Nemotan

Nemotan selektivně blokuje působení vápníkových kanálů, zejména cév. Léčivo je derivátem dihydropyridinu a obsahuje složku nimodipin.

Nimodipin vykazuje výraznou selektivní aktivitu v určitých oblastech mozku. Léčivý účinek léku se rozvíjí pod vlivem vápenatých iontů - zpomalením kontraktilních procesů uvnitř buněk hladkého svalstva.

Bylo zjištěno, že lék snižuje intenzitu poruch paměti a pomáhá zlepšit koncentraci u lidí s problémy ve fungování mozku.

Indikace Nemotana

Používá se k léčbě a prevenci neurologických poruch ischemické povahy spojených s cévními křečemi uvnitř mozku, které vznikají v důsledku rozvoje subarachnoidálního krvácení po prasknutí aneurysmatu.

Předepisuje se při poruchách mozkové činnosti doprovázených intenzivními příznaky u starších lidí.

Formulář vydání

Léčivý přípravek se uvolňuje v tabletách - 10 kusů v buněčném balení; 3 nebo 10 balení v balení.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamika

Nimodipin pomáhá normalizovat funkci neuronů a chrání je před negativními vlivy. Zároveň má pozitivní vliv na prokrvení mozku a zvyšuje toleranci k ischemii, interaguje s cerebrovaskulárními a neuronálními zakončeními, která jsou spojena s vápníkovými kanály.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetika

Léčivá látka léku se po perorálním podání téměř úplně vstřebává. Hodnoty plazmatické Cmax a AUC se zvyšují v souladu se zvyšující se dávkou (studie byly provedeny až do dávky 90 mg).

Hodnoty distribučního objemu (Vss, dvoukomorový typ) po intravenózní injekci jsou 0,9–1,6 l/kg. Celková clearance je 0,6–1,9 l/hod/kg.

Syntetizuje se s krevními bílkovinami z 97-99 %.

Vylučování nimodipinu se uskutečňuje během metabolických procesů prostřednictvím struktury hemoproteinu P450 3A4.

Intenzivní presystémové metabolické procesy (přibližně 85–95 %) vytvářejí biologickou dostupnost 5–15 %.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dávkování a aplikace

Použití při poruchách mozkových funkcí.

Starší lidé s takovými patologiemi musí užívat 1 tabletu léku 3krát denně (30 mg látky 3krát denně).

U jedinců s výrazně oslabenou funkcí ledvin (rychlost CF je pod 20 ml za minutu) se předepisuje velmi opatrně, s pravidelnými vyšetřeními pacienta během terapie.

Terapie a prevence neurologických poruch ischemické povahy spojených s mozkovými cévními křečemi, které se vyvíjejí v důsledku ruptury aneurysmatu s následným subarachnoidálním krvácením.

Po léčbě infuzemi se perorálně užívá 60 mg léku (2 tablety) 6krát denně.

Pokud se objeví negativní příznaky, dávka se sníží nebo se užívání léku zastaví (pokud je to nutné).

Problémy s játry (zejména jaterní cirhóza) mohou zvýšit biologickou dostupnost léku v důsledku snížení hodnot metabolické clearance a oslabení primárních metabolických procesů. V těchto případech se mohou negativní příznaky zhoršit (například pokles hodnot krevního tlaku), proto se dávkování snižuje nebo se lék vysazuje.

Kombinace s látkami, které indukují nebo inhibují účinek složky CYP 3A4, může vyžadovat změnu velikosti dávky.

Tablety se polykají celé, bez žvýkání, zapíjejí se čistou vodou. Lék lze užívat bez ohledu na příjem jídla, s alespoň 4hodinovými intervaly. Během léčby je zakázáno pít grapefruitovou šťávu.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Používejte Nemotana během těhotenství

Nebyly provedeny žádné studie užívání léku během těhotenství. Pokud je nutné jej v tomto období užívat, je nutné pečlivě zhodnotit rizika a přínosy s přihlédnutím k závažnosti klinických příznaků.

