mifepriston

Mifepriston je lék, který má anti-gestagenní účinek. Je to syntetický steroid, který pracuje blokováním receptorů progesteronu, což vede ke změnám v endometriu a oslabuje připojení embrya k děložní stěně.

Lék je široce používán v medicíně v několika zemích pro lékařské ukončení předčasného těhotenství (obvykle před 9 týdny těhotenství). V kombinaci s prostaglandiny, jako je misoprostol, může mifepriston vyvolat potrat (ukončení těhotenství) způsobit, že děloha se stahuje a vyloučí fetální vejce a vyvíjí se plod.

Kromě toho se lék používá také pro jiné lékařské účely, jako je indukce porodu v případech mrtvě narození nebo pro řízení hyperglykémie v icenko-poctěním syndromu.

Indikace mifepriston

1. Včasné ukončení těhotenství: Droga se používá k lékařskému ukončení těhotenství v prvních 9 týdnech těhotenství. V kombinaci s prostaglandiny, jako je misoprostol, mifepriston pomáhá vyvolat potrat tím, že děložku přiměje ke stažení a vyloučení plodu a vyvíjející se plod.
2. Indukce indukce práce v mrtvě narozených: Mifepriston může být použit pro indukci porodu v případech mrtvě narozených, kdy plod zemřel v děloze.
3. Řízení hyperglykémie v syndromu Icenko-Cushing: icenko-Cushing Syndrom je charakterizován přebytkem kortizolu v těle. Lék může být použit k řízení hyperglykémie (vysoká hladina cukru v krvi) spojená s tímto syndromem blokováním glukokortikoidních receptorů.

Farmakodynamika

Mifepriston je antiprogesteron, který působí na receptory progesteronu jejich blokováním. Progesteron je ženský pohlavní hormon, který hraje klíčovou roli při regulaci menstruačního cyklu a udržování těhotenství.

Mechanismus účinku se liší v závislosti na tom, jak se používá:

1. ABORTIFACIENT AKCE: Jako abortifacienta se k ukončení těhotenství používá mifepriston. Proniká placentární bariérou a váže se na receptory progesteronu v endometriu (vnitřní vrstva dělohy), což vede ke zničení endometriální tkáně a prasknutí placenty, což má za následek ukončení těhotenství.
2. Lékařské potraty: Lék lze také použít v kombinaci s prostaglandinem (obvykle misoprostol) pro lékařské ukončení těhotenství v prvním trimestru. Prostaglandin pomáhá posilovat kontrakce dělohy a usnadnit vyhoštění obsahu dělohy.
3. Léčba gynekologických stavů: Kromě jeho abortifacientního účinku lze mifepriston použít k léčbě některých gynekologických stavů, jako je endometrióza a submukosální myomy. V tomto případě blokováním receptorů progesteronu může léčivo vyvolat změny v endometriu a snížit velikost myomas.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Mifepriston je po perorálním podání obvykle dobře absorbován ve střevě. Může být podáván orálně jako tablety.
2. Metabolismus: Lék podléhá rozsáhlému metabolismu v játrech. Hlavní metabolit, desmethylmifepriston, má také farmakologickou aktivitu. Tento proces obvykle zahrnuje enzymy cytochromu P450.
3. Vylučování: Mifepriston a jeho metabolity jsou obvykle vylučovány močí a stolicí, hlavně jako metabolity.
4. Semi-dispozice: Eliminační poločas léčiva je asi 18-87 hodin.
5. Vazba proteinu: Mifepriston se silně váže na plazmatické proteiny, hlavně albumin.

Používejte mifepriston během těhotenství

Použití mifepristonu (nebo jakéhokoli jiného léku) během těhotenství by se mělo používat pouze pod přísným lékařským dohledem a v souladu s doporučeními lékaře. Mifepriston se obvykle používá výhradně pro časné lékařské potraty (obvykle před 9 týdny těhotenství), pokud existuje lékařská indikace pro potrat.

