Pask sodná sůl

Pask sodná sůl je antituberkulózní lék, který má bakteriostatický účinek proti bakterii Mycobacterium tuberculosis; patří do podkategorie rezervních antituberkulózních léků.

Bakteriostatický účinek léčiva je zajištěn kompetitivní aktivitou, kterou kyselina aminosalicylová vykazuje ve vztahu k vitaminu B10, který má podobnou strukturu. Tato aktivita se rozvíjí během vazby vitaminu B9, který je nezbytný pro stabilní reprodukci a růst tuberkulózních mykobakterií.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikace Sodná sůl Pasc

Používá se při komplexní léčbě aktivně progredujících stádií tuberkulózy – zejména u plicní tuberkulózy fibro-kavernózní povahy (chronická fáze).

[ 6 ], [ 7 ]

Formulář vydání

Složka se uvolňuje ve formě lyofilizátu pro perorální roztok - uvnitř sáčků o hmotnosti 12,5 g. Balení obsahuje 25 nebo 300 takových sáčků.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodynamika

Kyselina aminosalicylová nahrazuje PABA při vazbě vitaminu B9, což způsobuje destrukci normální syntézy DNA s RNA, stejně jako proteinů tuberkulózních mykobakterií. Pro nahrazení PABA pomocí léku je nutné jej užívat ve velkých dávkách.

Sodná sůl PAS neovlivňuje jiné bakterie. Její aktivita proti mykobakteriím tuberkulózy je nižší ve srovnání s aktivitou léků z hlavní kategorie antituberkulózních léků. Z tohoto důvodu se používá v kombinaci s jinými léky, které mají silnější účinek.

V případě monoterapeutického užívání léku si mykobakterie tuberkulózy rychle vyvinou rezistenci. Při komplexní léčbě se to děje mnohem pomaleji.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetika

Při perorálním podání se léčivo dobře vstřebává v gastrointestinálním traktu. Jeho absorpce je lepší než u PAS. Po perorálním podání dávky léku odpovídající 4 g PAS jsou hodnoty Cmax v plazmě přibližně 75 mg/ml a jsou zaznamenány po 30–60 minutách. Pouze 15 % podané dávky se syntetizuje s intraplazmatickými krevními proteiny.

Léčivá látka se vysokou rychlostí šíří uvnitř tkání pomocí tekutin (včetně pleurální a peritoneální tekutiny a synoviální membrány); zde jsou její hodnoty přibližně stejné jako v plazmatické hladině. Hodnoty složek v mozkomíšním moku jsou nízké a zvyšují se pouze při zánětu mozkových blan. Léčivo může procházet placentou a vylučovat se do mateřského mléka. Asi 50 % léčivé látky se podílí na intrahepatálním metabolismu acetylací – v důsledku toho vznikají neaktivní metabolické složky.

Poločas rozpadu léku je 1 hodina. V případě renální dysfunkce se toto období prodlužuje na 23 hodin. 85 % dávky se vylučuje močí – sekrecí tubulů a CF, během 7–10 hodin. 14–33 % léku se vylučuje v nezměněné formě a dalších 50 % – ve formě metabolických složek.

[ 15 ], [ 16 ]

Dávkování a aplikace

Lék by měl být používán pouze v kombinaci s jinými antituberkulózními látkami.

Pro snížení dráždivého účinku na žaludeční sliznici se doporučuje užívat lék po jídle. Pro přípravu léku rozpusťte prášek ze sáčku v čisté vodě za stálého míchání (vyžaduje se půl sklenice tekutiny - 0,1 l); připravený roztok by měl být ihned vypitý.

Dospělý člověk by měl denně konzumovat 8-12 g látky. Tuto dávku je třeba rozdělit na 2-3 dávky.

Pro osoby s hmotností nižší než 50 kg a v případě těžké intolerance se porce snižuje na 4–8 g denně.

Pro děti je dávka 0,2–0,3 g/kg denně; dávka by měla být rozdělena do 2–4 dávek. Maximálně lze užít 12 g léku denně.

Jedincům s renální insuficiencí (hodnoty clearance kreatininu

Lidé s jaterním selháním nevyžadují snížení dávky, ale během léčby je nutné sledovat hodnoty jaterních funkcí.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Používejte Sodná sůl Pasc během těhotenství

Lék by se neměl užívat během laktace nebo těhotenství.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká intolerance na aktivní složku léčiva nebo jeho pomocné složky;
• hepatitida, těžké selhání jater a jaterní cirhóza;
• těžké selhání ledvin;
• vysoce intenzivní hypertrofie myokardu levé komory;
• Srdeční selhání ve fázi dekompenzace;
• myxedém nebo vřed postihující gastrointestinální trakt;
• amyloidóza.

Sodná sůl PAS obsahuje potravinářskou přídatnou látku – složku aspartam. Tuto látku by neměly užívat osoby s fenylketonurií.

