Pasová Sodná Sůl

Pasová sodná sůl je léčivo proti tuberkulóze, které má bakteriostatickou aktivitu proti bakteriím Mycobacterium tuberculosis; vstupuje do podkategorie rezervních léčiv proti TBC.

Bakteriostatický účinek léčiva je zajištěn kompetitivní aktivitou, kterou vykazuje kyselina aminosalicylová ve vztahu k vitaminu B10 s podobnou strukturou. Tato aktivita se vyvíjí během vazby vitaminu B9, který je nezbytný pro stabilní reprodukci a růst tuberkulózních mykobakterií.

[1], [2], [3], [4], [5]

Indikace Soli sodných solí

Používá se v komplexní léčbě s aktivně progredujícími stádii tuberkulózy - především s plicní tuberkulózou vláknito-kavernózní povahy (chronická fáze).

[6], [7]

Formulář vydání

Tato složka se uvolňuje ve formě lyofilizátu pro orální kapalinu - uvnitř sáčků o objemu 12,5 g. Balení obsahuje 25 nebo 300 takových sáčků.

[8], [9], [10]

Farmakodynamika

Kyselina aminosalicylová nahrazuje PABA po navázání vitaminu B9, což způsobuje destrukci normální syntézy DNA RNA, stejně jako proteiny mykobakterií tuberkulózy. Chcete-li přemístit PABK s léky, je nutné použít ve velkých porcích.

Sodná sůl PAS neovlivňuje jiné bakterie. Jeho aktivita ve vztahu k tuberkulózním mykobakteriím je nižší ve srovnání s aktivitou léčiv z hlavní kategorie léků proti tuberkulóze. Proto se používá v kombinaci s jinými léky, které mají silnější účinek.

V případě monoterapeutického použití léčiva se tuberkulózní mykobakterie rychle vyvíjejí vůči němu. S komplexní léčbou je to mnohem pomalejší.

[11], [12], [13], [14]

Farmakokinetika

Při perorálním podání je léčivo dobře absorbováno uvnitř gastrointestinálního traktu. Jeho absorpce je lepší než absorpce PAS. Po perorálním podání dávky odpovídající 4 g PASK jsou plazmatické hodnoty Cmax přibližně 75 tun mg / ml a jsou zaznamenány po 30-60 minutách. Pouze 15% aplikované dávky je syntetizováno pomocí intraplasmatického krevního proteinu.

Činící prvek při vysokých rychlostech se uvnitř tkání šíří tekutinami (mezi nimi pleurální a peritoneální, stejně jako synovie); jeho výkon je přibližně roven plazmatické hladině. Hodnoty složky uvnitř mozkomíšního moku jsou nízké a zvyšují se pouze se zánětem sliznice mozku. Lék může procházet placentou a být vylučován mateřským mlékem. Asi 50% aktivního prvku se podílí na intrahepatickém metabolismu pomocí acetylace - v důsledku toho se tvoří neaktivní metabolické složky.

Poločas léků je roven první hodině. V případě poruchy renální aktivity je tato doba prodloužena až na 23 hodin. Spolu s močí se 85% porce vylučuje - sekrecí tubulů a KF po dobu 7-10 hodin. V nezměněném stavu se 14-33% léčiva vylučuje a dalších 50% ve formě metabolických složek. 

[15], [16]

Dávkování a aplikace

Lék by měl být používán výhradně v kombinaci s jinými látkami proti TB.

Pro zmírnění dráždivého účinku na sliznici žaludku se doporučuje užívat přípravek po jídle. Pro přípravu léků je třeba prášek rozpustit v sáčku v běžné vodě, promíchat (trvá půl sklenice kapaliny - 0,1 l); hotový roztok by měl být okamžitě opit.

Dospělý by měl konzumovat 8-12 g látky denně. Rozdělte tuto částku na 2-3 použití.

Lidé s hmotností pod 50 kg a navíc se silnou intolerancí se porce sníží na 4-8 g denně.

U dětí je dávka 0,2-0,3 g / kg denně; část musí být rozdělena na 2-4 použití. Za den je povoleno maximálně 12 g léků.

Osoby se selháním ledvin (hodnoty CC - <30 ml za minutu) by měly být podávány maximálně 8 g léčiv (pro 2 použití).

Lidé s jaterním selháním nemusí dávkování snižovat, ale je nutné monitorovat hodnoty jeho práce během léčby.

[18], [19], [20], [21]

Používejte Soli sodných solí během těhotenství

Pokud nelze použít laktaci nebo těhotenství lék.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• závažná nesnášenlivost k aktivnímu lékovému prvku nebo jeho pomocným složkám;
• hepatitida, těžké jaterní selhání a jaterní cirhóza;
• nedostatek funkce ledvin těžké povahy;
• silná intenzita myokardu levé komory;
• CH ve fázi dekompenzace;
• Myxedém nebo vředy ovlivňující trávicí trakt;
• amyloidóza.

Sodná sůl PASK obsahuje jako doplněk stravy aspartam. Tato látka nemůže být používána osobami s fenylketonurií.

