Lékařský expert článku
Nové publikace
Léky
Intaxel
Naposledy posuzováno: 04.07.2025

Veškerý obsah iLive je lékařsky zkontrolován nebo zkontrolován, aby byla zajištěna co největší věcná přesnost.
Máme přísné pokyny pro získávání zdrojů a pouze odkaz na seriózní mediální stránky, akademické výzkumné instituce a, kdykoli je to možné, i klinicky ověřené studie. Všimněte si, že čísla v závorkách ([1], [2] atd.) Jsou odkazy na tyto studie, na které lze kliknout.
Pokud máte pocit, že některý z našich obsahů je nepřesný, neaktuální nebo jinak sporný, vyberte jej a stiskněte klávesu Ctrl + Enter.

Intaxel je rostlinný protinádorový lék vyrobený polouměle z tisu.
Princip terapeutického účinku léku souvisí s jeho schopností stimulovat aktivitu sestavování mikrotubulů umístěných uvnitř dimerních molekul tubulinu. Lék navíc pomáhá stabilizovat strukturu těchto mikrotubulů a zpomalovat procesy dynamické reorganizace během vývoje interfáze, v důsledku čehož je narušena mitotická buněčná funkce.
Indikace Intaxela
Používá se pro následující onemocnění:
- karcinom vaječníků: léčba první linie u jedinců s rozsáhlou patologií nebo reziduálním nádorem (nad 1 cm) po laparotomii (v kombinaci s cisplatinou) a léčba druhé linie v případě metastáz po standardních léčebných postupech, které nepřinesly požadovaný účinek;
- karcinom prsu (přítomnost postižených lymfatických uzlin po standardní komplexní léčbě (adjuvantní terapii)); v případě relapsu onemocnění, do šesti měsíců od zahájení adjuvantní léčby - postupy 1. linie; karcinom prsu s metastázami po selhání standardní léčby - opatření 2. linie;
- nemalobuněčný karcinom plic (léčba první linie u lidí, kteří nevyžadují chirurgický zákrok ani radioterapii (s cisplatinou));
- angioendoteliom u osob s AIDS (léčba druhé volby, v případě neúčinnosti postupů s použitím lipozomálních antracyklinů).
Formulář vydání
Léčivo se uvolňuje ve formě koncentrátu pro injekční roztok, uvnitř lahviček po 5 (30 mg), 17 (0,1 g), stejně jako 25 (0,15 g), 43,4 (0,26 g) nebo 50 ml (0,3 g); v balení - 1 taková lahvička.
Farmakokinetika
Po intravenózní 3hodinové infuzi dávky 135 mg/ m2 je hladina Cmax léčiva 2170 ng/ml a hodnota AUC je 7952 ng/hod/ml; pokud je výše uvedená dávka podávána po dobu 24 hodin, jsou hodnoty 195 ng/ml a 6300 ng/hod/ml. Hodnoty Cmax a AUC závisí na velikosti dávky: v případě 3hodinového postupu způsobí zvýšení dávky na 175 mg/m2 zvýšení těchto hodnot o 68 % a 89 %; v případě 24hodinového postupu o 87 % a 26 %.
Intraplazmatická syntéza s bílkovinami je 88-98 %. Poločas rozpadu z krve do tkání je půl hodiny. Látka prochází a vstřebává se do tkání bez komplikací - zejména slinivky břišní, sleziny, srdce, střev se žaludkem, játry a svaly.
Metabolické procesy probíhají v játrech hydroxylací za pomoci izoenzymů hemoproteinu P450 CYP2D8 (v tomto případě se tvoří metabolická složka 6-α-hydroxypaclitaxel) a CYP3CA4 (za vzniku metabolických prvků 3-para-hydroxypaclitaxel a 6-α, 3-para-2-hydroxypaclitaxel). Vylučování probíhá převážně žlučí - z 90 %. Při opakovaných infuzích se lék nehromadí.
