Mifepriston

Mifepriston je lék s antigestagenním účinkem. Jedná se o syntetický steroid, který blokuje progesteronové receptory, což vede ke změnám v endometriu a oslabuje uchycení embrya k děložní stěně.

Tento lék je v medicíně v několika zemích široce používán k medikamentóznímu ukončení těhotenství v raném stádiu (obvykle před 9. týdnem těhotenství). V kombinaci s prostaglandiny, jako je misoprostol, může mifepriston vyvolat potrat (ukončení těhotenství) tím, že způsobí stah dělohy a vypuzení vajíčka a vyvíjejícího se plodu.

Kromě toho se lék používá i k jiným lékařským účelům, jako je vyvolání porodu v případech narození mrtvého dítěte nebo k léčbě hyperglykémie u Icenko-Cushingova syndromu.

Indikace Mifepriston

1. Předčasné ukončení těhotenství: Lék se používá k lékařskému ukončení těhotenství v prvních 9 týdnech těhotenství. V kombinaci s prostaglandiny, jako je misoprostol, mifepriston pomáhá vyvolat potrat tím, že způsobuje stahy dělohy a vypuzení vajíčka a vyvíjejícího se plodu.
2. Vyvolání porodu u mrtvě narozeného dítěte: Mifepriston lze použít k vyvolání porodu v případech mrtvě narozeného dítěte, pokud plod zemřel v děloze.
3. Léčba hyperglykémie u Icenkova-Cushingova syndromu: Icenkov-Cushingův syndrom je charakterizován nadbytkem kortizolu v těle. Lék může být použit k léčbě hyperglykémie (vysoké hladiny cukru v krvi) spojené s tímto syndromem blokováním glukokortikoidních receptorů.

Formulář vydání

Léčivo je obvykle dostupné ve formě tablet k perorálnímu podání. Dávkování a dávkovací režim se mohou lišit v závislosti na lékařském účelu.

Farmakodynamika

Mifepriston je antiprogesteron, který působí na progesteronové receptory tím, že je blokuje. Progesteron je ženský pohlavní hormon, který hraje klíčovou roli v regulaci menstruačního cyklu a udržení těhotenství.

Mechanismus účinku se liší v závislosti na způsobu použití:

1. Abortní účinek: Mifepriston se jako abortivum používá k ukončení těhotenství. Proniká placentární bariérou a váže se na progesteronové receptory v endometriu (vnitřní vrstvě dělohy), což vede k destrukci endometriální tkáně a ruptuře placenty, což má za následek ukončení těhotenství.
2. Lékařské potraty: Lék lze také použít v kombinaci s prostaglandinem (obvykle misoprostolem) k lékařskému ukončení těhotenství v prvním trimestru. Prostaglandin pomáhá posílit děložní kontrakce a usnadnit vypudění děložního obsahu.
3. Léčba gynekologických onemocnění: Kromě abortivního účinku lze mifepriston použít k léčbě některých gynekologických onemocnění, jako je endometrióza a submukózní myomy. V tomto případě může lék blokováním progesteronových receptorů vyvolat změny v endometriu a zmenšit velikost myomů.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Mifepriston se po perorálním podání obvykle dobře vstřebává ve střevě. Může být podáván perorálně ve formě tablet.
2. Metabolismus: Léčivo podléhá rozsáhlému metabolismu v játrech. Farmakologickou aktivitu má také hlavní metabolit, desmethylmifepriston. Tento proces obvykle zahrnuje enzymy cytochromu P450.
3. Vylučování: Mifepriston a jeho metabolity se obvykle vylučují močí a stolicí, převážně ve formě metabolitů.
4. Poločas eliminace: Eliminační poločas léku je přibližně 18–87 hodin.
5. Vazba na bílkoviny: Mifepriston se silně váže na plazmatické bílkoviny, zejména na albumin.

Dávkování a aplikace

Tento lék se obvykle používá v kombinaci s jiným lékem, jako je misoprostol, k léčbě lékařského potratu. Zde je obecný způsob podání a dávkování pro tento účel:

1. Dávkování: Obvykle se podává v dávce 200 mg. Občas může být předepsána dávka 600 mg, ale to závisí na doporučení lékaře a specifických klinických okolnostech.
2. Způsob použití: Mifepriston se obvykle užívá perorálně ve formě tablet. Ve většině případů se užívá za přítomnosti zdravotnického personálu, který pacienta sleduje.
3. Doba podání: Mifepriston se obvykle užívá na začátku lékařského potratu, obvykle na klinice nebo ve zdravotnickém zařízení. Poté, po určitém počtu hodin nebo dnů (v závislosti na protokolu), může být k dokončení potratu užíván další lék, například misoprostol.
4. Následná péče: Je důležité, aby pacientka byla po celou dobu potratu i po něm pod lékařským dohledem, aby bylo možné sledovat její zdravotní stav a poskytovat jí potřebnou podporu.

