mifepriston

Mifepriston je lék, který má antigestagenní účinek. Jde o syntetický steroid, který působí tak, že blokuje progesteronové receptory, což vede ke změnám v endometriu a oslabuje uchycení embrya k děložní stěně.

Droga je široce používána v medicíně v několika zemích pro lékařské ukončení časného těhotenství (obvykle před 9. týdnem těhotenství). V kombinaci s prostaglandiny, jako je misoprostol, může mifepriston vyvolat potrat (ukončení těhotenství) tím, že způsobí kontrakci dělohy a vypuzení plodového vajíčka a vyvíjejícího se plodu.

Kromě toho se lék používá také pro jiné lékařské účely, jako je indukce porodu v případech mrtvého porodu nebo ke zvládání hyperglykémie u Icenko-Cushingova syndromu.

Indikace mifepriston

1. Předčasné ukončení těhotenství: Droga se používá k lékařskému ukončení těhotenství v prvních 9 týdnech těhotenství. V kombinaci s prostaglandiny, jako je misoprostol, mifepriston pomáhá vyvolat potrat tím, že způsobí stažení dělohy a vypuzení plodového vajíčka a vyvíjející se plod.
2. Vyvolání porodu vmrtvé narození: Mifepriston lze použít k vyvolání porodu v případech mrtvého porodu, kdy plod zemřel in utero.
3. Řízení hyperglykémie u Icenko-Cushingova syndromu:Icenko-Cushingův syndrom je charakterizován nadbytkem kortizolu v těle. Lék může být použit ke zvládnutí hyperglykémie (vysoké hladiny cukru v krvi) spojené s tímto syndromem blokováním glukokortikoidních receptorů.

Farmakodynamika

Mifepriston je antiprogesteron, který působí na progesteronové receptory jejich blokováním. Progesteron je ženský pohlavní hormon, který hraje klíčovou roli v regulaci menstruačního cyklu a udržení těhotenství.

Mechanismus účinku se liší v závislosti na způsobu použití:

1. Abortivní akce: Jako abortivum se mifepriston používá k ukončení těhotenství. Proniká placentární bariérou a váže se na progesteronové receptory v endometriu (vnitřní vrstva dělohy), což vede k destrukci endometriální tkáně a prasknutí placenty, což má za následek ukončení těhotenství.
2. Lékařský potrat:Lék lze také použít v kombinaci s prostaglandinem (obvykle misoprostol) k lékařskému ukončení těhotenství v prvním trimestru. Prostaglandin pomáhá posílit děložní stahy a usnadnit vypuzení děložního obsahu.
3. Léčba gynekologických onemocnění: Kromě abortivního účinku lze mifepriston použít k léčbě některých gynekologických stavů, jako je endometrióza a submukózní myomy. V tomto případě může lék blokováním progesteronových receptorů vyvolat změny v endometriu a snížit velikost myomů.

Farmakokinetika

1. Vstřebávání: Mifepriston se po perorálním podání obvykle dobře vstřebává ve střevě. Může být podáván orálně jako tablety.
2. Metabolismus: Droga podléhá rozsáhlému metabolismu v játrech. Hlavní metabolit, desmethylmifepriston, má také farmakologickou aktivitu. Tento proces obvykle zahrnuje enzymy cytochromu P450.
3. Vylučování: Mifepriston a jeho metabolity jsou obvykle vylučovány močí a stolicí, hlavně jako metabolity.
4. Polodispozice: Poločas eliminace léku je asi 18-87 hodin.
5. Vazba na bílkoviny: Mifepriston se silně váže na plazmatické proteiny, zejména albumin.

Používejte mifepriston během těhotenství

Užívání mifepristonu (nebo jakéhokoli jiného léku) během těhotenství by mělo být používáno pouze pod přísným lékařským dohledem a v souladu s doporučeními lékaře. Mifepriston se obvykle používá výhradně k časnému lékařskému potratu (obvykle před 9. týdnem těhotenství), pokud existuje lékařská indikace k potratu.

