Herpeval

Gerpeval je antivirotikum. Jeho účinnou látkou je valaciklovir (látka je L-valinový ester acykloviru, což je analog nukleosidu purinů (guanin)).

Uvnitř jater se aktivní složka léčiva za účasti valacyklovir hydrolázy transformuje na dvě látky – valin a acyklovir. Terapeutická selektivita acykloviru se dá vysvětlit především tím, že je aktivován specifickým enzymem viru. [ 1 ]

Indikace Herpeval

Používá se při léčbě následujících onemocnění:

• pásový opar;
• léze sliznic a epidermis spojené s virem herpes simplex (včetně genitální formy herpesu primárního a rekurentního typu);
• horečka rtů.

Používá se k preventivní léčbě opakujících se infekcí epidermis a sliznic způsobených běžným herpes virem (i jeho genitální formou). Může být předepsán ke snížení pravděpodobnosti přenosu genitálního herpesu na zdravého partnera během pohlavního styku.

Předepsáno k prevenci CMV infekce a rozvoje patologií po transplantaci orgánů.

Formulář vydání

Léčivý přípravek se uvolňuje v tabletách - 10 kusů v buněčném balení; v krabičce - 1, 2 nebo 4 taková balení.

Farmakodynamika

Acyklovir specificky zpomaluje virové působení herpes viru in vitro (u běžných herpes virů typu 1 a 2, CMV, herpes zoster, EBV a herpes viru typu 5). Jeho aktivní formou je acyklovir-3-fosfát, který vzniká během fosforylačních procesů za pomoci buněčných kináz (thymidinkináza viru). Tento prvek kompetitivně zpomaluje DNA polymerázu viru a integruje se do jeho DNA.

Rezistence je spojena s deficitem virové thymidinkinázy, která umožňuje viru nadměrné šíření v těle. Někdy je snížená citlivost na acyklovir spojena se vznikem virových kmenů, u kterých je narušena integrita DNA polymerázy nebo struktura virového TK. [ 2 ]

U jedinců se zdravou imunitou se virus s oslabenou citlivostí na acyklovir vyskytuje sporadicky a někdy se vyvíjí pouze u lidí s těžkými poruchami imunity. [ 3 ]

Farmakokinetika

Valaciclovir se dobře vstřebává, téměř úplně se vysokou rychlostí transformuje na valin pomocí acykloviru. Index biologické dostupnosti acykloviru po užití 1 g valacikloviru je 54 % (bez ohledu na příjem potravy). Hodnoty Cmax acykloviru jsou 10–37 μmol při podání jednorázové dávky 0,25–2 g (po 1–2 hodinách od užití léku). Plazmatická hladina valacikloviru je 4 % hodnot acykloviru a je zaznamenána po 30–100 minutách (v průměru); po 3 hodinách klesá pod detekovatelnou hranici.

Syntéza proteinů valacikloviru je extrémně nízká – 15 %.

Poločas rozpadu acykloviru je přibližně 3 hodiny; u osob s terminálním selháním ledvin je to přibližně 14 hodin. Valaciklovir se vylučuje močí, primárně jako acyklovir (přes 80 % dávky) a jeho metabolická jednotka 9-karboxymethoxymethylguanin.

Dávkování a aplikace

Pro pásový opar: užívejte 2 tablety (1 g) léku 3krát denně během prvního týdne.

Léčba infekcí spojených s virem herpes simplex.

Pro osoby se zdravou imunitou – 1 tableta (0,5 g) 2krát denně.

V případě relapsů trvá terapie 3–5 dní. V případě primární léčby, která může být složitější, je kúra 10 dní. Terapie relapsů viru herpes simplex by měla být zahájena co nejdříve – optimální doba pro užívání léku je během prodromálního stádia nebo bezprostředně po objevení se prvních příznaků. Lék může zabránit vzniku lézí během relapsu, pokud je terapie zahájena bezprostředně po rozvoji prvních projevů onemocnění.

Alternativně, pro léčbu labiální horečky je dávka 4 tablety (2 g) 2krát denně. Druhá dávka by se měla užít přibližně o 12 hodin později (nejméně o 6 hodin později) od doby užití první dávky. V uvedených dávkách by délka léčby měla být maximálně 1 den, protože bylo zjištěno, že delší užívání nezvyšuje účinnost léku. Léčba by měla být zahájena ihned po objevení se prvních příznaků labiální horečky (svědění, brnění nebo pálení rtů).