Používejte Mifepriston během těhotenství

Užívání mifepristonu (nebo jakéhokoli jiného léku) během těhotenství by mělo probíhat pouze pod přísným lékařským dohledem a v souladu s doporučeními lékaře. Mifepriston se obvykle používá výhradně k časnému lékařskému potratu (obvykle před 9. týdnem těhotenství), pokud existuje lékařská indikace k potratu.

Je však důležité si uvědomit, že užívání léku během těhotenství může být spojeno s riziky pro matku i dítě. Rozhodnutí o jeho užívání by proto měl lékař pečlivě zvážit s přihlédnutím k okolnostem konkrétního těhotenství, potenciálním nežádoucím účinkům a rizikům.

Je také důležité poznamenat, že mifepriston je lék, jehož užívání může vést k ukončení těhotenství, takže jeho užívání během těhotenství může vést k potratu, pokud není očekávaný nebo žádoucí.

Kontraindikace

1. Alergická reakce na samotný lék nebo na kteroukoli jeho složku.
2. Neidentifikované mimoděložní těhotenství.
3. Anémie (snížený počet červených krvinek v krvi) nebo jiné závažné krevní poruchy.
4. Nemoci, které vyžadují léčbu antikoagulancii (léky na ředění krve).
5. Onemocnění nadledvin.
6. Selhání ledvin nebo jater.
7. Užívání antikoagulancií (léků na ředění krve), pokud je nelze dočasně vysadit.

Vedlejší efekty Mifepriston

1. Lékařské potraty:

   • Krvácení: Může být silné a trvat několik týdnů.
   • Bolest a křeče: V podbřišku a v dolní části zad.
   • Bolesti hlavy.
   • Nevolnost a zvracení.
   • Průjem nebo tekutá stolice.
   • Možné zvýšení tělesné teploty nebo horečka.

2. Léčba gynekologických onemocnění:

   • Menstruační poruchy: Neobvyklé menstruační krvácení nebo změny v menstruačním cyklu.
   • Bolesti hlavy.
   • Možná nevolnost a zvracení.
   • Únava nebo slabost.

3. Časté nežádoucí účinky:

   • Alergické reakce: Například kožní vyrážka, svědění nebo otok.
   • Změny v krevním obrazu: Například změny hladiny hemoglobinu nebo krevních destiček.

Předávkovat

Informace o předávkování v lékařské literatuře jsou omezené kvůli relativně nízké toxicitě tohoto léku. V případě předávkování se však mohou objevit nežádoucí účinky, jako je silné krvácení, bolesti v podbřišku, závratě, nevolnost a zvracení.

Interakce s jinými léky

Mifepriston může interagovat s jinými léky, což může ovlivnit jejich účinnost, bezpečnost nebo způsobit nežádoucí vedlejší účinky. Interakce se mohou vyskytnout při současném užívání různých léků. Mezi možné interakce patří následující:

1. Antihistaminika: Lék může zvýšit sedativní účinek antihistaminik, jako je difenhydramin.
2. Léky ovlivňující jaterní systém: Mifepriston se metabolizuje v játrech, proto léky ovlivňující funkci jater mohou ovlivnit jeho metabolismus. Například inhibitory nebo induktory cytochromu P450 (např. ketokonazol, rifampicin) mohou ovlivnit hladiny mifepristonu v těle.
3. Léky snižující krvácivost: Současné užívání s antikoagulancii (např. warfarinem) může způsobit problémy s krvácením.
4. Léky ovlivňující reprodukční systém: Některé léky, jako je progesteron a jeho deriváty, mohou ovlivnit účinnost léku.

Podmínky skladování

Podmínky skladování jsou obvykle uvedeny v návodu k použití od výrobce. Zde jsou obecná doporučení:

1. Teplota: Mifepriston by měl být obecně skladován při pokojové teplotě, která je obvykle 15 až 30 stupňů Celsia (59 až 86 stupňů Fahrenheita).
2. Vlhkost: Léčivo by mělo být skladováno na suchém místě, aby se zabránilo vystavení vlhkosti. Skladování ve vlhkém prostředí nebo v koupelně se nedoporučuje.
3. Světlo: Mifepriston by měl být skladován v původním obalu nebo v tmavé nádobě chráněné před přímým světlem. To pomůže zabránit rozkladu léčivé látky při vystavení světlu.
4. Další doporučení: Je důležité dodržovat pokyny uvedené na obalu a doporučení lékaře ohledně uchovávání léku. Některé přípravky s mifepristonem mohou mít další specifické pokyny pro uchovávání, například nutnost uchovávání v chladničce.