Hypatone

Ipaton je antitrombotikum. Obsahuje složku tiklopidin. Inhibuje adhezi a agregaci krevních destiček a také procesy uvolňování destičkového faktoru. Kromě toho prodlužuje dobu krvácení, snižuje retrakci krevních sraženin, snižuje viskozitu krve a hladinu fibrinogenu a zároveň zvyšuje filtrační aktivitu červených krvinek při přenesení plné krve.

Účinky zjištěné v různých testech ukazují, že lék snižuje pravděpodobnost trombózy v tepnách (zejména v případě cévních lézí v nohou a poruch průtoku krve mozkem). [ 1 ]

Tiklopidin neovlivňuje fibrinolýzu a procesy srážení krve. [ 2 ]

Indikace Hypatone

Používá se k prevenci vzniku ischemických komplikací (kardiovaskulárních nebo cerebrovaskulárních) u osob s poruchami arteriálního průtoku krve (periferním nebo mozkovým).

Předepisuje se k nápravě nebo prevenci dysfunkce krevních destiček spojené s umělým průtokem krve během operací nebo dlouhodobé hemodialýzy.

Používá se k prevenci vzniku subakutní okluze postihující implantovaný koronární stent.

U výše popsaných poruch se lék obvykle používá u lidí s intolerancí aspirinu nebo pokud je jeho užívání neúčinné.

Formulář vydání

Lék se uvolňuje v tabletách - 10 kusů v blistru; v krabičce jsou 2 takové balíčky.

Farmakodynamika

Tiklopidin má blokující účinek na agregaci krevních destiček inhibicí syntézy fibrinogenu a glykoproteinů IIb/IIIa (specifické zakončení stěn krevních destiček) související s ADP. Léčivo nemá žádný vliv na aktivitu krevních destiček spojenou s AMP a COX. Ačkoli biochemický princip účinku a zúčastněné mediátory byly dobře prozkoumány, inhibice agregace krevních destiček nastává pouze in vivo; in vitro tiklopidin nemění funkci krevních destiček. [ 3 ]

Terapeutické dávky tiklopidinu umožňují potlačit agregaci krevních destiček indukovanou prvkem ADP (ukazatel 2,5 μmol/l) o 50-70 %. Po perorálním podání závisí antiagregační aktivita tiklopidinu na velikosti dávky až do denní dávky 0,5 g, ale s následným zvyšováním se nezvyšuje.

V případě podávání léku dvakrát denně v dávce 0,25 g se inhibice agregace krevních destiček vyvine po 2 dnech a maximální účinek je pozorován 5. až 8. den.

U většiny pacientů se doba krvácení a další hodnoty funkce krevních destiček stabilizují po 7 dnech od okamžiku vysazení léku.

Farmakokinetika

Po perorálním podání v jednorázové dávce se tiklopidin vstřebává téměř úplně a vysokou rychlostí. V plazmě jsou jeho hodnoty Cmax zaznamenány po 2 hodinách.

V případě užívání léku po jídle se jeho biologická dostupnost zvyšuje o 20 %. Stabilních plazmatických parametrů je dosaženo po 7–10 dnech užívání léku v dávce 0,25 g 2krát denně.

Syntéza tiklopidinu s lipoproteiny, albuminem a α1-glykoproteiny je 98 %. Inhibiční účinek tiklopidinu na agregaci krevních destiček není spojen s plazmatickou hladinou léčiva. Velké množství tiklopidinu se podílí na intrahepatálním metabolismu za vzniku 20 metabolických složek, které nemají léčivou aktivitu.

Asi 50–60 % podané dávky se vylučuje močí a zbytek stolicí. Poločas rozpadu tiklopidinu je přibližně 30–50 hodin.

Dávkování a aplikace

Aby se snížil výskyt gastrointestinálních potíží, tablety se užívají s jídlem.

Dospělý by měl užívat 1 tabletu 2krát denně.

Aby se zabránilo vzniku subakutní okluze spojené s implantací koronárního stentu, terapie začíná před implantací nebo bezprostředně po ní - užívejte 1 tabletu léku 2krát denně v kombinaci s aspirinem (0,1-0,325 g denně). Takový kombinovaný cyklus by měl trvat alespoň 1 měsíc.

Použití u lidí s dysfunkcí jater.

Terapie by měla být prováděna velmi opatrně, někdy je nutné snížit dávku Ipatonu. V případě žloutenky nebo hepatitidy by měla být léčba přerušena. Lék by se neměl užívat v případě selhání jater, které má těžkou formu.

Těžká porucha funkce ledvin může vyžadovat snížení dávky tiklopidinu nebo ukončení léčby.

• Žádost pro děti

Lék se v pediatrii nepoužívá.

Používejte Hypatone během těhotenství

Vzhledem k malému množství informací o užívání přípravku Ipaton během kojení a těhotenství se v těchto obdobích nepředepisuje.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• těžká intolerance na tiklopidin nebo jiné složky léku;
• hemoragická diatéza;
• organické léze způsobené sklonem ke krvácení (včetně exacerbace vředů v gastrointestinálním traktu nebo hemoragického typu mrtvice v aktivní fázi);
• krevní patologie, u kterých je doba krvácení prodloužena;
• těžké selhání jater;
• trombocytopenie nebo leukopenie, stejně jako agranulocytóza, přítomné v anamnéze.

Je přísně zakázáno používat lék u zdravých lidí jako prostředek primární prevence tromboembolie.