Je však důležité si uvědomit, že užívání léku během těhotenství může být spojeno s riziky pro matku a dítě. Proto by rozhodnutí o jeho použití by mělo být pečlivě zváženo lékařem, přičemž se zohledňuje okolnosti konkrétního těhotenství, potenciálních vedlejších účinků a rizik.

Je také důležité si uvědomit, že mifepriston je lék, jehož užívání může vést k ukončení těhotenství, takže jeho použití během těhotenství může vést k potratům, pokud není očekáváno nebo žádoucí.

Kontraindikace

1. Alergická reakce na samotný lék nebo na některou z jeho složek.
2. Neidentifikované mimoděložní těhotenství.
3. Anémie (snížené červené krvinky v krvi) nebo jiné vážné poruchy krve.
4. Nemoci, která vyžadují léčbu antikoagulanciálů (Ředivosti krve).
5. Onemocnění nadledvin.
6. Selhání ledvin nebo jater.
7. Užívání antikoagulantů (ředidla krve), když je nelze dočasně zastavit.

Vedlejší efekty mifepriston

1. Lékařské potraty:

   • Bleeding: Může to být těžké a trvat několik týdnů.
   • Bolest a křeče: V dolním břiše a dolní části zad.
   • Bolesti hlavy.
   • Nevolnost a zvracení.
   • Průjem nebo kapalná stolička.
   • Možné zvýšení tělesné teploty nebo horečky.

2. Léčba gynekologických podmínek:

   • Menstruační poruchy: neobvyklé menstruační krvácení nebo změny v menstruačním cyklu.
   • Bolesti hlavy.
   • Možná nevolnost a zvracení.
   • Únava nebo slabost.

3. Běžné vedlejší účinky:

   • Alergické reakce: například vyrážka na kůži, svědění nebo otoky.
   • Změny krve: Například změny hladiny hemoglobinu nebo destiček.

Předávkovat

Informace o předávkování v lékařské literatuře jsou omezené kvůli relativně nízké toxicitě tohoto léčiva. V případě předávkování však mohou nastat nežádoucí vedlejší účinky, jako je těžké krvácení, nižší bolest břicha, závratě, nevolnost a zvracení.

Interakce s jinými léky

Mifepriston může interagovat s jinými léky a měnit jejich účinnost, bezpečnost nebo způsobit nežádoucí vedlejší účinky. Interakce mohou nastat, když se přijímá různé léky. Některé z možných interakcí mohou zahrnovat následující:

1. Antihistaminika: Lék může zvýšit sedativní účinek antihistaminik, jako je difenhydramin.
2. Léky ovlivňující jaterní systém: Mifepriston je metabolizován v játrech, proto léky ovlivňující funkci jater mohou změnit jeho metabolismus. Například inhibitory nebo induktory cytochromu P450 (např. Ketokonazol, rifampicin) mohou v těle změnit hladiny mifepristonu.
3. Léky, které snižují krvácení: Souběžné použití s antikoagulanciály (např. Warfarin) může způsobit problémy s krvácením.
4. Léky, které ovlivňují reprodukční systém: Některá léčiva, jako je progesteron a jeho deriváty, mohou změnit účinnost léčiva.

Podmínky skladování

Skladovací podmínky jsou obvykle uvedeny v pokynech pro použití poskytované výrobcem. Zde jsou obecná doporučení:

1. Teplota: Mifepriston by měl být obecně skladován při teplotě místnosti, což je obvykle 15 až 30 stupňů Celsia (59 až 86 stupňů Fahrenheita).
2. Vlhkost: Lék by měl být skladován na suchém místě, aby nedošlo k vystavení vlhkosti. Skladování ve vlhkých podmínkách nebo v koupelně se nedoporučuje.
3. Světlo: Mifepriston by měl být uložen v původním balíčku nebo v tmavé kontejneru chráněné před přímým vystavením světlu. To pomůže zabránit rozložení účinné látky, když je vystavena světlu.
4. Další doporučení: Je důležité dodržovat pokyny k balíčku a doporučení lékaře týkající se skladování léku. Některé přípravky mifepristonu mohou mít další specifické pokyny pro úložiště, jako je potřeba ukládat v lednici.