Nexium

Nexium obsahuje složku esomeprazol. Ta specificky zpomaluje účinek protonové pumpy parietálních buněk žaludeční sliznice a navíc působí jako S-izomerní varianta složky omeprazolu.

Látka se hromadí a nabývá aktivní formy uvnitř vylučovacích tubulů, kde inhibuje účinek protonové pumpy (enzym H ⁺ K ⁺ -ATPázy), což vede ke zpomalení procesu vylučování kyseliny chlorovodíkové.

Indikace Nexium

Používá se k léčbě následujících poruch:

• gastrinom;
• refluxní ezofagitida (jako symptomatická látka nebo k prevenci relapsu a také jako etiologická léčba ulcerózní refluxní gastritidy);
• ničení mikrobu H. pylori (v kombinaci s antibakteriálními léky) u vředů postihujících gastrointestinální trakt;
• preventivní léčba peptických vředů v případě užívání NSAID, stejně jako k léčbě vředů, které se objevily v důsledku užívání NSAID.

[ 1 ]

Formulář vydání

Terapeutický prvek se uvolňuje v tabletách o objemu 20 nebo 40 mg. V blistru je 7 tablet. V krabičce je 1, 2 nebo 4 balení.

Farmakodynamika

Léčivý účinek se rozvíjí po 1 hodině od podání 20-40 mg esomeprazolu. Při opakovaném podávání 20 mg léku po 24 hodinách (1krát denně), přibližně do 5. dne užívání, dochází k 90% poklesu objemu žaludeční sekrece spojeného s účinkem pentagastrinu.

Dávka 40 mg je účinná při refluxní ezofagitidě. Předepisuje se k léčbě ulcerózních lézí gastrointestinální sliznice; v kombinaci s vhodně zvoleným antibiotikem zvyšuje účinnost ničení Helicobacter pylori (v 90 % případů). Při kombinované léčbě vředů obvykle po ukončení užívání antibiotik není nutné prodlužovat antisekreční monoterapii.

Klinické testy prokázaly, že užívání léku vede ke zvýšení hladiny gastrinu v krvi (jako reakce na snížení produkce kyseliny chlorovodíkové). Se zvýšením hladiny gastrinu v krvi dochází ke zvýšení počtu endokrinních buněk produkujících histamin.

Zvýšený výskyt granulárních cyst v žaludeční sliznici byl občas pozorován v případech dlouhodobého podávání antisekrečních léků. Tento jev je považován za fyziologickou reakci na potlačení produkce kyseliny chlorovodíkové. Takové cysty jsou vždy dočasné a benigní a po ukončení léčebného cyklu mizí.

Omeprazol je vysoce účinný v prevenci tvorby peptických vředů, pokud je podáván společně s NSAID (včetně selektivních inhibitorů COX-2).

[ 2 ]

Farmakokinetika

Esomeprazol se rychle vstřebává a dosahuje plazmatických hodnot Cmax přibližně 1–2 hodiny po perorálním podání.

Biologická dostupnost při jednorázovém podání 40 mg je 64 % a při opakovaném podání se zvyšuje na 90 %. Při dávce 20 mg je absolutní index biologické dostupnosti 50 %, respektive 68 %.

Hodnoty intraplazmatické syntézy proteinů jsou 97 %. Podávání s jídlem nemění intenzitu antisekrečního účinku, ale zpomaluje rychlost absorpce.

Metabolické procesy hlavní části esomeprazolu probíhají za pomoci enzymu CYP 2C19 a zbytek za účasti izomeru enzymu CYP 3A4. Všechny tyto reakce probíhají za pomoci hemoproteinu P450. Poločas rozpadu je přibližně 70 minut - po podání opakované dávky po 24 hodinách.

Eliminace probíhá ledvinami, kompletně, v intervalu mezi podáními léku; při jednorázovém podání se v těle nehromadí během 24 hodin. Menší část léku se vylučuje stolicí. Metabolické prvky léku neovlivňují vylučování kyseliny chlorovodíkové. Méně než 1 % léku se vylučuje v nezměněné formě ledvinami.

Dávkování a aplikace

Nexium lze užívat pouze perorálně - tablety se polykají bez žvýkání a zapíjejí se čistou vodou.

V případě problémů s polykáním přidejte 1 tabletu LS do čisté neperlivé vody (0,1 l), počkejte, až se rozpustí, a výslednou tekutinu vypijte (lék můžete vypít maximálně do půl hodiny od okamžiku rozpuštění tablety). Žádná jiná rozpouštědla (mléko nebo čaj) se nemohou použít, protože mohou poškodit obal tablety. Poté do sklenice, ze které jste lék vypili, nalijte další vodu a znovu vypijte.

V případě velmi závažných problémů s polykáním se lék podává nasogastrickou sondou. Před podáním se tableta rozpustí podle výše uvedeného schématu. Poté se lék natáhne do injekční stříkačky (5-10 ml) a poté se vstříkne do sondy.

Léčba refluxní ezofagitidy.

Během prvního měsíce se má užívat 40 mg léku denně. Pokud po uplynutí této doby příznaky onemocnění přetrvávají, léčba se prodlužuje o další měsíc. Aby se zabránilo relapsu patologie, podává se 20 mg léku denně.

K odstranění příznaků onemocnění během refluxní ezofagitidy se podává 20 mg denně během prvního měsíce; pokud příznaky přetrvávají, je třeba diagnózu přehodnotit. Poté se v případě potřeby podává 20 mg denně ke zvládnutí situace. Nexium by se nemělo používat „podle potřeby“ jako preventivní léčba u osob užívajících NSAID a které mají zvýšený sklon k rozvoji peptických vředů.

