Melitor

Melitor má antidepresivní terapeutický účinek.

Aktivní složkou léku je agomelatin, který selektivně zvyšuje uvolňování norepinefrinu pomocí dopaminu. Léčivo je selektivní agonista zakončení MT1 a MT2 a selektivní antagonista zakončení 5-HT2c.

Léčivo nemá žádný vliv na cholinergní, benzodiazepinová, adrenergní a dopaminergní zakončení. Nemění hladinu serotoninu v krvi. Kromě antidepresivního účinku má také thymoanaleptický účinek.

Indikace Melitora

Používá se v případě rozvoje depresivních epizod doprovázených poruchami spánku.

Formulář vydání

Léčivá látka se uvolňuje v tabletách o hmotnosti 25 mg.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamika

Lék pomáhá obnovit fáze spánku a také procesy sekrece melatoninu. Kromě toho urychluje usínání a podporuje dlouhý a kvalitní spánek, který není přerušován probuzením; je třeba poznamenat, že zároveň lék nezpůsobuje rozvoj denních sedativních účinků. Agomelanin má delší poločas rozpadu než melatonin a také vyšší afinitu k melatoninovým zakončením.

Je nesmírně důležité, že lék nemá téměř žádné negativní projevy serotonergní (třes, úzkost, bolesti hlavy, impotence, nespavost a závratě) a adrenergní povahy (sucho v ústech, zvýšený krevní tlak a zácpa).

U dobrovolníků neměl Melitor žádné negativní účinky na hmotnost, paměť, sexuální aktivitu ani krevní tlak. Lék navíc nezpůsobuje závislost ani abstinenční příznaky.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetika

Léčivo se dobře vstřebává a proniká do gastrointestinálního traktu. Hodnoty biologické dostupnosti jsou přibližně 3 % (u žen jsou mírně vyšší než u mužů). Biologická dostupnost se zvyšuje při užívání perorální antikoncepce. Hodnoty Cmax účinné látky jsou pozorovány po 1-2 hodinách. Léčivo má vysokou rychlost syntézy proteinů.

Metabolické procesy probíhají uvnitř jater.

Přibližně 80 % léčiva se vylučuje ledvinami ve formě neaktivních metabolických prvků. Poločas rozpadu je 1–2 hodiny.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dávkování a aplikace

Lék se užívá perorálně - tableta se polyká bez žvýkání a zapíjí se čistou vodou. Lék lze užívat bez ohledu na příjem jídla, ale pokud se objeví negativní příznaky spojené s gastrointestinálním traktem, doporučuje se užívat ho s jídlem.

Standardní denní dávka léku je 25 mg (jednorázově). Pokud se po 14 dnech léčby nedostaví znatelný výsledek, dávka se zvýší na 50 mg. Denní dávka se užívá v 1 aplikaci večer před spaním.

Délku cyklu volí lékař s přihlédnutím k závažnosti onemocnění. V případě deprese může taková kúra trvat déle než šest měsíců. Po ukončení terapie se neobjevuje abstinenční syndrom. Během léčby je nutné sledovat funkci jater pacienta.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Používejte Melitora během těhotenství

Melitor by se neměl užívat během kojení nebo těhotenství.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• dysfunkce jater;
• těžká intolerance na léky;
• intolerance laktózy;
• starší lidé s příznaky demence;
• použití v kombinaci s ciprofloxacinem nebo fluvoxaminem.

Opatrnost je nutná při jeho užívání u osob, které pracují s život ohrožujícími stroji nebo řídí vozidla, a také u osob zneužívajících alkohol.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Vedlejší efekty Melitora

Mezi nežádoucí účinky často patří: migréna, noční můry, ospalost nebo nespavost, bolesti hlavy, úzkost a závratě. Kromě toho se mohou objevit bolesti břicha, zvracení, zácpa nebo nevolnost a mohou se zvýšit hladiny transamináz. Může se také objevit silná únava, bolesti zad a hyperhidróza.

Občas se objevuje parestézie, svědění, ekzém, poruchy zraku a sebevražedné myšlenky.

Většina těchto poruch vymizí do 14 dnů od zahájení léčby.

[ 16 ], [ 17 ]

Předávkovat

Teoreticky se mohou objevit následující příznaky: bolest břicha, neklid, silná únava, napětí, ospalost a úzkost.

Melitor nemá antidotum; jsou nutná symptomatická opatření.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Interakce s jinými léky

Fluvoxamin má zpomalující účinek na metabolické procesy aktivní složky léčiva, díky čemuž se prodlužuje jeho poločas rozpadu.

Lék by měl být používán s velkou opatrností v kombinaci s propranololem, estrogeny, enoxacinem a grepafloxacinem.

Melitor nemění indikátory léčiv syntetizovaných s intraplazmatickým proteinem.

Neinteraguje s paroxetinem, teofylinem, benzodiazepiny, flukonazolem ani s látkami obsahujícími lithium.

Je zakázáno užívat společně s alkoholickými nápoji.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Podmínky skladování

Melitor lze skladovat při teplotách v rozmezí 18–25 °C.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Skladovatelnost

Melitor lze používat po dobu 24 měsíců od data prodeje léčivé látky.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Žádost pro děti

Není předepsáno v pediatrii pro děti mladší 18 let.

[ 37 ]

Analogy

Analogy léku jsou Agomelatin a Valdoxan.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Recenze

Melitor se obvykle používá v případech deprese, která je doprovázena poruchami spánku a úzkostí, a navíc v případech hypertenzního VSD, doprovázeného astenicko-úzkostnými příznaky. Pacienti zanechávají poměrně odlišné recenze ohledně účinnosti léku.

Všichni pacienti uvádějí, že lék pomáhá regulovat spánkový cyklus, zatímco jeho hypnotický účinek nevede k rozvoji denní sedace. Mezi nevýhody patří oslabení koncentrace při řízení a mírné bolesti hlavy během prvních 7 dnů užívání.

Někteří komentátoři považují lék za účinný, ale existují i tací, kteří jej nepovažovali za příliš užitečný. Tyto rozdíly závisí na mnoha faktorech, včetně intenzity deprese, citlivosti na léky atd. Kromě léků se doporučuje předepsat psychoterapii – účast na sezeních s psychoterapeutem. To pomáhá zlepšit účinek terapie.

[ 46 ]