Melipramin

Melipramin je analgetická, antidiuretická a anxiolytická látka; lék má sedativní, anticholinergní a α-adrenergní blokující účinek na organismus.

Aktivní složka léku zvyšuje hladinu norepinefrinu uvnitř synapsí a navíc zvyšuje hladinu serotoninu v centrálním nervovém systému. Tohoto terapeutického účinku se dosahuje zpomalením procesů zachycování molekul neurotransmiterů umístěných na presynaptických stěnách.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikace Melipramin

Používá se v případě výskytu těchto poruch:

• deprese endogenního původu;
• astenodepresivní syndrom;
• deprese spojená se změnami v důsledku menopauzy;
• depresivní stavy vyvíjející se v souvislosti s psychopatií nebo neurózami;
• deprese, která má reaktivní, alkoholickou nebo involuční formu;
• narkolepsie;
• poruchy chování;
• abstinenční syndrom, který se objevuje po ukončení užívání látek obsahujících kokain;
• migrénová bolest;
• panické poruchy;
• neuralgie postherpetického původu;
• chronická bolest;
• neuropatie diabetického původu;
• narkolepsie doprovázená katalepsií;
• stresová močová inkontinence a nutkání k močení;
• bulimie, která má nervovou povahu;
• bolesti hlavy.

[ 4 ], [ 5 ]

Formulář vydání

Léčivo se vyrábí ve formě injekční tekutiny (uvnitř 2ml ampulí, 5 kusů v balení) a také v tabletách (50 kusů v lahvičce).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamika

Lék snižuje rychlost ventrikulárního vedení, což pomáhá zastavit výskyt arytmií. Dlouhodobé užívání vede ke zpomalení funkční aktivity zakončení β-adrenergních receptorů a serotoninu. Podávání léku pomáhá obnovit funkční rovnováhu serotonergního a adrenergního přenosu, jehož poruchy způsobují výskyt deprese.

Melipramin může blokovat aktivitu histaminu H2-konců uvnitř žaludečních buněk, čímž snižuje sekreci kyseliny, a navíc má protivředový účinek. Látka snižuje bolest u lidí s vředy a také zvyšuje rychlost regenerace vředů, což má m-anticholinergní účinek. Anticholinergní účinek má pozitivní vliv na léčbu noční enurézy. Lék zvyšuje roztažnost stěn močového měchýře a také tonus svěrače.

Analgetický účinek centrálního původu je spojen s vlivem na hladiny monoaminů a vlivem na opiátový systém. Podávání v případě celkové anestezie je považováno za opodstatněné, protože lék má hypotonickou aktivitu a vede k rozvoji hypotermie.

Není pozorováno žádné zpomalení aktivity MAO. Účinek na α2- a β-adrenergní zakončení v locus coeruleus vede k rozvoji anxiolytického účinku. Lék odstraňuje pohybovou inhibici, pomáhá zbavit se nespavosti, zlepšuje náladu a stabilizuje trávicí funkci.

V počáteční fázi léčby může být pozorován sedativní účinek. Antidepresivní aktivita léku se rozvíjí po 2–3 týdnech léčby.

Dávkování a aplikace

Lék se užívá ráno nebo během dne, aby nedošlo k rozvoji nebo zesílení nespavosti. Tablety se užívají s jídlem nebo po jídle. Zpočátku se užívá 0,075-0,2 g látky denně. Dávku lze postupně zvyšovat o 25 mg denně, dokud se nedosáhne denní dávky 0,2-0,3 g. Denní dávku je třeba rozdělit do 3-4 dávek. Celý cyklus trvá 1-1,5 měsíce.

Po terapeutickém cyklu se provádí udržovací léčba, během které se užívají snížené dávky léku. Dávkování se snižuje o 25 mg denně. Během udržovacího cyklu se užívá 0,025-0,1 g léku denně. Udržovací kúra trvá maximálně 1,5 měsíce. Udržovací dávka se užívá večer.

V ambulantním prostředí lze dospělému podat maximálně 0,2 g denně a v nemocničním prostředí maximálně 0,3 g.

Starší osobě by se zpočátku mělo podávat 10 mg látky denně. Dávkování by se mělo zvýšit na 30-50 mg. Starší osoby by neměly užívat více než 0,1 g léku denně.

Děti by měly užívat dávku Melipraminu 60 minut před spaním (1krát) nebo ji rozdělit na 2 dávky, užívané během dne a večer.

