Levoxa

Levoxa je antibakteriální lék z kategorie chinolonů.

Indikace Levoxa

Používá se u dospělých k odstranění středně závažných nebo mírných infekcí způsobených bakteriemi citlivými na levofloxacin:

• chronická bronchitida v akutním stádiu, akutní stádium sinusitidy, pneumonie;
• infekce postihující močové cesty (s komplikacemi nebo bez nich), jako je pyelonefritida;
• infekční léze podkožních tkání a kůže;
• bakteriální forma chronické prostatitidy.

[ 1 ]

Formulář vydání

Lék se uvolňuje v tabletách, 5 kusů v blistru. V krabičce jsou 2 takové balíčky.

Farmakodynamika

Levofloxacin má široké spektrum antibakteriálních účinků.

Baktericidní účinek se rozvíjí potlačením bakteriálního enzymu DNA gyrázy, což je topoizomeráza typu 2, levofloxacinem. V důsledku tohoto potlačení ztrácí DNA mikrobu schopnost přecházet z relaxovaného stavu do nadšroubovicového stavu. To vede k zabránění následnému buněčnému dělení patogenních mikroorganismů.

Rozsah účinku léku zahrnuje gramnegativní a grampozitivní mikroby, stejně jako nefermentující mikroorganismy.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetika

Sání.

Po perorálním podání se levofloxacin téměř úplně a rychle vstřebává. Vrcholové plazmatické hodnoty jsou zaznamenány po 1-2 hodinách od okamžiku podání. Biologická dostupnost je přibližně 99-100 %. Rovnovážné hodnoty jsou pozorovány po dobu 48 hodin, pokud je dávkovací režim následující - užívání 0,5 g léku 1-2krát denně.

Distribuční procesy.

Přibližně 30–40 % přípravku Levoxa se syntetizuje s bílkovinami krevní plazmy. Průměrný distribuční objem je přibližně 100 l při jednorázovém podání a 0,5 g při opakovaných dávkách. To umožňuje konstatovat, že léčivo je široce distribuováno v tkáních.

Průchod aktivní složky do tekutin s tkáněmi.

Levofloxacin se nachází v bronchiální sliznici, plicní tkáni, bronchiálním sekretu, alveolárních makrofágech, kůži (puchýřová tekutina), moči a tkáni prostaty. Látka však špatně proniká do mozkomíšního moku.

Výměnné procesy.

Pouze velmi malá část levofloxacinu podléhá metabolickým procesům. Jeho rozkladnými produkty jsou desmethyl-levofloxacin a také levofloxacin-N-oxid. Tyto látky tvoří méně než 5 % celkového množství léčiva vylučovaného močí.

Vylučování.

Po užití léku se látka vylučuje z krevní plazmy poměrně pomalu (poločas rozpadu je přibližně 6-8 hodin). Vylučování probíhá převážně ledvinami (85 % podané dávky).

Linearita.

Léčivo má lineární farmakokinetické parametry v rozmezí dávek 50-1000 mg.

[ 4 ], [ 5 ]

Dávkování a aplikace

Tablety se užívají jednou nebo dvakrát denně. Velikost porce se určuje s ohledem na závažnost a typ infekce. Délka léčby se volí s ohledem na postup patologie, ale nesmí být delší než 2 týdny.

Doporučuje se pokračovat v užívání léku alespoň 48–72 hodin po stabilizaci teploty nebo po potvrzení eradikace původců mikrobů mikrobiálními testy.

Tablety se musí polykat bez žvýkání a zapít vodou. Levox lze užívat s jídlem nebo kdykoli jindy.

[ 8 ], [ 9 ]

Používejte Levoxa během těhotenství

Předepisování přípravku Levoxa během těhotenství nebo kojení je zakázáno.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost intolerance na levofloxacin nebo jiné chinolony;
• epilepsie;
• přítomnost nežádoucích účinků v oblasti šlach v důsledku předchozího užívání chinolonů.

[ 6 ]

Vedlejší efekty Levoxa

Užívání léku může způsobit výskyt určitých vedlejších účinků.

Infekční nebo invazivní léze.

Někdy se vyvinou mykózy (a navíc dochází k proliferaci dalších rezistentních bakterií).

Léze podkožní vrstvy a povrchu kůže, stejně jako systémové projevy přecitlivělosti.