Bylo zjištěno, že hodnoty nimodipinu a jeho metabolických složek v mateřském mléce odpovídají plazmatickým hodnotám. Z tohoto důvodu je kojení během užívání přípravku Nemotan zakázáno.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• užívání léku v případě osobní intolerance spojené s nimodipinem nebo jinými složkami léku;
• podávání v kombinaci s rifampicinem (v takových případech je terapeutický účinek přípravku Nemotan významně oslaben) a antikonvulzivy, včetně fenytoinu a fenobarbitalu s karbamazepinem (tyto látky významně snižují biologickou dostupnost nimodipinu);
• podávání osobám s infarktem myokardu nebo nestabilní anginou pectoris (také do 1 měsíce od okamžiku jejich vzniku);
• během probíhající terapie poruch mozkové aktivity;
• dysfunkce jater (zejména jaterní cirhóza), protože to může vyvolat zvýšení biologické dostupnosti nimodipinu v důsledku oslabení metabolické clearance a primárních metabolických procesů.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Vedlejší efekty Nemotana

Mezi vedlejší účinky patří:

• poruchy krve a lymfatického systému: trombocytopenie nebo změny ve výsledcích laboratorních krevních testů;
• poruchy imunity: alergické příznaky, akutní projevy intolerance a vyrážky;
• léze postihující nervový systém: bolesti hlavy a cerebrovaskulární příznaky nespecifické povahy;
• problémy se srdcem: tachykardie, nespecifické typy arytmií a bradykardie;
• cévní příznaky: snížený krevní tlak, nespecifické kardiovaskulární příznaky a vazodilatace;
• gastrointestinální poruchy: nevolnost, gastrointestinální dysfunkce a střevní obstrukce;
• problémy s játry a žlučovými cestami: dočasné zvýšení aktivity jaterních enzymů a středně těžká až mírná onemocnění jater.

Nežádoucí účinky zjištěné během klinických studií nimodipinu v souladu s indikací pro léčbu poruch mozkových funkcí:

• problémy s fungováním nervového systému: závratě;
• neurologické projevy nespecifické povahy: hyperkineze, závratě nebo třes;
• srdeční dysfunkce: palpitace;
• cévní léze: otok nebo synkopa;
• problémy s gastrointestinálním traktem: průjem, nadýmání nebo zácpa.

Předávkovat

Akutní otrava Nemotanem způsobuje bradykardii nebo tachykardii, nevolnost, prudký pokles krevního tlaku a gastrointestinální potíže.

V případě akutní intoxikace je třeba užívání léku okamžitě ukončit. Kromě toho se provádějí symptomatická opatření, výplach žaludku a podání aktivního uhlí.

Pokud krevní tlak nadále klesá, je třeba intravenózně podat dopamin nebo norepinefrin. Vzhledem k tomu, že lék nemá antidotum, v případě dalších nežádoucích účinků se provádějí symptomatické postupy.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Interakce s jinými léky

Procesy metabolismu nimodipinu jsou spojeny s působením hemoproteinového systému P450 ZA4, který se nachází uvnitř jater a střevní sliznice. Z tohoto důvodu jsou léky, které ovlivňují tuto enzymatickou strukturu, schopny změnit úroveň clearance léku a jeho primární metabolické procesy.

Zkušenosti s jinými antagonisty vápníkových kanálů ukazují, že rifampicin může zesilovat metabolické procesy nimodipinu, protože indukuje enzymatickou aktivitu. Kombinace těchto léků vede k významnému oslabení terapeutického účinku nimodipinu, a proto se nepoužívají společně.

Antikonvulziva (včetně fenytoinu s fenobarbitalem a karbamazepinem) významně snižují biologickou dostupnost přípravku Nemotan, a proto se s těmito látkami nepoužívá.

Současné podávání s následujícími látkami, které inhibují aktivitu systému hemoproteinu P450 3A4, vyžaduje sledování hodnot krevního tlaku a v případě potřeby zvážení možností změny dávkování nimodipinu.

Nebyly provedeny žádné interakční testy léku a makrolidů, ale je známo, že některé makrolidy (například erythromycin) jsou schopny zpomalit účinek hemoproteinu P450 3A4, takže v této fázi mohou s lékem interagovat. Proto takovou kombinaci nelze použít.