Vředy v gastrointestinálním traktu spojené s Helicobacter pylori nebo léčba proti relapsu.

Kombinovaná terapie zahrnuje užívání 20 mg esomeprazolu a 1 g amoxicilinu, stejně jako 0,5 g klarithromycinu 2krát denně po dobu 7 dnů.

Lidé, kteří užívají NSAID dlouhodobě, by měli užívat 20 mg jednou denně. V případě peptického vředu, který vznikl v důsledku užívání NSAID, je délka léčby 1-2 měsíce.

V případě gastrinomu se užívá 40 mg přípravku Nexium dvakrát denně. Délka cyklu se volí individuálně s přihlédnutím ke klinickému obrazu. U takového onemocnění můžete užívat 0,08-0,16 g léku denně.

Lidé s jaterním selháním mohou dostávat maximálně 20 mg esomeprazolu denně.

Používejte Nexium během těhotenství

O podávání esomeprazolu během těhotenství existuje jen velmi málo informací, a proto je předepisován s velkou opatrností. V klinických studiích nebyl zjištěn teratogenní a embryotoxický účinek léku, stejně jako vliv na těhotenství a porod, ani na rychlost postnatálního vývoje.

Nejsou k dispozici žádné údaje o vylučování přípravku Nexium do mateřského mléka, proto se během kojení nepředepisuje.

[ 3 ]

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• příznaky intolerance na lék (také na benzimidazoly);
• současné podávání s atazanavirem.

Vedlejší efekty Nexium

Hlavní příznaky dopravních zácp:

• léze spojené s aktivitou centrálního nervového systému a periferního nervového systému: deprese, nespavost, závratě, ospalost a agresivita, stejně jako parestézie, zvýšená excitabilita a halucinace (zejména u jedinců s těžkými stadii onemocnění);
• gastrointestinální dysfunkce: stomatitida nebo kandidóza;
• problémy s hematopoetickými procesy: leukopenie, trombocyto- nebo pancytopenie, stejně jako agranulocytóza;
• dysfunkce jater: selhání jater, hepatitida (s žloutenkou nebo bez ní) a encefalopatie (s anamnézou závažných jaterních patologií);
• muskuloskeletální poruchy: bolest v oblasti kloubů a svalová slabost;
• příznaky spojené s epidermis: vyrážky, alopecie, fotosenzitivita a TEN;
• další: příznaky intolerance (zvýšená teplota, hyperhidróza, bronchiální spasmus a nefritida), hyponatrémie, edém a poruchy chuti.

[ 4 ]

Předávkovat

O případech intoxikace esomeprazolem existuje velmi málo informací. Při podávání léku v dávkách až do 80 mg se nevyvinuly žádné silné toxické účinky. Po užití dávky 0,28 g byly zaznamenány příznaky gastrointestinálních poruch a systémové slabosti.

Esomeprazol nemá antidotum. Hemodialýza bude neúčinná, protože většina léčiva se syntetizuje s plazmatickými bílkovinami. Pokud se objeví příznaky otravy, přijmou se symptomatická a podpůrná opatření.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Interakce s jinými léky

U léků, jejichž absorpce závisí na úrovni pH žaludku, může esomeprazol zvýšit nebo oslabit schopnost absorpce. V případě užívání léků s itrakonazolem je zaznamenáno oslabení absorpce ketokonazolu.

Inhibice produkce prvku CYP 2C19 způsobuje zvýšení plazmatických hodnot těch léků, jejichž metabolické procesy probíhají za pomoci tohoto enzymu (mezi nimi diazepam s fenytoinem, citalopram a imipramin s klomipraminem). V takových případech je často nutné snížit dávku těchto léků.

Pokud se Nexium podává s warfarinem, je nutné sledovat koagulační parametry.

Kombinace léku s cisapridem způsobuje zvýšení hodnot AUC o 32 % a také prodloužení poločasu rozpadu cisapridu o 31 %. To však nevede k významné změně hladin cisapridu v krvi.

Kombinace s ritonavirem nebo atazanavirem způsobuje oslabení účinku antivirových léků, a to i při zvýšení jejich dávek.

Protože účinná látka léku podléhá výměnným procesům zahrnujícím enzymy CYP 3A4 s CYP 2C19, jeho podávání společně s klarithromycinem (zpomaluje aktivitu enzymů CYP 3A4) zvyšuje hladinu AUC přípravku Nexium. Tyto změny však nevyžadují úpravu dávky esomeprazolu.

Užívání léku společně s vorikonazolem zvyšuje expozici prvnímu z nich více než dvojnásobně (ale to nevyžaduje změnu dávky léku).

Podmínky skladování

Nexium by měl být skladován mimo dosah malých dětí. Teplota – maximálně 30 °C.

Skladovatelnost

Nexium lze používat po dobu 3 let od data výroby farmaceutického přípravku.

Žádost pro děti

Neměly by jej užívat osoby mladší 12 let, protože u této věkové skupiny nebyly provedeny klinické testy.

Analogy

Analogy léku jsou Emanera, Losek Maps, Omep a Lansoprazol s Ultopem a také Omeprazol, Gasec a Pariet se Sanprazem a Lansoprolem.

[ 8 ], [ 9 ]

Recenze

Nexium má od pacientů dobré recenze - funguje velmi účinně a pomáhá eliminovat poruchy popsané v indikacích léku. Jedinou nevýhodou je vysoká cena léku.