Merexid

Merexid je léčivo z podskupiny β -laktamových antibiotik - antimikrobiálních látek, které jsou určeny k systémovému použití.

Aktivním prvkem léčiva je meropenem. Má velmi silnou baktericidní aktivitu proti velkému počtu patogenních bakterií. Vysoká terapeutická účinnost léčiva je zajištěna jeho schopností velmi rychle a snadno procházet membránami do mikrobiálních buněk. [1]

Indikace Merexid

Používá se k léčbě infekcí spojených s bakteriemi vykazujícími vysokou citlivost na meropenem. Mezi takové nemoci:

• léze dolní části dýchacích cest ( cystická fibróza , chronické infekce a pneumonie (také nozokomiální)) nebo plicní zánět;
• urogenitální infekce a patologie postihující močovou trubici;
• léze v břiše;
• infekce gynekologické povahy (včetně endometritidy a komplikací, které se vyvíjejí po porodu);
• poruchy postihující podkožní tkáně a epidermis;
• septikémie nebo meningitida bakteriální etiologie.

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje ve formě prášku pro výrobu injekční kapaliny - 0,5 nebo 1 g meropenemu.

Farmakodynamika

Velmi silný baktericidní účinek relativně široké škály anaerobů s aeroby, který poskytuje Merexid, se vyvíjí v důsledku několika faktorů:

• vysoká odolnost vůči většině beta-laktamáz;
• snadný průchod mikrobiálních membrán;
• silná afinita k proteinům syntetizujícím penicilin.

Kromě toho lék vykazuje vysokou účinnost proti gramnegativním i pozitivním mikrobiálním kmenům. [2]

Meropenem je vysoce účinný proti různým kmenům streptokoků a enterokoků se stafylokoky, stejně jako listeriemi, rodokoky, laktobacily a korynebakteriemi, salmonelou, acyentobakteriemi s haemophilus influenzae, shigella, peptostreptococci s helicobacteria a ostatními, clobostem.

Farmakokinetika

Zavedení jedné dávky léku dobrovolníkům prostřednictvím půlhodinové infuze vedlo k vývoji Cmax indexu přibližně 11 μg / ml (při použití dávky 0,25 g), 23 μg / ml (0,5 g porce) a 49 ti μg / ml (dávka 1 g).

Ale proporcionalita farmakokinetiky mezi použitou dávkou a hodnotami Cmax s AUC není pozorována. Kromě toho se zavedením porcí v rozmezí 0,25-2 g úroveň clearance klesla z 287 na 205 ml / mm.

Podání bolusových injekcí dobrovolníkům po 5 minutách vytvořilo plazmatické hodnoty Cmax přibližně 52 μg / ml (0,5 g část) a 112 μg / ml (1 g část).

Byl proveden 3stranný zkřížený test se zavedením IV infuzí (dávka 1 g), trvající 2, 3 a 5 minut. Indexy Cmax intraplasmy byly v těchto případech rovny 110, 91 a 94 μg / ml.

Při použití 0,5 g dávky se plazmatické hodnoty meropenemu sníží na 1 μg / ml nebo nižší po 6 hodinách od okamžiku infuze.

U jedinců se zdravou funkcí ledvin nevede opakované podávání léků s 8hodinovým intervalem ke kumulaci meropenemu.

Poločas rozpadu látky u lidí se zdravou funkcí ledvin je přibližně 1 hodina.

Proteinová syntéza meropenemu - asi 2%.

Asi 70% aplikované dávky se vyloučí v nezměněné formě spolu s močí (po dobu 12 hodin) a poté dochází k nevýznamnému vylučování tímto způsobem. Hodnoty meropenemu v moči, které jsou více než 10 μg / ml, zůstávají na této úrovni po dobu až 5 hodin, pokud se použije dávka 0,5 g. S 8hodinovou přestávkou nebo 1 g porcemi s 6- hodinový interval nebyl dodržen.

Jediná metabolická složka Merexidum nemá mikrobiologickou aktivitu.