U osob ve věku 6-8 let s depresí se nejprve předepisuje 10 mg a poté se dávka zvyšuje na 20 mg. Při noční enuréze se užívá 25 mg látky denně.

U pacientů ve věku 8-14 let se v případě deprese nejprve podává 10 mg léku a poté se dávka zvyšuje na 20-25 mg. V případě noční enurézy je nutná dávka 25-75 mg.

U dospívajících starších 14 let se během deprese užívá zpočátku 10 mg látky a poté se dávka zvyšuje na 0,05-0,1 g denně. V případě enurézy je nutná dávka 50-75 mg.

Děti mohou užívat maximálně 2,5 mg/kg léku denně.

Používejte Melipramin během těhotenství

Předepisování léků obsahujících imipramin během těhotenství je povoleno pouze v případě přísných indikací.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká přecitlivělost spojená s imipraminem a pomocnými látkami léčiva;
• užívání inhibitorů MAO;
• porucha vedení vzruchů v ventrikulární oblasti myokardu;
• infarkt myokardu;
• akutní otrava ethylalkoholem;
• kojení;
• intoxikace prášky na spaní;
• otrava drogami;
• potlačení centrálního nervového systému;
• glaukom s uzavřeným úhlem.

Měl by se používat s opatrností u následujících poruch:

• Bakalářský titul;
• chronické stádium alkoholismu;
• selhání jater nebo ledvin;
• neuroblastom;
• feochromocytom;
• srdeční patologie;
• potlačení hematopoetických procesů;
• bipolární porucha;
• cévní onemocnění;
• mrtvice;
• poruchy motility gastrointestinálního traktu;
• hypertyreóza;
• hyperplazie prostaty doprovázená anurií;
• epilepsie nebo schizofrenie;
• stáří.

[ 9 ]

Vedlejší efekty Melipramin

Mezi vedlejší účinky léku patří:

• noční můry, zmatenost, depersonalizace, halucinace, akomodační paréza, psychóza, nespavost, bolesti hlavy a delirium, dále úzkost, zhoršená pozornost, závratě, manický syndrom a ospalost, stejně jako psychomotorická agitovanost a hypomanické stavy. Dále se objevuje zívání, tinnitus, dezorientace, zesílení deprese, změny hodnot krevního tlaku, agrese a ortostatický kolaps;
• astenie, arytmie, zesílení epileptických záchvatů, tachykardie, hypohidróza, změny hodnot EEG a EKG, stejně jako parestézie, extrapyramidové poruchy, ataxie a poruchy vedení vzruchů v ventrikulární oblasti myokardu;
• pálení žáhy, nevolnost, průjem, sucho v ústech, paralytická střevní obstrukce, zvracení, stejně jako zácpa, dysartrie, změna hmotnosti, ztmavnutí jazyka, poruchy chuti, stomatitida a gastralgie;
• zpoždění nebo potíže s močením nebo jeho zvýšení frekvence, otok varlat, hypoproteinémie, změny libida a oslabení potence;
• glaukom, rozmazané vidění a mydriáza;
• eozinofilie, trombocytopenie nebo leukopenie a agranulocytóza;
• myoklonus nebo tremor;
• otok postihující obličej nebo jazyk, svědění, purpura, epidermální vyrážky, fotosenzitivita, alopecie a kopřivka;
• hepatitida, intrahepatální cholestáza a zesílení uvolňování ADH;
• galaktorea nebo gynekomastie;
• hyponatrémie nebo -glykémie, stejně jako hyperglykémie nebo -pyrexie.

[ 10 ]

Předávkovat

V případě intoxikace se pozoruje anurie, zmatenost, psychomotorická agitace, suchá ústní sliznice, mydriáza, tachykardie, křeče, respirační poruchy a kóma.

Je nutné hospitalizovat pacienta v nemocnici, kde ho lékaři budou pozorovat a provádět symptomatické procedury. Diuréza s dialýzou bude neúčinná.

Interakce s jinými léky

Užívání imipraminu s adrenergními blokátory zvyšuje antihypertenzní aktivitu.

Podávání společně s agonisty α- nebo β-adrenergních receptorů vede k zesílení psychostimulačního účinku melipraminu.

Látky obsahující ethylalkohol zvyšují psychostimulační účinek léku a zvyšují intoleranci spojenou s etanolem.

Kombinace s opiáty způsobuje rozvoj letargie, která může být pro pacienta nebezpečná.

Hormonální antikoncepce zesiluje depresivní projevy.

