Herpeval

Herpeval je antivirotikum. Jeho aktivní složkou je valacyklovir (látkou je L-valinový ester acykloviru, který funguje jako analog nukleosidu purinů (guanin)).

Uvnitř jater se aktivní složka léčiva za účasti prvku valacyklovir hydrolázy transformuje na 2 látky - valin s acyklovirem. Terapeutickou selektivitu acykloviru lze vysvětlit především tím, že je aktivován specifickým enzymem viru. [1]

Indikace Herpeval

Používá se k léčbě těchto onemocnění:

• pásový opar;
• léze sliznic a epidermis spojené s virem herpes simplex (to také zahrnuje genitální formu herpesu primárního a rekurentního typu);
• horečka rtů.

Používá se k preventivní terapii rekurentních infekcí epidermis a sliznic způsobených herpes simplex (také jeho genitální formou). Může být předepsán ke snížení pravděpodobnosti přenosu genitálního herpesu na zdravého partnera během pohlavního styku.

Je předepsán k prevenci CMVI a vzniku patologií po transplantaci orgánů.

Formulář vydání

Uvolnění léčiva se prodává v tabletách - 10 kusů uvnitř buněčného balení; uvnitř krabice - 1, 2 nebo 4 takové balíčky.

Farmakodynamika

Acyclovir specificky zpomaluje virové působení herpesu in vitro (ve vztahu k běžnému herpesu 1. A 2. Typu, CMV, herpes zoster, EBV a herpesvirus typu 5). Jeho aktivní formou je acyklovir-3-fosfát, vytvořený během fosforylačních procesů za použití buněčných kináz (virové thymidinkinázy). Tento prvek kompetitivně zpomaluje DNA polymerázu viru a je začleněn do jeho DNA.

Rezistence je spojena s nedostatkem virové thymidinkinázy, která způsobuje nadměrné šíření viru v těle. Někdy je snížení citlivosti na acyklovir spojeno se vznikem virových kmenů, ve kterých je narušena integrita struktury DNA polymerázy nebo TC viru. [2]

U osob se zdravou imunitou je virus s oslabenou citlivostí na acyklovir pozorován jednotlivě a někdy se vyvíjí pouze u lidí s vážnými poruchami imunity. [3]

Farmakokinetika

Valacyklovir má dobrou absorpci, je téměř plně transformován vysokou rychlostí na valin s acyklovirem. Index biologické dostupnosti acykloviru v případě užívání 1 g valacikloviru je 54% (bez ohledu na příjem potravy). Hodnoty Cmax acykloviru se rovnají 10-37 μmol, když je podána jednorázová dávka 0,25-2 g (po 1-2 hodinách od okamžiku podání léku). Plazmatická hladina valacikloviru je 4% hodnot acykloviru a zaznamenává se po 30-100 minutách (v průměru); po 3 hodinách klesá na značku pod definovanou hranicí.

Syntéza bílkovin valacykloviru je extrémně nízká - 15%.

Poločas acykloviru je přibližně 3 hodiny; u lidí s renální insuficiencí v terminální fázi - asi 14 hodin. Valacyklovir se vylučuje močí, zejména ve formě acykloviru (více než 80% dávky), jakož i jeho metabolického prvku 9-karboxymethoxymethylguaninu.

Dávkování a aplikace

Pro herpes zoster: aplikujte 2 tablety (1 g) léků, 3krát denně, během 1. Týdne.

Terapie infekcí spojených s virem herpes simplex.

Osoby se zdravou imunitou - 1 tableta (0,5 g), 2krát denně.

V případě relapsů terapie trvá 3–5 dní. V případě primární léčby, která může být obtížnější, je kurz 10 dní. Terapii s relapsy viru herpes simplex je nutné zahájit co nejdříve - považuje se za optimální užívat léky v prodromálním stadiu nebo bezprostředně po objevení prvních příznaků. Lék je schopen zabránit vzniku lézí v případě relapsu, pokud je léčba zahájena bezprostředně po vzniku prvních projevů onemocnění.

Alternativně je při léčbě labiální horečky předepsána dávka 4 tablety (2 g), 2krát denně. Druhá porce by měla být spotřebována přibližně 12 hodin (nejméně o 6 hodin později) po první dávce. Při uvedených dávkách by léčba měla trvat maximálně 1 den, protože bylo zjištěno, že delší užívání nezvyšuje léčebnou účinnost. Léčba by měla být zahájena bezprostředně po nástupu časných známek horečky na rtech (svědění, brnění nebo pálení na rtech).

