Ipatone

Ipaton je antitrombotický lék. Obsahuje složku ticlopidin. Inhibuje adhezi a agregaci krevních destiček, stejně jako procesy uvolňování destičkových faktorů. Kromě toho prodlužuje dobu krvácení, snižuje zatahování krevních sraženin, snižuje viskozitu krve a indexy fibrinogenu a současně zvyšuje filtrační aktivitu erytrocytů plnou krví.

Účinky odhalené v různých testech ukazují, že lék snižuje pravděpodobnost trombózy v arteriální oblasti (hlavně v případě cévních lézí na nohou a poruch průtoku krve mozkem). [1]

Tiklopidin nemá žádný vliv na procesy fibrinolýzy a srážení krve. [2]

Indikace Ipatone

Používá se k prevenci vzniku komplikací ischemického typu (kardiovaskulární nebo cerebrovaskulární) u osob s poruchami arteriálního průtoku krve (periferním nebo mozkovým).

Je předepsán k nápravě nebo prevenci dysfunkce krevních destiček spojené s umělým průtokem krve během operace nebo prodloužené hemodialýzy .

Používá se k prevenci vývoje subakutní okluze zahrnující implantovaný koronární stent .

U výše popsaných poruch se lék obvykle používá u lidí s nesnášenlivostí aspirinu nebo neúčinností jeho použití.

Formulář vydání

Léky se vyrábějí v tabletách - 10 kusů v blistru; uvnitř krabice - 2 takové balíčky.

Farmakodynamika

Tiklopidin má blokovací účinek na agregaci krevních destiček a inhibuje syntézu fibrinogenu a glykoproteinů IIb / IIIa (specifická zakončení stěn krevních destiček) spojených s ADP. Lék nemá žádný účinek na aktivitu krevních destiček spojenou s AMP a COX. Navzdory skutečnosti, že biochemický princip vlivu a mediátory v něm zahrnuté jsou dobře studovány, je inhibice agregace krevních destiček realizována pouze in vivo; in vitro tiklopidin nemění funkci krevních destiček. [3]

Terapeutické části tiklopidinu umožňují inhibici agregace krevních destiček indukovanou elementem ADP (2,5 μmol / l) o 50-70%. Po požití závisí protidestičková aktivita tiklopidinu na velikosti dávky až do denní dávky 0,5 g, ale s jejím následným zvýšením se již nezvyšuje.

V případě 2násobného příjmu léčiva denně v dávce 0,25 g se inhibice agregace krevních destiček vyvine po 2 dnech a maximální účinek je pozorován do 5-8. Dne.

U většiny pacientů se období krvácení a další hodnoty funkce krevních destiček stabilizují po 7 dnech od okamžiku, kdy je lék zastaven.

Farmakokinetika

Při perorálním podání v jedné dávce je tiklopidin absorbován téměř úplně a vysokou rychlostí. Uvnitř plazmy jsou její hodnoty Cmax zaznamenány po 2 hodinách.

V případě užívání léků po jídle se jeho biologická dostupnost zvyšuje o 20%. Ukazatelů stabilní plazmy je dosaženo po 7–10 dnech užívání léčiva v dávce 0,25 g 2krát denně.

Syntéza ticlopidinu s lipoproteiny, albuminem a a1-glykoproteiny je 98%. Supresivní účinek tiklopidinu na agregaci krevních destiček nesouvisí s plazmatickou hladinou léčiva. Velké množství tiklopidinu se podílí na intrahepatálním metabolismu s tvorbou 20 metabolických složek, které nemají aktivitu léčiva.

Asi 50-60% aplikované části se vyloučí močí a zbytek stolicí. Poločas tiklopidinu je přibližně 30-50 hodin.

Dávkování a aplikace

Aby se snížil výskyt gastrointestinálních poruch, tablety se užívají s jídlem.

Dospělý člověk by měl užívat 1 tabletu 2krát denně.