Poločas rozpadu a systémová clearance se mohou lišit v závislosti na dávkování a délce intravenózního podání: 13,1–52,7 hodin, respektive 12,2–23,8 l/hod/m2 . Při použití intravenózních infuzí (délka trvání 1–24 hodin) se systémová renální exkrece rovná 1,3–12,6 % velikosti dávky (v rozmezí 15–275 mg/m2 ), z čehož lze usuzovat na výraznou extrarenální clearance.
Dávkování a aplikace
Aby se zabránilo závažným projevům intolerance, měl by být každý pacient premedikován antihistaminiky, kortikosteroidy (GCS) a antagonisty histaminu H2. Například 20 mg dexamethasonu (nebo ekvivalentu) by mělo být užíváno perorálně přibližně 12 a 6 hodin před použitím přípravku Intaxel. Lze také provést intravenózní podání 50 mg difenhydraminu (nebo ekvivalentu) s použitím 0,3 g cimetidinu nebo intravenózní injekci 50 mg ranitidinu 0,5–1 hodinu před použitím léku.
Při výběru individuálního dávkování a léčebných režimů je nutné vzít v úvahu informace uvedené v odborné literatuře.
Léčivo se podává intravenózně – 3hodinovou nebo 24hodinovou infuzí v dávce 175, respektive 135 mg/m2 ; interval mezi těmito postupy by měl být 21 dní. Léčivo se používá v monoterapii nebo v kombinaci s cisplatinou (u nemalobuněčného karcinomu plic a karcinomu vaječníků) nebo doxorubicinem (u karcinomu prsu).
V případě angioendoteliomu u osob s AIDS je nutná 3hodinová infuze 0,1 mg/m2 léku ve 14denních intervalech.
Lék by se neměl znovu užívat, dokud počet neutrofilů nedosáhne alespoň 1500/μl a počet krevních destiček alespoň 100 000/μl. U osob, u kterých se během užívání léku rozvine těžká neutropenie (počet neutrofilů
Infuzní léčivý roztok musí být připraven před použitím. Koncentrát se rozpustí v 0,9% NaCl nebo 5% dextróze; lze také použít 5% dextrózu v 0,9% injekčním NaCl nebo Ringerův roztok. Konečná koncentrace léčiva by měla být v rozmezí 0,3-1,2 mg/ml. Hotové látky jsou schopné opalescence, protože obsahují nosičovou bázi. Je třeba poznamenat, že opalescence léčiva je zachována i po filtraci.
Léčivý přípravek se aplikuje pomocí systému, který má zabudovaný speciální membránový filtr (velikost pórů je maximálně 0,22 mikronu).
[ 10 ]
Používejte Intaxela během těhotenství
Lék by neměl být předepisován v případě těhotenství nebo kojení.
Kontraindikace
Hlavní kontraindikace:
- těžká intolerance spojená s paklitaxelem nebo jinými složkami léčiva (zejména s ohledem na polyoxyl ricinový olej);
- neutropenie, která se vyvinula před zahájením léčby (počet neutrofilů je
- s těžkou infekcí angioendoteliomem, kterou nelze kontrolovat.
