, snížení krevního tlaku a zadržování moči.

V případě intoxikace paracetamolem je nutná okamžitá lékařská pomoc, proto musí být oběť rychle převezena do nemocnice. Ze známek lze pozorovat pouze zvracení s nevolností, nebo nemusí odrážet intenzitu otravy nebo závažnost poškození vnitřních orgánů. Může být zvážena možnost s příjmem aktivního uhlí (v případě, že od předávkování paracetamolem uplynulo méně než 60 minut). Plazmatické hodnoty paracetamolu by měly být měřeny po 4+ hodinách od okamžiku aplikace (dřívější hodnoty budou nespolehlivé).

Protijedem paracetamolu jsou látky methionin s acetylcysteinem. Terapii s použitím N-acetylcysteinu je možné provést do 24 hodin od okamžiku podání paracetamolu, ale jeho maximální ochranný účinek se vyvíjí, pokud je užíván do 8 hodin. Později v tomto období je účinek protijedu výrazně oslaben. Pokud je to nutné, N-acetylcystein se podává intravenózně, podle zvoleného dávkování. Při absenci zvracení je povolen orální methionin (jako alternativa, pokud není možné se dostat do nemocnice). Kromě toho se provádějí obecné podpůrné akce.

Terapie při otravě kodeinem: symptomatické akce včetně postupů podporujících činnost dýchacího centra: sledování základních hodnot stavu těla (dýchání pulsem, krevním tlakem a teplotou). Pokud dojde k útlumu dýchání nebo se vyvine kóma, měl by být použit naloxon. Je nutné sledovat stav oběti nejméně 4 hodiny po přijetí nebo 8 hodin při provádění podpůrných opatření.

Interakce s jinými léky

Podávání spolu s léky tlumícími účinek centrálního nervového systému (hypnotika nebo sedativa, alkoholické nápoje, svalová relaxancia a trankvilizéry) mohou vzájemně potencovat vedlejší příznaky (útlum dýchacího centra a funkce centrálního nervového systému, stejně jako pokles krve hodnoty tlaku).

Použití v kombinaci s látkami, které indukují mikrosomální oxidační procesy (karbamazepin se salicylamidem, barbituráty, nikotin a fenytoin s rifampicinem), tricyklické látky a alkoholické nápoje výrazně zvyšují pravděpodobnost hepatotoxické aktivity.

Kombinace s léky, které obsahují paracetamol, může vést k otravě tímto prvkem. Kombinace paracetamolu a hepatotoxických látek (fenytoin, isoniazid, karbamazepin s rifampicinem a alkoholickými nápoji) zvyšuje jejich toxické účinky na játra.

Paracetamol oslabuje lékový účinek diuretik. Při použití domperidonu může dojít ke zvýšení rychlosti absorpce paracetamolu.

Podávání spolu s perorálními antikoagulancii (warfarinem nebo acenokumarolem) nebo NSAID může způsobit rozvoj vedlejších příznaků z gastrointestinálního traktu.

Antikoagulační aktivita warfarinu a dalších kumarinů je potencována dlouhodobým každodenním užíváním paracetamolu. Rovněž zvyšuje pravděpodobnost krvácení. Při pravidelném užívání drog nedochází k výrazným účinkům.

Užívání kofeinu spolu s různými látkami vede k následujícím poruchám:

• prokarbazin, MAOI, selegilin a furazolidon přispívají ke vzniku nebezpečných srdečních arytmií nebo silnému zvýšení krevního tlaku;
• pyrimidin, barbituráty a antikonvulziva (deriváty hydantainu, zejména fenytoin) vedou k potenciaci metabolických procesů kofeinu a ke zvýšení jeho clearance;
• ciprofloxacin, ketokonazol, enoxacin s disulfiramem, stejně jako kyselina pipemidová a norfloxacin způsobují zpomalení vylučování kofeinu a zvýšení jeho krevních hodnot;
• fluvoxamin zvyšuje plazmatickou hladinu kofeinu;
• mexiletin snižuje vylučování kofeinu o 50%;
• nikotin zvyšuje rychlost vylučování kofeinu;
• methoxalen snižuje objemy vyloučeného kofeinu, což může vést k zesílení jeho účinku a vzniku toxické aktivity;
• podání klozapinu zvyšuje krevní hodnoty tohoto prvku;
• kombinace s β-blokátory způsobuje vzájemné potlačení účinku léčiva;
• kombinace s vápenatými látkami snižuje rychlost absorpce obou látek.

Drogy a nápoje, které obsahují kofein, v kombinaci s přípravkem Pentaced mohou způsobit nadměrnou stimulaci centrálního nervového systému.