Aby se zabránilo rozvoji subakutní okluze spojené s implantací koronárního stentu, je terapie zahájena před implantací nebo bezprostředně po ní - 2krát denně se užívá 1 tableta léčiva v kombinaci s aspirinem (0,1-0,325 g denně). Tento kombinovaný cyklus by měl trvat alespoň 1 měsíc.

Použití u lidí s poruchou funkce jater.

Terapie musí být prováděna velmi opatrně; někdy je nutné snížení dávky přípravku Ipaton. V případě žloutenky nebo hepatitidy by měla být terapie zrušena. Lék nemůžete použít v případě selhání jater, které má závažnou formu.

Těžká porucha funkce ledvin může vyžadovat snížení dávky tiklopidinu nebo přerušení léčby.

• Aplikace pro děti

Tento lék se v pediatrii nepoužívá.

Používejte Ipatone během těhotenství

Vzhledem k malému množství informací o používání přípravku Ipaton pro HB a těhotenství není přípravek předepsán během uvedených období.

Kontraindikace

Mezi kontraindikace:

• těžká nesnášenlivost ticlopidinu nebo jiných prvků léku;
• diatéza hemoragického typu;
• s organickou povahou léze, která je způsobena tendencí ke krvácení (mezi nimi exacerbace vředů uvnitř gastrointestinálního traktu nebo hemoragický typ mrtvice v aktivní fázi);
• krevní patologie, ve kterých dochází k prodloužení doby krvácení;
• závažné selhání jater;
• trombocyto- nebo leukopenie, stejně jako agranulocytóza, přítomné v historii.

Je přísně zakázáno používat léky u zdravých lidí jako prostředek primární prevence rozvoje tromboembolie.

Vedlejší efekty Ipatone

Hlavní vedlejší účinky:

• poruchy související s krevním systémem a lymfou: neutropenie (také její závažná forma). Během prvních 3 měsíců terapie se jednalo zejména o závažné stadium neutropenie nebo agranulocytózy. Možná vzhled aplazie kostní dřeně, pancyto- nebo trombocytopenie (indikátory <80 000 / mm3). Byl zaznamenán vývoj TTP a kromě toho hemolytický typ anémie spojený s trombocytopenií. Těžká neutropenie může způsobit sepsi. Možný septický šok, který může vést k smrti. Existuje možnost hyponatrémie;
• imunitní poruchy: lze zaznamenat imunologické příznaky různých typů - mezi nimi jsou příznaky alergie, anafylaktické projevy, artralgie, nefropatie, Quinckeho edém, vaskulitida, eozinofilie, syndrom podobný lupusu a intersticiální forma pneumonitidy alergické povahy;
• problémy s aktivitou NA: bolesti hlavy nebo bolesti v jiných oblastech, hluk v uších, polyneuropatie, ospalost, nervozita, slabost, závratě a zhoršení koncentrace;
• léze postihující CVS: tachykardie nebo palpitace;
• dysfunkce krevních cév: hematomy, hyperémie nebo krvácení. Při krvácení z nosu byly často pozorovány komplikace hemoragického typu. Může dojít k před- a pooperačnímu krvácení, dále k hematurii, pohmožděninám a krvácení v oblasti spojivky. Kromě toho je možné krvácení uvnitř mozku;
• poruchy v zažívacím traktu: může se objevit kolitida (mezi nimi lymfocytární forma), proti které je silný průjem. V případě stabilního a závažného stádia onemocnění by měla být terapie zrušena. Průjem se obvykle vyvíjí s nevolností. Průjem je často krátkodobý a středně závažný (objevuje se během prvních 3 měsíců terapie). V zásadě tento negativní účinek zmizí za 7-14 dní bez nutnosti vysazení léku. Kromě toho se mohou vyvinout vředy nebo se může zhoršit chuť k jídlu;
• problémy s prací hepatobiliárního systému: příležitostně se během 1. Měsíce terapie objeví hepatitida (cholestatická nebo hemolytická žloutenka). Tyto příznaky obvykle zmizí po vysazení léku. Může dojít k hepatitidě fulminantního typu. Použití tiklopidinu může vyvolat zvýšení hodnot jaterních enzymů (zvýšení aktivity neizolované nebo izolované alkalické fosfatázy a sérových transamináz dvojnásobek normální hodnoty). Během terapie je možné nevýznamné zvýšení hodnot bilirubinu v séru;
• léze epidermis a podkožní vrstvy: během prvních 3 měsíců léčebného cyklu se často objevují vyrážky (makulopapulární nebo kopřivka, ve které se často vyvíjí svědění). Dermatologické příznaky se mohou generalizovat, ale po vysazení léku v prvních dnech zmizí. Polyforma erytému, PETN nebo SSD se objevují jednotlivě;
• systémové příznaky: vývoj febrilního stavu;
• změna laboratorních údajů: 8-10% zvýšení hodnot LDL-C, HDL-cholesterolu, VLDL-C a sérových triglyceridů během prvních 1-4 měsíců kurzu bez další progrese s pokračující terapií. Úroveň podílů lipoproteinových frakcí (zejména HDL / LDL) zůstává ve stejných mezích. Informace získané z klinických testů ukazují, že tato reakce není spojena s pohlavím, věkem, cukrovkou, konzumací alkoholu a také nezvyšuje pravděpodobnost onemocnění KVO;
• další poruchy: zřídka se vyskytuje faryngitida, artropatie, vředy v ústní sliznici, syndrom nefrotického typu a bolest v krku. Ve srovnání s hodnotami v době zahájení terapie může dojít k prodloužení období krvácení (dvakrát / pětkrát). Lék je schopen snížit počet fibrinogenu v krvi.