Použití v kombinaci se zolpidemem zvyšuje sedativní vlastnosti léku.

Užívání inhibitorů MAO způsobuje zvýšení psychostimulační aktivity.

Podání antihistaminik vede k zesílení antihistaminového účinku.

Kombinace s antidepresivy vede k potlačení dýchacího procesu a funkce centrálního nervového systému, stejně jako ke snížení hodnot krevního tlaku.

Užívání benzodiazepinů může vést k útlumu dýchání, nízkému krevnímu tlaku a život ohrožující letargii.

Při podávání disulfiramu se může vyvinout delirium.

Užívání klozapinu vede k rozvoji toxické aktivity ve vztahu k centrálnímu nervovému systému.

Při kombinaci s levodopou se vyvíjí hypertenzní účinek.

Užívání s methyldopou oslabuje její léčivý účinek.

Užívání společně s klonidinem může způsobit zvýšení krevního tlaku, což může vést k hypertenzní krizi.

Lithiové látky vedou ke snížení prahu pro vznik záchvatů.

Kombinace s m-anticholinergiky zvyšuje anticholinergní účinek léku.

Současné podávání s cimetidinem zesiluje negativní účinky melipraminu.

Použití v kombinaci s furazolidonem způsobuje prudké zvýšení krevního tlaku.

Léky na štítnou žlázu přispívají k zesílení psychostimulačního účinku imipraminu, palpitacím srdce a potenciaci toxické aktivity.

Chinidin může způsobit nepravidelný srdeční tep.

Současné podávání s nikotinem vede ke zvýšení aktivity léku.

Systémová anestetika způsobují útlum funkce centrálního nervového systému.

Užívání v kombinaci s prokainamidem vede k poruchám srdečního rytmu.

Použití s fenytoinem způsobuje oslabení jeho terapeutické účinnosti.

Kombinace s amanatidem nebo biperidenem zesiluje anticholinergní aktivitu léku.

Použití společně s atropinem zesiluje anticholinergní účinek léku a může vést k rozvoji paralytické střevní obstrukce.

Antikoagulancia s nepřímým účinkem zvyšují antikoagulační účinek.

Podávání společně s kortikosteroidy (GCS) zesiluje příznaky deprese.

Kombinace s karbamazepinem vede k oslabení léčivých vlastností imipraminu.

Použití v kombinaci s fluoxetinem zvyšuje intraplazmatické hladiny imipraminu.

Užívání s fenothiaziny může vést k NMS.

Kombinace melipraminu s reserpinem oslabuje antihypertenzní účinek léku.

Užívání společně s fluvoxaminem zvyšuje plazmatické hladiny léku.

Užívání s kokainem může způsobit arytmii.

Současné užívání s pimozidem vede k zesílení stávající arytmie a podávání s probukolem způsobuje zesílení jejích symptomů.

Kombinace s adrenalinem způsobuje zvýšený účinek na kardiovaskulární systém.

Současné podávání s fenylefrinem může způsobit hypertenzní krizi nebo dysfunkci myokardu.

Užívání s neuroleptiky může způsobit hyperpyrexii.

Kombinace léčiva a hematotoxických látek zesiluje hematotoxickou aktivitu.

[ 11 ], [ 12 ]

Podmínky skladování

Melipramin v tabletách by měl být skladován při teplotě nepřesahující 20 °C a látka v ampulích může být uchovávána při teplotách v rozmezí 15–25 °C.

Skladovatelnost

Melipramin v tabletách lze používat po dobu 3 let od data vydání farmaceutického přípravku. Doba použitelnosti roztoku je 24 měsíců.

Žádost pro děti

V pediatrii může být předepsán osobám starším 6 let.

[ 13 ]

Analogy

Analogy léku jsou Abilify, Lamolep, Ziprexa, Adepress se Sedalitem, Clopixol a Lamotrigin s Convulsanem a kromě Lerivonu také Velafax MV a Lamictal. Seznam dále zahrnuje Velaxin, Prosulpin, Rispaksol se Stimulotonem, Clofranil a Cipramil s Leponexem, stejně jako Ludiomil a Quetiax.

[ 14 ]

Recenze

Medipramin dostává dobré recenze od lékařů i pacientů - je považován za velmi účinný při panických záchvatech nebo depresích, stejně jako při enuréze. Negativní projevy se vyvíjejí pouze ojediněle, v případě nesprávného výběru dávkování.

[ 15 ]