[ 8 ]
Vedlejší efekty Intaxela
Intenzita a četnost vývoje nežádoucích účinků závisí na velikosti dávky:
- poruchy hematopoetických funkcí: anémie, neutro- nebo trombocytopenie. Potlačení hematopoetické aktivity (zejména granulocytárního klíčení) je hlavní toxickou vlastností, kvůli které je nutné omezit dávku léků. Maximální pokles neutrofilů se často vyskytuje 8.–11. dne a k jejich stabilizaci dochází 22. dne;
- příznaky intolerance: během prvních několika hodin po užití léku se mohou objevit příznaky přecitlivělosti, včetně zarudnutí obličeje, sníženého krevního tlaku, epidermální vyrážky, bronchiálního křeče, bolesti na hrudi, Quinckeho edému a generalizované kopřivky. Občas se mohou objevit bolesti zad a zimnice;
- poruchy kardiovaskulárního systému: tachykardie nebo bradykardie, snížení nebo zvýšení (méně často) krevního tlaku, AV blok, změny v EKG údajích, poruchy srdečního rytmu, ventrikulární bigeminie a trombóza postihující žilní cévy;
- problémy s dýchacími funkcemi: plicní fibróza, intersticiální pneumonie, embolie postihující plicní tepny a navíc zvýšený výskyt radiační pneumonitidy u lidí, kteří současně podstupují radioterapii;
- léze postihující nervový systém: polyneuropatie (zejména parestézie); občas encefalopatie, záchvaty (druhy grand mal), problémy s optickým nervem a navíc ataxie a neuropatie vegetativní povahy, při kterých se rozvíjí ortostatický kolaps a paralytická střevní obstrukce;
- poruchy spojené se strukturou svalů a kostí: myalgie nebo artralgie;
- problémy s trávicím traktem: průjem, nechutenství, nevolnost, zácpa, mukozitida a zvracení; ojedinělé případy aktivní střevní obstrukce, perforace střeva, ischemické kolitidy a trombózy postihující mezenterickou tepnu; zvýšená aktivita intrahepatálních transamináz (zejména AST), sérového bilirubinu a alkalické fosfatázy. Existují informace o výskytu jaterní encefalopatie a hepatonekrózy;
- epidermální léze: alopecie; občas se vyskytuje změna barvy nehtového lůžka nebo porucha pigmentace;
- poruchy spojené se smyslovými orgány: pozoruje se zánět spojivek, snížená zraková ostrost a zvýšené slzení;
- lokální příznaky: otok, tromboflebitida s erytémem, bolest, pigmentace s indurací epidermis v oblasti injekce; při extravazaci se může vyvinout nekróza a zánět postihující podkožní vrstvu;
- jiné: systémová malátnost spolu s astenií a navíc oslabení tolerance vůči infekcím (jakéhokoli původu).
[ 9 ]
Předávkovat
Intoxikace může způsobit poměrně závažné negativní příznaky, včetně potlačení aktivity kostní dřeně, periferních neurotoxických účinků a zánětu postihujícího sliznice.
Paklitaxel nemá antidotum. Používají se symptomatické léčebné postupy.
[ 11 ]
Interakce s jinými léky
Cisplatina snižuje systémovou clearance paklitaxelu přibližně o 20 % (intenzivnější myelosuprese je pozorována při podávání léku po užití cisplatiny).
Kombinace přípravku Intaxel s ranitidinem nebo difenhydraminem, stejně jako s cimetidinem nebo dexamethasonem, nemění rychlost syntézy paklitaxelu s intraplazmatickými proteiny.
Látky, které zpomalují oxidaci mikrosomů (včetně diazepamu s ketokonazolem, chinidinu s cimetidinem, cyklosporinu a verapamilu), inhibují procesy metabolismu paklitaxelu.
Ricinový olej (polyoxyethylovaný) obsažený v léčivém přípravku může vést k extrakci DEHP z PVC obalu; v tomto případě se rychlost vyplavování DEHP zvyšuje v souladu se zvyšující se rychlostí roztoku a dobou trvání léčby.
Podmínky skladování
Intaxel by měl být skladován na tmavém místě mimo dosah malých dětí. Teplota by neměla překročit 25 °C. Lék je zakázáno zmrazovat.
[ 14 ]
Pozor!
Pro zjednodušení vnímání informací byl tento návod k použití drogy "Intaxel" přeložen a předložen ve zvláštním formuláři na základě oficiálních pokynů pro lékařské použití drogy. Před použitím si přečtěte anotaci, která přichází přímo k léčbě.
Popis je poskytován pro informační účely a není vodítkem pro samoléčení. Potřeba tohoto léčiva, účel léčebného režimu, způsobů a dávky léčiva určuje pouze ošetřující lékař. Samodržení je nebezpečné pro vaše zdraví.