Látka přechází bez komplikací do tekutin s tkáněmi (také do mozkomíšního moku u osob s meningitidou bakteriální povahy) a dosahuje úrovně, která překračuje hodnoty nutné ke zpomalení aktivity většiny mikrobů.

Dávkování a aplikace

Trvání terapeutického cyklu a velikost dávkových porcí volí ošetřující lékař, který bere v úvahu povahu průběhu onemocnění a pohodu pacienta.

Léčba se aplikuje intravenózní injekcí (nejméně 5 minut) nebo intravenózní infuzí (během 15-30 minut). Mezi ošetřeními by měl být dodržen 8hodinový interval.

Velikosti dávkování pro různá onemocnění:

• infekce a nemoci střední závažnosti (urogenitální infekce, zápal plic nebo endometritida) - 0,5 g každý;
• patologie a léze závažné intenzity (zánět pobřišnice, nozokomiální pneumonie nebo septikémie) - 1 g látky;
• cystická fibróza - 2 g léků;
• neutropenická horečka - 1 g léků;
• meningitida - 2 g Merexidu.

V případě problémů s funkcí ledvin je nutné snížit dávkování léků.

Velikost porce pro dítě vážící méně než 50 kg se volí v množství 25-40 mg / kg. Kromě toho se zohledňuje stav pacienta a typ infekce.

K rozpuštění léčiva se používá NaCl, mannitol, glukóza, hydrogenuhličitan a chlorid draselný.

Nemíchejte lék s jinými léky ve stejné lahvičce.

Hotovou léčivou tekutinu před podáním protřepejte.

• Aplikace pro děti

Merexid můžete používat u lidí starších 3 let. Je zakázáno předepisovat lék dětem, které nemají dostatečnou funkci jater / ledvin.

Používejte Merexid během těhotenství

Lék lze během těhotenství použít pouze v případě životně důležitých indikací, po pečlivém posouzení terapeutického přínosu a možných rizik.

Po dobu léčby je nutné přestat kojit.

Kontraindikace

Je kontraindikováno používat v přítomnosti alergií ve vztahu k některému z prvků léku (také pomocných látek).

Vedlejší efekty Merexid

Mezi vedlejší účinky:

• parestézie, bolesti hlavy nebo křeče;
• bolest v peritoneální oblasti, průjem, zvracení, pseudomembranózní kolitida a nevolnost;
• dočasné zvýšení sérových hodnot LDH, transamináz, bilirubinu a alkalické fosfatázy;
• příznaky anafylaxe a Quinckeho edém;
• svědění, erythema polyformis, vyrážky, kopřivka alergického původu, TEN a SJS;
• bolest nebo zánět ve formě tromboflebitidy nebo flebitidy v místě vpichu;
• vaginální nebo orální kandidóza.

Předávkovat

V případě otravy Merexidem je pozorováno zesílení negativních projevů. Obvykle se tyto problémy vyskytují u lidí s poruchou funkce ledvin.

Jsou vyžadovány symptomatické postupy. K vyloučení přebytečných léků lze použít hemodialýzu.

Interakce s jinými léky

Je nutné být velmi opatrný při kombinování léků s látkami, které mohou mít potenciálně toxický účinek na ledviny.

Probenecid je konkurentem meropenemu, pokud jde o tubulární vylučování, a proto inhibuje procesy vylučování ledvinami, což je důvod, proč je termín poločas prodloužen a plazmatická hladina Merexidu se zvyšuje. Předepisování těchto léků v kombinaci je zakázáno.

Meropenem je schopen snížit intrasérové hodnoty kyseliny valproové. U některých jedinců mohou dosáhnout subterapeutické úrovně.

Podmínky skladování

Merexid nesmí zmrazit. Indikátory teploty - ne více než 25 ° С.

Skladovatelnost

Merexid lze použít do 24 měsíců od data výroby léčivé látky.

Analogy

Analogy léků jsou léky Meropenem, Meronoxol s Mepenem, Nerinam a Meronem a navíc Meropidel, Cyronem s Dzhenem, Propinem a Meropenabol s Penemera.