Pentasa

Pentasa vykazuje silnou protizánětlivou aktivitu. Lék nemá systémový účinek, ukazuje svůj účinek uvnitř zanícených oblastí střeva. Při podpůrném používání léků je šance na rozvoj kolorektálního karcinomu velmi nízká.

U jedinců se zánětem postihujícím střevo dochází k pohybu leukocytů, abnormální produkci cytokinů, ke zvýšení produkce metabolických prvků kyseliny arachidonové (zejména u leukotrienů typu B4) a ke zvýšení volných radikálů ve zanícených střevních tkáních. [1]

Indikace Pentasa

Granule a tablety se používají k léčbě středně těžkých a lehkých forem ulcerózní kolitidy (nespecifické).

Pro léčbu ulcerózní proktitidy jsou obvykle předepsány čípky .

Formulář vydání

Uvolňování léčiva se provádí v tabletách - 10 kusů uvnitř buněčné destičky.

Také může být lék vyráběn ve formě práškových granulí - uvnitř papírového sáčku (1 nebo 2 g).

Prodává se také ve formě rektálních čípků (kompletní s gumovými konečky prstů), 28 kusů v balení.

Farmakodynamika

Potlačením chemotaxe leukocytů lék zabraňuje pohybu leukocytů uvnitř ohniska zánětu, což umožňuje snížit infiltraci. Oslabena je také vazba zánětlivých vodičů, včetně leukotrienů, PG a dalších metabolických složek kyseliny arachidonové.

Pentasa snižuje objem složek LPO a zpomaluje jejich škodlivý účinek na střevní tkáně. [2]

Farmakokinetika

Granule léčiva mají povlak z ethylcelulózy. Požitý a rozpuštěný mesalazin se pak postupně uvolňuje ze všech mikrogranulí, zatímco tableta prochází gastrointestinálním traktem (při jakémkoli střevním pH). Po 60 minutách od okamžiku podání léčiva dovnitř se uvnitř duodena určí mikrogranule (to nezávisí na konzumaci jídla). Průměrná doba průchodu léků dovnitř střev u dobrovolníků je 3–4 hodiny.

Výměnné procesy.

Mesalazin je transformován na prvek N-acetyl-mesalazin (presystémově ve střevní sliznici a systémově v játrech). Slabá acetylace probíhá za pomoci mikrobů tlustého střeva, což má za následek tvorbu kyseliny N-acetyl-5-aminosalicylové. Předpokládá se, že acetyl-mesalazin nemá toxické a terapeutické účinky.

Vstřebávání.

30 až 50% léčiva se po orálním podání absorbuje do tenkého střeva. Již po 15 minutách od okamžiku aplikace je mesalazin registrován v krevní plazmě. Plazmatické hodnoty Cmax jsou pozorovány po 1 až 4 hodinách od okamžiku podání léčiva. Dále plazmatická hladina látky postupně klesá; po 12 hodinách již není detekován.

Plazmová AUC má podobný vzorec, ale její hodnoty jsou stále vyšší a eliminace je pomalejší. Metabolické intraplazmatické podíly acetyl-mesalazinu a mesalazinu jsou v rozmezí 3,5-1,3 při orálním podání 0,5 g 3krát denně, stejně jako 2 g 3krát denně. To nám umožňuje dospět k závěru, že závisí na intenzitě acetylace.

Stabilní průměrné hodnoty mesalazinu v krevní plazmě se rovnají 2, 8 a 12 μmol / l při podávání 1,5, 4 a 6 g denně. U acetyl-mesalazinu se tyto indikátory rovnají 6, 13 a 16 μmol / l.

Po orálním podání pohyb a uvolňování léčiva nezávisí na konzumaci jídla, protože látka má slabou systémovou absorpci.

Distribuční procesy.

Aktivní prvek léčiva a jeho metabolit nepřekonává BBB. Syntéza proteinů mesalazinu je přibližně 50%a syntéza acetyl-mesalazinu je přibližně 80%.

Vylučování.

Poločas mesalazinu je přibližně 40 minut a acetyl-mesalazinu přibližně 70 minut. Přestože se mesalazin uvolňuje vždy během pohybu gastrointestinálním traktem, není možné definovat termín jeho poločasu při orálním podání. Testy ukázaly, že stabilní hodnoty mesalazinu po orálním podání jsou zaznamenány po dobu 5 dnů.

Oba prvky léčiv se vylučují stolicí a močí. Současně se acetyl-mesalazin vylučuje hlavně močí.