Předávkovat

Údaje z testů prováděných na zvířatech ukazují, že v případě otravy drogami může dojít k závažné gastrointestinální nesnášenlivosti.

V případě intoxikace je zapotřebí vyvolání zvracení, výplach žaludku a jmenování podpůrných postupů.

Interakce s jinými léky

Protože tiklopidin může ovlivňovat účinky některých léků, musí být velmi opatrně kombinován s níže uvedenými léky.

Teofylin.

Jeho plazmatické parametry se zvyšují s použitím tiklopidinu. Pokud potřebujete užívat tyto léky společně, musíte pečlivě sledovat stav pacienta a v případě potřeby sledovat plazmatické hodnoty teofylinu. Na začátku terapie přípravkem Ipaton a po jejím ukončení může být nutné upravit dávku teofylinu.

Digoxin.

Je možný nevýznamný (o ≈15%) pokles plazmatických hodnot digoxinu.

Cyklosporin.

Podání léku může snížit hladinu cyklosporinu v plazmě, a proto musí být jeho indikátory pečlivě sledovány.

Fenytoin.

Je nutné sledovat intraplazmatické hodnoty fenytoinu. Někdy může kombinace přípravku Ipaton s fenytoinem zvýšit jeho výkonnost a rozvoj toxických příznaků.

Vzhledem ke zvýšené pravděpodobnosti krvácení musí být kombinace léků a níže popsaných látek velmi opatrná a pečlivě sledovat laboratorní hodnoty:

• perorální antikoagulancia (musíte pravidelně sledovat hladinu INR);
• NSAID;
• prostředky heparinu (při použití nefrakcionovaného heparinu je nutné častěji sledovat indikátory APTT);
• protidestičkové látky (například deriváty kyseliny salicylové).

Antacida snižují absorpci léčiva, což způsobuje pokles jeho plazmatického indexu.

Cimetidin, blokující oxidační procesy mikrosomů, snižuje úroveň clearance na polovinu.

Podmínky skladování

Ipaton musí být uchováván na místě uzavřeném před vniknutím malých dětí. Teplotní hodnoty- ne více než 25 ° C.

Skladovatelnost

Ipaton lze používat po dobu 36 měsíců od data výroby léčivé látky.

Analogy

Analogy léku jsou léky Vasotik a Ticlopidin s Tiklidem a Aklotinem.