Je však důležité si uvědomit, že užívání léku během těhotenství může být spojeno s riziky pro matku a dítě. Rozhodnutí o jeho použití by proto měl pečlivě zvážit lékař s přihlédnutím k okolnostem konkrétního těhotenství, potenciálním nežádoucím účinkům a rizikům.

Je také důležité poznamenat, že mifepriston je lék, jehož užívání může vést k ukončení těhotenství, takže jeho užívání během těhotenství může vést k potratu, pokud není očekáván nebo žádoucí.

Kontraindikace

1. Alergická reakce na samotný lék nebo na kteroukoli jeho složku.
2. Neidentifikovanýmimoděložní těhotenství.
3. Anémie (snížené množství červených krvinek v krvi) nebo jiné závažné krevní poruchy.
4. Nemoci, které vyžadují léčbu antikoagulancii (léky na ředění krve).
5. Nemoci nadledvin.
6. Selhání ledvin nebo jater.
7. Užívání antikoagulancií (léky na ředění krve), když je nelze dočasně vysadit.

Vedlejší efekty mifepriston

1. Lékařský potrat:

   • Krvácení: Může být silné a trvat několik týdnů.
   • Bolesti a křeče: V podbřišku a kříži.
   • Bolesti hlavy.
   • Nevolnost a zvracení.
   • Průjem nebo tekutá stolice.
   • Možné zvýšení tělesné teploty nebo horečka.

2. Léčba gynekologických stavů:

   • Menstruační poruchy: Neobvyklé menstruační krvácení nebo změny menstruačního cyklu.
   • Bolesti hlavy.
   • Možná nevolnost a zvracení.
   • Únava nebo slabost.

3. Časté nežádoucí účinky:

   • Alergické reakce: Například kožní vyrážka, svědění nebo otok.
   • Změny krevního obrazu: Například změny hemoglobinu nebo hladiny krevních destiček.

Předávkovat

Informace o předávkování v lékařské literatuře jsou omezené kvůli relativně nízké toxicitě tohoto léku. V případě předávkování se však mohou objevit nežádoucí vedlejší účinky, jako je silné krvácení, bolesti v podbřišku, závratě, nevolnost a zvracení.

Interakce s jinými léky

Mifepriston může interagovat s jinými léky, měnit jejich účinnost, bezpečnost nebo způsobovat nežádoucí vedlejší účinky. Při současném užívání různých léků se mohou objevit interakce. Některé z možných interakcí mohou zahrnovat následující:

1. Antihistaminika: Lék může zvýšit sedativní účinek antihistaminik, jako je difenhydramin.
2. Léky ovlivňující jaterní systém: Mifepriston je metabolizován v játrech, proto léky ovlivňující jaterní funkce mohou měnit jeho metabolismus. Například inhibitory nebo induktory cytochromu P450 (např. ketokonazol, rifampicin) mohou měnit hladiny mifepristonu v těle.
3. Léky, které snižují krvácení: Současné užívání s antikoagulancii (např. warfarin) může způsobit problémy s krvácením.
4. Léky, které ovlivňují reprodukční systém: Některé léky, jako je progesteron a jeho deriváty, mohou měnit účinnost léku.

Podmínky skladování

Podmínky skladování jsou obvykle specifikovány v návodu k použití poskytnutém výrobcem. Zde jsou obecná doporučení:

1. Teplota: Mifepristone by měl být obecně skladován při pokojové teplotě, která je obvykle 15 až 30 stupňů Celsia (59 až 86 stupňů Fahrenheita).
2. Vlhkost vzduchu: Lék by měl být skladován na suchém místě, aby nedošlo k vystavení vlhkosti. Skladování ve vlhkých podmínkách nebo v koupelně se nedoporučuje.
3. Světlo: Mifepriston by měl být uchováván v původním obalu nebo v tmavé nádobě chráněné před přímým působením světla. To pomůže zabránit rozkladu účinné látky při vystavení světlu.
4. Další doporučení: Je důležité dodržovat pokyny na obalu a doporučení lékaře ohledně uchovávání léku. Některé přípravky mifepristonu mohou mít další specifické pokyny pro uchovávání, jako je potřeba uchovávat v chladničce.