Levocom

Levocom je antiparkinsonikum ze skupiny dopaminergních léků.

Indikace Levocoma

Používá se při parkinsonismu a Parkinsonově chorobě.

Formulář vydání

Léčivý přípravek se uvolňuje v tabletách, 10 kusů uvnitř blistru. V krabičce jsou 3 nebo 10 takových tablet.

Farmakodynamika

Levokom je komplexní antiparkinsonikum, jehož složkami jsou karbidopa (složka, která zpomaluje dekarboxylázu aromatických aminokyselin) a levodopa (metabolický prvek, který předchází dopaminu a je na rozdíl od samotného dopaminu schopen procházet hematoencefalickou bariérou).

V důsledku procesu dekarboxylace se levodopa nacházející se uvnitř mozkové tkáně transformuje na dopamin, čímž doplňuje její nedostatek a tím snižuje projevy parkinsonismu. Levodopa snižuje závažnost mnoha příznaků onemocnění, zejména rigiditu a také bradykinezi. Zároveň snižuje dysfagii s tremorem, ptylýzou a ortostatickou nestabilitou, které vznikají v důsledku Parkinsonovy choroby a parkinsonismu.

Většina perorálně podané levodopy se však v extracerebrálním prostředí transformuje na dopamin, aniž by pronikla do hematoencefalické bariéry (HBB).

Karbidopa nemůže procházet hematoencefalickou bariérou (HBB). Zabraňuje procesu extracerebrální dekarboxylace levodopy, čímž zvyšuje objem levodopy pronikající do mozku, která se v něm přeměňuje na dopamin.

Mezi výhody kombinovaného léku patří silnější léčivý účinek ve srovnání s levodopou a lepší náchylnost pacienta. Kromě toho jsou nežádoucí účinky méně výrazné, protože k dosažení léčivého účinku se používají nižší dávky levodopy.

Levokom pomáhá zajistit dlouhodobé udržení léčivé koncentrace levodopy v krevní plazmě. Karbidopa inhibuje aktivitu pyridoxin hydrochloridu, což umožňuje zvýšit rychlost periferních metabolických procesů levodopy.

Farmakokinetika

Aktivní složky, které jsou součástí léku, procházejí svými inherentními transformacemi. Levodopa se dokonale vstřebává v gastrointestinálním traktu (většina v tenkém střevě).

Distribuce látky probíhá uvnitř tkání spolu s orgány. Levodopa podléhá komplexním metabolickým transformacím (hlavní je dekarboxylace, během které se transformuje na norepinefrin, dopamin s adrenalinem). Metabolické produkty se vylučují ledvinami.

Asi 80 % levodopy se vylučuje močí, většina ve formě kyseliny homovanilové a 2-hydroxyfenyloctové. Méně než 1 % léčiva se vylučuje v nezměněné formě. Poločas rozpadu látky z plazmy je přibližně 1 hodina (za účasti karbidopy se tato doba prodlužuje na 2 hodiny).

Karbidopa (α-methyldofahydrazin) se po perorálním podání rychle, i když ne úplně, vstřebává v gastrointestinálním traktu. Je distribuována v těle, ale neprochází hematoencefalickou bariérou. Asi 50 % léčiva ve formě nezměněné složky a jejích produktů rozpadu se vylučuje ledvinami.

Dávkování a aplikace

Lék se užívá perorálně. Každý pacient si musí individuálně zvolit vhodnou denní dávku.

Lidé, kteří s léčbou teprve začínají, by měli užívat dávku 0,5 tablety 1–2krát denně po jídle. V případě potřeby lze dávku postupně zvyšovat – denně nebo obden o 0,5 tablety, dokud není dosaženo požadovaného léčebného výsledku.

Je povoleno užívat maximálně 8 tablet Levokomu denně (0,2 g karbidopy a 2 g levodopy).

[ 1 ]

Používejte Levocoma během těhotenství

Lék by neměl být předepisován těhotným nebo kojícím matkám.

Aby se zabránilo vzniku negativních příznaků u kojence, je nutné buď přestat kojit, nebo přestat užívat léky - volba se provádí na základě posouzení důležitosti užívání léku pro matku.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost přecitlivělosti na jakoukoli složku léčiva;
• glaukom.
• použití v kombinaci s inhibitory MAO;
• kožní onemocnění, která nebyla diagnostikována, nebo melanom v anamnéze.

Vedlejší efekty Levocoma

Po použití přípravku Levokom se často objevují negativní účinky související s centrálním neurofarmakologickým účinkem dopaminu - jako je dyskineze (včetně choreiformní), svalové záškuby, dystonické a jiné mimovolní pohyby, stejně jako blefarospasmus. Tyto nežádoucí účinky vymizí po snížení dávky léku.

Mezi další závažné negativní příznaky patří demence, změny duševního stavu (včetně paranoidních symptomů a přechodné psychózy) a deprese, které mohou vést k sebevražedným sklonům.