Dávkování a aplikace

Granule nebo tablety se užívají perorálně bez žvýkání. Aby se usnadnilo polykání, lék se spláchne šťávou nebo čistou vodou. Velikost porce je zvolena osobně ošetřujícím lékařem.

Dospělý s relapsem NUC nebo Crohnovy choroby by měl užívat 4000 mg léku denně. Velikost udržovací dávky v případě Crohnovy choroby jsou 4 g léčiva a v případě NUC - 2 g. Denní dávku je možné rozdělit na několik aplikací.

Dětem je předepsáno 30 mg / kg léků; denní část by měla být také spotřebována na několik použití.

Do konečníku se zavádějí rektální čípky - 1-2 kusy denně, dokud se odolnost vůči tomuto postupu z kruhového svalu nezastaví. Před provedením úvodu musíte vyčistit střevo klystýrem. Abyste během procedury zajistili požadovanou hygienu, měli byste používat gumové konečky prstů, které jsou součástí léku. Aby se usnadnilo vkládání svíčky, lze ji navlhčit vodou.

Pokud čípek spontánně vypadl ze střeva, postup se musí opakovat dalších 10 minut.

• Aplikace pro děti

Nelze podávat osobám mladším 2 let.

Používejte Pentasa během těhotenství

Pentasu není předepsán těhotným ženám. Lék lze použít pouze v 1. Trimestru, pokud existují přísné indikace. Ukončení užívání drogy by mělo být měsíc před porodem (pokud to umožňuje průběh patologie).

Po dobu léčby musíte přestat kojit.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká nesnášenlivost spojená s mesalazinem a jeho metabolickými prvky (je pozorována zkřížená rezistence vůči salicylátům);
• použití u osob s těžkou poruchou funkce jater nebo sekrecí;
• zhoršená srážlivost krve;
• ulcerózní patologie.

Vedlejší efekty Pentasa

Mezi vedlejší příznaky:

• poruchy v gastrointestinálním traktu: dyspeptické poruchy, abdominální potíže, nevolnost, poruchy stolice. Někdy dochází ke zvracení. Také u biochemických testů lze zaznamenat zvýšení účinku jaterních enzymů;
• problémy s funkcí centrálního nervového systému: diskoordinace, tinnitus, závratě, deprese, třes a brnění v končetinách;
• porušení sekreční aktivity: hematurie nebo proteinurie, stejně jako poruchy močení, které se mohou vyvinout do anurie;
• příznaky alergie: epidermální pálení nebo svědění, stejně jako exantém;
• léze spojené s CVS: bolest ve hrudní kosti, subjektivní pocit vyblednutí srdce, zvýšení nebo snížení SBP, bradykardie a dušnost;
• indikace krevních testů: imunosuprese, potlačení všech hematopoetických zárodků a porucha koagulace;
• ostatní: občas se objeví alopecie nebo se sníží proces slzení.

Předávkovat

O otravě Pentasou jsou jen omezené informace. Příznaky jsou obvykle podobné těm, které se objevují při intoxikaci salicylátovou solí. Spolu s dehydratací dochází k hyperventilaci plic, porušení parametrů kyselé báze a hypoglykémii.

Provádějí se symptomatické akce a oběť je hospitalizována v nemocnici. Tento lék nemá protijed.

Během prvních hodin po podání léku dovnitř se provádí výplach žaludku. Rovněž se provádí pravidelné monitorování parametrů elektrolytu a CBS a renální aktivity.

Interakce s jinými léky

Zavedení léčiva společně s methotrexátem, merkaptopurinem a azathioprinem zvyšuje jeho toxické vlastnosti.

Lék oslabuje účinek warfarinu.

Pentasa zvyšuje hypoglykemickou aktivitu derivátů sulfonylmočoviny.

Karcinogenní účinek GCS se zvyšuje při kombinaci s léčivem.

Lék zesiluje terapeutický účinek antikoagulancií.

Lékový účinek rifampicinu, sulfonamidů a diuretik thiazidového typu je v případě kombinace s aktivním prvkem léčiva oslaben.

Kombinace s léčivem vede k potlačení absorpce kyanokobalaminu.

Úvod spolu s urikosurickými látkami zvyšuje jejich léčivý účinek.

Podmínky skladování

Pentasu je nutné uchovávat při teplotách nepřesahujících 25 ° C.

Skladovatelnost

Pentasu lze použít do 24 měsíců od data výroby terapeutického přípravku.

Analogy

Analogy léku jsou látky Budenofalk, Tykveol, Medrol a Probifor s hydrokortisonem, třezalka s Defenormem a kromě toho Depo-medrol, Atzilakt a Cortef se Solu-medrol, stejně jako oddenek Bifiliz a Cinquefoil.