Vedlejší efekty Soli sodných solí

Mezi nežádoucí účinky patří:

• poruchy NA: závratě, strach, jaterní encefalopatie (to zahrnuje ospalost s zmateností), parestézii, bolesti hlavy a navíc neuritidu, ovlivňující optický nerv a chuť kovu v ústech;
• léze lymfy a krevního systému: vzácně eosinofilie, leuko- nebo trombocytopenie, hemolytická anémie (u lidí s nedostatkem G6PD elementu), agranulocytóza a vazba na protrombin;
• imunitní projevy: příležitostně příznaky intolerance (bronchiální spazmus, eosinofilní plicní infiltrace, horečka a Lefflerův syndrom) a anafylaxe;
• endokrinní disrupce: prodloužené podávání velkých porcí vede k hypotyreóze;
• problémy s prací srdce: rozvoj perikarditidy;
• symptomy spojené s funkcí cévního systému: vzácně dochází ke zvýšení hodnot krevního tlaku nebo jejich fluktuace a vaskulitidy;
• poruchy gastrointestinálního traktu: často dochází k oslabení nebo ztrátě chuti k jídlu, zvracení, dyspeptickým symptomům, bolesti v oblasti žaludku nebo epigastrii, nevolnosti a také nadýmání, abdominálnímu nepohodlí, stázi nebo průjmům a změnám stolice;
• poškození jater a jater: vzácně se vyskytuje hepatitida nebo žloutenka, stejně jako bolest v játrech a její zvýšení;
• narušení uretry a ledvin: krystalurie se objevuje jednotlivě;
• problémy s funkcí podkožní vrstvy a epidermis: příležitostně exantém, enantéma, dermatitida (purpura nebo kopřivka), vyrážka a exfoliativní dermatitida;
• poruchy pojivové a muskuloskeletální tkáně: vzácně se objevuje myalgie nebo bolest ovlivňující klouby;
• poruchy nutričních a metabolických funkcí: hypokalémie (vyskytuje se v případě dlouhodobého užívání osobami s onemocněním KVO);
• systémové léze: celková tělesná bolest nebo astenie;
• četba laboratorních testů: zvýšení aktivity intrahepatických transamináz.

V případě vzniku těchto negativních jevů je nutné krátkodobě přerušit příjem léčiva nebo snížit dávkování.

Negativní symptomy mají slabší intenzitu, pokud je pacient krmen ve správném režimu, 3x denně.

Pokud se objeví příznaky alergie, měl by být konzultován lékař, aby rozhodl o možném zrušení léčby.

[17]

Předávkovat

Známky otravy: průjem a zvracení s nevolností; možné psychózy.

Provádí se symptomatické zákroky. Pro zpoždění absorpce použijte aktivní uhlí; provádí se také výplach žaludku a pozorování vitálních tělesných funkcí.

[22], [23], [24], [25],

Interakce s jinými léky

V případě tuberkulózy se používá několik léků současně s různými principy vlivu na mykobakterie tuberkulózy. Komplexní léčba inhibuje rozvoj rezistence vůči mykobakteriím a vede ke vzájemnému zesílení účinků léčiv.

Sodná sůl PASK inhibuje vznik rezistence na tuberkulózu mykobakterií vůči streptomycinu isoniazidem. V kombinaci s isoniazidem se zvyšuje jeho krevní obraz a objevuje se pravděpodobnost hemolytické anémie.

Aktivita léčiva je oslabena v kombinaci s aminobenzoátem.

Zavedení spolu s antikoagulancii zesiluje jejich účinek, protože léčivo inhibuje intrahepatickou vazbu protrombinu.

Probiotid substance Urikozuricheskoe oddáluje vylučování drog močí, což zvyšuje jeho plazmatické hodnoty a zvyšuje pravděpodobnost toxicity (vyžaduje snížení porcí).

Lék může interferovat s absorpcí kyanokobalaminu a vést k nedostatku vitamínů. Proto je u takových kombinací nutné aplikovat parenterální formu.

Kombinace léčiv s antidiabetiky potencuje hypoglykemii v krvi.

Kombinace léku a kapreomycinu nebo zavedení velkých dávek léku u starších lidí s periferním edémem a zvýšenými hodnotami krevního tlaku může vést k hypokalémii.

Léčivo zhoršuje absorpci a oslabuje účinky erythromycinu a rifampicinu s lincomycinem.

Lék snižuje hladiny digoxinu v krvi o 40%.

Při použití hormonů štítné žlázy obsahujících jód a kromě jejich antagonistů (také léků štítné žlázy) a analogů je třeba vzít v úvahu, že zavedení soli Pask Na vede ke změnám krevních hodnot TSH a T4.

Chlorid amonný zvyšuje pravděpodobnost krystalurie.

Kombinované použití s ethionamidem zvyšuje pravděpodobnost vzniku hepatotoxicity.

Terapeutická aktivita kyseliny aminosalicylové je v kombinaci s difenhydraminem oslabena.

Negativní projevy drog a salicylátů mají aditivní charakter.

[26], [27], [28], [29], [30]

Podmínky skladování

Sodná sůl v pase by měla být skladována na místě, které je pro děti uzavřeno. Hodnoty teploty nejsou vyšší než 25 ° C.

[31], [32], [33], [34], [35]

Skladovatelnost

Paster sodíku může být používán po dobu 36 měsíců od okamžiku výroby terapeutické látky.

[36], [37], [38], [39], [40]

Aplikace pro děti

Údaje o omezení užívání drog v pediatrii nejsou k dispozici.

[41], [42], [43],

Analogy

Analogy léčiv jsou Rifabutin, Rifampicin, PASK-Acri s Ethambutolem a Isoniazid s Terizidonem.

[44], [45], [46], [47], [48], [49], [50], [51], [52],