Vedlejší efekty Hypatone

Hlavní vedlejší účinky:

• Poruchy krve a lymfatického systému: neutropenie (i její těžká forma). Během prvních 3 měsíců léčby byla pozorována zejména těžká neutropenie nebo agranulocytóza. Může se vyvinout aplazie kostní dřeně, pancytopenie nebo trombocytopenie (ukazatele
• poruchy imunity: mohou se objevit imunologické příznaky různého typu – mezi nimi známky alergie, anafylaktické projevy, artralgie, nefropatie, Quinckeho edém, vaskulitida, eozinofilie, lupus-like syndrom a intersticiální pneumonitida alergického původu;
• problémy s fungováním nervového systému: bolesti hlavy nebo bolesti v jiných oblastech, tinnitus, polyneuropatie, ospalost, nervozita, slabost, závratě a zhoršená koncentrace;
• léze postihující kardiovaskulární systém: tachykardie nebo palpitace;
• cévní dysfunkce: hematomy, hyperémie nebo krvácení. Hemoragické komplikace byly často pozorovány u krvácení z nosu. Může se objevit pre- a pooperační krvácení, stejně jako hematurie, modřiny a krvácení do spojivky. Možné je i intracerebrální krvácení;
• Gastrointestinální poruchy: může se objevit kolitida (včetně lymfocytární formy), která je doprovázena silným průjmem. V případě přetrvávajícího a těžkého stádia onemocnění je třeba léčbu přerušit. Obvykle se objeví průjem s nevolností. Průjem je často krátkodobý a středně silný (objevuje se během prvních 3 měsíců léčby). V zásadě tento negativní účinek odezní během 7–14 dnů bez nutnosti přerušit užívání léku. Kromě toho se mohou objevit vředy nebo se může zhoršit chuť k jídlu;
• problémy s hepatobiliárním systémem: během prvního měsíce léčby se občas objeví hepatitida (cholestatická nebo hemolytická žloutenka). Tyto příznaky obvykle po vysazení léku vymizí. Může se objevit fulminantní hepatitida. Užívání tiklopidinu může vyvolat zvýšení hodnot jaterních enzymů (zdvojnásobení aktivity neizolované nebo izolované alkalické fosfatázy a sérových transamináz oproti normě). Během léčby je možné mírné zvýšení hodnot sérového bilirubinu;
• léze epidermis a podkoží: během prvních 3 měsíců léčebné kúry se často objevují vyrážky (makulopapulózní nebo kopřivkové, které se často projevují svěděním). Dermatologické příznaky se mohou generalizovat, ale po vysazení léku během prvních několika dnů vymizí. Sporadicky se objevuje polyformní erytém, TEN nebo SSD;
• systémové příznaky: rozvoj horečnatého stavu;
• změna laboratorních údajů: zvýšení hodnot LDL-C, HDL-C, VLDL-C a sérových triglyceridů o 8-10 % během prvních 1-4 měsíců kúry bez následné progrese při pokračující terapii. Hladina podílů lipoproteinových frakcí (zejména HDL/LDL) zůstává v předchozích mezích. Informace získané z klinických testů ukazují, že tato reakce není spojena s pohlavím, věkem, přítomností diabetu, konzumací alkoholu a nezvyšuje pravděpodobnost kardiovaskulárních onemocnění;
• Další poruchy: občas se vyskytují faryngitida, artropatie, vředy na ústní sliznici, nefrotický syndrom a bolest v krku. Může dojít k prodloužení doby krvácení (dvojnásobné/pětinásobné) ve srovnání s hodnotami na začátku léčby. Lék může snižovat index fibrinogenu v krvi.

Předávkovat

Data z testů na zvířatech ukazují, že otrava léky může způsobit těžkou gastrointestinální intoleranci.

V případě intoxikace je nutné vyvolat zvracení, vypláchnout žaludek a podat podpůrnou léčbu.

Interakce s jinými léky

Protože tiklopidin může ovlivňovat účinky některých léků, měl by být kombinován s následujícími léky s maximální opatrností.

Theofylin.

Jeho plazmatické hladiny se při užívání tiklopidinu zvyšují. Pokud je nutné užívat tyto léky společně, je třeba pečlivě sledovat stav pacienta a v případě potřeby monitorovat plazmatické hladiny teofylinu. Dávkování teofylinu může být nutné upravit na začátku léčby Ipatonem a po jejím ukončení.

Digoxin.

Je možné mírné (≈15 %) snížení plazmatických hladin digoxinu.

Cyklosporin.

Podávání s tímto lékem může snížit plazmatické hladiny cyklosporinu, proto je třeba jeho hladiny pečlivě sledovat.

Fenytoin.

Je nutné sledovat intraplazmatické hodnoty fenytoinu. Někdy může kombinace Ipatonu s fenytoinem zvýšit jeho hladiny a vést k rozvoji toxických příznaků.

Vzhledem ke zvýšenému riziku krvácení by měl být lék a níže popsané látky kombinovány s maximální opatrností a za pečlivého sledování laboratorních hodnot:

• Perorální antikoagulancia (hladiny INR by měly být pravidelně monitorovány);
• NSAID;
• hepariny (při použití nefrakcionovaného heparinu je třeba častěji sledovat hodnoty APTT);
• antiagregační látky (například deriváty kyseliny salicylové).

Antacida snižují vstřebávání léku, což způsobuje pokles jeho plazmatických hladin.

Cimetidin, který blokuje oxidační procesy mikrosomů, snižuje rychlost clearance na polovinu.

Podmínky skladování

Ipaton by měl být skladován mimo dosah malých dětí. Teplota - maximálně 25 °C.

Skladovatelnost

Ipatone lze používat po dobu 36 měsíců od data výroby léčivé látky.

Analogy

Analogy léku jsou léky Vazotik a Tiklopidin s Ticlidem a Aklotinem.