Nebyly provedeny žádné interakční studie při kombinaci léku s inhibitory proteázy proti HIV (např. ritonavirem). Látky v této kategorii mají pravděpodobně silný inhibiční účinek na hemoprotein P450 3A4. Při současném podávání s inhibitory proteázy existuje možnost významného a klinicky významného zvýšení plazmatických hladin nimodipinu.

Nejsou k dispozici žádné informace o účincích, které se vyskytují při užívání léku a ketokonazolu. Existují informace, že azolová antimykotika zpomalují aktivitu hemoproteinu P450 3A4 a také interagují s dalšími dihydropyridinovými antagonisty vápníkových kanálů. Z tohoto důvodu může být v kombinaci s nimodipinem pozorováno znatelné zvýšení jeho celkové biologické dostupnosti (v důsledku oslabení primárních metabolických procesů).

Nebyly provedeny žádné testy na kombinované užívání léku a nefazodonu. Existují důkazy o tom, že antidepresivum má silný inhibiční účinek na hemoprotein P450 3A4. Při kombinaci s nefazodonem existuje riziko zvýšení plazmatických hladin nimodipinu.

Dlouhodobá kombinace léku s fluoxetinem vede ke zvýšení plazmatických hodnot nimodipinu téměř o 50 %. Účinnost fluoxetinu byla významně oslabena, ale účinek jeho aktivní metabolické složky norfluoxetinu nikoli.

Užívání léku společně s dalfopristinem nebo chinupristinem způsobuje zvýšení plazmatických hladin nimodipinu.

Podání Nemotanu společně s antagonistou H2-terminace cimetidinem nebo kyselinou valproovou způsobuje zvýšení plazmatických hodnot léčiva.

Dlouhodobá kombinace léku a nortriptylinu mírně zvyšuje plazmatické hladiny nimodipinu (zatímco hladiny nortriptylinu se nemění).

Léčivo je schopno zesilovat antihypertenzní účinek následujících antihypertenziv: β-blokátorů, α-adrenoblokátorů, diuretik, α1-antagonistů a dalších antagonistů Ca, stejně jako ACE inhibitorů, α-methyldopy a inhibitorů PDE-5. Pokud je použití takových kombinací naléhavě nutné, je třeba stav pacienta pečlivě sledovat.

Testování na opicích ukázalo, že při intravenózním podání léku se zidovudinem dochází k významnému zvýšení AUC zidovudinu a také ke snížení jeho clearance a distribučního objemu.

Grapefruitová šťáva zpomaluje účinek hemoproteinu P450 ZA4. Při současném užívání s touto šťávou se plazmatické hodnoty léku zvyšují a jeho účinek se prodlužuje. Takový účinek může zesílit antihypertenzní aktivitu léku. Tento účinek může přetrvávat přibližně 4 dny od okamžiku požití grapefruitové šťávy, což je třeba vzít v úvahu při užívání nimodipinu.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Podmínky skladování

Nemotan musí být skladován mimo dosah malých dětí. Teplotní indikátory - maximálně 25 °C.

[ 32 ]

Skladovatelnost

Nemotan lze používat po dobu 5 let od data výroby léčivé látky.

[ 33 ]

Žádost pro děti

Lék nelze použít v pediatrii.

[ 34 ], [ 35 ]

Analogy

Analogy léku jsou Vazokor, Amlorus, Nimotop s Nimodipexalem, Nitopin s Nimodipexalem a dále Amlodipin, Nimodipin a Fenigidin.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Recenze

Nemotan má převážně dobré recenze – pomáhá výrazně zlepšit kvalitu života starších lidí, kteří trpí poruchami mozku souvisejícími s věkem: podrážděností, ztrátou paměti a nespavostí.

Dlouhodobý regenerační účinek léku byl zaznamenán během rehabilitace u jedinců, kteří prodělali aktivní fázi ischemické cévní mozkové příhody. Účinnost léku při odstraňování cévních křečí v mozku byla také pozitivně hodnocena v komentářích na fórech.