Potlačení recidivy infekcí spojených s virem herpes simplex:

• lidem se zdravou imunitou je předepsána 1 tableta léku (0,5 g) 1krát denně;
• V případě imunodeficience je nutné užívat 1 tabletu (0,5 g) 2krát denně.

Snížení pravděpodobnosti přenosu genitálního herpesu.

Pro zdravou imunitu u jedinců s devíti nebo méně exacerbacemi onemocnění ročně se Gerpeval předepisuje v dávce 0,5 g jednou denně.

Prevence rozvoje CMV a patologií po transplantaci orgánů.

Lék se užívá v dávce 4 tablet (2 g), 4krát denně, co nejdříve po transplantaci. V případě selhání ledvin se dávky snižují. Terapie obvykle trvá 3 měsíce, ale u osob se zvýšeným rizikem může být prodloužena.

• Žádost pro děti

Předepsáno dětem ve věku 12 let a starším k prevenci rozvoje CMV nebo patologií po transplantaci.

Používejte Herpeval během těhotenství

Užívání přípravku Gerpeval během těhotenství je povoleno pouze v případech, kdy je jeho možný přínos pravděpodobnější než rizika komplikací pro plod.

Během kojení je lék předepisován s opatrností, pouze pokud je to nezbytně nutné. Zároveň lze valaciklovir použít v terapii novorozenců.

Kontraindikace

Kontraindikováno pro použití v případech těžké intolerance na acyklovir a další složky léku.

Vedlejší efekty Herpeval

Hlavní vedlejší účinky:

• poruchy nervového systému a psychiky: závratě, halucinace, bolest hlavy, agitovanost, zmatenost, snížené intelektuální schopnosti a ataxie, dále křeče, třes, dysartrie, encefalopatie, psychotické příznaky a kómatický stav;
• problémy s gastrointestinálním traktem: průjem, nevolnost, břišní nevolnost a zvracení;
• poruchy spojené s hepatobiliárním systémem: dočasné zvýšení jaterních testů (někdy popisované jako hepatitida);
• příznaky v lymfatickém a krevním systému: trombocytopenie nebo leukopenie (ta druhá se pozoruje hlavně u lidí s imunodeficiencí);
• poškození imunity: občas se vyskytuje anafylaxe;
• poruchy dýchacího systému a orgánů hrudní kosti: dušnost;
• příznaky postihující podkožní vrstvu a epidermis: vyrážka, která zahrnuje známky fotosenzitivity, Quinckeho edém, kopřivku a svědění;
• poruchy ledvin a močových cest: akutní selhání ledvin, dysfunkce ledvin, bolest bederní páteře a hematurie (často spojené s jinými dysfunkcemi ledvin). Bolest ledvin může být spojena se selháním ledvin;
• Jiné: u osob s těžkou imunodeficiencí, zejména u osob s pozdní fází HIV, které dlouhodobě užívaly valaciklovir ve vysokých dávkách (8 g denně), jsou hlášeny případy selhání ledvin, hemolytické anémie mikroangiopatického typu a trombocytopenie (někdy v kombinaci). Podobné příznaky byly zaznamenány i u osob s podobnými patologiemi, které valaciklovir neužívaly.

Předávkovat

Příznaky otravy: zvracení, akutní selhání ledvin, nevolnost, neurologické projevy včetně halucinací, zmatenost, ztráta vědomí, agitovanost a kóma.

Provádějí se symptomatická opatření a hemodialýza.

Interakce s jinými léky

Valaciklovir se vylučuje močí aktivní tubulární sekrecí a jiné léky, které o tuto cestu vylučování soutěží, mohou zvyšovat plazmatické hladiny jednoho nebo obou léků a jejich metabolitů.

Podávání v kombinaci s mykofenolát-mofetilem (imunosupresivum používané při transplantaci orgánů) zvyšuje plazmatické hladiny acykloviru a inaktivní metabolické složky mykofenolát-mofetilu.

Je nutné opatrně kombinovat velké dávky přípravku Gerpeval (4+ g) s jinými léky, které mění funkci ledvin (například takrolimus nebo cyklosporin).

Podmínky skladování

Gerpeval by měl být uchováván mimo dosah malých dětí. Teplota nesmí překročit 30 °C.

Skladovatelnost

Herpeval lze používat po dobu 24 měsíců od data výroby léčivé látky.

Analogy

Analogy léku jsou Vairowa, Vacirex, Valcicon s Valavirem, Valmik a Valmax s Valacitekem. Seznam dále zahrnuje Valogard, Valtrovir s Herpacivirem, Valcik a Virdel.