Lasix

Lasix je osvědčený diuretikum s mezinárodním názvem Furosemid, které vyrábí největší indická společnost Sanofi India Limited.

[ 1 ]

Indikace Lasix

Tento lék si již získal uznání jak v lékařské komunitě, kde se široce používá v mnoha léčebných protokolech, tak i mezi pacienty, kterým přináší značnou úlevu. Indikace pro použití přípravku Lasix jsou poměrně rozsáhlé.

• Edémový syndrom, který se vyskytuje na pozadí srdečního nebo renálního selhání. Patologie je chronická.
• Nucená diuréza v důsledku otravy chemickými sloučeninami.
• Akutní forma renální dysfunkce, včetně období těhotenství nebo popálenin (lék zvyšuje hladinu vylučování).
• Edém, který se objevuje v důsledku postižení těla pacienta nefrotickými onemocněními (v terapii je primárním cílem zmírnění základního onemocnění).
• Patologické změny v játrech vedoucí k edému (navíc k hlavní léčbě).
• Těžká forma arteriální hypertenze.
• Intoxikace těla.
• Mozkový a plicní edém.
• Hypertenzní krize.
• Hyperkalcemie je zvýšení obsahu vápníku v krevní plazmě.
• Eklampsie je onemocnění, které se vyvíjí během těhotenství, porodnictví a po porodu. Tato patologie vyvolává zvýšení krevního tlaku, jehož ukazatele dosahují velmi vysokých hodnot, což představuje hrozbu pro život matky i dítěte.

[ 2 ], [ 3 ]

Formulář vydání

Léčivou látkou tohoto léku je furosemid (frusemid). Lék je na farmakologickém trhu dostupný v různých formách.

Tablety: jedna jednotka obsahuje 40 mg účinné látky. Tableta je bílá nebo slabě mléčná. Na povrchu každé jednotky je nápis - "DLI". Léčivý přípravek Lasix je dodáván v balení po 50 nebo 250 kusech. Vyrábějí se také balení s pěti proužky po deseti tabletách. Pro injekce je lék k dispozici v regálech lékáren v roztoku: jedna ampule obsahuje 2 ml tekutiny, která obsahuje 20 mg samotného Lasixu. Krabička obsahuje 10 nebo 50 ampulí.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamika

Základní látkou přípravku Lasix je derivát sulfonamidu, což je poměrně silné a rychle působící diuretikum. Farmakodynamika přípravku Lasix je dána jeho vynikající schopností uzavírat protiproudý rotační výměník, v medicíně nazývaný Henleova smyčka, pohyb iontů chemických prvků, jako je chlor (Cl-), draslík (K+), sodík (Na+). Diuretická účinnost léku proto závisí na množství účinné látky přípravku Lasix vstupující do dutiny ledvinových tubulů. Sekundárním účinkem léku je, že osmoticky vázaná voda umožňuje zvýšit objem moči vylučované z těla pacienta. Dochází také k aktivaci sekrece draslíku v nejvzdálenější části ledvinového kanálku. Souběžně s tím je pozorováno zvýšení vylučovaných iontů hořčíku (Mg2+) a vápníku (Ca2+).

Díky rychlému rozšíření žil umožňuje Lasix v případě náhlého srdečního selhání rychle zastavit záchvat. Současně dochází ke snížení krevní zátěže plicní tepny a levé komory, čímž se snižuje její plnění. Dotyčný lék má také hypotenzní vlastnosti, které podporují zvýšené odstraňování sodíku z těla pacienta, zmírňují cévní křeče a snižují množství cirkulující krve.