Občas se objevuje zarudnutí nebo svědění kůže.

Systémové příznaky přecitlivělosti (anafylaktické a anafylaktoidní) jsou také pozorovány vzácně - například bronchospasmus nebo kopřivka. Kromě toho se může vyvinout těžké dušení nebo extrémně vzácně otok sliznice nebo kůže (například na obličeji nebo sliznici hltanu).

Občas byl hlášen rozvoj intolerance na UV záření a sluneční světlo.

V ojedinělých případech byl zaznamenán výskyt silné vyrážky na povrchu kůže a sliznic (s tvorbou puchýřů), rozvoj TEN, Stevens-Johnsonova syndromu a erythema multiforme. Mírnější kožní příznaky se někdy vyskytují před rozvojem systémových projevů přecitlivělosti. Tyto příznaky se mohou rozvinout během několika minut nebo hodin po užití první dávky.

Problémy s gastrointestinálním traktem a metabolickými procesy.

Často se objevuje průjem nebo nevolnost.

Občas se může objevit zvracení, zažívací potíže nebo bolesti břicha, stejně jako ztráta chuti k jídlu.

Krvavý průjem je extrémně vzácný – někdy může signalizovat rozvoj zánětlivého procesu ve střevech (například pseudomembranózní kolitida).

Občas je zaznamenán pokles hladiny glukózy v krvi (rozvoj hypoglykémie) – to může mít velký význam pro osoby trpící cukrovkou. Mezi příznaky hypoglykémie patří zvýšená chuť k jídlu, pocení, pocit nervozity a třes končetin.

Bylo hlášeno, že i jiné chinolony mohou u lidí s touto poruchou vyvolat záchvaty porfyrie. Podobný účinek lze pozorovat u levofloxacinu.

Poruchy funkce nervového systému.

Velmi vzácně se vyskytují závratě a bolesti hlavy, pocit necitlivosti nebo ospalosti a také poruchy spánku.

Občas se může objevit nepříjemné pocity, jako je parestézie v rukou, pocit úzkosti, zmatenosti nebo strachu, třes a záchvaty.

Sporadicky byly pozorovány poruchy sluchu, čichu, zraku a chuti. Kromě toho se snížila hmatová citlivost a rozvinuly se psychotické projevy (depresivní nálada a halucinace). Byly pozorovány poruchy motorických procesů (někdy při chůzi), psychotické příznaky se sebedestruktivním chováním (včetně sebevražedných myšlenek a činů) a také senzorická nebo senzomotorická polyneuropatie.

Cévní poruchy a poruchy postihující srdce.

Občas se objeví tachykardie nebo pokles krevního tlaku.

V ojedinělých případech se vyvíjí kolaps podobný šokovému stavu, prudce klesají hodnoty krevního tlaku a pozoruje se prodloužení QT intervalu.

Léze postihující pojivovou tkáň, stejně jako strukturu svalů a kostí.

Občas se vyskytují léze postihující šlachy (například zánětlivé procesy), stejně jako bolest svalů nebo kloubů.

Ruptura šlachy (například Achillovy šlachy) je extrémně vzácná. Tento nežádoucí účinek se může objevit během prvních 48 hodin od zahájení léčby a může postihnout Achillovy šlachy na obou nohou. Může se objevit svalová slabost, což je zvláště důležité pro osoby s těžkou myastenií.

Občas jsou zaznamenány svalové léze (jako je rabdomyolýza).

Poruchy močového a ledvinového systému, stejně jako poruchy jater a žlučových cest.

Často se pozoruje zvýšení hodnot jaterních enzymů (jako je ALT nebo AST).

Občas se zvyšují hodnoty bilirubinu a kreatininu v krevním séru.

Občas se vyvíjejí poruchy jater (například záněty), stejně jako zhoršení funkce ledvin, až po akutní selhání ledvin - například v důsledku rozvoje alergií (tubulointersticiální nefritida).

Léze postihující lymfatický a hematopoetický systém.

Někdy se může zvýšit počet určitých krevních buněk (vznik eozinofilie) nebo se může snížit počet leukocytů (vznik leukopenie).

Občas se pozoruje pokles počtu některých leukocytů (vznik neutropenie) nebo počtu krevních destiček (vznik trombocytopenie), což může zvýšit sklon ke krvácení nebo hemoragii.