Potlačení recidivujících infekcí spojených s virem herpes simplex:

• osobám se zdravou imunitou je předepsána 1 tableta léků (0,5 g), 1krát denně;
• s imunodeficiencí je nutné použít 1 tabletu (0,5 g) 2krát denně.

Snížení pravděpodobnosti přenosu genitálního herpesu.

Se zdravou imunitou u osob s devíti nebo méně exacerbacemi onemocnění za rok je Gerpeval předepsán v dávce 0,5 g 1krát denně.

Prevence vývoje CMVI a patologií po transplantaci orgánů.

Tento lék se používá v dávce 4 tablety (2 g), 4krát denně, co nejrychleji po transplantaci. V případě selhání ledvin se porce zmenší. Terapie obvykle trvá 3 měsíce, ale u lidí se zvýšeným rizikem může být prodloužena.

• Aplikace pro děti

Je předepisován dětem od 12 let, aby se zabránilo rozvoji CMVI nebo patologií po transplantaci.

Používejte Herpeval během těhotenství

Je povoleno používat přípravek Herpeval během těhotenství pouze v případech, kdy je možný prospěch z něj pravděpodobnější než rizika komplikací pro plod.

U hepatitidy B je lék předepisován s opatrností, pouze pokud je to nezbytně nutné. V tomto případě lze valaciklovir použít k terapii u novorozenců.

Kontraindikace

Je kontraindikováno použít v případě závažné nesnášenlivosti k acykloviru a dalším prvkům léku.

Vedlejší efekty Herpeval

Hlavní vedlejší účinky:

• poruchy v oblasti Národního shromáždění a psychiky: závratě, halucinace, cefalalgie, agitovanost, zmatenost, oslabení intelektuálních schopností a ataxie, a kromě toho křeče, třes, dysartrie, encefalopatie, psychotické příznaky a kóma;
• problémy s trávicím traktem: průjem, nevolnost, břišní potíže a zvracení;
• poruchy související s hepatobiliárním systémem: dočasné zvýšení testů jaterních funkcí (někdy označované jako hepatitida);
• příznaky v oblasti lymfatického a krevního systému: trombocyto- nebo leukopenie (ta je pozorována hlavně u osob s imunodeficiencí);
• imunitní léze: příležitostně se vyskytuje anafylaxe;
• poruchy dýchacího systému a hrudních orgánů: dušnost;
• příznaky postihující podkožní vrstvu a epidermis: vyrážka, která zahrnuje známky fotosenzitivity, Quinckeho edém, kopřivku a svědění;
• poruchy ledvin a močového systému: akutní selhání ledvin, renální dysfunkce, bolest v bederní oblasti a hematurie (často spojená s jinými renálními dysfunkcemi). Bolest ledvin může být spojena se selháním ledvin;
• ostatní: existují informace o nedostatečné funkci ledvin, hemolytické anémii mikroangiopatického typu a trombocytopenii (někdy kombinované) u osob s těžkou imunodeficiencí, zejména u lidí s HIV v pozdějším stádiu, kteří dlouhodobě používají valaciklovir ve velkých dávkách ( 8 g denně)... Podobné příznaky byly pozorovány u lidí s podobnými patologiemi, kteří nepoužívali valaciklovir.

Předávkovat

Známky otravy: zvracení, akutní selhání ledvin, nevolnost, neurologické projevy včetně halucinací, zmatenosti, ztráty vědomí, agitovanosti a kómatu.

Provádějí se symptomatická opatření a hemodialýza.

Interakce s jinými léky

Valacyclovir se vylučuje močí s aktivní tubulární sekrecí, a proto jiná léčiva soutěžící o tento způsob vylučování mohou zvýšit plazmatické hladiny jednoho nebo obou léčiv a jejich metabolické prvky.

Podávání mykofenolátu v kombinaci s mykofenolát mofetilem (imunosupresivum používané při transplantaci orgánů) zvyšuje hodnoty acykloviru a neaktivní metabolické složky mykofenolátmykofenolát mofetilu v plazmě.

Je nutné pečlivě kombinovat velké dávky přípravku Gerpeval (4+ g) s jinými léky, které mění funkci ledvin (například takrolimus nebo cyklosporin).

Podmínky skladování

Herpeval musí být uchováván mimo dosah malých dětí. Teplotní ukazatele nepřesahují 30 ° C.

Skladovatelnost

Herpeval lze používat po dobu 24 měsíců od data výroby terapeutické látky.

Analogy

Analogy léků jsou Vairova, Vatsirex, Valtsikon s Valavirem, Valmik a Valmax s Valatsitekem. Kromě toho jsou na seznamu Valogard, Valtrovir s Herpacicvirem, Valzik a Virdel.