Terapeutický účinek po užití 40 ml léku se dostaví do hodiny po podání léku. Jeho účinek trvá tři až šest hodin. V případě intravenózního podání je účinek viditelný již po pěti až deseti minutách a trvání účinku je dvě až tři hodiny, pokud je snížena funkce ledvin, účinek Lasixu se pozoruje až osm hodin.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetika

Hlavní látka léčiva se velmi aktivně vstřebává sliznicí gastrointestinálního traktu, takže farmakokinetika přípravku Lasix je poměrně slibná. Po podání do těla je doba, po které je dosaženo jeho maximální koncentrace v plazmě, jedna až jedna a půl hodiny. Během studií u zdravých dobrovolníků byla biologická dostupnost léčiva od 50 % do 70 %. U nemocných je toto číslo o něco nižší a může klesnout až na 30 %, protože výsledek je ovlivněn i dalšími patologickými faktory v celkovém zdravotním stavu pacienta. Kvantitativní distribuce furosemidu podle systémů ukazuje od 0,1 do 0,2 litru na kilogram hmotnosti. Furosemid se kombinuje hlavně s albuminy (proteinovou složkou krevní plazmy).

Léčivá látka přípravku Lasix se vylučuje z těla převážně v nezměněné podobě. Glukuronidované metabolity léčiva, vylučované ledvinami, tvoří přibližně 10–20 %. Zbytek opouští lidské tělo střevy žlučí. Poločas rozpadu přípravku Lasix je v závislosti na stavu pacienta přibližně jedna až jedna a půl hodiny. Furosemid snadno překonává placentární bariéru a bez jakýchkoli překážek vstupuje do mateřského mléka. V tomto případě je jeho kvantitativní složka v krvi novorozence identická s koncentrací v plazmě matky.

V případě dysfunkce ledvin se farmakokinetika přípravku Lasix oslabuje, poločas se prodlužuje a může dosáhnout až 24 hodin. V případě nedostatku jaterních enzymů v těle pacienta se poločas furosemidu prodlužuje a toto číslo se může pohybovat od 30 do 90 %. Důvodem takové změny je nejčastěji zvýšení objemu redistribuce.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dávkování a aplikace

Existují nezbytné tipy, které lze aplikovat na jakýkoli lék. Lék Lasix je obzvláště účinný, pokud se pacientovi dostane do těla na „lačný žaludek“. Měl by se zapít potřebným množstvím vody. Tableta se nemá žvýkat. Zpočátku je nutné začít s minimálními dávkami a snažit se dosáhnout terapeutického účinku, pokud to nelze udělat, množství léku se zvyšuje.

Způsob aplikace a dávkování předepisuje ošetřující lékař. Samoléčba se přísně nedoporučuje.

Denní dávka pro dospělé by neměla překročit 1,5 g. Pro děti se vypočítává podle vzorce 2 mg na kilogram hmotnosti malého pacienta, ale vypočítaná hodnota by neměla překročit 40 mg denně. Délka léčebného cyklu je přísně individuální a určuje ji ošetřující lékař.

Je také nutné vyjádřit konkrétnější doporučení pro dospělé pacienty.

• Počáteční dávka při otoku způsobeném chronickým srdečním selháním je 20–80 mg, užívaná během dne a rozdělená do dvou nebo tří dávek.
• Počáteční dávka látky pro edém v důsledku chronického selhání ledvin je poměrně obtížné stanovit, protože závisí na různých ukazatelích: stupni renální dysfunkce, hladině sodíku v krvi. Pokud je tato patologie již chronická, musí být dávka furosemidu vybrána obzvláště pečlivě: od minima a mírně se zvyšuje, dokud není dosaženo terapeutického účinku. Obvykle je denní dávka přípravku Lasix pro pacienty na hemodialýze v rozmezí 0,25 - 1,5 g.
• Pokud má pacient v době podávání léku v anamnéze akutní selhání ledvin, je nutné před zahájením užívání furosemidu nejprve odstranit problémy, jako je nerovnováha vody a elektrolytů, zastavit arteriální hypertenzi nebo hypovolémii. V této situaci je vhodné podat Lasix intravenózně a začít s dávkou 40 mg. Pokud není dosaženo terapeutického účinku, dávka se zvýší. Je možné kontinuální podávání léku přímo do žíly. Rychlost podávání se může pohybovat mezi 50 a 100 mg furosemidu za hodinu. Po dosažení požadovaného výsledku by měl být pacient převeden na tabletové podávání léku.
• Pokud je příčinou edému nefrotický syndrom, počáteční denní dávka léku se předepisuje v rozmezí 10 - 80 mg. Lék lze užívat v jedné dávce nebo rozdělit do několika dávek.
• Vzhledem k onemocněním jater je furosemid předepisován jako adjuvantní terapie k prevenci vzniku různých komplikací. Počáteční denní dávka léku je v tomto případě od 20 do 80 mg. Lék se podává v jedné nebo dvou dávkách. Dávkování se liší v závislosti na reakci pacienta.
• V případě arteriální hypertenze může lékař použít Lasix jako monoterapii, ale lék v léčebném protokolu lze použít i v kombinaci s jinými antihypertenzivy. V průměru se v takové situaci furosemid předepisuje v rozmezí 20 až 40 mg, užívaných jednou denně.

[ 12 ], [ 13 ]

Používejte Lasix během těhotenství

Žena čeká dítě a nechce pít něco, co by mohlo jejímu dítěti ublížit. Proto otázka: „Je možné užívat Lasix během těhotenství?“ zní docela rozumně. Lékaři nejsou kategoričtí ohledně užívání furosemidu během těhotenství, ale povolují jeho užívání pouze po poměrně krátkou dobu. Pokud žena kojí, je lepší přestat kojit během doby užívání léku. Koneckonců, proniknutí účinné látky léku placentární bariérou není problém a stejně snadno se dostane do mateřského mléka. Proto lékaři nepředepisují Lasix těhotným ženám bez zvláštní potřeby a zjevné lékařské nutnosti. Pokud však taková potřeba vznikla a lék je předepsán, je během jeho užívání nutné pečlivé sledování stavu těhotné ženy a jejího plodu.

Kontraindikace

Jakýkoli nehomeopatický lék je kombinací chemických sloučenin, které mohou v určitých dávkách přinést lidskému tělu jak prospěch, tak i škodu, takže existují kontraindikace pro užívání přípravku Lasix.

• Přecitlivělost těla pacienta na složky léku, zejména na sulfonamidy a sulfonamidy.
• Stenóza močové trubice.
• Porucha funkce ledvin, až po úplné zastavení vylučování moči (anurie).
• Arteriální hypotenze.
• Akutní forma glomerulonefritidy.
• Hypokalemie je snížení hladiny draslíkových iontů v krvi.
• Hyponatrémie je snížení koncentrace sodíkových iontů v plazmě.
• Prekomatózní a komatózní stav jater.
• Dna.
• Porušení rovnováhy voda-elektrolyt-sůl.
• Těžká dysfunkce jater.
• Zablokování močových cest kamenem.
• Aortální nebo mitrální stenóza v dekompenzované fázi.
• Infarkt myokardu v akutní formě.
• Systémový lupus erythematodes.
• Zvýšení žilního tlaku o více než 10 jednotek.
• Hypovolemie.
• Pankreatitida je porucha funkce slinivky břišní.
• Diabetes mellitus.
• Intoxikace srdečními glykosidy.
• Stenózující ateroskleróza mozkových tepen.
• Těhotenství (zejména první trimestr).
• Doba kojení.
• Pozor pro starší osoby.
• Věk dětí do tří let.

Vedlejší efekty Lasix

U jakéhokoli léku se očekává pozitivní účinek na konkrétní patologický jev. Tělo je však jeden celek a při užívání léku k úlevě od konkrétního problému se u Lasixu objevují i vedlejší účinky, které se mohou projevit různými příznaky. Míra jejich projevu závisí na stavu pacientova těla a jeho imunitních silách v opozici.

• Kardiovaskulární systém může reagovat na užívání furosemidu ortostatickou hypotenzí nebo nízkým krevním tlakem, zvýšenou srdeční frekvencí a nepravidelným srdečním tepem.
• Gastrointestinální trakt může reagovat nevolností a zvýšením frekvence dávivého reflexu, ztrátou chuti k jídlu, průjmem, zácpou, žízní a suchem v ústech a exacerbací pankreatitidy.
• Z nervového systému lze očekávat bolesti hlavy a závratě, ztrátu síly a ospalost, stejně jako určitou zmatenost a myasthenii.
• Mohou se objevit problémy se sluchem a zrakem.
• Může reagovat i urogenitální systém: to může vést k retenci moči, hematurii, oligurii a snížené potenci u mužů.
• Pacientovo tělo může reagovat na užívání přípravku Lasix alergickou reakcí v různých formách. Tato reakce může dokonce vést pacienta k anafylaktickému šoku.
• Může trpět i oběhový systém. To se projevuje snížením kvantitativních ukazatelů leukocytů a trombocytů v krvi. Může se objevit i aplastická anémie nebo agranulocytóza.
• Trpí také metabolismus vody, elektrolytů a soli.

Vzhledem k tomu, že některé nežádoucí účinky přípravku Lasix mohou při souběhu nepředvídaných faktorů ohrozit celkové zdraví nebo dokonce život pacienta, je nutné o nich okamžitě informovat svého lékaře, pokud se objeví i drobné nežádoucí účinky.

Předávkovat

Ať se říká cokoli, Lasix se skládá z chemických sloučenin. Proto je jakékoli předávkování plné nepříjemných a někdy i nebezpečných následků. Mezi příznaky následků užívání velkého množství tohoto léku patří:

• Prudký pokles krevního tlaku.
• Akutní vaskulární insuficience nebo kolaps.
• Rychlá dehydratace těla.
• Přerušení rytmické práce srdečního svalu.
• Snížený objem cirkulující krve (hypovolemie).
• Stav šoku.
• Letargie v chování a ospalost.
• Zvýšení počtu červených krvinek v krvi spojené se snížením objemu plazmy (hemokoncentrace).
• Zmatek vědomí.
• Mírná paralýza končetin.
• Akutní forma renální dysfunkce, až po nástup anurie (úplné zastavení vylučování moči).
• Trombóza a/nebo tromboembolie.

Pokud se po užití přípravku Lasix začnou objevovat podobné příznaky, je nutné informovat svého lékaře. V současné době neexistuje specifické antidotum proti předávkování přípravkem Lasix. Proto může pouze lékař upravit dávkování léku a předepsat opatření k odstranění následků předávkování. Pokud od „otravy“ furosemidem neuplynulo mnoho času, je třeba v první řadě snížit vstřebávání léku do sliznice gastrointestinálního traktu. Toho lze dosáhnout vyvoláním zvracení nebo výplachem žaludku. Teprve poté by měl pacient užít adsorpční lék, například aktivní uhlí.

Po těchto opatřeních lékař předepíše terapii zaměřenou na obnovení rovnováhy voda-elektrolyt-sol, stejně jako ukazatele kyselosti gastrointestinálního traktu.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Interakce s jinými léky

Při předepisování dávkování jakéhokoli léku, pokud se používá jako terapeutická monoterapie, je nutné postupovat velmi pečlivě, ale ještě důležitější je k této otázce přistupovat opatrně, pokud se lék musí podávat společně s jinými léky. Proto je před jeho zařazením do léčebného protokolu vhodné seznámit se s důsledky interakce přípravku Lasix s jinými léky.

Užívání přípravku Lasix společně s nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID) snižuje jeho diuretickou účinnost. Současně se zvyšuje možnost otravy těla pacienta srdečními glykosidy, což může vést k hypokalemii, která se vyvíjí na základě glukokortikoidů. Takový tandem může vyvolat oto- a/nebo nefrotoxické projevy. Užívání furosemidu může zvýšit účinnost vlastností léků podobných kurare, aktivovat proces reabsorpce lithia Li+, ke kterému dochází v ledvinových vývodech (zatímco se snižuje clearance lithiových iontů, což zvyšuje riziko intoxikace organismu).

