Irin

Irin je léčivo z podskupiny antineoplastických léčiv. Jeho hlavní účinnou látkou je irinotekan hydrochlorid, který patří do skupiny látek irinotekan (jedná se o poloumělé deriváty kamptothecinové složky).

Léčivo má výrazné protinádorové vlastnosti a navíc specificky zpomaluje aktivitu izomerázových enzymů, které aktivně ovlivňují topologii DNA (topoizomerázy). [ 1 ]

Indikace Irin

Používá se k léčbě kolorektálního karcinomu a také při rozvoji atak způsobených Lennox-Gastautovým syndromem.

Může být použit v monoterapii nebo v kombinaci s kapecitabinem, leukovorinem, 5-fluorouracilem a cetuximabem nebo bevacizumabem.

Formulář vydání

Produkt je dostupný ve formě injekční tekutiny v 5ml lahvičkách.

Farmakodynamika

Ve srovnání s jinými protinádorovými látkami má větší cytotoxicitu proti určitým typům rakoviny, včetně těch, které nereagovaly na léky vinblastin a doxorubicin.

Dalším výrazným léčivým účinkem irinotekan hydrochloridu je jeho schopnost potlačit působení hydrolytického enzymu acetylcholinesterázy. [ 2 ]

Cytotoxická aktivita závisí na fázi buněčného vývojového cyklu a době expozice. [ 3 ]

Farmakokinetika

Intraplazmatický rozklad léčiva odpovídá 2- nebo dokonce 3fázovému modelu. Plazmatický poločas v 1. fázi je 12 minut, ve 2. fázi 2,5 hodiny a ve 3. fázi 14,2 hodiny. Během 24 hodin se 19,9 % aplikované dávky vyloučí močí.

Syntéza proteinů SN-38 a irinotekanu in vitro je 95 % a 65 %.

Po intravenózní injekci se irinotekan účastní metabolických procesů za vzniku aktivního produktu rozkladu SN-38. Metabolické procesy probíhají převážně v játrech.

Průměrné vylučování metabolického prvku SN-38 močí během 24 hodin je 0,25 %. Farmakokinetika irinotekanu je nezávislá na velikosti dávky.

Dávkování a aplikace

Irin se používá ve formě infuzního léku, podává se do centrální nebo periferní žíly. Ředění a infuzi by měl provádět pouze zkušený lékař. Dávkování volí zkušený onkolog. Lék by měl být naředěn v roztoku glukózy nebo NaCl.

Lék se často používá jednou za 3 týdny; vzácněji se používá režim s podáváním jednou za 1 týden. V případě kombinované léčby – jednou za 2 týdny. Infuze se podává rychlostí 0,5–1,5 hodiny.

V případě monoterapie je dávka obvykle 0,35 g/m2. Během kombinované terapie se lék obvykle podává v dávce 0,18 g/m2.

• Žádost pro děti

Lék se v pediatrii nepoužívá.

Používejte Irin během těhotenství

Irin by neměl být předepisován během těhotenství (je povolen pouze v případě životně důležitých indikací).

Pokud potřebujete užívat léky během kojení, je třeba na chvíli přerušit kojení.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost těžké intolerance na aktivní složku léčiva nebo jeho další prvky;
• střevní záněty chronické povahy, střevní obstrukce;
• hyperbilirubinémie;
• těžká forma selhání kostní dřeně;
• celkové zdravotní ukazatele pacienta jsou nižší než 2 (v souladu s indexem WHO);
• těžká forma neutropenie.

Je zakázáno užívat společně s léky obsahujícími třezalku tečkovanou. Při kombinaci s jinými antineoplastiky mohou existovat i další kontraindikace.

Vedlejší efekty Irin

Mezi vedlejší účinky patří:

• závratě, nervozita, cefalgie;
• poruchy zraku, řeči nebo myšlení;
• zvracení, průjem;
• neutro- nebo leukopenie.

Při současném užívání s jinými léky se mohou vyskytnout poruchy charakteristické pro daný lék. Podávání s bevacizumabem způsobuje zvýšení krevního tlaku.

Kromě toho se může vyskytnout následující:

• tromboembolie nebo trombóza;
• infarkt myokardu nebo ischemická choroba srdeční;
• neutropenická horečka.

Předávkovat

Pokud je dávka překročena dvakrát, může pacient zemřít (v případě jednorázového překročení). Kromě toho se může vyvinout silný průjem nebo těžká neutropenie.

Lék nemá antidotum. Je nezbytný k prevenci vzniku infekcí a akutní dehydratace.

Interakce s jinými léky

Irinotekan má anticholinesterázový účinek, a proto může při použití suxamethonia prodloužit dobu trvání neuromuskulární blokády.

V kombinaci s nedepolarizujícími svalovými relaxancii je možný antagonistický účinek na neuromuskulární přenos.

Některé testy ukázaly, že při kombinaci s antikonvulzivy, které indukují účinek CYP3A (například fenobarbital s karbamazepinem nebo fenytoin), dochází ke snížení expozice SN-38 s irinotekanem, SN-38-glukuronidu a farmakodynamických vlastností. Kromě indukce enzymů hemoproteinu P4503A může potenciace glukuronidace a zvýšení intenzity biliární exkrece ovlivnit snížení expozice irinotekanu s jeho rozkladnými produkty.

Lék by měl být používán s opatrností u osob, které současně užívají léky, které inhibují (např. ketokonazol) nebo indukují (např. fenytoin nebo karbamazepin s fenobarbitalem) metabolické procesy léků, které probíhají za pomoci hemoproteinu P450 3A. Je nutné se vyhnout kombinaci induktorů/inhibitorů této metabolické dráhy, protože to může ovlivnit metabolické procesy. Irina.

Třezalka tečkovaná by se neměla užívat společně s tímto lékem, protože snižuje plazmatické hodnoty SN-38.

Podmínky skladování

Irin by měl být skladován při teplotě nepřesahující 25 °C.

Skladovatelnost

Irin lze použít do 2 let od data výroby léčivé látky.