Kofein zesiluje účinek (zvyšuje biologickou dostupnost) antipyretických analgetik a také zvyšuje aktivitu psychostimulantů, derivátů xanthinu, MAOI (prokarbazin s furazolidonem a selegilinem) a α- s β-adrenomimetiky.

Kofein oslabuje účinky hypnotik, anxiolytik a sedativ; je to antagonista anestetik a dalších léků, které potlačují působení centrálního nervového systému, a navíc konkurenční antagonista ATP a adenosinu.

Kombinace kofeinu a ergotaminu zvyšuje jeho absorpci z gastrointestinálního traktu; úvod spolu s prvky stimulujícími štítnou žlázu zvyšuje aktivitu štítné žlázy. Kofein snižuje krevní obraz lithia. Účinek kofeinu je potencován v kombinaci s izoniazidem nebo hormonální antikoncepcí.

Kodein je schopen inhibovat účinek domperidonu metoklopramidem na gastrointestinální motilitu. Kromě toho potencuje aktivitu látek, které potlačují funkci centrálního nervového systému (mezi nimi hypnotika, tricyklika, alkoholické nápoje, sedativa, anestetika a trankvilizéry fenothiazinového typu), ale tato interakce nemá při použití doporučených dávek žádný klinický účinek.

Fenobarbital způsobuje indukci intrahepatálních enzymů, díky čemuž může zvýšit rychlost metabolických procesů některých léčiv, jejichž metabolismus je realizován pomocí těchto enzymů (sem patří antimikrobiální, hormonální, antiarytmická, antivirová a antihypertenzní léčiva a navíc antikonvulziva, SG, cytostatika, antimykotika, imunosupresiva, antidiabetika pro orální podávání a nepřímá antikoagulancia). Fenobarbital také zesiluje aktivitu lokálních anestetik, alkoholických nápojů, látek, které potlačují působení centrálního nervového systému (antipsychotika, anestetika a trankvilizéry) a analgetik.

Kombinace fenobarbitalu a dalších látek se sedativním účinkem způsobuje potenciaci sedativně-hypnotické aktivity, na jejímž pozadí se může vyvinout respirační deprese. Léky, které mají vlastnosti kyselin (amoniak a vitamín C), potencují účinek barbiturátů. Lze očekávat účinek fenytoinu, klonazepamu a karbamazepinu na krevní obraz. MAOI prodlužují terapeutický účinek fenobarbitalu. Rifampicin je schopen oslabit vlastnosti fenobarbitalu. Použití se zlatými výrobky zvyšuje pravděpodobnost poškození ledvin.

Dlouhodobé podávání spolu s NSAID může vyvolat rozvoj krvácení a žaludečních vředů.

Kombinace fenobarbitalu a zidovudinu vede k vzájemné potenciaci jejich toxické aktivity. Fenobarbital je také schopen zvýšit rychlost metabolismu orální antikoncepce, a proto ztrácí svůj terapeutický účinek.

Dlouhodobé užívání antikonvulziv může oslabit aktivitu paracetamolu.

Opětovné zavedení paracetamolu potencuje vlastnosti antikoagulancií (deriváty dikumarinu).

Použití fenobarbitalu společně s antiarytmiky způsobuje zesílení antihypertenzního účinku (sotalol) a zvýšení rychlosti metabolických procesů (mexiletin).

Propyfenazon potencuje vlastnosti orálních hypoglykemických látek, antikoagulancií a sulfonamidů, jakož i ulcerogenní účinek kortikosteroidů.

Oslabení účinnosti přípravku Pentaced je zaznamenáno při současném podávání s anticholinergiky, zásaditými prvky, cholestyraminem a antidepresivy.

Paracetamol zvyšuje rychlost vylučování chloramfenikolu; absorpce paracetamolu se urychluje použitím metoklopramidu.

Kofein zvyšuje rychlost absorpce ergotaminu.

Podmínky skladování

Pentased je nutné skladovat na místě uzavřeném před vniknutím dětí. Teplotní úroveň - ne více než 25 ° С.

Skladovatelnost

Pentaced lze aplikovat do 2 let od data uvedení terapeutické látky na trh.

Analogy

Analogy léku jsou Analgin, Piralgin, Tempalgin a Tetralgin s Analdim, Reopirin a Andipal, a navíc Pyatirchatka, Andifen is, Kofalgin a Benalgin. Na seznamu jsou také Tempanginol, Benamil, Tempaldol a Pentalgin s Tempimet, stejně jako Revalgin, Tempanal a Sedalgin plus se Sedal.

Recenze

Pentased získává dobré recenze pro svou terapeutickou účinnost. Lék pomáhá při různých bolestech, stejně jako při nachlazení. Z mínusů je zaznamenána nepříjemná chuť tablety a její příliš velká velikost, což při používání léků způsobuje určité nepříjemnosti.