Lasix zvyšuje účinnost teofylinu a diazoxidu a zároveň zcela nebo částečně blokuje účinek alopurinolu a hypoglykemických léků. Užívání furosemidu společně s hypotenzivními léky zvyšuje účinek těchto léků a také zvyšuje svalově-neuralgický blok, který je vyvolán depolarizovanými svalovými relaxancii (v medicíně nazývanými suxamethonium), a zároveň snižuje účinky nepolárních svalových relaxancií (tubokurariny).

Při užívání daného léku společně s presorickými aminy je pozorováno snížení vzájemné účinnosti. Přispívá ke zvýšení koncentrace účinné látky přípravku Lasix v krvi, užívání léků k terapeutickým účelům, které zabraňují tvorbě tubulární sekrece.

Současné užívání glukokortikosteroidů (GCS) a přípravku Lasix může způsobit intoxikaci digitalisem, která se rozvíjí na základě hypokalemie. Léčivá látka daného léku může zvýšit toxicitu salicylátů. Je nutné velmi pečlivě volit dávku furosemidu, pokud je podáván intravenózně, protože tento lék mírně odchyluje směrem k zásaditosti. Proto by léky používané s ním měly mít pH kyselosti nižší než 5,5.

Možnost rychlé progrese nefrotoxických a/nebo ototoxických projevů aminoglykosidů může být usnadněna jejich párovým užíváním se základní látkou přípravku Lasix. Takový tandem se nedoporučuje, výjimkou může být přísná lékařská potřeba (v tomto případě je dávkování aminoglykosidů výrazně sníženo). Stejná doporučení lze uvést pro společné užívání s ototoxickými léky.

Nedoporučuje se podávat pacientovi Lasix do 24 hodin po užití chloralhydrátu, protože tato kombinace vede k nepříjemným příznakům: zvýšenému pocení, zvýšenému krevnímu tlaku, nevolnosti, zvýšené srdeční frekvenci a hyperémii kůže.

Množství risperidonu užívaného společně s jakýmikoli silnými diuretiky, včetně přípravku Lasix, musí být vypočítáno velmi pečlivě. U starších lidí s anamnézou získané demence je zaznamenáno poměrně vysoké procento úmrtí.

Furosemid zvyšuje účinek některých cefalosporinů, což vede ke zvýšenému riziku vzniku nefrotoxické složky cefalosporinů. Snižuje vlastnosti diuretika fenytoinu. Současné užívání přípravku Lasix s methotrexátem nebo probenecidem snižuje účinnost prvního z nich, zatímco diuretikum snižuje kvantitativní vylučování produktů rozpadu těchto léků ledvinami, což vyvolává rozvoj různých vedlejších účinků.

Furosemid a sukralfát by měly být užívány v různých časech (s odstupem nejméně dvou hodin), protože tato kombinace snižuje schopnost diuretika se vstřebávat, a tím i jeho účinnost. Užívání přípravku Lasix a cyklosporinu A prudce vyvolává rozvoj progresivní dnavé artritidy, jejíž příčinou je hyperurikémie, a také poruchy vylučování solí kyseliny močové z těla.

Použití furosemidu v kombinaci s radiokontrastními látkami může vyvolat proliferaci nefropatie vyvolané kontrastní látkou.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Podmínky skladování

Lék by měl být skladován v místnosti chráněné před přímým slunečním zářením, přičemž teplota by neměla překročit 30 °C. Toto jsou podmínky skladování přípravku Lasix. Zároveň by místo skladování léku nemělo být přístupné dětem.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Skladovatelnost

Různé formy uvolňování mají svou vlastní dobu použitelnosti, která se pohybuje od čtyř do pěti let. Před užitím léku je nutné se podívat na obal a objasnit ho. Pokud datum expirace již uplynulo, neměli byste lék používat.

[ 24 ]