Vedlejší efekty Sodná sůl Pasc

Mezi vedlejší účinky patří:

• poruchy nervového systému: závratě, úzkost, jaterní encefalopatie (včetně ospalosti se zmateností), parestézie, bolesti hlavy a navíc neuritida postihující zrakový nerv a kovová chuť v ústech;
• léze lymfatického a krevního systému: eozinofilie, leukopenie nebo trombocytopenie, hemolytická anémie (u jedinců s deficitem prvku G6PD), občas se vyskytuje agranulocytóza a porucha vazby protrombinu;
• imunitní projevy: občas se objevují známky intolerance (bronchiální spasmus, eozinofilní plicní infiltrát, zvýšená teplota a Loefflerův syndrom), stejně jako anafylaxe;
• endokrinní poruchy: dlouhodobé podávání velkých porcí vede k hypotyreóze;
• problémy se srdcem: rozvoj perikarditidy;
• příznaky související s funkcí cévního systému: občas se pozoruje zvýšení krevního tlaku nebo jeho kolísání a vaskulitida;
• gastrointestinální poruchy: často se vyskytuje oslabení nebo ztráta chuti k jídlu, zvracení, dyspeptické příznaky, bolest v žaludku nebo epigastriu, nevolnost, stejně jako nadýmání, břišní nepříjemné pocity, zácpa nebo průjem a změny ve stolici;
• léze žlučových cest a jater: občas se pozoruje hepatitida nebo žloutenka, stejně jako bolest v játrech a jejich zvětšení;
• poruchy močových cest a ledvin: krystalurie se objevuje sporadicky;
• problémy s funkcí podkoží a epidermis: občas se vyskytuje exantém, enantém, dermatitida (purpura nebo kopřivka), vyrážka a exfoliativní dermatitida;
• poruchy pojivové a muskuloskeletální tkáně: občas se objevuje myalgie nebo bolest postihující klouby;
• poruchy výživy a metabolismu: hypokalemie (vyskytuje se při dlouhodobém užívání u osob s kardiovaskulárními onemocněními);
• systémové léze: celková bolest v celém těle nebo astenie;
• výsledky laboratorních testů: zvýšená aktivita intrahepatálních transamináz.

Pokud se takové negativní účinky objeví, měli byste na krátkou dobu přestat užívat lék nebo snížit dávkování.

Negativní příznaky jsou méně intenzivní, pokud pacient jí správně, 3krát denně.

Pokud se u vás objeví jakékoli příznaky alergie, měli byste se poradit se svým lékařem, aby rozhodl, zda máte lék přerušit.

[ 17 ]

Předávkovat

Příznaky otravy: průjem a zvracení s nevolností; může se objevit psychóza.

Jsou prováděna symptomatická opatření. K oddálení absorpce se používá aktivní uhlí, provádí se také výplach žaludku a monitorují se životně důležité funkce těla.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Interakce s jinými léky

U tuberkulózy se současně používá několik léků s různými principy účinku na tuberkulózní mykobakterie. Komplexní léčba inhibuje rozvoj rezistence mykobakterií a vede k vzájemné potenciaci účinku léků.

Sodná sůl PAS inhibuje rozvoj rezistence tuberkulózních mykobakterií na streptomycin s isoniazidem. V kombinaci s isoniazidem se zvyšuje jeho krevní obraz a existuje riziko hemolytické anémie.

Účinek léku je oslaben při kombinaci s aminobenzoátem.

Podávání společně s antikoagulancii zesiluje jejich účinek, protože lék inhibuje intrahepatální vazbu protrombinu.

Uricosurická látka probenecid zpomaluje vylučování léčiva močí, což zvyšuje jeho plazmatické hladiny a zvyšuje pravděpodobnost vzniku toxicity (vyžaduje snížení dávky).

Léčivo může narušit vstřebávání kyanokobalaminu a vést k nedostatku vitamínů. Proto by se v takových kombinacích měla používat parenterální forma kyanokobalaminu.

Kombinace léků s antidiabetickými látkami zesiluje krevní hypoglykémii.

Kombinace léku a kapreomycinu nebo podávání velkých dávek léku starším lidem s periferním edémem a zvýšeným krevním tlakem může vést k hypokalemii.

Léčivo narušuje vstřebávání a oslabuje účinek erythromycinu a rifampicinu s linkomycinem.

Lék snižuje hladinu digoxinu v krvi o 40 %.

Při užívání jódem obsahujících hormonů štítné žlázy, stejně jako jejich antagonistů (také antityreoidálních léků) a analogů, je nutné vzít v úvahu, že podání sodné soli Pask vede ke změně krevních hodnot TSH a T4.

Chlorid amonný zvyšuje pravděpodobnost krystalurie.

Současné užívání s ethionamidem zvyšuje pravděpodobnost vzniku hepatotoxicity.

Terapeutická aktivita kyseliny aminosalicylové je oslabena při kombinaci s difenhydraminem.

Negativní účinky léků a salicylátů jsou aditivní.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Podmínky skladování

Sodná sůl Pask by měla být skladována mimo dosah dětí. Teplotní hodnoty - ne vyšší než 25 °C.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Skladovatelnost

Sodnou sůl Pask lze používat po dobu 36 měsíců od data výroby léčivé látky.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Žádost pro děti

Nejsou k dispozici žádné údaje o omezeních užívání léků v pediatrii.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Analogy

Analogy léku jsou Rifabutin, Rifampicin, PAS-Akri s Ethambutolem a Isoniazid s Terizidone.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ]