Neksium

Nexium obsahuje ve svém složení prvek esomeprazol. Specificky zpomaluje působení protonové pumpy buněk sliznice žaludeční sliznice a navíc působí jako S-izomerní odrůda složky omeprazolu.

Látka se hromadí a získává aktivní formu uvnitř vylučovacích trubiček, kde vliv protonové pumpy (enzym H ⁺ K ⁺ -ATPáza) inhibuje, v důsledku čehož se zpomaluje uvolňování kyseliny chlorovodíkové.

Indikace Neksium

Používá se k léčbě těchto poruch:

• gastrinom ;
• refluxní ezofagitida (ve formě symptomatické látky nebo pro prevenci recidivy a navíc jako etiologická léčba refluxní gastritidy odrůdy vředů);
• zničení mikrobů H. Pylori (ve spojení s antibakteriálními léky) pro vředy postihující gastrointestinální trakt;
• preventivní léčba peptických vředů v případě použití nesteroidních antiflogistik (NSAID), jakož i pro léčbu vředů vyplývajících z použití NSAID.

[1]

Formulář vydání

Uvolňování terapeutického prvku se provádí v tabletách o objemu 20 nebo 40 mg. Uvnitř blistru - 7 tablet. V balení 1, 2 nebo 4 balení.

Farmakodynamika

Účinek léku se vyvíjí po 1 hodině po zavedení 20-40 mg esomeprazolu. Když znovu vezmete 20 mg léku po 24 hodinách (1 krát denně), přibližně do pátého dne užívání, dojde ke snížení množství sekrece žaludku spojeného s účinkem pentagastrinu o 90%.

Příjem 40 mg účinně působí při refluxní ezofagitidě. Předepisuje se jako terapeutické činidlo pro ulcerózní léze gastrointestinální sliznice; v kombinaci se správně zvoleným antibiotikem zvyšuje účinnost destrukce Helicobacter pylori (v 90% případů). Obvykle, v kombinační terapii vředů, po ukončení užívání antibiotik, není potřeba prodloužení anti-sekreční monoterapie.

Klinické testy ukázaly, že užívání léků vede ke zvýšení krevních hodnot gastrinu (jako reakce na pokles produkce kyseliny chlorovodíkové). Zvýšení počtu endokrinních buněk, které produkují histamin, se provádí se zvýšením hladiny gastrinu v krvi.

Někdy došlo ke zvýšení četnosti vývoje granulovaných cyst v žaludeční sliznici v případě dlouhodobého podávání antisekrečních léčiv. Tento jev je považován za fyziologickou reakci na potlačení produkce kyseliny chlorovodíkové. Tyto cysty mají vždy dočasný a benigní charakter, který končí na konci léčebného cyklu.

Omeprazol s vysokou účinností zabraňuje tvorbě odrůd peptického vředu, pokud je podáván společně s NSAID (to také zahrnuje selektivní inhibitory COX-2).

[2]

Farmakokinetika

Esomeprazol se absorbuje vysokou rychlostí a dosahuje plazmatických hodnot Cmax přibližně po 1-2 hodinách od okamžiku perorálního podání.

Úroveň biologické dostupnosti se zavedením jednorázové dávky 40 mg je 64% a při opakovaném podání se zvyšuje na 90%. Při dávce 20 mg je absolutní index biologické dostupnosti 50% a 68%.

Hodnoty syntézy proteinů intraplasmy jsou 97%. Úvod spolu s jídlem nemění intenzitu anti-sekrečního vlivu, ale zpomaluje rychlost absorpce.

Procesy výměny hlavní části esomeprazolu jsou realizovány pomocí enzymu CYP 2С19 a rovnováhy za účasti izomeru enzymu CYP 3A4. Všechny tyto reakce probíhají za pomoci hemoproteinu P450. Termín poločas je přibližně 70 minut po zavedení druhé dávky po 24 hodinách.

Eliminace se provádí ledvinami, plně v intervalu mezi užíváním drog; pokud se podává jednou za 24 hodin, nehromadí se uvnitř těla. Menší část léku se vylučuje ve výkalech. Metabolické prvky léčiv neovlivňují uvolňování kyseliny chlorovodíkové. Méně než 1% léčiva se vylučuje ledvinami beze změny.

Dávkování a aplikace

Nexium lze použít výhradně ústně - pilulky se spolknou, bez žvýkání, jednoduchou vodou.

V případě problémů s funkcí polykání 1-jamka se do prosté vody nesycené oxidem uhličitým (0,1 l) přidá tableta léku, počkají, až se rozpustí, a výsledná kapalina se vypije (lék můžete pít nejpozději do půl hodiny po rozpuštění tablety). Nelze použít jiná rozpouštědla (mléko nebo čaj), protože mohou poškodit obal tabletu. Dále ve sklenici, ze které lék pil, nalili více vody a opět pili.

Pro velmi závažné problémy s polykáním se léčivo podává s nazogastrickou trubicí. Před zavedením tablety se rozpustí podle výše uvedeného schématu. Poté se léčivo shromáždí v injekční stříkačce (5 až 10 ml) a pak se injikuje do sondy.

Terapie refluxní ezofagitidy.

V období 1. Měsíce musíte užívat 40 mg léku denně. Pokud po této době příznaky onemocnění přetrvávají, léčba se prodlužuje o další 1 měsíc. Aby se zabránilo opakování patologie, podává se denně 20 mg léčiva.

Pro odstranění příznaků onemocnění při refluxní ezofagitidě se podává první dávka 20 mg denně; Pokud příznaky přetrvávají, musí být diagnóza přezkoumána. Poté se podle potřeby podá 20 mg denně, aby se situace zvládla. Nexium není možné použít „podle potřeby“ jako preventivní léčbu u lidí užívajících NSAIDs a majících zvýšenou tendenci k výskytu peptických vředů.

Gastrointestinální vředy spojené s léčbou Helicobacter pylori nebo anti-relapsem.

Kombinovaná terapie zahrnuje použití 20 mg esomeprazolu a 1 g amoxicilinu, stejně jako 0,5 g klarithromycinu dvakrát denně po dobu 7 dnů.

Osoby, které dlouhodobě užívají NSAID, musí konzumovat 20 mg 1krát denně po dobu 24 hodin. V případě peptických vředů, které se vyvinuly v důsledku užívání NSAID, je doba trvání léčby 1-2 měsíce.

V případě gastrinomů se používají dvakrát denně po dobu 40 mg Nexia. Trvání cyklu se volí individuálně s ohledem na klinický obraz. S takovým onemocněním může být konzumováno v rozmezí 0,08-0,16 g léčiva denně.

Lidé s jaterním selháním nemohou zadat více než 20 mg esomeprazolu denně.

Používejte Neksium během těhotenství

Je velmi málo informací o zavedení esomeprazolu během těhotenství, protože to je předepsáno velmi pečlivě. V klinických testech nebyl detekován teratogenní a embryotoxický účinek léčiva, stejně jako vliv na vaginální a porod, stejně jako rychlost postnatálního vývoje.

Neexistují žádné údaje o odstranění Nexia mateřským mlékem, takže při kojení není předepsáno.

[3]

Kontraindikace

Mezi kontraindikace patří:

• symptomy nesnášenlivosti vůči léčivu (také pokud jde o benzimidazoly);
• podávání s atazanavirem.

Vedlejší efekty Neksium

Hlavní znaky korku:

• léze spojené s aktivitou centrálního nervového systému a PNS: deprese, nespavost, závratě, ospalost a agresivita, stejně jako parestézie, zvýšená excitabilita a halucinace (zejména u jedinců s těžkými stadii onemocnění);
• porušení gastrointestinálního traktu: stomatitida nebo kandidóza;
• problémy s hematopoetickými procesy: leuko-, thrombocyto- nebo pancytopenie a také agranulocytóza;
• poruchy jater: selhání jater, hepatitida (doprovázená žloutenkou nebo ne) a encefalopatie (s anamnézou těžkých jaterních abnormalit);
• Léze ODA: bolest v kloubech a svalová slabost;
• příznaky spojené s epidermis: vyrážka, alopecie, fotosenzitivita a PET;
• jiné: příznaky nesnášenlivosti (horečka, hyperhidróza, bronchiální spazmus a nefritida), hyponatrémie, otoky a poruchy chuti.

[4]

Předávkovat

Je k dispozici jen velmi málo informací o případech intoxikace esomeprazolem. Se zavedením léků v dávkách do 80 mg nedošlo k žádnému vývoji silného toxického účinku. Po aplikaci dávky 0,28 g byly zaznamenány příznaky poruchy gastrointestinálního traktu a systémové slabosti.

Esomeprazol nemá žádné antidotum. Hemodialyzační postupy budou neúčinné, protože většina léčiva je syntetizována plazmatickým proteinem. Když se objeví známky otravy, jsou prováděny symptomatické a podpůrné akce.

[5], [6], [7]

Interakce s jinými léky

U léčiv, jejichž absorpce závisí na úrovni pH žaludku, je esomeprazol schopen zvýšit nebo oslabit schopnost absorbovat. V případě použití léků je pozorováno snížení absorpce ketokonazolu itrakonazolem.

Inhibice produkce elementu CYP 2C19 způsobuje zvýšení plazmatických hodnot těch činidel, jejichž metabolické procesy jsou prováděny s použitím tohoto enzymu (mezi nimi diazepam s fenytoinem, citalopram a imipramin s klomipraminem). Často se v takových případech vyžaduje snížení části těchto léčiv.

V případě zavedení Nexia s warfarinem je nutné sledovat koagulační parametry.

Kombinace léčiva s cisapridem způsobuje zvýšení hodnot AUC o 32%, stejně jako prodloužení termínu poločasu cisapridu o 31%. To však nevede k významné změně krevních parametrů cisapridu.

Kombinace s ritonavirem nebo atazanavirem způsobuje oslabení závažnosti účinku antivirotik, a to iv případě zvýšení jejich porce.

Vzhledem k tomu, že účinná látka léčiva podléhá metabolickým procesům za účasti enzymů CYP 3A4 s CYP 2C19, jeho zavedení spolu s klarithromycinem (zpomaluje aktivitu enzymů CYP 3A4) zvyšuje hladinu AUC Nexia. Tyto změny však nevyžadují korekci části esomeprazolu.

Užívání léků s vorikonazolem zvyšuje expozici prvního léku více než dvojnásobně (to však nevyžaduje změnu dávky léku).

Podmínky skladování

Nexium musí být uchováváno na uzavřeném místě pro malé děti. Maximální teplota je 30 ° C.

Skladovatelnost

Nexium může být používáno po dobu 3 let od okamžiku výroby léčiva.

Aplikace pro děti

Nelze použít pro osoby mladší 12 let, protože klinické testy nebyly provedeny pro danou věkovou podskupinu.

Analogy

Analogy léčiva jsou látky Emanera, Losek Maps, Omep a Lansoprazol s Ultopem a navíc Omeprazol, Hasek a Pariet se Sanprazem a Lansoprolem.

[8], [9]

Recenze

Nexium dostává dobré hodnocení od pacientů - působí velmi efektivně a pomáhá eliminovat porušení popsaná v medikaci. Z minusů zaznamenal jen vysoké náklady na lék.