Někdy se vyskytují poruchy srdečního rytmu, zvýšený srdeční tep, ortostatický kolaps, známky dezinhibice nebo inhibice, stejně jako zvracení, pocit ospalosti, závratě nebo nevolnosti a rozvoj anorexie.

Občas se pozoruje krvácení do gastrointestinálního traktu, rozvoj střevních vředů, flebitida, anémie (hemolytická nebo nehemolytická), leukopenie nebo trombocytopenie a agranulocytóza. Kromě toho se objevují křeče, dušnost, bolest za hrudní kostí a parestézie a zvyšují se hodnoty krevního tlaku.

Během léčby levodopou, stejně jako karbidopou, mohou být pozorovány odchylky od normálních hodnot různých laboratorních testů - například alkalické fosfatázy, jaterních testů, LDH, ALT a AST, stejně jako bilirubinu, a navíc pozitivní výsledek Coombsova testu. Může se také snížit hemoglobin s hodnotami hematokritu, může se zvýšit hladina glukózy v krevním séru a počet bakterií s leukocyty v moči.

Další negativní účinky:

• poruchy nervového systému: necitlivost, svalové záškuby, ataxie, třes postihující ruce, stejně jako trismus, blefarospasmus tonického charakteru, porucha chůze a aktivace latentního Hornerova syndromu;
• duševní poruchy: nespavost, pocity úzkosti, zmatenost, euforie a vzrušení. Objevují se také halucinace, delirium a noční můry;
• problémy s trávicí funkcí: pálení jazyka, sucho v ústech a hořkost v ústech, dysfagie a hypersalivace. Kromě toho se objevují bolestivé pocity v peritoneu, škytavka, průjem, zácpa a nadýmání;
• metabolické poruchy: výskyt otoků, stejně jako zvýšení nebo snížení hmotnosti;
• kožní léze: hyperhidróza, zarudnutí kůže v obličeji, alopecie a vyrážky. Pot může být také zbarvený do tmavého světla;
• poruchy urogenitálního systému: močová inkontinence nebo retence moči, tmavá moč a priapismus;
• poruchy fungování smyslových orgánů: mydriáza a diplopie, stejně jako okulomotorická krize;
• Další příznaky: pocit malátnosti a slabosti, návaly horka, chrapot, dušnost, bolesti hlavy, skřípání zubů, maligní melanom a NMS.

Předávkovat

Příznaky otravy: mezi časné příznaky patří svalové záškuby a blefarospasmus. Zvyšuje se také srdeční frekvence, stoupá krevní tlak a snižuje se chuť k jídlu. Objevuje se pocit neklidu, úzkosti a agitovanosti, stejně jako zmatenost a nespavost.

K úlevě od příznaků je nutný výplach žaludku a vyvolání zvracení.

Rovněž se přijímají symptomatická opatření: infuze se provádějí pečlivě, sleduje se průchodnost dýchacích cest a pokud se vyvine arytmie, provádějí se vhodné postupy za současného monitorování EKG. O vlivu dialýzy na tyto poruchy nejsou k dispozici žádné údaje. Použití pyridoxinu nebude mít žádný účinek.

Interakce s jinými léky

U osob užívajících antihypertenziva může lék vyvolat rozvoj projevů ortostatického kolapsu. V tomto ohledu je nutné v počáteční fázi léčby přípravkem Levocom upravit dávky antihypertenziv.

Při kombinaci s tricyklickými antidepresivy se mohou vyvinout negativní příznaky, včetně dyskineze a zvýšeného krevního tlaku.

Kombinace léku s inhibitory MAO je zakázána. Tyto léky musí být vysazeny 14 dní před zahájením užívání přípravku Levocom.

Butyrofenony s fenothiaziny mohou snižovat léčivý účinek léku.

Fenytoin s papaverinem jsou schopny eliminovat antiparkinsonický účinek léku.

Metoklopramid zvyšuje plazmatické hladiny levodopy.

Přípravky železa mohou inhibovat absorpci levodopy.

Lék lze kombinovat s jinými antiparkinsoniky, které neobsahují levodopu.

Lidé, kteří konzumují stravu s vysokým obsahem bílkovin, mohou pociťovat sníženou absorpci léku.

[ 2 ], [ 3 ]

Podmínky skladování

Levokom by měl být skladován mimo dosah malých dětí. Teplota by neměla překročit 25 °C.

[ 4 ]

Skladovatelnost

Levokom lze používat po dobu 3 let od data výroby léčivého přípravku.

Žádost pro děti

Předepisování přípravku Levocom dětem je zakázáno.

Analogy

Následující léky jsou analogy léku: Levocarbhexal s Duodopou a Madoparem, stejně jako Carbidopa a Levodopa, Nakom, Levokom retard a Stalevo.