Velmi vzácně je pozorován významný pokles počtu některých leukocytů (rozvoj agranulocytózy), v důsledku čehož se mohou vyvinout závažné klinické příznaky (faryngitida, prodloužená nebo opakující se horečka a také pocit malátnosti).

Občas byl zaznamenán pokles počtu červených krvinek v důsledku jejich destrukce (rozvoj hemolytické formy anémie), stejně jako pokles počtu všech typů krvinek (rozvoj pancytopenie).

Další negativní příznaky.

Občas se objevuje pocit celkové slabosti (rozvoj astenie).

Velmi vzácně se vyvíjí horečnatý stav a alergické příznaky v plicích (pneumonitida alergického původu) nebo malých cévách (vznik vaskulitidy). Užívání jakýchkoli antibakteriálních léků může způsobit poruchy spojené s jejich účinkem na zdravou lidskou mikroflóru. To může vést k sekundární infekci, která bude vyžadovat adjuvantní terapii.

Mezi další nežádoucí účinky spojené s užíváním fluorochinolonů patří:

• extrapyramidové poruchy a další problémy s motorickou koordinací;
• hypersenzitivní vaskulitida;
• Lidé trpící porfyrií zažívají záchvaty této nemoci.

[ 7 ]

Předávkovat

V případě otravy tímto lékem je ovlivněna funkce centrálního nervového systému (příznaky zahrnují závratě, pocit zmatenosti, záchvaty a poruchy vědomí) a objevují se projevy z trávicích orgánů (eroze sliznic a nevolnost). Klinické testy ukázaly, že předávkování může vést k prodloužení QT intervalu.

V případě intoxikace je třeba pečlivě sledovat stav pacienta a sledovat EKG. Provádějí se také symptomatická opatření. V případě akutní otravy se provádí výplach žaludku. K ochraně žaludeční sliznice se používají antacida. Hemodialýza, včetně peritoneální dialýzy nebo CAPD, nepodporuje vylučování levofloxacinu. Lék nemá antidotum.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Interakce s jinými léky

Absorpce léku je významně snížena při užívání v kombinaci s antacidy obsahujícími hliník a hořčík, stejně jako s léky obsahujícími soli železa. Mezi užíváním těchto léků je nutné dodržovat minimálně 2hodinový interval.

Biologická dostupnost léku je významně snížena při použití v kombinaci se sukralfátem. Z tohoto důvodu je nutné dodržovat alespoň 2hodinový interval mezi podáním těchto léků.

Ačkoli testy na léky neodhalily interakci mezi přípravkem Levoxa a teofylinem, může dojít k významnému snížení prahu pro vznik záchvatů, pokud jsou chinolony kombinovány s NSAID, teofylinem a dalšími látkami, které snižují práh pro vznik záchvatů.

Hladiny levofloxacinu v kombinaci s fenbufenem se zvyšují přibližně o 13 %.

Cimetidin s probenecidem má statisticky významný vliv na proces vylučování levofloxacinu. Hladina renální clearance léku se snižuje o 34 % (s probenecidem) a o 24 % (s cimetidinem). To umožňuje oběma lékům blokovat vylučování levofloxacinu tubuly.

Poločas rozpadu cyklosporinu se při současném užívání s levofloxacinem prodlužuje o 33 %.

Kombinace s antagonisty vitaminu K (např. warfarin) zvyšuje hodnoty koagulačních testů (PT/INR) nebo vede ke zvýšené závažnosti krvácení. V tomto ohledu by osoby užívající antagonisty vitaminu K spolu s přípravkem Levoxa měly sledovat koagulační hodnoty.

Je zakázáno užívat lék v kombinaci s alkoholickými nápoji.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Podmínky skladování

Levoxa by měla být uchovávána na tmavém místě, chráněném před vlhkostí. Teplota by neměla překročit 25 °C.

[ 17 ]

Skladovatelnost

Levoxa se může používat po dobu 3 let od data vydání léku.

[ 18 ]

Žádost pro děti

Použití léku u dospívajících a dětí je kontraindikováno.

Analogy

Analogy léku jsou Levolet, Flaprox a Rotomox s Ciprofloxacinem, stejně jako Ciprolet a Ofloxacin s Ciprofloxacinem-Solopharm.

[ 19 ]